Galvus Met

Kahjuks ei saa suhkrutaset alati treeningravi ja õige toitumisega kontrollida. Siis peate kasutama näiteks Galvuse ravimit, kodumaiseid analooge, mille maksumus on palju madalam kui imporditud ravimid, mis on seotud transpordi, kindlustuse, pakendamise kulude vähenemisega.

Selle kõrge hinna tõttu peavad madala ja keskmise sissetulekuga patsiendid sageli üle minema analoogravile. Kuid milline on parim valik? Seda arutatakse edasi, kuid kõigepealt peaksite tutvuma ravimiga Galvus.

Hüpoglükeemilise toimeaine aktiivne komponent on vildagliptiin (Vildagliptinum), kuid metformiiniga kombineerimiseks on ka võimalusi. Apteegist ravimit ostes pakub apteeker erinevaid annuseid - 50 mg, samuti kombinatsioonis metformiiniga annustes 50/500 mg, 50/850 mg ja 50/1000 mg.

Vildagliptiin kuulub ainerühma, mis parandab alfa- ja beeta-rakkude toimimist, moodustades pankreas Langerhansi saarekesi ja pärssides dipeptidüülpeptidaas-4 toimet. See spetsiaalne ensüüm viib glükagoonilaadse 1. tüüpi peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (GIP) hävitamiseni..

Ravimi üldised omadused

Tänu vildagliptiinile väheneb dipeptidüülpeptidaas-4 negatiivne mõju, vastupidi, suureneb GLP-1 ja GIP tootmine. Kui nende ainete sisaldus veres tõuseb, parandab vildagliptiin beetarakkude reageerimisvõimet toodetud glükoosile, suurendades seeläbi suhkrut alandava hormooni tootmist. Tuleb märkida, et beetarakkude töö tõhustamise väärtus sõltub nende hävitamise tasemest. Seetõttu ei mõjuta vildagliptiin normaalse suhkrusisaldusega inimestel insuliini tootmist ja loomulikult glükoosi tootmist..

Toimeaine suurendab GLP-1 indeksit ja suurendab viivitamatult saarekeste aparaadi rakkude tundlikkust glükoosi suhtes. Selle tulemusel suureneb glükagooni tootmine. Selle suurenenud taseme langus söögi ajal põhjustab perifeersete rakkude vastuvõtlikkuse suurenemist suhkrut langetava hormooni suhtes.

Kiire suhkrutaseme tõusu ajal suurenevad glükagooni ja insuliini näitajad, mis sõltuvad otseselt GLP-1 ja GIP tootmise suurenemisest, maksa glükoositootmise protsess aeglustub nii söögi ajal kui ka pärast seda, mis kutsub esile glükoosi akumuleerumise vähenemise veres. Tuleb märkida, et puhtteoreetiliselt suurenenud GLP-1 sisaldus võib aeglustada mao tühjendamise protsessi, kuigi praktikas ei provotseerinud aine sellise nähtuse arengut..

Kahe komponendi - metformiini ja vildagliptiini - kompleksne kasutamine kontrollib diabeetiku glükeemia taset veelgi paremini 24 tunni jooksul.

Juhised tablettide kasutamiseks

Toidu tarbimine ei mõjuta Galvuse ega Galvus Meti kasutamist mingil viisil.

Enne ravimi kasutamist peate otsima abi spetsialistilt, kes määrab annuse individuaalselt.

Lisatud juhised ravimi Galvus 50 mg kohta näitavad annuseid, mida raviarst saab kohandada:

1. Kui monoteraapia või kombinatsioonis insuliinravi, tiasolidiindioon, metformiin - 50-100 mg.
2. Kaugelearenenud diabeediga inimesed võtavad 100 mg päevas.
3. Vildagliptiini, sulfonüüluurea derivaatide ja metformiini võtmine - 100 mg päevas.
4. Sulfonüüluurea ja Galvuse derivaatide kompleksne kasutamine eeldab annust 50 mg päevas.
5. Kui diabeetikul on mõõdukas ja kõrge neerufunktsiooni häire, on päevane annus 50 mg.

Lisas on teave selle kohta, et 50 mg annus tuleb võtta korraga hommikul ja 100 mg tuleb jagada kaheks annuseks - hommikul ja õhtul..

Ravimi Galvus Met annused määrab ka arst, võttes arvesse suhkru taset ja patsiendi ravimi komponentide taluvust. Juhendis soovitatakse järgmisi keskmisi annuseid:

• kui vildagliptiin on ebaefektiivne, on soovitatav võtta 50/500 mg kaks korda päevas;
• kui metformiini kasutamine on ebaefektiivne, võtke 50/500 mg, 50/850 mg või 50/1000 mg kaks korda päevas, sõltuvalt varem kasutatud metformiinist;
• vildagliptiini ja metformiini ebaefektiivse kombinatsiooni korral kasutavad nad 50/500 mg, 50/850 mg või 50/1000 mg kaks korda päevas, sõltuvalt kasutatavatest komponentidest;
• dieedi ja võimlemisteraapia ebaefektiivsuse tõttu ravimi esmase ravi ajal võtke 50/500 mg üks kord päevas;
• kombinatsioonis insuliinravi ja sulfonüüluurea derivaatidega on vildagliptiini annus 50 mg kaks korda päevas ja metformiin on sama mis monoteraapias.

Neerupuudulikkuse ja selle organi muude patoloogiate all kannatavatel diabeetikutel on ravimi kasutamine rangelt keelatud. Lisaks määratakse ravimit eriti ettevaatlikult vanema vanuserühma (üle 65-aastased) patsientidele, kuna neil on neerufunktsioon sageli langenud..

Arst võib suurendada ravimi annust, kuid iseseisev ravi on keelatud, see võib põhjustada soovimatuid ja pöördumatuid tagajärgi.

Vastunäidustused ja võimalik kahju

Ravimil on palju vastunäidustusi, samuti muid ravimeid..

Põhimõtteliselt on vastunäidustused seotud mõne inimese organi võimega organismist toimeaineid eemaldada.

Galvuse ja Galvus Met'i toodete kasutamine diabeetikutel, kes põevad või on kannatanud teatud haiguste all, on keelatud:

1. Neerufunktsiooni häired või neerupuudulikkus (meestel on kreatiniinisisaldus üle 135 μmol / l, naistel üle 110 μmol / l).
2. Patoloogiad, mis suurendavad neerude düsfunktsiooni tekkimise tõenäosust. Nende hulka kuuluvad dehüdratsioon (oksendamine või kõhulahtisus), palavik, infektsioonid ja hüpoksia.
3. Maksa düsfunktsioon.
4. Laktatsidoosi tekkimine.
5. Hingamispuudulikkuse areng.
6. Ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse, samuti ägeda müokardiinfarkti areng.
7. Metaboolne atsidoos, sealhulgas ketoatsidoosi, kooma, prekooma tekkimine.
8. Raseduse ja imetamise perioodil.
9. Insuliinist sõltuv diabeet.
10. Operatiivsed sekkumised.
11. Ärge kasutage ravimit kaks päeva enne ja pärast röntgen- ja radioisotoopide uuringuid joodi sisaldava komponendi sisseviimisega.
12. Mürgistus alkoholist või selle kroonilisest vormist.
13. Madala kalorsusega dieet (vähem kui 1000 kcal päevas).
14. Alla 18-aastased.
15. Individuaalne talumatus vildagliptiini, metformiini ja teiste komponentide suhtes.

