Kasutusjuhend:

Hinnad Interneti-apteekides:

Metformiin on diabeedivastane ravim, mis soodustab glükoosi paremat imendumist. Maailma Terviseorganisatsioon on selle ravimi lisanud oluliste meditsiiniliste ainete loetellu.

farmatseutiline toime

Ravim kuulub biguaniidide rühma, toimeaine on dimetüül biguaniid. See on saadud taimest Galega officinalis. Metformiin häirib glükoosi sünteesi maksas (glükoneogeneesi protsess), alandades seeläbi veresuhkru taset. Paralleelselt sellega suurendab ravim insuliiniretseptorite tundlikkust, parandades selle imendumist, soodustab rasvhapete paremat oksüdeerumist, suurendab glükoosi perifeerset kasutamist, vähendab selle imendumist seedetraktist.

Aine aitab vähendada vereseerumis kilpnääret stimuleerivat hormooni, alandades kolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiinide taset, hoides sellega ära veresoonte patoloogilisi muutusi. Normaliseerib vere hüübimist, parandades selle reoloogilisi omadusi, aidates seeläbi vähendada verehüüvete tekke riski.

Endokrinoloogide ülevaated metformiinist kinnitavad teavet, et see aitab kaasa rasvumise kaalulangusele.

Väljalaske vorm

Saadaval suukaudseks manustamiseks kaetud tablettide kujul, 30, 60 ja 120 tabletti blistris. Tabletid sisaldavad 500 või 850 mg dimetüül biguaniidi. Lisaks peamisele toimeainele sisaldab tablett tärklist, magneesiumstearaati, talki.

Metformiini analoogid

Metformiini analoogide hulka kuuluvad järgmised ravimid: Glucophage, Metformin-BMS, Metformiinvesinikkloriid, Metformin-vero, Metformin-Richter, Formetin, Formin Pliv, Glükformiin, Glucophagus, Vero-Metformin Novoformin, Metospanin, Metfogamma, Siofor, Glükomet, Orabetan Baghomet, Glyminfor, Glycon.

Farmakoloogilise toime seisukohalt on metformiini analoog insuliin.

Näidustused kasutamiseks

Metformiini kasutamine on näidustatud säilinud neerufunktsiooniga II tüüpi diabeedi ravis, samuti diabeetikueelses seisundis. Otsene näidustus kasutamiseks on 2. tüüpi diabeet, millega kaasneb rasvumine..

Seda kasutatakse ka kompleksravi osana kõhu-vistseraalse rasvumise ravis.

Selle kasutamise ajal kliinilises praktikas olid metformiini ülevaated nii positiivsed, et pärast neid kinnitavate kliiniliste uuringute läbiviimist soovitati 2007. aastal seda ravimit pediaatrias kasutada 1. tüüpi diabeedi raviks insuliinravi lisana..

Metformiini kasutamise juhised

Metformiini tablette võetakse rangelt pärast sööki rohke veega. Esimene ja algannus on 1000 mg päevas, 1-2 nädala jooksul suurendatakse annust järk-järgult, selle väärtust reguleeritakse vere glükoosisisalduse laboratoorsete andmete kontrolli all. Maksimaalne lubatud annus on 3000 mg päevas. Päevaannust võib kasutada ühe annusena, kuid ravi alguses, kohanemisperioodil, on soovitatav jagada see 2-3 annuseks, mis aitab vähendada ravimi kõrvaltoimeid seedetraktile..

Ravimi suurimat kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse 2,5 tundi pärast manustamist, 6 tunni pärast hakkab see vähenema. Pärast 1-2-päevast regulaarset tarbimist luuakse ravimi püsiv kontsentratsioon veres, ülevaadete kohaselt hakkab metformiin avaldama märgatavat mõju kaks nädalat pärast manustamise algust..

Metformiini ja insuliini kooskasutamisel on vajalik meditsiiniline järelevalve suurte insuliiniannuste korral haiglas.

Kõrvalmõjud

Kasutamisel vastavalt juhistele on patsiendid metformiini üldiselt hästi talutavad, põhjustades harva kõrvaltoimeid. Kui neid on, on need reeglina seotud kas individuaalse ravimitalumatusega või koostoimega teiste ravimitega või annuse ületamisega.

