Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

Definitsioon

Kasutusjuhend

Koostis, vabastamisvormid

Amaril on ainult üks toimeaine - glimepiriid. Ülejäänud ained on abiained.
Amaril tabletid on saadaval neljas erinevas annuses (1, 2, 3 ja 4 mg glimepiriidi).

Sõltuvalt glimepiriidi annusest erinevad tabletid värvi:

  • Amaryl 1 mg - roosad tabletid (30, 60, 90 või 120 tk pakendis);
  • Amaryl 2 mg - rohelised tabletid (sama kogus pakendi kohta);
  • Amaryl 3 mg - helekollased tabletid (sama kogus pakendi kohta);
  • Amaryl 4 mg - sinised tabletid (sama kogus pakendis).

Kõik need tabletid on lame-ovaalsed; mõlemal küljel - graveering "NMK" ja "ff".

Samuti on olemas kombineeritud preparaat Amaryl M, mis sisaldab lisaks glimepiriidile veel üht hüpoglükeemilist ainet - metformiini.

Amaryl M tabletid on saadaval kahes annuses:

  • 1 mg glimepiriidi, 250 mg metformiini;
  • 2 mg glimepiriidi, 500 mg metformiini.

Nii need kui ka teised tabletid on valged, kaksikkumerad ovaalsed, õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "HD25".

Tegevus kehal

Glimepiriid mõjutab kõhunääret, reguleerides insuliini tootmist ja selle sisenemist verre. Ja insuliin alandab juba otseselt veresuhkrut. Lisaks soodustab glimepiriid kaltsiumi voolu verest koerakkudesse. Samuti pärsib see veresoonte seintel aterosklerootiliste naastude moodustumist..

Metformiin vähendab suhkru kontsentratsiooni veres muul viisil: see parandab maksa vereringet ja stimuleerib suhkru (glükoosi) muundumist glükogeeniks, mis on suhkruhaigele patsiendile ohutu. Metformiin soodustab ka lihasrakkude glükoosi omastamist.

Näidustused kasutamiseks

Ravimitel Amaryl ja Amaryl M on ainult üks näidustus kasutamiseks: II tüüpi suhkurtõbi (insuliinist mittesõltuv - st ei allu insuliiniravile).

Praktikas on leitud, et amarüüli (glimepiriidi) toime tugevneb metformiiniga kombineeritult. Seejärel loodi patsientide ja arstide mugavuse huvides kombineeritud ravim Amaryl M..

Vastunäidustused

Kõrvalmõjud

Nii Amarili kui ka Amaril M-i kõige levinum kõrvaltoime on hüpoglükeemia (madalam veresuhkru tase alla normaalse taseme).

Muud kõrvaltoimed on palju harvemad, kuid võivad mõjutada paljude elundite ja süsteemide aktiivsust..
Närvisüsteemi võimalikud reaktsioonid:

  • peavalud, pearinglus;
  • unisus või vastupidi unehäired;
  • agressiivsus, enesekontrolli kaotamine;
  • depressioon;
  • tähelepanu kontsentratsiooni nõrgenemine, reaktsioonikiiruse vähenemine;
  • kõnehäired;
  • märatsema;
  • käte ja jalgade värisemine;
  • krambid;
  • teadvuse kaotus.

Kardiovaskulaarsüsteemi võimalikud reaktsioonid:
  • kardiopalmus;
  • südamevalu;
  • südame rütmihäired;
  • vererõhu tõus.

Seedesüsteemi võimalikud reaktsioonid:
  • nälg;
  • iiveldus, oksendamine;
  • valu või raskustunne maos;
  • kõhulahtisus (kõhulahtisus);
  • sapi stagnatsioon;
  • hepatiit (väga harv).

Vereloomesüsteemi võimalikud reaktsioonid:

  • aneemia (hemoglobiini kontsentratsiooni langus);
  • erinevate vererakkude arvu vähenemine (erütrotsüüdid, leukotsüüdid, trombotsüüdid jne).

Võimalikud allergilised reaktsioonid - nahalööbed, millega kaasneb sügelus.

Ravi alguses võib olla kiiresti mööduv nägemiskahjustus.

Kasutamine ja annused

Ravimite Amaryl ja Amaryl M annuse määrab arst igale patsiendile eraldi, sõltuvalt sellest, kui kõrge on patsiendi veresuhkur.

Ravi Amariliga algab tavaliselt minimaalse annusega 1 mg. Patsient võtab selle annuse üks kord päevas - hommikul, enne hommikusööki või selle ajal. Tablette tuleb võtta koos piisava koguse veega (vähemalt 0,5 tassi); te ei tohiks tablette närida.

Vajadusel suurendab arst Amarili päevaannust järk-järgult, kasutades skeemi: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Amaryl 4 mg on kõige sagedamini kasutatav maksimaalne ööpäevane annus. Amarili määramine annuses 6 ja 8 mg on pigem haruldane erand..

Annuse suurendamise vahe peaks olema 1-2 nädalat.
Raviga kaasnevad kohustuslikud kontrollanalüüsid, et määrata patsiendi veresuhkru tase.

Samal põhimõttel määratakse ravimi Amaryl M. annustamisskeem. Päevane annus võetakse 1 annusena või jagatakse 2 annuseks. Kõige sagedamini kasutatav Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Kui patsient unustas unustamise tõttu ravimi (Amaril või Amaril M) võtmata, jäetakse see päev ilma ravimiteta vahele. Hilisema manustamisega ei ole vaja ravimi annust suurendada.

On väga oluline, et patsient ei unustaks pärast pillide võtmist süüa. Vastasel juhul langeb veresuhkru tase alla normaalse taseme..

Eriti hoolikalt ja hoolikalt valitakse ravimi annus eakatele patsientidele (neerufunktsiooni kontrolli all).

Amaryl ja Amaryl M raseduse ajal

Lisajuhised

Patsiendi Amaryl või Amaryl M määranud arst peaks hoiatama kõrvaltoimete võimalikkuse eest ja mis kõige tähtsam, hüpoglükeemia tekkimise eest, kui patsient võtab ravimit, kuid unustab söömise. Sellisel juhul soovitatakse patsiendil alati komme või suhkrut tükkidena kaasas kanda, et ta saaks veresuhkru taset kiiresti tõsta..

Lisaks vere ja uriini glükoosisisalduse süstemaatilisele kontrollimisele jälgitakse Amaryl ja Amaryl M-ravi ajal regulaarselt ka vere koostist ja maksa tööd..

Pingelistes oludes koos adrenaliini vabanemisega verre väheneb Amarili ja Amaril M efektiivsus. Sellisteks olukordadeks võivad olla õnnetused, konfliktid perekonnas või tööl, kõrge temperatuuri tõusuga haigused. Sellistel juhtudel harjutatakse patsiendi ajutist üleviimist insuliinile..

Ravimite koostoimed

Mõned ravimid, mida kasutatakse samaaegselt Amaryliga (Amaryl M), tugevdavad selle toimet, teised nõrgendavad. Nende ja teiste ravimite nimekiri on üsna pikk. Seetõttu peab patsient võõra arsti poole pöördudes teavitama oma haigusest (suhkurtõbi) ja sellest, et ta võtab Amaryli. Arst määrab raviks ravimid, mis on Amarili suhtes neutraalsed, või muudab vajadusel ravimi annust.

Amarili ja Amaril M kasutamine koos alkoholiga annab ettearvamatu reaktsiooni: Amarili efektiivsus võib nii väheneda kui ka suureneda.

Arvustused

Amaryl ja Amaryl M-ravi saanud patsientide arvukad ülevaated annavad põhjust rääkida ravimi suurest efektiivsusest arsti õige annuse korral..

Ülevaateid kinnitavad väide, et Amarili ja Amaril M toime kõige tavalisem kõrvaltoime on hüpoglükeemia (veresuhkru kontsentratsiooni väljendunud liigne langus). Patsiendid kirjeldavad hüpoglükeemia arengu märke kui tugevat nõrkust, pearinglust, nälga, värisemist kätes ja kogu kehas. Kui te midagi ette ei võta, võite kaotada teadvuse. Seetõttu kannavad enamik diabeeti põdevaid inimesi, kes saavad ravi Amaryliga (Amaryl M), suhkrut tükkidena või kommi kaasas. Söönud tükikese suhkrut, tõstab patsient kiiresti vere glükoosisisaldust ja tema tervis paraneb.

Mõnikord kurdavad sõidukijuhid arvustustes vähenenud sõidutegevuse üle. See vastab juhistes nimetatud närvisüsteemi kõrvaltoimetele..