Kui ravimit kasutatakse valesti või patsiendist sõltumatutel põhjustel, võivad tekkida negatiivsed reaktsioonid, näiteks:

• peavalud ja pearinglus;
• tahtmatu lihaste kokkutõmbumine (värisemine) ja külmavärinad;
• gastroösofageaalne refluks;
• iivelduse ja oksendamise hood;
• kõhulahtisus või kõhukinnisus;
• suurenenud gaasitootmine soolestikus;
• maitse muutus;
• hüpoglükeemia;
• suurenenud väsimus;
• hüperhidroos;
• nahalööbed, sügelus, urtikaaria;
• perifeerne turse;
• artralgia (liigesevalu);
• naha koorimine;
• villide välimus;
• laktatsidoos;
• vitamiini B12 puudus;
• pankreatiit;

Lisaks on hepatiidi areng organismis võimalik..

Maksumus, ülevaated ja sünonüümid

Ravimi tootja on Šveitsi farmaatsiaettevõte Novartis, mis toodab ravimit koos vildagliptiiniga või vildagliptiini ja metformiini kombinatsiooniga..

Ravimeid saab tellida veebis või lihtsalt minna lähimasse apteeki. Ravimi hind sõltub selle vabanemisvormist. Kulude vahemik on järgmine:

1. Galvus 50 mg (28 tabletti) - 765 rubla.
2. Galvus Met 50/500 mg (30 tabletti) - 1298 rubla.
3. Galvus Met 50/850 mg (30 tabletti) - 1380 rubla.
4. Galvus Met 50/1000 mg (30 tabletti) - 1398 rubla.

Nagu näete, pole ravim nii odav. Mitte igaüks ei saa endale lubada pidevat ravi nende ravimitega, seetõttu on vaja valida sarnased ravimid, mida arutatakse veidi hiljem..

Mis puutub arvamustesse Galvuse kohta, siis need on enamasti positiivsed. Enamiku seda ravimit võtnud patsientide ülevaated näitavad, et pärast 1-2 kuud Galvuse võtmist normaliseerusid glükoosisisalduse väärtused. Lisaks meeldib diabeetikutele võime süüa ravimi kasutamise ajal varem keelatud toitu. Galvus Met aitab tänu oma koostisosale metformiinile rasvunud patsientidel kaotada 3–4 lisakilo. Ravimil on siiski üks suur puudus - see on kallis..

Kui patsiendil on vastunäidustuste või kõrvaltoimete tõttu Galvuse kasutamine keelatud, määrab arst teise ravimi. Need võivad olla sünonüümid, see tähendab tooted, mis sisaldavad sama toimeainet, erinevus on ainult lisakomponentides. Ainult Galvus Met on Galvuse sünonüüm, need on kaks vildagliptiini sisaldavat ravimit.

Kuid nendel ravimitel on palju sarnaseid ravitoimes sarnaseid ravimeid, mida arutatakse allpool..

Ravimi Galvus analoogid

Sellesse ravimite rühma kuulub toimeaine vildagliptiin. Nende hulka kuuluvad Vipidia, Onglizi, Januvia ja Trajenti fondid. Venemaal vildagliptiini sisaldavaid ravimeid ei toodeta, seetõttu räägime imporditud ravimitest.

Vipidia on suhkrut vähendav aine, mis on ette nähtud monoteraapiaks või 2. tüüpi diabeedi kombineeritud raviks. Seda toodetakse tablettide kujul, suurim päevane annus on 25 mg ja see ei sõltu toidukorrast. Neeru-, maksa-, südamepuudulikkuse, diabeetilise ketoatsidoosi ja insuliinsõltuva diabeediga diabeetikud ei tohi hüpoglükeemilist ainet kasutada. Kõrvaltoimed on sarnased Galvuse negatiivsete mõjudega. Kuna puuduvad andmed ravimi toime kohta alla 18-aastastele lastele ja rasedatele, ei määrata seda sellistele patsientide kategooriatele. Vipidia (25 mg 28 tabletti) keskmine maksumus on 1239 rubla.

Onglisa on hea ravim vere glükoosisisalduse säilitamiseks tühja kõhuga ja pärast sööki. Tänu saksagliptiini põhiainele kontrollib ravim ka glükagooni sisaldust. Seda saab kasutada nii põhiainena kui ka koos teiste ravimitega. Onglisa on vastunäidustatud insuliinravi, I tüüpi diabeedi ja ketoatsidoosi korral. Peamised negatiivsed reaktsioonid on peavalu, turse, kurguvalu. Ravimi (5 mg 30 tabletti) keskmine hind on 1936 rubla.

Januvia on hüpoglükeemiline aine, mis sisaldab toimeainena sitagliptiini. Ravimi kasutamine aitab normaliseerida glükeemia ja glükagooni taset. Annused määrab teie tervishoiutöötaja, kes võtab arvesse suhkrusisaldust, üldist tervislikku seisundit ja muid tegureid. Januvia kasutamine on vastunäidustatud insuliinsõltuva diabeedi ja komponentide individuaalse talumatuse korral. Toote kasutamise ajal võivad tekkida peavalud, seedehäired, liigesevalu ja hingamisteede infektsioonid. Keskmiselt on ravimi (100 mg 28 tabletti) maksumus 1666 rubla.

Trajenta on ravim, mida toodetakse tablettidena koos toimeainega linagliptiin. Vähendab glükoneogeneesi ja stabiliseerib suhkru taset. Arst valib annuse iga patsiendi jaoks eraldi.

Seda ei tohiks kasutada ketoatsidoosi, I tüüpi diabeedi ja sisalduvate ainete talumatuse korral. Keskmine hind (5 mg 30 tabletti) on 1769 rubla.

Ravimi Galvus Met analoogid

Ravimi Galvus Met analoogid on Venemaa toodangu Avandamet, Glimecomb, Kombogliz Prolong, mis sisaldavad peamiselt kahte peamist ainet veelgi efektiivsema suhkrut vähendava toime saavutamiseks..

Avandamet on kombineeritud hüpoglükeemiline aine, mis sisaldab kahte põhikomponenti - rosiglitasooni ja metformiini. Seda ravimit kasutatakse insuliinist mittesõltuvate diabeedivormide ravis. Rosiglitasooni toime on suunatud rakuretseptorite tundlikkuse suurendamisele insuliini suhtes ja metformiin - maksa glükoositoodangu nõrgendamiseks. Ravimi keskmine maksumus (500/2 mg 56 tabletti) on 210 rubla, seega on see üsna odav analoog.

Glimecomb on veel üks tõhus ravim, mis stabiliseerib diabeetiku glükoositaset. See sisaldab kahte peamist ainet - gliklasiidi ja metformiini. Selle aine kasutamise vastunäidustused on insuliinsõltuv diabeet, kooma ja prekoom, hüpoglükeemia, rasedus, imetamine ja muud patoloogiad. Keskmine hind (40/500 mg 60 tabletti) on 440 rubla.

Combogliz Prolong sisaldab selliseid põhikomponente nagu metformiin ja saksagliptiin. Seda kasutatakse II tüüpi diabeedi korral, kui füüsiline aktiivsus ja eritoitumine ei taga glükoosisisalduse vähenemist. Ravim aitab vabastada beeta-rakkudest insuliini ja parandab rakkude tundlikkust selle suhtes. Ravimi kasutamise vastunäidustused on individuaalne tundlikkus ravimi ainete suhtes, insuliinsõltuv diabeet, lapsepõlv, lapse kandmine, imetamine, neerufunktsiooni kahjustus, maks, metaboolse atsidoosi areng ja teised. Ravimi keskmine maksumus (1000/5 mg 28 tabletti) on 2941 rubla.

Vastunäidustuste, võimaliku kahju ja ravimi kõrge hinna põhjal võib selle asendada teisega. Nagu näete, on peaaegu kõik selle sarja ravimid üsna kallid. Nende hulgas saab eristada kahte analoogi - Glimecomb ja Avandamet, mis on teiste hüpoglükeemiliste ravimite seas kõige odavamad. Parima variandi valimisel arvestavad nii arst kui ka patsient kahte olulist tegurit - ravimi hinda ja ravitoimet.

Teave diabeedi kõige tõhusamate ravimite kohta on toodud selle artikli videos..

Galvus Met | Venemaa ravimite analoogid hindade ja ülevaadetega

Galvus met

Kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline ravim.

Galvus Met sisaldab kahte erineva toimemehhanismiga hüpoglükeemilist ainet: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite (DPP-4) klassi, ja metformiin (vesinikkloriidi kujul), mis on biguaniidide klassi esindaja. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab II tüüpi suhkurtõvega patsientidel 24 tunni jooksul efektiivsemalt kontrollida vere glükoosisisaldust.

Vildagliptiin on pankrease saarekeste aparaadi stimulaatorite klassi esindaja; see pärsib selektiivselt ensüümi DPP-4, mis hävitab 1. tüüpi glükagoonilaadse peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (GIP)..

Kiire ja täielik DPP-4 aktiivsuse pärssimine põhjustab kogu päeva jooksul soolest süsteemsesse vereringesse nii põhi- kui ka toidustimuleeritud GLP-1 ja GIP sekretsiooni suurenemist..

Suurendades GLP-1 ja GIP kontsentratsiooni, põhjustab vildagliptiin pankrease β-rakkude tundlikkuse suurenemist glükoosi suhtes, mis viib glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemiseni.

Β-rakkude funktsiooni paranemise aste sõltub nende esialgse kahjustuse astmest; seega ei stimuleeri vildagliptiin diabeedihaigetel (normaalse glükoosikontsentratsiooniga plasmas) insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi kontsentratsiooni.

Suurendades endogeense GLP-1 kontsentratsiooni, suurendab vildagliptiin α-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis viib glükagooni sekretsiooni glükoosist sõltuva regulatsiooni paranemiseni. Glükagooni kõrgenenud kontsentratsiooni vähenemine söögikordade ajal põhjustab omakorda insuliiniresistentsuse vähenemist.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia taustal põhjustab GLP-1 ja GIP kontsentratsiooni suurenemise tõttu maksa glükoositoodangu vähenemist nii söögi ajal kui ka pärast sööki, mis viib glükoosi kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas.

Lisaks täheldati vildagliptiini kasutamisel lipiidide kontsentratsiooni langust vereplasmas pärast sööki, kuid see mõju ei ole seotud selle toimega GLP-1 ega GIP-ga ning kõhunäärme saarerakkude funktsiooni paranemisega..

On teada, et GLP-1 kontsentratsiooni suurenemine võib põhjustada mao tühjenemise aeglustumist, kuid vildagliptiini kasutamisel seda efekti ei täheldata..

Kui vildagliptiini kasutati 5759 II tüüpi suhkurtõvega patsiendil 52 nädala jooksul monoteraapiana või kombinatsioonis metformiini, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindiooni või insuliiniga, toimus glükeeritud hemoglobiini (HbA1c) ja tühja kõhuga vere glükoosisisalduse oluline pikaajaline langus..

Metformiin parandab glükoositaluvust II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, vähendades glükoosi kontsentratsiooni plasmas nii enne kui ka pärast sööki. Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksas, vähendab glükoosi imendumist soolestikus ja vähendab insuliiniresistentsust, suurendades glükoosi omastamist ja kasutamist perifeersetes kudedes.

Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei põhjusta metformiin hüpoglükeemiat ei II tüüpi suhkurtõvega patsientidel ega tervetel inimestel (välja arvatud erijuhtudel). Narkootikumide ravi ei põhjusta hüperinsulineemia arengut.

Metformiini kasutamisel insuliini sekretsioon ei muutu, samas kui insuliini kontsentratsioon vereplasmas tühja kõhuga ja päeva jooksul võib väheneda.

Metformiin indutseerib glükogeeni süntaasile mõjudes rakusisese glükogeeni sünteesi ja suurendab glükoosi transporti proteiinide kaudu (GLUT-1 ja GLUT-4)..

Metformiini kasutamisel on kasulik toime lipoproteiinide metabolismile: üldkolesterooli, LDL-kolesterooli ja TG kontsentratsiooni vähenemine, mis ei ole seotud ravimi toimega glükoosi plasmakontsentratsioonile.

Kui kombineeritud ravi vildagliptiini ja metformiiniga kasutati ööpäevas 1500–3000 mg metformiini ja 50 mg vildagliptiini ööpäevas 2 korda päevas 1 aasta jooksul, täheldati vere glükoosisisalduse statistiliselt olulist püsivat langust (määrati HbA1c languse järgi) ja nende patsientide osakaalu suurenemist, kelle HbA1c indikaator oli vähemalt 0,6-0,7% (võrreldes patsientide rühmaga, kes jätkasid ainult metformiini kasutamist).

Patsientidel, kes said vildagliptiini ja metformiini kombinatsiooni, ei täheldatud statistiliselt olulist kehakaalu muutust võrreldes algtasemega. 24 nädalat pärast ravi alustamist vildagliptiini kombinatsioonis metformiiniga saanud patsientide rühmades vähenes arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel süstoolne ja diastoolne vererõhk.

Vildagliptiini ja metformiini kombinatsiooni kasutamisel 24-nädalase II tüüpi suhkurtõvega patsientide esialgse ravina vähenes HbA1c ja kehakaal annusest sõltuvalt, võrreldes nende ravimite monoteraapiaga. Hüpoglükeemia esinemissagedus oli mõlemas ravirühmas minimaalne.

Kui vildagliptiini (50 mg 2 korda päevas) kasutati kliinilises uuringus patsientidel koos / ilma metformiinita kombinatsioonis insuliiniga (keskmine annus 41 U), vähenes HbA1c näitaja statistiliselt oluliselt - 0,72% (esialgne näitaja oli keskmiselt 8,8%). Hüpoglükeemia esinemissagedus ravitud rühmas oli võrreldav platseeborühmas esinevaga.

Kui kliinilises uuringus kasutati vildagliptiini (50 mg 2 korda päevas) koos metformiiniga (≥1500 mg) kombinatsioonis glimepiriidiga (≥4 mg / päevas), vähenes HbA1c näitaja märkimisväärselt - 0,76% (keskmiselt 8,8 %).

Farmakokineetika

Suu kaudu tühja kõhuga imendub vildagliptiin kiiresti ja selle Cmax saabub 1,75 tundi pärast manustamist. Toiduga samaaegselt võetuna väheneb vildagliptiini imendumiskiirus veidi: Cmax väheneb 19% ja selle saavutamiseks kuluv aeg pikeneb kuni 2,5 tunnini. Toidu tarbimine ei mõjuta siiski imendumise astet ega AUC-d..

Vildagliptiin imendub kiiresti, absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85%. Cmax ja AUC terapeutilises annusevahemikus suurenevad ligikaudu proportsionaalselt annusega.

Vildagliptiini seondumine plasmavalkudega on madal (9,3%). Ravim jaotub plasma ja erütrotsüütide vahel ühtlaselt. Vildagliptiini jaotus toimub arvatavasti ekstravaskulaarselt, Vss pärast i.v. manustamist on 71 l.

Biotransformatsioon on vildagliptiini peamine eliminatsioonitee. Inimese kehas muundatakse 69% ravimi annusest. Peamine metaboliit - LAY151 (57% annusest) on farmakoloogiliselt inaktiivne ja on tsüanokomponendi hüdrolüüsi produkt. Umbes 4% ravimi annusest läbib amiidi hüdrolüüsi.

Eksperimentaalsetes uuringutes on täheldatud DPP-4 positiivset mõju ravimi hüdrolüüsile. Vildagliptiin ei metaboliseeru tsütokroom P450 isoensüümide osalusel. In vitro uuringute kohaselt ei ole vildagliptiin substraat, ei inhibeeri ega indutseeri CYP450 isosüüme.