Paljud ülevaated kirjutavad heakskiitvalt, et Amarili tablettide erinevad värvid aitavad annust mitte segi ajada.

Mõned patsiendid, eriti eakad, peavad Amarili (Amaril M) efektiivsust heaks kiites, et selle hind on liiga kõrge..

Amaryli tablettide hind (30 tabletti pakendis) on sõltuvalt annusest 203 - 840 rubla.

Amaryl M tablettide (30 tabletti pakendis) hind on:

  • Amaryl M 2mg + 500mg: 411 - 580 rubla.
  • Amaryl M annuses 1 mg + 250 mg ei ole arstid peaaegu kunagi välja kirjutanud ja apteekides leidub seda harva.

Amaryl M.

Kompositsioon

Üks ravimi tablett sisaldab toimeaineid: mikroniseeritud glimepiriid - 1 mg, 2 mg ja metformiinvesinikkloriid 250 või 500 mg.

Lisaks abikomponentidele: laktoosmonohüdraat, povidoon KZO, naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos, krospovidoon ja magneesiumstearaat.

Filmi ümbris koosneb hüpromelloosist, titaandioksiidist, makrogool 6000-st ja karnaubavahast.

Väljalaske vorm

Amaryl M valmistatakse õhukese polümeerikattega tablettides, mille sisaldus on 1 mg + 250 mg ja 2 mg + 500 mg. Ravim on pakendatud 10 tk blisterpakendisse ja pakendatud 3 blisterpakendisse.

farmatseutiline toime

Amaryl M-l on kombineeritud hüpoglükeemiline toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Üks ravimi toimeainetest - glimepiriid, on võimeline stimuleerima sekretsiooni ja vabastama insuliini pankrease beeta-rakkudest, parandama perifeersete kudede tundlikkust endogeense insuliini mõju suhtes.

Teine toimeaine, metformiin, on hüpoglükeemiline ravim, mis kuulub biguaniidide rühma. Sellisel juhul avaldub aine hüpoglükeemiline toime, säilitades insuliini sekretsiooni, isegi väikese. Metformiinil ei ole erilist mõju pankrease beeta-rakkudele, insuliini sekretsioonile ja selle kasutamine terapeutilistes annustes ei too kaasa hüpoglükeemia arengut.

Arvatakse, et metformiin suudab tugevdada insuliini efektiivsust, suurendada kudede tundlikkust selle suhtes, pärssida glükoneogeneesi maksas, vähendada vabade rasvhapete tootmist, vähendada rasvade oksüdeerumist, söögiisu, süsivesikute imendumist seedetraktis jne..

Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2,5 tunni jooksul pärast korduvat 4 mg manustamist päevas. Kehas on märgitud selle täielik absoluutne biosaadavus. Toidu söömine ei omasta imendumisele palju mõju, vaid aeglustab selle kiirust veidi. Põhiosa Amaryl M metaboliitidest eritub neerude kaudu ja ülejäänud soolte kaudu.

On kindlaks tehtud, et ravim võib tungida platsentaarbarjääri ja erituda rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

Amaryl M määramise peamine näide on 2. tüüpi suhkurtõbi koos dieedist kinnipidamise, kehalise aktiivsuse ja alakaaluga, kui:

  • dieedi, füüsilise koormuse, kehakaalu langetamise ja monoteraapia kombinatsiooniga metformiini või glimepiriidiga ei saavutata glükeemilist kontrolli;
  • glimepiriidi ja metformiini kombinatsioonravi asendati ühe kombineeritud ravimiga.

Kasutamise vastunäidustused

Seda ravimit ei soovitata võtta, kui:

  • 1. tüüpi suhkurtõbi;
  • diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline kooma ja prekoom, äge või krooniline metaboolne atsidoos;
  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • raske maksa düsfunktsioon;
  • neerupuudulikkus ja neerufunktsiooni häired;
  • kalduvus laktatsidoosi tekkeks;
  • igasugune stress;
  • alla 18-aastased;
  • toidu ja ravimite seedetraktist imendumise häired;
  • krooniline alkoholism, äge alkoholimürgistus;
  • laktaasipuudus, galaktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • imetamine, rasedus ja nii edasi.

Kõrvalmõjud

Amaryl M võtmine, eriti algstaadiumis, võib põhjustada mitmesuguseid soovimatuid nähtusi, mis mõjutavad olulisi elundeid ja süsteeme..

Hüpoglükeemia areng on sageli veninud ja sellega kaasnevad: peavalu, äge nälg, iiveldus, oksendamine, letargia, letargia, unehäired, ärevus, agressiivsus, keskendumisvõime ja valvsuse vähenemine, psühhomotoorsete reaktsioonide aeglustumine, depressioon, segasus, kõne ja nägemishäired, värinad ja nii edasi.

Samal ajal võivad raske hüpoglükeemia rünnakud sarnaneda aju vereringe rikkumisega. Glükeemia manifestatsiooni kõrvaldamisega saate vabaneda soovimatutest sümptomitest.

Amaryl M juhised (meetod ja annus)

Ravimi Amaryl M annus määratakse tavaliselt glükoosi sihtkontsentratsiooni sisalduse järgi inimese veres. Vajaliku metaboolse kontrolli saamiseks alustage madalaimast annusest..

Ravi ajal peate regulaarselt määrama glükoosi kontsentratsiooni veres ja uriinis. Samuti on vaja regulaarselt jälgida veres glükosüülitud hemoglobiini..

Vale ravimi võtmise või vahelejäänud annuse korral ei ole soovitatav seda täiendada suurema annuse kasutamisega.

Amaryl M raviga paraneb järk-järgult metaboolne kontroll ja kudede tundlikkuse suurenemine insuliini suhtes, mis vähendab vajadust glimepiriidi järele. Seetõttu on vaja annust viivitamatult vähendada või ravimi võtmine lõpetada, mis väldib hüpoglükeemia arengut..

Enamikul juhtudel määrab ravim 1-2 korda päevas ravimi võtmist koos toiduga.

Glimepiriidi maksimaalne ööpäevane annus on 8 mg ja metformiin 2000 mg. Kõige optimaalsemat üksikannust peetakse vastavalt Amaryl M-i juhistele - vastavalt 2 mg + 500 mg.

Tavaliselt hõlmab Amaryl M ravi selle pikaajalist kasutamist..

Üleannustamine

Amaryl M üleannustamise korral võib tekkida hüpoglükeemia, mis võib mõnikord põhjustada kooma ja krampe, samuti laktatsidoosi tekkimist..

Sellistel juhtudel määratakse ravi sõltuvalt hüpoglükeemia raskusastmest. Kui täheldatakse kerget vormi teadvusekaotuse, neuroloogiliste muutusteta, on soovitatav võtta dekstroosi (glükoos) suu kaudu ning seejärel kohandada ravimi annust ja dieeti. Patsiendi hoolikat jälgimist tuleb jätkata mõnda aega, kuni oht tervisele ja elule on täielikult kõrvaldatud.

Hüpoglükeemia rasked vormid, millega kaasnevad kooma, krambid ja muud neuroloogilised sümptomid, nõuavad patsiendi kiiret hospitaliseerimist. Edasine ravi viiakse läbi haiglas, sõltuvalt sümptomitest.

Koostoimed

Glimepiriidi ja mõnede ravimite samaaegne kasutamine võib mõjutada selle ainevahetust, näiteks CYP2C9 indutseerijate, rifampitsiini, flukonasooli ja nii edasi kasutamist..

Lisaks on hüpoglükeemilist toimet võimendavaid ravimeid: insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained, allopurinool, AKE inhibiitorid, anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid, kumariini antikoagulandid, klooramfenikool, tsüklofosfamiid, fenfluramiin, feniooksütramidool Flukonasool, probenetsiid, aminosalitsüülhape, fenüülbutasoon, kinolooni antimikroobsed ained, tetratsükliinid, salitsülaadid, sulfiinpürasoon ja paljud teised.

Samuti võib kombinatsioon paljude ravimitega vähendada hüpoglükeemilist toimet, näiteks atsetasoolamiidi, barbituraatide, GCS-i, diasoksiidi, diureetikumide, epinefriini või sümpatomimeetikumide, glükagooni, lahtistite (pikaajalisel kasutamisel), nikotiinhappe (suurtes annustes), östrogeenide, progestageenid, fenotiasiinid, fenütoiinid, rifampitsiin, kilpnäärmehormoonid.

Veelgi enam, kui Amaryl M võetakse koos histamiini H2 retseptori blokaatorite, klonidiini või reserpiiniga, võib eeldada nii hüpoglükeemilise toime suurenemist kui ka vähenemist..