Pärast ravimi suukaudset manustamist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolte kaudu, muutumatu vildagliptiini eritumine neerude kaudu on 23%. Intravenoossel manustamisel jõuab keskmine T1 / 2 2 tunnini, vildagliptiini plasmakliirens ja renaalne kliirens on vastavalt 41 l / h ja 13 l / h. T1 / 2 pärast suukaudset manustamist on umbes 3 tundi, olenemata annusest.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Sugu, KMI ja rahvus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.

Kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi 6–10 punkti) väheneb pärast ravimi ühekordset kasutamist vildagliptiini biosaadavus vastavalt 8% ja 20%.

Raske maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi 12 punkti) suureneb vildagliptiini biosaadavus 22%. Vildagliptiini biosaadavuse maksimaalne muutus, keskmiselt kuni 30% suurenemine või vähenemine, ei ole kliiniliselt oluline.

Maksa düsfunktsiooni raskuse ja ravimi biosaadavuse vahel ei olnud seost..

Kerge, mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel suurenes vildagliptiini AUC vastavalt 1,4, 1,7 ja 2 korda, võrreldes tervete vabatahtlikega. Metaboliidi LAY151 AUC suurenes 1,6, 3,2 ja 7,3 korda ning BQS867 metaboliidi 1,4, 2,7 ja 7 korda.

Kerge, mõõduka ja raske neerukahjustusega patsientidel vastavalt 3 korda. Piiratud andmed kroonilise neeruhaigusega lõppstaadiumis (CKD) patsientide kohta näitavad, et see rühm on sarnane raske neerukahjustusega patsientide rühmaga..

Metaboliidi LAY151 kontsentratsioon lõppstaadiumis KKD-ga patsientidel suurenes 2-3 korda võrreldes raske neerukahjustusega patsientide kontsentratsiooniga.

Vildagliptiini eritumine hemodialüüsi ajal on piiratud (3%, kui protseduur kestab üle 3-4 tunni, 4 tundi pärast ravimi ühekordse annuse manustamist)..

Ravimi biosaadavuse maksimaalne suurenemine 32% võrra (Cmax suurenemine 18%) üle 70-aastastel patsientidel ei ole kliiniliselt oluline ega mõjuta DPP-4 inhibeerimist.

Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Metformiini absoluutne biosaadavus suukaudsel manustamisel annuses 500 mg tühja kõhuga oli 50-60%. Cmax saavutatakse 1,81... 2,69 tunni jooksul pärast manustamist. Ravimi annuse suurendamisel 500 mg-lt 1500 mg-ni või suukaudselt manustatuna annustes 850 mg-lt 2250 mg-le täheldati farmakokineetiliste parameetrite aeglasemat tõusu (kui lineaarse seose korral oleks oodata).

See mõju ei tulene mitte niivõrd ravimi eliminatsiooni muutumisest, vaid selle imendumise aeglustumisest. Toidu tarbimise taustal vähenes veidi ka metformiini imendumise aste ja kiirus. Niisiis, ravimi ühekordse annuse manustamisel koos toiduga annuses 850 mg vähenes Cmax ja AUC umbes 40% ja 25% ning Tmax suurenes 35 minutit..

Nende faktide kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.

Suukaudse ühekordse annuse 850 mg korral on metformiini näiv Vd 654 ± 358 L. Ravim praktiliselt ei seondu plasmavalkudega, samas kui sulfonüüluurea derivaadid seonduvad nendega enam kui 90%. Metformiin satub punastesse verelibledesse (see protsess tõenäoliselt aja jooksul intensiivistub).

Kui metformiini kasutatakse vastavalt standardsele skeemile (standardannus ja manustamissagedus), saavutatakse ravimi Css vereplasmas 24–48 tunni jooksul ja reeglina ei ületa 1 μg / ml. Kontrollitud kliiniliste uuringute käigus ei ületanud metformiini Cmax vereplasmas 5 μg / ml (isegi kui seda manustati suurtes annustes).

Ainevahetus ja eritumine

Ühekordse intravenoosse manustamise korral tervetele vabatahtlikele eritub metformiin neerude kaudu muutumatul kujul. Samal ajal ei metaboliseeru see maksas (inimesel pole metaboliite tuvastatud) ja ei eritu sapiga.

Kuna metformiini renaalne kliirens on ligikaudu 3,5 korda kõrgem kui CC, on ravimi peamine eliminatsioonitee tubulaarsekretsioon.

Suukaudsel manustamisel eritub neerude kaudu esimese 24 tunni jooksul ligikaudu 90% neeldunud annusest; kui vereplasmast pärinev T1 / 2 on umbes 6,2 tundi, täisverest saadud metformiini T1 / 2 on umbes 17.

6 tundi, mis näitab ravimi olulise osa akumuleerumist erütrotsüütides.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Patsiendi sugu ei mõjuta metformiini farmakokineetikat.

Maksakahjustusega patsientidel ei ole metformiini farmakokineetilisi omadusi uuritud..

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (hinnatud CC-ga) suureneb metformiini T1 / 2 vereplasmast ja täisverest ning selle renaalne kliirens väheneb proportsionaalselt CC vähenemisega.

Farmakokineetiliste uuringute piiratud andmetel ≥ 65-aastastel tervetel inimestel vähenes metformiini kogu plasma kliirens ning T1 / 2 ja Cmax.

Need metformiini farmakokineetika tunnused üle 65-aastastel inimestel on tõenäoliselt seotud peamiselt neerufunktsiooni muutustega..

Seetõttu on üle 80-aastastel patsientidel Galvus Met'i väljakirjutamine võimalik ainult normaalse QC korral..

Metformiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Puuduvad tõendid patsientide etnilise päritolu mõju kohta metformiini farmakokineetilistele omadustele. Metformiini kontrollitud kliinilistes uuringutes erineva rahvusega II tüüpi suhkurtõvega patsientidel ilmnes ravimi hüpoglükeemiline toime samal määral.

Uuringud on näidanud bioekvivalentsust Galvus Met'i AUC ja Cmax osas kolmes erinevas annuses (50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ja 50 mg / 1000 mg) ning vildagliptiini ja metformiini vastavate annustena eraldi tablettidena..

Toit ei mõjuta vildagliptiini imendumise astet ja kiirust Galvus Met'is. Metformiini Cmax ja AUC väärtused ravimi Galvus Met koostises koos toiduga langedes langesid vastavalt 26% ja 7%..

Lisaks aeglustus toidu tarbimise taustal metformiini imendumine, mis tõi kaasa Tmax tõusu (2 tunnilt 4 tunnile).

Sarnast Cmax ja AUC muutust toidu tarbimise taustal täheldati ka ainult metformiini kasutamise korral, kuid viimasel juhul olid muutused vähem olulised.

Toidu mõju vildagliptiini ja metformiini farmakokineetikale Galvus Metis ei erinenud mõlema ravimi eraldi võtmisel.

Galvus met buy Moskvas ODAV, hind, kohaletoimetamine TÄNA

Meditsiinis kasutatava ravimi kasutamise juhised

Galvus Met tabletid 50 mg + 1000 mg ladinakeelne nimetus Galvus Met

Galvus kohtus vabastamisvormiga

Õhukese polümeerikattega tabletid

Galvuse met-kompositsioon

1 kaetud tablett sisaldab: 50 mg vildagliptiini, 1000 mg metformiinvesinikkloriidi.
Abiained: hüproloos, magneesiumstearaat, hüpromelloos, titaandioksiid (E171), makrogool 4000, talk, kollane raudoksiid (E172).

Galvus kohtus pakenditega

Blister sisaldab 10 tabletti. Pappkarbis 3 villi.