Joodi sisaldavate kontrastainete kasutuselevõtuga on võimalik välja töötada neerupuudulikkus, mis põhjustab metformiini akumuleerumist ja laktatsidoosi riski suurenemist. Sellistel juhtudel on soovitatav ravimi võtmine kaheks päevaks lõpetada..

Sarnast toimet võib eeldada Amaryl M ja väljendunud nefrotoksilise toimega antibiootikumide (gentamütsiin) ja teiste ravimite samaaegsel manustamisel..

Seetõttu on Amaryl M väljakirjutamisel vaja informeerida arsti teiste ravimite võimalikust kasutamisest, et välistada nende ohtlik koostoime.

Müügitingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Ravimit tuleb hoida laste eest kaitstud kohas temperatuuriga kuni 30 ° C.

Amaryli ülevaated

Amaryl on efektiivne õigel kasutamisel, kuid võib ebaõige kasutamise korral olla väga kahjulik ja ohtlik. Ma võtan amorüüli 2 mg siafor850 2 korda päevas poolteist kuud. Nüüd on veresuhkru tase hommikul 6–6,5 ja pärastlõunal kahe tunni pärast 3,9 või veidi kõrgem, pean sööma midagi magusat, nii madal näitaja ei mõjuta minu tervist. Loe ülevaadet Amaryl on tõhus, kui seda õigesti kasutada, kuid võib vale kasutamise korral olla väga kahjulik ja ohtlik. Ma võtan amorüüli 2 mg siafor850 2 korda päevas poolteist kuud. Nüüd on veresuhkru tase hommikul 6–6,5 ja pärastlõunal kahe tunni pärast 3,9 või veidi kõrgem, pean sööma midagi magusat, nii madal näitaja ei mõjuta minu enesetunnet, vastupidi, ma tunnen end rõõmsalt... Arst ütles, et 3,9 tavalist suhkrut ja vähendas Amarili annust.

Amaryli ülevaated

  • Jagage arvustust
  • Vasta autorile
  • Nõustuge autoriga
  • Autoriga ei nõustu
  • Kurtma
  • Ülevaate leht

Amarüül on sulfonüüluurea rühma ravim, suukaudne hüpoglükeemiline aine. Mõjub peamiselt pikaajaliselt. Toimemehhanism on stimuleerida insuliini sekretsiooni ja vabanemist kõhunäärme beeta-rakkudest (pankrease toime). Samuti suurendab see rasv- ja lihaskoe tundlikkust insuliini toimele (pankrease väline toime). Toimib blokeerides tsütoplasmaatilised ATP-st sõltuvad kaaliumikanalid. rohkem detaile

AMARIL

  • Näidustused kasutamiseks
  • Rakendusviis
  • Kõrvalmõjud
  • Vastunäidustused
  • Rasedus
  • Koostoimed teiste ravimitega
  • Üleannustamine
  • Väljalaske vorm
  • Säilitamistingimused
  • Kompositsioon
  • Lisaks

Ravimil Amaryl on peamiselt pikenenud pankrease, pankrease välised toimed. Toimemehhanism on stimuleerida insuliini sekretsiooni ja vabanemist kõhunäärme beeta-rakkudest. Samuti suurendab see rasv- ja lihaskoe tundlikkust insuliini toimele. Toimib, blokeerides pankrease beeta-rakkude tsütoplasmaatilised ATP-st sõltuvad kaaliumikanalid. Sellega kaasneb beeta-rakumembraanide kaltsiumikanalite avanemine ja kaltsiumi nendesse tungimise suurenemine (depolarisatsioon).
Amarüüli toimeaine glimepiriid eraldub kiiresti ja ühendub beeta-rakuvalguga, mille molekulmass on 65 kD / SURX ja mis on seotud adenosiintrifosforist sõltuvate kaaliumikanalitega. See erineb teistest sulfonüüluurea derivaatidest selle poolest, et puudub interaktsioon beetarakkude valguga molekulmassiga 140 kD / SUR1. See viib insuliini eksotsütoosini ja vabanenud insuliini sisaldus on palju väiksem kui teiste traditsiooniliste ravimite mõjul. Amarüüli kerge stimuleeriv toime beeta-raku insuliini sekretsioonile põhjustab madalamat hüpoglükeemia riski.
Amarüüli pankrease-väline toime põhjustab insuliiniresistentsuse vähenemist, kerge mõju kardiovaskulaarsüsteemile. Omab trombotsüütidevastast, antiaterogeenset ja antioksüdantset toimet.
Rasva- ja lihaskoe glükoosikasutuse suurenemine toimub rakumembraanides spetsiifiliste transpordivalkude tõttu. Insuliinsõltumatu diabeedi korral on glükoosi tungimine nendesse kudedesse kasutusetapil piiratud. Amarüül suurendab kiiresti transpordivalkude aktiivsust, tänu millele imendub glükoos paremini. Amarüüli kasutamisel suureneb ka transpordivalkude hulk. Südame müotsüütide ATP-sõltuvatest kaaliumikanalitest blokeeriv toime praktiliselt puudub. Kardiomüotsüütide metaboolse kohanemise võimalus isheemiliste seisunditega püsib. Spetsiifilise glükosüülfosfatidüülinositooli fosfolipaas C aktiivsus suureneb, mille tõttu täheldatakse glükogeneesi ja lipogeneesi korrelatsioonis amarüüli tarbimisega.
Amarüül blokeerib maksa glükoositootmise, suurendades fruktoos-2,6-bisfosfaadi sisaldust hepatotsüütides (viimane blokeerib ka glükoneogeneesi).
Ravimi võtmise ajal blokeeritakse COX sekretsiooni ja väheneb arahhidoonhappe transformatsioon tromboksaaniks A2, mille tõttu trombotsüütide agregatsioon väheneb (antitrombootiline toime)..

Amarüüli toimel täheldatakse alfatokoferooli kontsentratsiooni suurenemist, mis moodustub endogeenselt. Samuti täheldatakse superoksiiddismutaasi, katalaasi ja glutatioonperoksüdaasi aktiivsuse suurenemist, mis avaldub oksüdatiivsete reaktsioonide raskuse vähenemisega suhkurtõve korral.

Näidustused kasutamiseks

Insuliinsõltumatu suhkurtõbi (tüüp 2) - monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga (või metformiiniga).

Rakendusviis

Amaryli võetakse suu kaudu. Tablette ei närita, pestakse veega umbes 150 ml. Pärast ravimi võtmist on oluline mitte unustada söömist..
Alg- ja säilitusannuse määrab arst individuaalselt, sõltuvalt glükoosisisaldusest vereseerumis ja selle eritumisest uriiniga.
Esiteks kasutatakse ravimit 1 mg päevas, vajadusel saate päevaannust järk-järgult suurendada 6 mg-ni. Annust suurendatakse 1-2 nädala intervalliga vastavalt skeemile: 1 mg / päevas-2 mg / päevas-3 mg / päevas-4 mg / päevas-6 mg / päevas amaril. Amarili annuseid ei tohi ületada üle 6 mg päevas. Ravimi kasutamise sagedust ja aega määrab arst individuaalselt, mis sõltub patsiendi elustiilist. Reeglina määratakse amarili päevane annus 1 kord päevas rohke esimese söögikorra (hommikusöögi) ajal või enne seda. Kui hommikust annust ei võetud, siis teise söögikorra ajal või enne seda. Pikaajaline teraapia.
Amarüül-metformiini kombinatsiooni kasutamine. Neile metformiini võtvatele patsientidele, kellel seerumi glükoosisisaldus on ebapiisavalt vähenenud, võib alustada amariini lisamist. Kui metformiini päevane annus ei muutu, alustatakse amarilravi annusega 1 mg päevas. Seejärel võib amarili annust suurendada, et saavutada seerumi glükoosisisalduse soovitud vähendamine maksimaalselt 6 mg-ni päevas.
Amarüül-insuliini kombinatsiooni kasutamine. Seerumi glükoosisisalduse stabiliseerimiseks juhtudel, kui monoteraapia või amarüül-metformiini kombinatsiooni kasutamine on ebaefektiivne, kasutatakse insuliini kombinatsiooni amarüüliga. Sellisel juhul jääb amarili annus samaks ja insuliinravi alustatakse väikeste annustega. Tulevikus on võimalik manustatud insuliini suurendada. Raviga peaks kaasnema seerumi glükoosikontsentratsiooni jälgimine. Ravi viiakse läbi arsti järelevalve all. Insuliini ja amarüüli režiim võib vähendada süstitud insuliini vajadust umbes 40%.
Teise diabeedivastase aine asendamine amarüüliga. Esmane ravi algab 1 mg amariliga päevas, olenemata eelmise ravimi annusest (isegi kui see oli maksimaalne). Sõltuvalt amarili terapeutilisest toimest saate annust suurendada vastavalt ülaltoodud reeglitele. Mõnel juhul on vaja amaril tühistada võimaliku hüpoglükeemia tõttu (eriti kui enne amarilit kasutati kõrge poolväärtusajaga ravimit kloorpropramiidi). Ravi katkestatakse mõneks päevaks (tõenäolise aditiivse toime tõttu).
Insuliini asendamine amarüüliga. Juhtudel, kui II tüüpi suhkurtõvega patsientidele määratakse insuliin, kuid pankrease beeta-rakkude insuliini sekreteeriv funktsioon jääb puutumatuks, saab patsiendi üle viia amarilile, välja arvatud insuliin. Sellisel juhul alustatakse amarilravi annusega 1 mg päevas..

Kõrvalmõjud

Ainevahetus: hüpoglükeemiliste reaktsioonide tekkimine varsti pärast amarüüli võtmist (selliseid reaktsioone on väga raske korrigeerida).
Närvisüsteem: peavalu, unehäired, unisus, väsimus, agressiivsus, ärevus, psühho-motoorsete reaktsioonide kontsentratsiooni ja kiiruse muutused, nägemis- ja kõnehäired, pearinglus, segasus, depressioon, sensoorsed häired, afaasia, koordinatsioonihäired, parees, abitus, ajukrambid, enesekontrolli kaotus, värinad, kaotus või segasus, deliirium, kooma, ärevus, külm, kohev higi.
Seedetrakt: oksendamine, ebamugavustunne epigastris, nälg, kõhuvalu, kõhulahtisus, kollatõbi, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, maksapuudulikkus, iiveldus.
Kardiovaskulaarsüsteem: tahhükardia, südame rütmihäired, arteriaalne hüpertensioon, bradükardia, stenokardia.
Nägemisorgan: mööduv nägemiskahjustus vere glükoosisisalduse muutuste tagajärjel (eriti ravi alguses).
Hingamissüsteem: pindmine hingamine.
Hematopoeetiline süsteem: leukopeenia, trombotsütopeenia (mõõdukas või raske), erütrotsütopeenia, aplastiline või hemolüütiline aneemia, granulotsütopeenia, pantsütopeenia, agranulotsütoos.
Ülitundlikkusreaktsioonid: urtikaaria, sügelus, nahalööve, allergiline vaskuliit. Allergilised reaktsioonid on tavaliselt kerged, kuid mõnikord on võimalik progresseerumine anafülaktiliseks šokiks. Võimalik ristreaktsioon sulfonüüluureapreparaatides, samuti sulfoonamiidides.
Teised: hüponatreemia, valgustundlikkus.

Vastunäidustused

Ravim Amaryl on vastunäidustatud:
• Diabeetilise geneesi, diabeetilise kooma ja prekooma ketoatsidoos,
• insuliinsõltuv suhkurtõbi (1. tüüp),
• raske neerufunktsiooni häire (sh hemodialüüsi saavad patsiendid),
• raske maksa düsfunktsioon,
• individuaalne ülitundlikkus amarili (glimepiriidi) või ravimi teiste komponentide, teiste sulfonüüluurea rühma ravimite, sulfoonamiidide suhtes.

Rasedus

Amaryli ei tohi manustada rasedatele ja rinnaga toitvatele naistele. Kui patsient plaanib rasedust, tuleb ta üle viia insuliini kasutamisele, välja arvatud amarüül. Kui patsient imetab, jätkatakse insuliini kasutamist või rinnaga toitmine lõpetatakse (kuna amaril eritub rinnapiima)..

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioonis insuliiniga, muud ravimid hüpoglükeemia raviks, allopurinool, angiotensiini konverteeriva faktori inhibiitorid, meessuguhormoonid, anaboolsed steroidid, kumariini derivaadid, klooramfenikool, fenfluramiin, fluoksetiin, fibraadid, feniramidool, suured MAO inhibiitorid, parentera ), mikonasool, asapropasoon, fenüülbutasoon, kinoloonid, probenetsiid, oksüfenbutasoon, salitsülaadid, sulfiinpürasoon, tetratsükliinid, pikatoimelise toimega sulfoonamiidid, tritokaliin, tro-, tsüklo- ja isofosfamiid võivad suurendada amarüüli hüpoglükeemilist toimet.
Kombinatsioonis epinefriiniga (epinefriin) ja sümpatomimeetikumidega, atsetasoolamiid, glükokortikosteroidid, glükagoon, diasoksiid, barbituraadid, saluretikumid, lahtistid (pikaajalisel kasutamisel), tiasiiddiureetikumid, nikotiinhape suurtes annustes, fenütoiin, fenütoidiamidatsiin, rhytastinamidinosiin,, kilpnäärmehormoonid, liitiumsoolad, on võimalik vähendada amarili hüpoglükeemilist toimet.
Kui amarüül on kombineeritud reserpiini, klonidiini ja H2-histamiini retseptorite blokaatoritega, on võimalik nii hüpoglükeemilise toime vähenemine kui ka suurenemine..
Kumariini ja selle derivaatide kombinatsioonis amarüüliga on võimalik vähendada või nõrgendada. Entanooli sisaldavate ravimite ja jookide pikaajaline või ühekordne kasutamine võib nii amarüüli hüpoglükeemilist toimet nõrgendada kui ka suurendada..

Üleannustamine

Hüpoglükeemia avaldub järgmiste sümptomitega: vererõhu tõus, suurenenud higistamine, iiveldus, oksendamine, arütmia, valu südamepiirkonnas, ärevus, söögiisu järsk tõus, apaatia, pearinglus, unisus, peavalu, ärevus, südamepekslemine, agressiivsus, kontsentratsiooni halvenemine, treemor, segasus, parees, depressioon, häiritud tundlikkus, tahhükardia, tsentraalse geneesi krambid. Mõnel juhul avaldub hüpoglükeemia insuldi sümptomite kujul. On kooma tekkimise oht. Hüpoglükeemia ravi peaks algama ühekordse suhkru, magusa tee või mahlaga. Patsienti hoiatatakse, et ta kannaks kogu aeg umbes 20 g glükoosi (näiteks 4 suhkrutükina). Erinevad suhkruasendajad on ravis ebaefektiivsed. Rasketel juhtudel on haiglaravi vajalik. Viiakse läbi oksendamise esilekutsumine, patsient dehüdreeritakse (vesi, mille sees on aktiivsüsi, lahtistav). Parenteraalne dekstroos süstitakse (intravenoosne 40% 50 ml lahuse voog). Tulevikus kasutage lahjendatud dekstroosi (10% lahus). Raviga kaasneb seerumi glükoosisisalduse pidev jälgimine. Muud sümptomid leevendatakse sümptomaatilise raviga.
Kui amarili võtavad kogemata diabeedita inimesed (lapsed), tuleks vältida hüperglükeemia teket. Dekstroosi annus valitakse hoolikalt seerumi glükoosisisalduse jälgimise taustal.

Väljalaske vorm

Amaryl - tabletid, on eraldusribaga, piklikud. Glimepiriidi tabletid, 1 ml, on roosad. Amaryl 2 ml - rohelised tabletid. Amaryl 3 mg - helekollased tabletid. Amarüül 4 mg - roheline. Pakendis on 2 blistrit, igas 15 tabletti.

Säilitamistingimused

Amarüüli hoitakse temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Kompositsioon

Toimeaine: glimepiriid.
Mitteaktiivsed koostisosad: laktoosmonohüdraat, polüvinidoon 25 000, naatriumtärklisglükolaat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, värv (amarüüli puhul 1 mg - punane raudoksiid (E172), amarüüli puhul 2 mg - kollane raudoksiid (E172) ja indigokarmiin (E132), amarili jaoks 3 mg - kollane raudoksiid (E172), 4 mg amarili jaoks - indigokarmiin (E132).

Amaryl M.

  • Kompositsioon
  • Annustamisvorm
  • Farmakoloogiline rühm
  • Farmakoloogilised omadused
  • Näidustused
  • Vastunäidustused
  • Spetsiaalsed turvameetmed
  • Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed.
  • Rakenduse funktsioonid

Kompositsioon

toimeained: glimepiriid ja metformiin;

1 tablett sisaldab mikroniseeritud glimepiriidi 2,0 mg ja metformiinvesinikkloriidi 500,0 mg

Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumamülopektiinglükolaat; povidoon K-30; mikrokristalne tsellulooskrospovidoon; magneesiumstearaat

kest: hüpromelloos; polüetüleenglükool 6000; titaandioksiid (E 171) karnaubavaha.