Farmakoloogiline toime Galvus meth

Galvus Met on kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mis võimaldab teil 24 tunni jooksul efektiivsemalt kontrollida vere glükoosisisaldust II tüüpi suhkurtõvega patsientidel kui sarnase toimega monoravimid.

Näidustused Galvus meth

2. tüüpi suhkurtõbi (koos dieediteraapia ja treeninguga): - monoteraapia vildagliptiini või metformiiniga ebapiisav efektiivsus.

- patsientidel, kes on varem saanud kombineeritud ravi vildagliptiini ja metformiiniga monopreparaatide kujul.

Vastunäidustused Galvus meth

- neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus: seerumi kreatiniinisisaldusega meestel ≥1,5 mg% (> 135 μmol / l) ja ≥1.

4 mg% (> 110 μmol / liiter) naistele; - ägedad seisundid, millega kaasnevad neerupuudulikkuse tekkimise oht: dehüdratsioon (koos kõhulahtisuse, oksendamisega), palavik, rasked nakkushaigused, hüpoksia (šokk, sepsis, neerupõletikud), bronhopulmonaarsed haigused); - äge ja krooniline südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, äge kardiovaskulaarne puudulikkus (šokk); - hingamispuudulikkus; - maksa düsfunktsioon; - äge või krooniline metaboolne atsidoos (sh diabeetiline ketoatsidoos koomaga või ilma) ). Diabeetiline ketoatsidoos tuleb korrigeerida insuliinravi abil; - laktatsidoos (sealhulgas anamneesis); - ravimit ei määrata 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoobi, kontrastainete kasutuselevõtu radioloogilisi uuringuid ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist; - rasedus; - laktatsiooniperiood - 1. tüüpi suhkurtõbi; - krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus - madala kalorsusega dieedi järgimine (vähem kui 1000 kilokalorit päevas); - alla 18-aastased lapsed (kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);

- ülitundlikkus vildagliptiini, metformiini või mõne muu komponendi suhtes.

Annustamine ja manustamine Galvus meth

Ravimit Galvus Met võetakse koos toiduga, et vähendada metformiinile iseloomulikke seedetrakti kõrvaltoimete raskust..

Galvus Met'i annustamisskeem tuleb valida individuaalselt, sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest, algannus valitakse, võttes arvesse patsiendil juba kasutatud vildagliptiini ja / või metformiini raviskeeme..

Galvus Met'i kasutamisel ärge ületage vildagliptiini soovitatavat maksimaalset ööpäevast annust (100 milligrammi).

Galvus meti kõrvaltoimed

Närvisüsteemist: sageli - peavalu, pearinglus, värinad.

Kui vildagliptiini kasutati kombinatsioonis metformiiniga erinevates annustes, täheldati hüpoglükeemiat 0,9 protsendil juhtudest (võrdluseks platseeborühmas kombinatsioonis metformiiniga - 0,4 protsendil)..

Seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedus oli vildagliptiini / metformiini kombinatsioonravi korral 12,9 protsenti. Metformiini kasutamisel täheldati sarnaseid kõrvaltoimeid 18,1 protsendil patsientidest.

Metformiini ja vildagliptiini kombinatsioonis saanud patsientide rühmades täheldati seedetrakti häireid sagedusega 10–15 protsenti ja patsientide rühmas, kes said metformiini kombinatsioonis platseeboga, sagedusega 18 protsenti..

Säilitamistingimused Galvus täidetud

Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° С.

Kõlblikkusaeg Galvus met

Galvus meth on hea valik. Kauba, sealhulgas Galvus meth, kvaliteeti kontrollivad meie tarnijad kvaliteedi üle.

Galvuse meti saate osta meie veebisaidil, klõpsates nuppu "Lisa ostukorvi".

Toimetame teile meeleldi Galvuse, kellega me kohtusime, mis tahes aadressil, meie kohaletoimetamise tsoonis, mis on täpsustatud jaotises "Tarne", või võite tellida Galvuse ise vastu.

100% KVALITEEDITAGATISEGA SERTIFITSEERITUD NARKOOTIKATE KUNINGLIKUD HINNAD

Hüpoglükeemiline ravim Galvus Met - kasutusjuhised

Galvus Met on kombineeritud hüpoglükeemiline ravim, mis vähendab glükoosi hulka veres..

Seda kasutatakse II tüübi diabeedi ravis seisundi stabiliseerimiseks ja organism on sellega tavaliselt hästi nõus..

Üldine teave ravimi kohta

Vildagliptiini (toimeaine) toime tõttu väheneb ensüümi peptidaasi kahjulik toime ning glükagoonilaadse peptiidi-1 ja GIP süntees ainult suureneb..

Kui nende ainete kogus organismis muutub normaalsest suuremaks, parandab Vildagliptiin beeta-rakkude aktiivsust glükoosiga võrreldes, mis viib suhkrut alandava hormooni sünteesi suurenemiseni.

Tuleb märkida, et beetarakkude aktiivsuse suurenemine sõltub täielikult nende hävitamise kiirusest. Sel põhjusel ei mõjuta Vildagliptiin normaalse glükoositasemega inimestel insuliini sünteesi..

Ravimi toimeaine aitab suurendada glükagoonilaadse peptiidi-1 kiirust ja suurendada alfa-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes. Selle tulemusel suureneb glükagooni süntees. Selle koguse vähenemine söömise käigus suurendab perifeersete rakkude vastuvõtlikkust suhkrut alandava hormooni suhtes.

Koostis, vabastamisvorm

Ravimit toodetakse kaetud tablettide kujul. Üks sisaldab kahte aktiivset elementi: Vildagliptiin (50 mg) ja Metformiin, mis sisaldub kolmes annuses - 500 mg, 850 mg ja 1000 mg.

Lisaks neile sisaldab ravimi koostis selliseid aineid nagu:

• magneesiumsteariinhape;
• hüdroksüpropüültselluloos;
• hüdroksüpropüülmetüültselluloos;
• talk;
• titaan dioksiid;
• kollane või punane raudoksiid.

Tabletid on pakendatud kümnetes villides. Pakendis on kolm villi.

Farmakoloogia ja farmakokineetika

Ravimi suhkrut langetav toime realiseerub kahe põhikomponendi toimel:

• Vildagliptiin - suurendab pankrease rakkude aktiivsust veresuhkru suhtes, mis viib insuliini sünteesi suurenemiseni;
• Metformiin - vähendab glükoosi hulka kehas, vähendades süsivesikute imendumise kiirust, vähendab glükoosi sünteesi maksarakkude poolt ja parandab perifeersete kudede kasutamist.

Ravimit kasutatakse veresuhkru püsiva languse tekitamiseks kehas. Sellisel juhul täheldatakse harvadel juhtudel hüpoglükeemia moodustumist..

Leiti, et toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumise kiirust ja taset, kuid aktiivsete komponentide kontsentratsioon väheneb veidi, ehkki kõik sõltub võetud ravimi annusest.

Ravimi imendumine on väga kiire. Ravimit enne sööki võttes võib selle olemasolu veres tuvastada pooleteise tunni jooksul. Keha muudab ravimi metaboliitideks, mis erituvad uriinist ja väljaheitest.

Näidustused ja vastunäidustused

Peamine näidustus kasutamiseks on II tüüpi diabeet..

Selle tööriista kasutamiseks on mitu olukorda:

• monoteraapiana;
• ravi ajal Vildagliptiini ja Metformiiniga, mida kasutatakse täieõiguslike ravimitena;
• ravimi kasutamine koos veresuhkrut alandavate ja sulfonüüluureat sisaldavate ravimitega;
• ravimi kasutamine koos insuliiniga;
• selle ravimi kasutamine võtmetähtsusega ravimina II tüüpi diabeedi ravis, kui dieet enam ei aita.

Ravimi võtmise mõju hindame veresuhkru koguse stabiilse vähenemisega..

Millal ravimit kasutada, ei tohiks te:

• patsientide talumatus või kõrge tundlikkus meditsiinitoodete komponentide suhtes;
• 1. tüüpi diabeet;
• enne operatsiooni ja röntgenikiirte läbimist radioisotoopide diagnostiline meetod;
• häiritud ainevahetusega, kui veres tuvastatakse ketoonid;
• maksafunktsioon on häiritud ja hakkas tekkima puudulikkus;
• südame- või hingamispuudulikkuse krooniline või äge vorm;
• raske alkoholimürgitus;
• halva madala kalorsusega toitumine;
• raseduse ja imetamise periood.

Enne pillide võtmise alustamist peate veenduma, et vastunäidustusi pole.

Kasutusjuhend

Ravimitablette tuleb võtta suu kaudu tervelt ja neid ei tohi närida.

Kõrvaltoimete võimaliku arengu võimalikult välistamiseks on parem ravimit võtta söögi ajal..

Arst määrab vajaliku annuse iga patsiendi jaoks eraldi, lähtudes oma otsusest selle kohta, kui palju glükoositase on tõusnud, millist ravi on patsient varem saanud ja kas see oli efektiivne.

Tavaline annus võtmiseks on 1 tablett kaks korda päevas, hommikul ja õhtul. Kui annus on üks kord päevas, peate ravimit võtma hommikul..

erijuhised

Arvestades selle organi ensüümide suurenenud aktiivsust, ei tohi te ravimit võtta, kui teil on raske maksa talitlushäire.

Seda ravimit ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal, kuna toimeainete mõju kohta embrüole pole täpseid tulemusi..

Kuid kui ravimi võtmise ajal on rase naise organismis glükoosi metabolism häiritud, on lootel kaasasündinud patoloogiate tekkimise oht..

Üle 65-aastastel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kui me räägime lastest, siis kuna kliiniliste uuringute tulemus ja vajalik ohutus pole selgunud, ei soovitata seda ravimit kasutada alla täisealistele patsientidele.

Seal on mitu erijuhist. Nende järgimisel saate vältida ravimi kasutamise negatiivseid mõjusid:

• ravim ei asenda insuliini, mida tuleks I tüüpi diabeediga patsientidel meeles pidada;
• ravimi kasutamise käigus peate perioodiliselt kontrollima suhkru taset kehas;
• vähemalt kord kuus on vaja kontrollida neerude, maksa seisundit ja piimhappe kogust;
• ravimi kasutamise ajal on keelatud alkohoolsetest jookidest aru saada, kuna see võib põhjustada laktatsidoosi moodustumist;
• toode võib vähendada B12-vitamiini imendumist, mis provotseerib aneemia arengut.

Apteegis saab ravimit osta ainult retsepti alusel.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Tablettide kasutamine võib provotseerida ravimi kõrvaltoimete tekkimist ja see mõjutab järgmiste elundite ja süsteemide seisundit:

1. Seedesüsteem - hakkab oksendama, kõhus on valu, maomahl visatakse söögitoru alaosadesse, võimalik kõhunäärmepõletik, võib ilmneda metallist maitse suus, B-vitamiin imendub vähem.
2. Närvisüsteem - valud, uimane, käed värisevad.
3. Maks ja sapijuha - hepatiit.
4. Lihas-skeleti süsteem - valu liigestes, mõnikord lihastes.
5. Ainevahetusprotsessid - kusihappe tase ja vere happesus suurenevad.
6. Allergiad - lööbed naha pinnal ja sügelus, nõgestõbi. Samuti on võimalik tekkida raskemad allergilise reaktsiooni nähud kehale, mis väljendub angioödeem Quincke või anafülaktilise šokina.
7. Harvadel juhtudel ilmnevad hüpoglükeemia sümptomid, nimelt ülemiste jäsemete värisemine, "külm higi". Sellisel juhul on soovitatav tarbida süsivesikuid (magus tee, kondiitritooted).

Kui ravimi kõrvaltoimed hakkasid arenema, tuleb see lõpetada ja pöörduda arsti poole.

Ravimite koostoimed ja analoogid

Kui kasutate Galvus Met'i koos mõne teise ravimiga, võivad tekkida patoloogilised seisundid või kasutatava ravimi efektiivsuse suurenemine / langus.

Furosemiidiga samaaegsel kasutamisel suureneb teise ravimi kontsentratsioon veres, kuid esimese kogus väheneb.

Nifedipiini võtmine ravi ajal kiirendab imendumist, eritumist neerude kaudu ja metformiini kontsentratsiooni suurenemist veres..

Kui seda kasutatakse koos glibenklamiidiga, hakkab viimase kontsentratsioon vähenema.

Donazoli ei soovitata võtta, kuna sellel on hüperglükeemiline toime. Kui peate lihtsalt meditsiinilistel põhjustel ravimeid kombineerima, peate Metformini annust kohandama ja pidevalt jälgima suhkru kogust veres..

Diureetikumid, rasestumisvastased vahendid, glükoosteroidravimid, kaltsiumikanali blokaatorid, fenotiasiin - kui neid kasutatakse koos Galvus Met'iga, võivad need põhjustada hüpoglükeemiat. Kasutades koos Galvus Metiga vähemalt 100 mg kloorpromasiini päevas, saate suurendada glükeemiat ja vähendada insuliini tootmist.

Raviperioodil joodiga radiopaakiliste ainete kasutamisel hakkab tekkima laktatsidoos, mida soodustab neerupuudulikkus. Kui võtate samaaegselt etüülalkoholi sisaldavaid ravimeid, suureneb ka laktatsidoosi oht.

Galvus Metil on järgmised kodumaise toodangu analoogid: Avandamet, Glimekomb ja Kombogliz Prolong.

Avandament sisaldab 2 toimeainet - rosiglitasooni ja metformiini. Ravimit kasutatakse haiguse insuliinist sõltumatu vormi raviks. Rosiglitasoon suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes ja metformiin vähendab glükoosi sünteesi maksas.

Glymecomb sisaldab metformiini ja gliklasiidi, mis võimaldavad suhkru taset kiiresti stabiliseerida. Seda on vastunäidustatud kasutada insuliinisõltuva diabeedi, kooma, imetamise jne korral..

Combogliz Prolong sisaldab metformiini ja saksagliptiini. Seda kasutatakse II tüüpi diabeedi vastu võitlemiseks, kui dieedid ja kehaline aktiivsus ei suuda enam suhkrutaset vähendada. Seda ei soovitata kasutada sisalduvate ainete talumatuse, insuliinsõltuva diabeedi, laste, raseduse, imetamise perioodi korral.

Spetsialistide ja patsientide arvamused

Arstide ja patsientide arvustuste põhjal Galvus Met'i kohta võib järeldada, et ravim vähendab tõhusalt vere glükoosisisaldust. Kõrvaltoimed on haruldased ja neid saab kontrollida ravimi annuse vähendamisega..

Dr Malysheva videomaterjal toodete kohta, mis võivad olla abiks diabeediravimitele:

Ravimit saab osta igast apteegist. Hind jääb vahemikku 1180-1400 rubla, sõltuvalt piirkonnast.