Annustamisvorm

õhukese polümeerikattega tabletid.

Füüsikalised ja keemilised põhiomadused: valged, ovaalsed, kaksikkumerad kaetud tabletid, mille ühel küljel on graveering "HD25" ja teisel küljel sälk..

Farmakoloogiline rühm

Diabeedivastased ravimid. Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite kombinatsioon. Metformiin ja sulfoonamiidid. ATX-kood А10В D02.

Farmakoloogilised omadused

Glimepiriid on hüpoglükeemilise toimega aine suukaudsel manustamisel ja kuulub sulfonüüluurea derivaatide rühma. Seda saab kasutada insuliinsõltumatu suhkurtõve korral.

Glimepiriidi toime realiseerub insuliini vabanemise stimuleerimisega kõhunäärme β-rakkudest. Sarnaselt teiste sulfonüüluurea derivaatidega suurendab see pankrease β-rakkude tundlikkust füsioloogilise glükoosi stimulatsiooni suhtes. Lisaks on glimepiriidil nagu teistel sulfonüüluurea derivaatidel tõenäoliselt väljendunud popkrease toime..

Sulfonüüluurea reguleerib insuliini sekretsiooni, sulgedes β-rakumembraanil ATP-st sõltuvad kaaliumikanalid. See sulgemine viib rakumembraani depolarisatsioonini, mille tagajärjel avanevad kaltsiumikanalid ja rakku siseneb suur kogus kaltsiumi..

See stimuleerib insuliini vabanemist eksotsütoosi teel.

Glimepiriid seondub suure afiinsusega β-rakumembraani valguga, mis on seotud ATP-tundlike kaaliumikanalitega, kuid mitte kohas, kuhu sulfonüüluurea tavaliselt kinnitub.

Pankrease pankrease toime seisneb eelkõige perifeersete kudede tundlikkuse suurendamises insuliini suhtes ja insuliini omastamise vähendamises maksas.

Glükoosi kandumine verest perifeersetesse lihastesse ja rasvkudedesse toimub rakumembraanil lokaliseeritud spetsiaalsete transpordivalkude kaudu.

Glimepiriid suurendab glükosüülfosfatidüülinositooli spetsiifilist fosfolipaas C aktiivsust ja see võib olla seotud lipogeneesi ja glükogeneesi suurenemisega, mida täheldatakse selle aine toimel isoleeritud rasva- ja lihasrakkudes..

Glimepiriid pärsib glükoosi moodustumist maksas, suurendades fruktoos-2,6-difosfaadi rakusisest kontsentratsiooni, mis omakorda pärsib glükoneogeneesi.

Metformiin on hüpoglükeemilise toimega biguaniid, mis avaldub nii veresuhkru põhitaseme kui ka plasmataseme languses pärast sööki. See ei stimuleeri insuliini sekretsiooni, seega ei põhjusta hüpoglükeemia arengut.

Metformiini töötab:

  • glükoosi tootmise vähendamine maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimisega;
  • lihastes - insuliinitundlikkuse suurendamine, perifeerse omastamise ja glükoosi kasutamise parandamine
  • viivitatud glükoosi imendumine soolestikus.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntaasile.

Metformiin suurendab membraani spetsiifiliste glükoosi transporterite (GLUT-1 ja GLUT-4) transpordivõimet.

Inimestel, olenemata vere glükoositasemest, mõjutab metformiin lipiidide ainevahetust. Seda on näidatud, kui ravimit kasutatakse terapeutilistes annustes kontrollitud keskmise või pikaajalise kliinilise uuringu käigus: metformiin vähendab kolesterooli, LDL (madala tihedusega lipoproteiin) ja triglütseriidide taset.

Glimepiriidi biosaadavus pärast suukaudset manustamist on täielik. Toit ei mõjuta oluliselt imendumist, ainult selle kiirus väheneb veidi. C max saavutatud 2,5 tundi pärast suukaudset manustamist (keskmiselt 0,3 μg / ml pärast ravimi korduvat manustamist annuses 4 mg). Annuse ja C vahel max ja AUC on lineaarne seos.

Glimepiriidi jaotusruumala on väga madal (umbes 8,8 liitrit), mis on ligikaudu võrdne albumiini jaotusruumalaga, seondub verevalkudega suurel määral (> 99%) ja madala kliirensiga (umbes 48 ml / min)..

Loomadel eritub glimepiriid piima. Glimepiriid võib läbida platsenta. Tungimine läbi vere-aju barjääri on tühine.

Ainevahetus ja eliminatsioon.

Poolväärtusaeg, mis sõltub kontsentratsioonist vereseerumis ravimi korduval manustamisel, on 5-8 tundi. Pärast suurte annuste saamist täheldati veidi pikemat poolväärtusaega.

Pärast radioaktiivselt märgistatud glimepiriidi ühekordset annust oli 58% uriinis ja 35% väljaheites. Muutumatul kujul aine ei sisene uriini. Uriini ja väljaheitega erituvad kaks metaboliiti, mis on tõenäoliselt maksa metabolismi produktid (peamine biotransformatsiooni võimaldav ensüüm on tsütokroom P2C9): hüdroksüderivaadid ja karboksüpohiid. Pärast glimepiriidi võtmist oli nende metaboliitide lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg vastavalt 3-6 tundi ja 5-6 tundi..

Võrdlus ei näidanud olulisi erinevusi farmakokineetikas pärast ühekordset ja mitmekordset manustamist, ühe inimese tulemuste varieeruvus oli väga madal. Olulist kumulatsiooni ei täheldatud.

Farmakokineetika oli meestel ja naistel, samuti noortel ja eakatel (65-aastastel) patsientidel sarnane. Madala kreatiniini kliirensiga patsientide puhul ilmnes kalduvus glimepiriidi kliirensi suurenemisele ja keskmise seerumikontsentratsiooni vähenemisele, mis on tõenäoliselt tingitud selle kiiremast eliminatsioonist kehva valkude seondumise tõttu. Kahe metaboliidi eritumine neerude kaudu vähenes. Sellistel patsientidel ei olnud ravimi kogunemise täiendavat ohtu üldse.

Viiel diabeedita patsiendil oli pärast sapiteede operatsiooni farmakokineetika sarnane tervete vabatahtlike omaga..

Pärast metformiini võtmist on aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas (t max) on 2,5 tundi. Metformiini biosaadavus annuses 500 mg suukaudselt on tervetel vabatahtlikel ligikaudu 50-60%. Pärast suukaudset manustamist oli imendumata fraktsioon, mis avaldus väljaheites, 20-30%.

Metformiini imendumine pärast suukaudset manustamist on küllastunud ja täielik. On oletatud, et metformiini imendumise farmakokineetika on lineaarne. Metformiini tavapäraste annuste ja režiimide korral saavutatakse plasmakontsentratsiooni tasakaalukontsentratsioon 24–48 tunni pärast ja tavaliselt ei ületa 1 μg / ml. Kontrollitud kliiniliste uuringute ajal max metformiini sisaldus vereplasmas ei ületanud isegi suurimate annuste korral 4 μg / ml.

Söögid vähendavad metformiini imendumise aega ja pikendavad veidi. Pärast 850 mg annuse võtmist koos toiduga vähenes C max vereplasmas 40%, AUC vähenemine 25% ja t pikenemine max 35 min. Selliste muutuste kliiniline tähtsus pole teada..

Seondumine verevalkudega on tühine. Metformiin jaotub erütrotsüütides. C max veres alla C max plasmas ja saavutatakse samal ajal. Punased verelibled on tõenäoliselt sekundaarse jaotuse depoo. Keskmine Vd väärtus jääb vahemikku 63–276 liitrit.

Ainevahetus ja eliminatsioon.

Metformiin eritub uriiniga muutumatul kujul. Inimestel ei ole metaboliite leitud.

Metformiini renaalne kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist on lõplik poolväärtusaeg umbes 6,5 tundi. Neerufunktsiooni kahjustuse korral väheneb neerukliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga, mille tulemuseks on pikenenud eliminatsiooni poolväärtusaeg, mis viib metformiini plasmataseme tõusu.