Soovitage muid seotud artikleid

Galvus Met - ametlikud kasutusjuhised, analoogid

catad_pgroup Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid Analoogid, artiklid Kommentaarid JUHISED
Ravimi meditsiiniliseks kasutamiseks

Kaubanimi: Galvus Met

Rahvusvaheline mittekaubanduslik või rühmituse nimi (INN):
vildagliptiin + metformiin

õhukese polümeerikattega tabletid

1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeained: vildagliptiin 50,0 mg ja metformiinvesinikkloriid 500,0 mg, 850,0 mg või 1000,0 mg;

abiained: hüproloos, magneesiumstearaat, hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), makrogool 4000, talk, kollane raudoksiid (E 172).
Õhukese polümeerikattega tabletid, 50 mg + 500 mg, sisaldavad lisaks punast raudoksiidi (E172)

Kirjeldus:
Õhukese polümeerikattega tabletid. 50 mg + 500 mg: ovaalsed, kaldservadega tabletid, õhukese polümeerikattega, helekollased, kergelt roosaka varjundiga. Tahvelarvuti ühel küljel on tähis "NVR", teisel küljel - "LLO".

Õhukese polümeerikattega tabletid, 50 mg + 850 mg: ovaalsed, kaldservadega tabletid, õhukese polümeerikattega, kergelt hallika varjundiga tabletid. Tableti ühel küljel on tähis "NVR", teisel küljel "SEH".
Õhukese polümeerikattega tabletid.

50 mg + 1000 mg: ovaalsed, kaldservadega tabletid, õhukese polümeerikattega, tumekollased ja hallika varjundiga. Tahvelarvuti ühel küljel on märge "NVR", teisel küljel - "FLO".

kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline aine (dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor + biguaniid).

farmatseutiline toime
Farmakodünaamika
Galvus Met sisaldab kahte erineva toimemehhanismiga hüpoglükeemilist ainet: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite klassi, ja metformiin (vesinikkloriidi kujul), mis on biguaniidide klassi esindaja. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab II tüüpi suhkurtõvega patsientidel 24 tunni jooksul efektiivsemalt kontrollida vere glükoosisisaldust.

Vildagliptii Vildagliptiin on pankrease saarekeste aparaadi stimulaatorite klassi esindaja; see pärsib selektiivselt ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4), mis hävitab 1. tüüpi glükagoonilaadse peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (GIP).

Kiire ja täielik DPP-4 aktiivsuse pärssimine põhjustab kogu päeva jooksul soolest süsteemsesse vereringesse nii põhi- kui ka toidustimuleeritud GLP-1 ja GIP sekretsiooni suurenemist..

GLP-1 ja GIP taseme tõstmisega põhjustab vildagliptiin pankrease β-rakkude tundlikkuse suurenemist glükoosi suhtes, mis viib glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemiseni.

P-rakkude funktsiooni paranemise aste sõltub nende esialgse kahjustuse astmest; nii et suhkurtõveta inimestel (normaalse glükoosisisaldusega plasmas) ei stimuleeri vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega alanda glükoositaset.

Suurendades endogeense GLP-1 taset, suurendab vildagliptiin β-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis viib glükoosist sõltuva glükagooni sekretsiooni regulatsiooni paranemiseni. Liigse glükagooni taseme langus söögi ajal põhjustab omakorda insuliiniresistentsuse vähenemist.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia korral GLP-1 ja GIP taseme tõusu tõttu põhjustab maksa glükoositoodangu vähenemist nii söögi ajal kui ka pärast sööki, mis viib glükoositaseme plasmas vähenemiseni. Lisaks täheldati vildagliptiini kasutamisel lipiidide taseme langust vereplasmas pärast sööki, kuid see mõju ei ole seotud selle toimega GLP-1 ega GIP-ga ning kõhunäärme saarerakkude funktsiooni paranemisega..

On teada, et GLP-1 taseme tõus võib põhjustada mao tühjenemise aeglustumist, kuid vildagliptiini kasutamisel seda efekti ei täheldata..

Kui vildagliptiini kasutati 5759 II tüüpi suhkurtõvega patsiendil 52 nädala jooksul monoteraapiana või kombinatsioonis metformiini, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindiooni või insuliiniga, täheldati glükeeritud hemoglobiini (HbA1c) ja tühja kõhuga vere glükoosisisalduse olulist pikaajalist langust..

Metformiin Metformiin parandab glükoositaluvust II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, vähendades glükoositaset plasmas nii enne kui ka pärast sööki.

Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksas, vähendab glükoosi imendumist soolestikus ja vähendab insuliiniresistentsust, suurendades glükoosi omastamist ja kasutamist perifeersetes kudedes.

Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei põhjusta metformiin hüpoglükeemiat ei II tüüpi diabeedihaigetel ega tervetel isikutel (välja arvatud erijuhtudel). Narkootikumide ravi ei põhjusta hüperinsulineemia arengut.

Metformiini kasutamisel insuliini sekretsioon ei muutu, samas kui tühja kõhu plasmakontsentratsioon ja kogu päeva võib väheneda. Metformiin indutseerib glükogeeni süntaasile mõjudes rakusisese glükogeeni sünteesi ja suurendab glükoosi transporti proteiinide kaudu (GLUT-1 ja GLUT-4)..

Metformiini kasutamisel märgitakse kasulikku mõju lipoproteiinide metabolismile: üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinkolesterooli ja triglütseriidide taseme langus, mis ei ole seotud ravimi toimega plasma glükoosikontsentratsioonile.

Vildagliptiin + metformiin
Vildagliptiini / metformiini kombineeritud ravi kasutamisel 1500 - 3000 mg metformiini ja 50 mg vildagliptiini ööpäevastes annustes 1 aasta jooksul oli statistiliselt oluline vere glükoosisisalduse püsiv langus (määratud HbA1c taseme langusega) ja nende patsientide osakaalu suurenemine, kelle puhul HbA1c taseme langus ei olnud vähem kui 0,6-0,7% (võrreldes patsientide rühmaga, kes jätkasid ainult metformiini kasutamist).
Patsientidel, kes said vildagliptiini ja metformiini kombinatsiooni, ei täheldatud statistiliselt olulist kehakaalu muutust võrreldes algtasemega. 24 nädalat pärast ravi algust patsientidel, kes said vildagliptiini kombinatsioonis metformiiniga, vähenes süstoolne ja diastoolne vererõhk võrreldes algtasemega.

Farmakokineetika
Vildagliptiin
Vaakum
Suu kaudu tühja kõhuga imendub vildagliptiin kiiresti ja selle maksimaalne kontsentratsioon plasmas (Cmax saavutatakse 1,75 tundi pärast manustamist)..

Toiduga samaaegselt võetuna väheneb vildagliptiini imendumiskiirus: Cmax väheneb 19% ja selle saavutamiseks kuluv aeg pikeneb kuni 2,5 tunnini. Toidu tarbimine ei mõjuta siiski imendumise astet ega kontsentratsiooni / aja kõvera ala (AUC)..

Vildagliptiin imendub kiiresti ja selle absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85%. Cmax ja AUC terapeutilises annusevahemikus suurenevad ligikaudu proportsionaalselt annusega.
Jaotumine Vildagliptiini seonduvus vereplasma valkudega on madal (9,3%).

Ravim jaotub plasma ja erütrotsüütide vahel ühtlaselt. Vildagliptiini jaotus toimub arvatavasti ekstravaskulaarselt, jaotusruumala on pärast intravenoosset manustamist tasakaalus (Vss) 71 l.

Eksperimentaalsetes uuringutes on täheldatud DPP-4 positiivset mõju ravimi hüdrolüüsile. Vildagliptiin ei metaboliseeru tsütokroom P450 isoensüümide osalusel. In vitro uuringute kohaselt ei ole vildagliptiin P (CYP) 450 isoensüümide substraat, ei inhibeeri ega indutseeri tsütokroom CYP450 isoensüüme.

Farmakokineetika erijuhtudel

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Metformiin
Vaakum
Metformiini absoluutne biosaadavus suukaudsel manustamisel annuses 500 mg tühja kõhuga oli 50-60%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 1,81... 269 tundi pärast manustamist.