Näidustused

Insuliinsõltumatu suhkruhaigusega (II tüüp) patsientide dieedi ja füüsilise koormuse lisandina:

  • kui monoteraapia glimepiriidi või metformiiniga ei taga piisavat glükeemilise kontrolli taset;
  • glimepiriidi ja metformiiniga kombineeritud ravi asendamisel.

Vastunäidustused

  • Insuliinist sõltuv I tüüpi suhkurtõbi (nt diabeet, kellel on varem esinenud ketoneemiat), diabeetiline ketoneemia, diabeetiline kooma ja prekoom, äge või krooniline metaboolne atsidoos.
  • Ülitundlikkus selle ravimi koostisosade või sulfonüüluurea, sulfoonamiidide või biguaniidide suhtes..
  • Maksakahjustuse, raske maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid või hemodialüüsi saavad patsiendid (sellistel patsientidel ei ole veel ravimi kasutamise kogemust). Maksa- ja neerufunktsiooni raske kahjustuse korral tuleb patsiendi veresuhkru taseme nõuetekohaseks kontrollimiseks üle minna insuliinile.
  • rasedus, tõenäoliselt rasedus; laktatsiooniperiood.
  • Kalduvus areneda laktatsidoosiks, anamneesis laktatsidoos, neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (mida tõendab näiteks kreatiniini plasmatase meestel 1,5 mg / dl ja naistel 1,4 mg / dl või kreatiniini kliirensi halvenemine), mida võivad põhjustada ka sellised seisundid nagu kardiovaskulaarne kollaps (šokk), äge müokardiinfarkt ja septitseemia.
  • Röntgeniuuringud joodi sisaldavate intravaskulaarsete kontrastainetega (nt intravenoosne urograafia, intravenoosne kolangiograafia, angiograafia ja kompuutertomograafia (CT)): uuringutel kasutamiseks mõeldud joodi sisaldavad kontrastained võivad patsientidel põhjustada ägedat neerukahjustust ja laktatsidoosi. võttes Amaryl M 2 mg / 500 mg. Seetõttu peaksid patsiendid, kellele sellised uuringud on kavandatud, 48 tundi enne protseduuri ajutiselt lõpetama ravimi Amaryl M 2 mg / 500 mg kasutamise. Sellisel juhul ei tohi ravi taastada enne, kui on läbi viidud neerufunktsiooni uuesti hindamine ja on kindlaks tehtud, et see on normaalne. Lisaks on ravim vastunäidustatud patsientidele, kellel on ägedaid sümptomeid, mis võivad põhjustada neerufunktsiooni häireid (dehüdratsioon, raske infektsioon, šokk).
  • Rasked infektsioonid, seisundid enne ja pärast operatsiooni, tõsised vigastused. Mis tahes kirurgilise sekkumise läbiviimisel on vajalik selle ravimi kasutamine ajutiselt edasi lükata (välja arvatud väikesed protseduurid, mis ei nõua toidu ja vedeliku tarbimise piiranguid). Ravi ei tohi jätkata enne, kui patsient hakkab iseseisvalt sööma ja neerufunktsioon on normi piires..
  • Patsiendi alatoitumus, nälgimine või raiskamine.
  • Hüpofüüsi või neerupealiste hüpofüüs.
  • Maksa düsfunktsioon (kuna on olnud laktatsidoosi, millel on ebanormaalne maksafunktsioon, ei tohiks seda ravimit tavaliselt välja kirjutada maksahaiguse kliiniliste või laboratoorsete tunnustega patsientidele), kopsuinfarkt, raske kopsude düsfunktsioon ja muud seisundid, millega võib kaasneda hüpokseemia (südamehaigus) või kopsupuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk), liigne alkoholi tarbimine, dehüdratsioon, seedetrakti häired, sealhulgas kõhulahtisus ja oksendamine.
  • Südame paispuudulikkus, mis vajab meditsiinilist ravi, ja hiljutine müokardiinfarkt, raske kardiovaskulaarne puudulikkus või hingamispuudulikkus.

Kuna Amaryl® M 2 mg / 500 mg sisaldab laktoosi, ei tohiks seda välja kirjutada patsientidele, kellel on sellised geneetilised haigused nagu galaktoositalumatus, Lapp-laktoosipuudus või glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom..

Spetsiaalsed turvameetmed

Ravimi Amaryl M 2 mg / 500 mg võtmisel

  • hüpoglükeemia või raske laktaatatsidoosi tekkimine on võimalik, vt jaotisi "Kasutamise iseärasused" ja "Üleannustamine";
  • kardiovaskulaarsete tüsistuste tõttu surmaoht.

Suurenenud kardiovaskulaarsete tüsistuste põhjustatud surmaoht

Nagu teate, põhjustab suukaudsete glükoosisisaldust langetavate ravimite määramine võrreldes raviga, kus kontrollitakse ainult patsiendi dieeti või insuliini tarbimist, suureneb suremus kardiovaskulaarsete komplikatsioonide tõttu..

Patsienti tuleb õpetada glimepiriidi ja alternatiivsete raviskeemide võimalike ohtude ja eeliste kohta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed.

Kui patsient, kes võtab Amaryl M 2 mg / 500 mg, saab samaaegselt mõnda muud ravimit või lõpetab nende võtmise, võib see põhjustada glimepiriidi glükoosisisaldust langetava toime soovimatut suurenemist ja vähenemist. Ravimi Amaryl M 2 mg / 500 mg ja teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamise kogemusele tuginedes tuleks arvestada ravimi Amaryl M 2 mg / 500 mg järgmiste koostoimete võimalusega teiste ravimitega..

See ravim metaboliseerub tsütokroom P450 2C9 (CYP2C9) kaudu. Seda nähtust tuleb arvestada indutseerijate (näiteks rifampitsiin) või inhibiitorite (näiteks flukonasool) CYP2C9 määramisel.

Ravimid, mis tugevdavad hüpoglükeemilist toimet.

Insuliin ja suukaudsed diabeediravimid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, AKE inhibiitorid (AKE), allopurinool, anaboolsed steroidid, meessuguhormoonid, klooramfenikool, kumariinist saadud antikoagulandid, tsüklofosfamiid, disopüramiid, feniramidofluramiin, fosfinetao, mikonasool, flukonasool, paraaminosalitsüülhape, pentoksifülliin (parenteraalselt manustatuna suurtes annustes), fenüülbutasoon, asapropasoon, oksüfenbutasoon, probenetsiid, kinoloonantibiootikumid, salitsülaadid, sulfiinpürasoon, klaritromütsiin, sulfoonamiidid, sümpatotsüüdid.

Ravimid, mis vähendavad hüpoglükeemilist toimet.

Atsetasoolamiid, barbituraadid, kortikosteroidid, diasoksiid, diureetikumid, epinefriin (adrenaliin) või sümpatomimeetikumid, glükagoon, lahtistid (pikaajalisel kasutamisel), nikotiinhape (suurtes annustes), östrogeenid, progestageenid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, fenotiasiinid, türoidid, fenütsitoidid näärmed, kloorpromasiin, isoniasiid.

Ravimid, mis võivad nii tugevdada kui ka vähendada hüperglükeemilist toimet.

Antagonistid H 2 retseptorid, klonidiin ja reserpiin.

Β-adrenergiliste retseptorite blokaatorid vähendavad glükoositaluvust. See võib diabeetikutel põhjustada metaboolse kontrolli halvenemist. Β-adrenergiliste retseptorite blokaatorid võivad suurendada hüpoglükeemia riski (vasturegulatsiooni halvenemise tõttu).

Ravimid, mille mõju all on hüpoglükeemia adrenergilise vasturegulatsiooni nähtude nõrgenemine või blokeerimine: sümpatolüütilised ained (näiteks β-adrenergiliste retseptorite blokaatorid, klonidiin, guanetidiin, reserpiin).

Nii alkoholi ühekordne kui ka regulaarne tarvitamine võivad ettearvamatul viisil tugevdada või nõrgendada Amaryl® M 2 mg / 500 mg antihüperglükeemilist toimet..

Amaryl M 2 mg / 500 mg võib nii tugevdada kui ka nõrgendada antikoagulantide toimet, mis on kumariini derivaadid.

Sapphapet siduvad ained. Kolesevelam seondub glimepiriidiga ja vähendab glimepiriidi imendumist seedetraktist. Kui glimepiriidi manustati vähemalt 4:00 enne kolesevelaami, koostoimeid ei täheldatud. Seetõttu tuleks glimepiriidi kasutada vähemalt 4:00 enne ratastooli.

Mõne ravimi samaaegsel kasutamisel võib tekkida laktatsidoos. Selliste ravimite, vett sisaldavate röntgenkontrastainete, antibiootikumide samaaegsel kasutamisel tuleb nefrotoksilist toimet (gentamütsiin jne) hoolikalt jälgida patsiendi seisundit..

Mõne ravimi samaaegsel kasutamisel võib hüpoglükeemiline toime nii suureneda kui ka väheneda. Patsiendi hoolikas jälgimine ja veresuhkru taseme kontroll on vajalik samaaegsel kasutamisel koos:

  • ravimid, mis suurendavad hüpoglükeemilist toimet: insuliin, sulfoonamiidid, sulfonüüluuread, meglitiniidid (repagliniid jt), α-glükosidaasi inhibiitorid (akarboos jt), anaboolsed steroidid, guanetidiin, salitsülaadid (aspiriin ja teised), blokaatorid (propranolool jne), MAO inhibiitorid, AKE inhibiitorid
  • ravimid, mis vähendavad hüpoglükeemilist toimet: adrenaliin, sümpatomimeetikumid, kortikosteroidid, kilpnäärmehormoonid, östradiool, östrogeenid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, tiasiidid ja muud diureetikumid, pürasiinamiid, isoniasiid, nikotiinhape, fenotiasiinid, fenütoiin, β-c-2-kanalite blokaatorid, formoterool jne).

Gliburiid. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel interaktsioonide uurimisel ravimi ühekordse annusega ei põhjustanud metformiini ja glibenklamiidi samaaegne manustamine mingeid muutusi ei metformiini farmakokineetikas ega farmakodünaamikas..

Furosemiid. Uuringus metformiini ja furosemiidi koostoimete kohta tervete vabatahtlike ühekordse annusega näitas, et nende ravimite samaaegne manustamine mõjutab nende farmakokineetikat. Furosemiid suurendas C-d max metformiin vereplasmas 22% ja vere AUC - 15%, ilma et metformiini neerukliirens oluliselt muutuks. Kui seda kasutatakse koos metformiiniga, on C väärtused max ja furosemiidi AUC vähenesid furosemiidi monoteraapia taustal nende näitajatega võrreldes vastavalt 31% ja 12% ning lõplik poolväärtusaeg vähenes 32%, ilma et furosemiidi renaalses kliirensis olulisi muutusi toimuks. Puudub teave metformiini ja furosemiidi koostoime kohta pikaajalisel kasutamisel..

Nifedipiin. Uuringus metformiini ja nifedipiini koostoimete kohta tervete vabatahtlike ühekordse annusega näitas, et nifedipiini samaaegne manustamine suurendab C max ja metformiini AUC vereplasmas vastavalt 20% ja 9% ning suurendab ka uriiniga erituva ravimi hulka. Maksimaalse kontsentratsiooni (T max ) ja metformiini poolväärtusaeg. Leiti, et nifedipiin suurendas metformiini imendumist ja metformiinil ei olnud peaaegu mingit mõju nifedipiini farmakokineetikale.

Katioonsed ravimid. Katioonravimid (näiteks amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim, vankomütsiin), mis erituvad neerude kaudu tubulaarsekretsiooni kaudu, on teoreetiliselt võimelised metformiiniga suhtlema neerude üldise tubulaarse transpordisüsteemi konkurentsi tõttu. Sellist koostoimet metformiini ja suukaudse tsimetidiini vahel on täheldatud tervetel vabatahtlikel metformiini ja tsimetidiini ühekordse või mitmekordse annuse interaktsioonide ajal. Need uuringud näitasid C 60% suurenemist max plasmas metformiini ja vere üldkontsentratsioon ning plasma ja vere metformiini AUC tõus 40%.

Dr. Koostoime uuringus tervete vabatahtlikega ravimite ühekordse manustamisega ei muutunud metformiini ja propranolooli ning metformiini ja ibuprofeeni farmakokineetika nende ravimite samaaegsel kasutamisel..

Metformiini seondumine vereplasma valkudega on tähtsusetu, seetõttu on selle koostoime ravimitega, millel on kõrge seonduvus vereplasma valkudega, nagu salitsülaadid, sulfoonamiidid, klooramfenikool, probenetsiid, vähem tõenäoline kui sulfonüüluurea derivaadid, millel on kõrge seonduvus vereplasma valkudega. vereplasma valgud.

Rakenduse funktsioonid

Erilised ettevaatusabinõud

Esimesel ravinädalal on hüpoglükeemia suurenenud riski korral vaja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida. Hüpoglükeemia oht on neil patsientidel või sellistes tingimustes:

  • patsiendi soovimatus või võimetus arstiga koostööd teha (sagedamini eakad patsiendid);
  • alatoitumus, ebaregulaarne söömine, söögikordade vahelejätmine;
  • füüsilise koormuse ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus, raske müokinees;
  • alkoholi tarbimine;
  • neerufunktsiooni kahjustus (võib põhjustada ülitundlikkust glimepiriidi hüpoglükeemilise toime suhtes)
  • raske maksa düsfunktsioon
  • ravimite üleannustamine
  • mõned endokriinsüsteemi dekompenseeritud haigused (näiteks kilpnäärme ja adenohüpofüüsi või neerupealise koore talitlushäired), mis võivad mõjutada süsivesikute ainevahetust ja hüpoglükeemia vasturegulatsiooni;
  • teiste ravimite samaaegne kasutamine (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed").

Selliste hüpoglükeemia riski suurendavate tegurite olemasolul tuleb Amaryl M 2 mg / 500 mg annust või kogu raviskeemi kohandada. Seda tuleks teha ka mis tahes haiguse või patsiendi elustiili muutumise korral. Adrenergilise vasturegulatsiooni põhjustatud hüpoglükeemia sümptomid (vt lõik „Üldised ettevaatusabinõud“) võivad hüpoglükeemia järkjärgulises vormis leevenduda või täielikult puududa: eakatel patsientidel, autonoomse neuropaatiaga patsientidel või neil, kes saavad samaaegselt sümpatolüütikumidega ravimeid..

Üldised ettevaatusabinõud

Teiste sulfonüüluureatega saadud kogemuste põhjal on teada, et hoolimata võetud meetmete esialgsest edukusest on võimalikud hüpoglükeemia korduvad episoodid. Sellega seoses tuleb patsienti hoolikalt jälgida..

Hüpoglükeemia võimalike sümptomite hulka kuuluvad peavalu, tugev nälg ("huntlik isu"), iiveldus, oksendamine, väsimus, unisus, apaatia, unetus, unehäired, ärevus, agressiivsus, keskendumisvõime langus, tähelepanu ja reaktsioonikiiruse vähenemine, depressioon, segasus, kõnepuudulikkus, afaasia, nägemiskahjustus, treemor, parees, halvenenud tundlikkus, pearinglus, enesekontrolli kadumine, deliirium, tsentraalse päritoluga krambid, teadvusekaotus, kooma, pindmine hingamine ja bradükardia. Lisaks on võimalikud adrenergilise vasturegulatsiooni tunnused: liigne higistamine, naha kortsus, ärevus, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, tahhükardia, stenokardiahoog ja südame rütmihäired.

Raske hüpoglükeemia episoodi kliiniline pilt võib sarnaneda insuldiga. Raske hüpoglükeemia nõuab viivitamatut ravi arsti järelevalve all ja teatud tingimustel patsiendi hospitaliseerimist. Hüpoglükeemia võib peaaegu alati kiiresti kõrvaldada, tarbides kohe süsivesikuid (glükoos või suhkur, näiteks suhkrukuubiku, suhkruga täidetud puuviljamahla või magustatud tee kujul). Selleks peab patsiendil alati kaasas olema vähemalt 20 g suhkrut. Patsiente ja nende perekondi tuleks teavitada hüpoglükeemia ohtudest, sümptomitest, raviviisidest ja riskiteguritest. Tüsistuste vältimiseks võib patsient vajada võõraste abi. Kunstlikud magusained ei mõjuta veresuhkru kontrolli.

Laktatsidoos on haruldane, kuid tõsine metaboolne komplikatsioon, mis tuleneb metformiini kuhjumisest selle ravimiga ravimisel. Kui see seisund tekib, siis lõpeb see peaaegu 50% juhtudest surmavalt.

Laktatsidoosi iseloomustavad vere laktaadisisalduse tõus (> 5 mmol / L), vere pH langus, elektrolüütide tasakaaluhäired koos anioonivahe suurenemisega ja laktaadi / püruvaadi suhte tõus. Metformiini põhjustatud laktatsidoosi korral ületab metformiini tase vereplasmas reeglina 5 μg / ml.