Ravimi annuse suurendamisel 500 mg-lt 1500 mg-ni või annustes 850 mg-lt 2250 mg-ni suukaudselt täheldati farmakokineetiliste parameetrite aeglasemat tõusu (kui lineaarse seose korral oleks oodata). See mõju ei tulene mitte niivõrd ravimi eritumise muutumisest kui selle imendumise aeglustumisest..

Toidu tarbimise taustal vähenes veidi ka metformiini imendumise aste ja kiirus. Niisiis, ravimi ühekordse annuse manustamisel koos toiduga annuses 850 mg vähenes Cmax ja AUC umbes 40% ja 25% ning maksimaalse kontsentratsiooni (Tmax) saavutamise aeg pikenes 35 minuti võrra. Nende faktide kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.

Levitamine
Suukaudse ühekordse annuse 850 mg korral on metformiini näiline jaotusruumala 654 ± 358 L. Ravim praktiliselt ei seondu plasmavalkudega, samas kui sulfonüüluurea derivaadid seonduvad nendega enam kui 90%. Metformiin satub punastesse verelibledesse (see protsess tõenäoliselt aja jooksul intensiivistub).

Kui metformiini kasutatakse vastavalt standardsele skeemile (standardannus ja manustamise sagedus), saavutatakse ravimi tasakaalukontsentratsioon vereplasmas 24–48 tunni jooksul ja reeglina ei ületa 1 μg / ml. Kontrollitud kliiniliste uuringute käigus ei ületanud metformiini Cmax vereplasmas 5 μg / ml (isegi suurte annuste võtmisel).

Eritumine Metformiini ühekordse intravenoosse manustamise korral tervetele vabatahtlikele eritub see neerude kaudu muutumatul kujul. Sellisel juhul ei metaboliseeru ravim maksas (metaboliite pole inimestel tuvastatud) ja ei eritu sapiga.

Kuna metformiini renaalne kliirens on ligikaudu 3,5 korda suurem kreatiniini omast, on ravimi peamine eliminatsioonitee tubulaarsekretsioon. Suukaudsel manustamisel eritub umbes 24% neeldunud annusest neerude kaudu esimese 24 tunni jooksul; samal ajal on poolväärtusaeg vereplasmast umbes 6,2 tundi, T 1/2 metformiini täisverest on umbes 17,6 tundi, mis näitab olulise osa ravimi kuhjumist erütrotsüütides.

Farmakokineetika erijuhtudel

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kasutamine üle 65-aastastel patsientidel

Kasutamine erineva rahvusega patsientidel

Metformiini kontrollitud kliinilistes uuringutes erineva rahvusega II tüüpi suhkurtõvega patsientidel ilmnes ravimi hüpoglükeemiline toime samal määral.

Vildagliptiin + metformiin
Uuringud on näidanud bioekvivalentsust Galvus Met'i AUC ja Cmax osas kolmes erinevas annuses (50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ja 50 mg / 1000 mg) ning vildagliptiini ja metformiini sobivas annuses eraldi tablettidena.
Toit ei mõjuta vildagliptiini imendumise astet ja kiirust Galvus Met'is. Metformiini Cmax ja AUC väärtused Galvus Met koostises koos toiduga samaaegselt langesid vastavalt 26% ja 7%. Lisaks aeglustus toidu tarbimise taustal metformiini imendumine, mis tõi kaasa T max tõusu (2,0 tunnilt 4,0 tunnile). Sarnast C max ja AUC muutust söögi ajal täheldati ka ainult metformiini kasutamise korral, kuid viimasel juhul olid muutused vähem olulised. Toidu mõju vildagliptiini ja metformiini farmakokineetikale Galvus Metis ei erinenud mõlema ravimi eraldi võtmisel.

Näidustused kasutamiseks
2. tüüpi suhkurtõbi (koos dieedi ja treeninguga):

Hüpokalorilise dieedi järgimine (alla 1 000 kcal päevas) Ravimi efektiivsus ja ohutus alla 18-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Kuna maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel täheldati mõnel juhul laktatsidoosi, mis võib olla üks metformiini kõrvaltoimetest, ei tohiks Galvus Met'i kasutada maksahaigusega või maksa biokeemiliste näitajate häiretega patsientidel..

Hoolikalt
Metformiini sisaldavaid preparaate on soovitatav kasutada ettevaatusega üle 60-aastastel patsientidel, samuti laktatsidoosi suurenenud riski tõttu rasket füüsilist tööd tehes..

Rasedus ja imetamine Kui eksperimentaalsetes uuringutes määrati vildagliptiini soovitatust 200 korda suuremas annuses, ei põhjustanud ravim viljakuse ja varase embrüo arengu kahjustust ega avaldanud teratogeenset toimet lootele..

Kui vildagliptiin määrati kombinatsioonis metformiiniga vahekorras 1:10, ei ilmnenud ka teratogeenset toimet lootele. Kuna Galvus Met'i kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid, ei tohiks seda ravimit raseduse ajal kasutada..

Rasedate naiste glükoosi metabolismi häiretega suureneb kaasasündinud anomaaliate tekkimise oht, samuti vastsündinute haigestumuse ja suremuse sagedus. Vere glükoositaseme normaliseerimiseks raseduse ajal on soovitatav kasutada insuliini monoteraapiat..

Kuna ei ole teada, kas vildagliptiin või metformiin eritub inimese rinnapiima, ei tohiks Galvus Met'i kasutada imetamise ajal..

Manustamisviis ja annustamine Ravimit manustatakse suu kaudu. Galvus Met'i annustamisskeem tuleb valida individuaalselt, sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest. Galvus Met'i kasutamisel ei tohi ületada vildagliptiini soovitatavat maksimaalset ööpäevast annust (100 mg).

Galvus Met'i soovitatav algannus tuleb valida, võttes arvesse patsiendi raviskeeme vildagliptiini ja / või metformiiniga. Metformiinile iseloomulike seedesüsteemi kõrvaltoimete raskuse vähendamiseks võetakse Galvus Met'i koos toiduga.

Galvus Met'i algannus, kui vildagliptiini monoteraapia on ebaefektiivne

Ravi Galvus Metiga võib alustada ühe tabletiga annusega 50 mg / 500 mg 2 korda päevas ja pärast terapeutilise toime hindamist saab annust järk-järgult suurendada.

Galvus Met'i algannus, kui metformiini monoteraapia on ebaefektiivne

Sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib ravi Galvus Met'iga alustada ühe tabletiga annusega 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg 2 korda päevas..

Galvus Met'i algannus patsientidel, kes varem said kombineeritud ravi vildagliptiini ja metformiiniga eraldi tablettidena

Sõltuvalt juba võetud vildagliptiini või metformiini annustest tuleb ravi Galvus Met'iga alustada tabletiga, mis on võimalikult lähedane olemasolevale ravile 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg, ja tiitrida vastavalt toimele..

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Galvus Met'i ei tohi kasutada neerupuudulikkuse või neerufunktsiooni häirega patsientidel, kelle seerumi kreatiniinisisaldus on meestel> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) ja ≥1,4 mg% (> 110 μmol / L) naised.

Kasutamine üle 65-aastastel patsientidel

Metformiin eritub neerude kaudu.

Kuna üle 65-aastastel patsientidel on neerufunktsioon sageli vähenenud, määratakse Galvus Met selles patsientide kategoorias minimaalses annuses, mis tagab glükoositaseme normaliseerumise, alles pärast normaalse neerufunktsiooni kinnitamist CC määramist. Ravimi kasutamisel üle 65-aastastel patsientidel on vaja regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.

Kasutamine ≤ 18-aastastel patsientidel

Kuna Galvus Met'i ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel lastel ja noorukitel ei ole uuritud, ei soovitata seda ravimit selles patsientide kategoorias kasutada..

Kõrvaltoimed Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100,