Metformiinvesinikkloriidi võtvatel patsientidel on teatatud laktatsidoosijuhtude esinemissagedus väga madal (umbes 0,03 juhtu / 1000 patsienti aastas, ligikaudne surmade arv on 0,015 / 1000 patsienti aastas). Juhtudest on teatatud peamiselt diabeedihaigetel, kellel on raske neerupuudulikkus, mis on põhjustatud nii neerukahjustusest kui ka neeru hüpoperfusioonist, sageli koos paljude samaaegsete terapeutiliste / kirurgiliste patoloogiatega ja suure hulga ravimite võtmisega..

Laktatsidoosi risk suureneb proportsionaalselt neerufunktsiooni häirete raskuse ja patsiendi vanusega. Metformiini võtvatel patsientidel võib laktatsidoosi riski märkimisväärselt vähendada neerufunktsiooni pidev jälgimine ja metformiini minimaalse efektiivse annuse kasutamine. Lisaks tuleb ravimi mis tahes seisundite ilmnemisel koos hüpokseemia, dehüdratsiooni või septitseemiaga koheselt lõpetada..

Kuna maksafunktsiooni kahjustusega võib laktaadi eemaldamise võime väheneda, ei tohi seda ravimit kasutada maksahaiguse kliiniliste või laboratoorsete tunnustega patsientidel. Patsiente tuleb hoiatada liigse (nii ühe kui ka kroonilise) alkoholitarbimise eest selle ravimiga ravi ajal, kuna alkohol suurendab metformiini toimet laktaadi metabolismile. Samuti tuleb ravim ajutiselt katkestada enne röntgenkontrastainete intravaskulaarse manustamise uuringuid ja enne kirurgilist sekkumist..

Üsna sageli algab laktatsidoos peaaegu märkamatult ja sellega kaasnevad ainult mittespetsiifilised sümptomid nagu üldine halb enesetunne, müalgia, respiratoorse distressi sündroom, suurenenud unisus ja mittespetsiifiline ebamugavustunne kõhus. Tõsisema atsidoosi korral võivad tekkida hüpotermia, arteriaalne hüpotensioon ja resistentne bradüarütmia. Nii patsient kui ka arst peaksid olema teadlikud sellest, kui olulised võivad need sümptomid olla..

Laktatsidoosi avastamiseks võib olla kasulik uurida selliseid näitajaid nagu elektrolüütide ja ketokehade tase vereplasmas, veresuhkru tase, vere pH, laktaadi ja metformiini kontsentratsioon veres. Pärast stabiilsuse saavutamist ükskõik millise Amaryl M 2 mg / 500 mg annusega ei seostata seedetrakti sümptomeid, mida sageli täheldatakse metformiinravi alguses, ravimi kasutamisega. Hilisemad seedetrakti sümptomid võivad olla tingitud laktatsidoosist või muudest tõsistest terviseseisunditest.

Paastunud veeniplasma laktaadisisaldus üle normi ülemise piiri, kuid alla 5 mmol / l seda ravimit kasutavatel patsientidel ei tähenda tingimata laktatsidoosi vältimatut ilmnemist. Seda võib seostada muude mehhanismidega, nagu diabeedi või rasvumise halb kontroll, intensiivne füüsiline aktiivsus või vereanalüüsiga seotud tehnilised probleemid..

Laktatsidoosi tuleb kahtlustada kõigil diabeetikutel, kellel on metaboolne atsidoos ja kellel pole ketoatsidoosi tunnuseid (ketonuuria ja ketoneemia).

Laktatsidoos on meditsiiniline hädaolukord, mis vajab haiglaravi. Laktatsidoosiga patsiendid, kes saavad seda ravimit, tuleb viivitamatult katkestada ja kohe rakendada vajalikke üldisi toetavaid meetmeid. Kuna metformiinvesinikkloriid eritub dialüüsi teel (kliirens kuni 170 ml / min korraliku hemodünaamika tingimustes), on atsidoosi korrigeerimiseks ja akumuleerunud metformiini eemaldamiseks soovitatav hemodialüüs läbi viia kohe. Sellised ravimeetmed põhjustavad sageli sümptomite kiiret kadumist ja laktatsidoosi kõrvaldamist..

  • Optimaalset veresuhkru taset tuleb säilitada, järgides samaaegselt dieeti ja piisavat füüsilist aktiivsust, samuti vajadusel kehakaalu vähendades ja regulaarselt Amaryl M 2 mg / 500 mg võttes. Veresuhkru halva kontrolli kliinilised sümptomid on oliguuria, janu, polüdipsia, naha kuivus.
  • Ravi alguses tuleb patsiente teavitada Amaryl M 2 mg / 500 mg kasutamisega seotud eelistest ja võimalikest riskidest, samuti dieedist kinnipidamise ja regulaarse kehalise tegevuse tähtsusest. Tuleb rõhutada patsiendi positiivse koostöö tähtsust.
  • Nende näitajate normaalse taseme saavutamiseks on vaja jälgida patsiendi reaktsiooni kõigile diabeediravi meetmetele, mõõtes perioodiliselt tühja kõhu veresuhkrut ja glükosüülitud hemoglobiini. Glükosüülitud hemoglobiiniarv võib olla eriti kasulik pikaajalise glükeemilise kontrolli hindamisel.
  • Kui patsienti ravib teine ​​arst (näiteks haiglaravi ajal pöördub õnnetuse tagajärjel vajadusel vajadusel nädalavahetustel arsti poole), peab ta kindlasti teatama diabeedi kontrolli praegusest olukorrast ja ravimitest, mida patsient on varem tarvitanud..
  • Erandlikes stressiolukordades (näiteks trauma, operatsioon, kõrge palavikuga nakkus) võib veresuhkru regulatsioon olla häiritud ja piisava metaboolse kontrolli tagamiseks võib osutuda vajalikuks patsiendi ajutine asendamine insuliiniga..
  • Ravi Amaryl® M 2 mg / 500 mg-ga tuleb alustada minimaalsete annustega. Ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida vere ja uriini glükoosisisaldust. Lisaks on soovitatav määrata glükosüülitud hemoglobiini tase. Samuti on vaja hinnata ravi efektiivsust ja kui see on ebapiisav, tuleb patsient viivitamatult üle viia teisele ravile..
  • Hüpo- või hüperglükeemiast põhjustatud tähelepanu ja reaktsioonikiiruse vähenemine on võimalik, eriti ravi alguses, ühelt ravimilt teisele üleminekul või Amaryl M 2 mg / 500 mg ebaregulaarse manustamise korral. See võib ebasoodsalt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet..
  • Neerufunktsiooni kontroll: on teada, et metformiin eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu suureneb selle akumuleerumise ja laktatsidoosi tekkimise oht proportsionaalselt neerupatoloogia raskusastmega. Seetõttu ei tohiks patsiendid, kelle seerumi kreatiniinisisaldus ületab normi ülemist vanusepiiri, seda ravimit võtta. Eakatele patsientidele on minimaalse annuse määramiseks vajalik ravimi Amaryl M 2 mg / 500 mg annuse hoolikas tiitrimine, mis näitab õiget glükeemilist toimet, kuna neerufunktsioon vanusega väheneb. Eakatel patsientidel tuleb regulaarselt jälgida neerufunktsiooni ja seda ravimit ei tohi tavaliselt maksimaalselt tiitrida. Enne ravi alustamist ja vähemalt üks kord aastas pärast ravi alustamist Amaryl M 2 mg / 500 mg-ga on vaja hinnata ja kinnitada neerufunktsiooni normaalne seisund. Patsientidel, kellel eeldatakse neerufunktsiooni kahjustuse tekkimist, tuleb haigusseisundit sagedamini kontrollida ja kui ilmnevad kahjustuse tõendid, tuleb ravim lõpetada..
  • Neerufunktsiooni või metformiini farmakokineetikat ebasoodsalt mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine: ravimite samaaegne manustamine, mis võib kahjustada neerufunktsiooni või põhjustada olulisi muutusi hemodünaamikas või mõjutada Amaryl® M 2 mg / 500 mg farmakokineetikat Eelkõige tuleb katioonravimeid kasutada ettevaatusega, kuna nende eritumine toimub neerude kaudu tubulaarsekretsiooni teel. Eriti ettevaatlik on vaja olukordades, kus neerufunktsiooni kahjustus võib välja kujuneda, näiteks hüpertensioonivastase ravi alguses või diureetikumide või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite alguses..
  • Diabeediga seotud sümptomid Amaryl® M 2 mg / 500 mg tohib välja kirjutada ainult diagnoosiga patsientidele

Lisateave Hüpoglükeemia