Ülevaadete kohaselt põhjustab metformiin kõige sagedamini seedesüsteemi häireid, mis avalduvad laktatsidoosi ühe sümptomina düspepsia kujul ühes või teises vormis. Tavaliselt täheldatakse selliseid märke uimastiravi alguses ja pärast kohanemisperioodi nad mööduvad. Juhiste kohaselt tuleb metformiini sel juhul kasutada vähendatud annustes; raske laktatsidoosi korral ravim tühistatakse.

Pikaajalisel kasutamisel aitab metformiin kaasa vitamiin B12 (tsüanokobalamiin) metabolismi häirimisele, takistades selle imendumist soolestikus, mis võib põhjustada B12-puudulikkuse aneemia sümptomeid. See seisund nõuab ravimi korrigeerimist..

Metformiini kasutamise vastunäidustused

Metformiini juhistes on näidatud järgmised vastunäidustused:

  • Laktatsidoos, olemas või varem;
  • Prekomatoosne seisund;
  • Ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes;
  • Neerufunktsiooni kahjustus, samuti kaasnevad haigused, mis võivad sellist rikkumist põhjustada;
  • Neerupealiste puudulikkus;
  • Maksapuudulikkus;
  • Diabeetiline jalg;
  • Kõik seisundid, mis põhjustavad dehüdratsiooni (oksendamine, kõhulahtisus) ja hüpoksia (šokk, kardiopulmonaalne puudulikkus);
  • Alkoholism. Tuleb meeles pidada, et isegi metformiini ja alkoholi ühekordne kasutamine võib põhjustada tõsiseid ainevahetushäireid;
  • Nakkushaigused ägedal perioodil, millega kaasneb palavik;
  • Kroonilised haigused dekompensatsiooni staadiumis;
  • Ulatuslikud kirurgilised sekkumised ja operatsioonijärgne rehabilitatsioon;
  • Imetamine;

Rasedust, nagu ka lapsepõlve, ei peeta enam ravimi võtmise absoluutseks vastunäidustuseks, kuna rasedus- ja juveniilse diabeedi raviks on võimalik välja kirjutada metformiini, kuid sellistel juhtudel toimub ravi rangelt arsti järelevalve all..

erijuhised

Metformiiniga monoteraapia korral pole hüpoglükeemia tekkimise ohtu, diabeedi kompleksravi korral pole selline risk välistatud, mida tuleb patsiendi eest hoiatada. Keelatud on seda ravimit võtta koos joodi sisaldavate intravaskulaarsete röntgenkontrastainetega. Metformiini ja mõne muu ravimiga kombineeritud kasutamine nõuab arsti järelevalvet. Kirurgilise sekkumise läbiviimisel tühistatakse ravimravi postoperatiivse perioodi 2-3 päevaks. Metformiini juhendis on ette nähtud dieedi järgimine kogu raviperioodi vältel, mis võimaldab teil vältida vere glükoosisisalduse teravaid piike ja langusi, mis põhjustavad heaolu halvenemist..

Ladustamise reeglid

Ravimit Metformiin tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, toatemperatuuril kuivas kohas. Kõlblikkusaeg kolm aastat.

Metformiin

Sisu

  • Struktuurivalem
  • Aine ladinakeelne nimetus on Metformiin
  • Metformiini farmakoloogiline rühm
  • Aine metformiini omadused
  • Farmakoloogia
  • Aine Metformiin kasutamine
  • Vastunäidustused
  • Kasutamispiirangud
  • Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
  • Aine Metformiini kõrvaltoimed
  • Koostoimed
  • Üleannustamine
  • Manustamisviis
  • Ettevaatusabinõud metformiini suhtes
  • Koostoimed teiste toimeainetega
  • Kaubanimed

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus on Metformiin

Keemiline nimetus

N, N-dimetüülimiidi dikarbimiiddiimiid (vesinikkloriidina)

Brutovalem

Metformiini farmakoloogiline rühm

  • Hüpoglükeemilised sünteetilised ja muud ravimid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine metformiini omadused

Metformiinvesinikkloriid on valge või värvitu kristalne pulber. Lahustame vees hästi ja lahustuvad atsetoonis, eetris ja kloroformis. Molekulmass 165,63.

Farmakoloogia

Vähendab glükoosi (tühja kõhuga ja pärast sööki) kontsentratsiooni veres ja glükosüülitud hemoglobiini taset, suurendab glükoositaluvust. Vähendab glükoosi imendumist soolestikus, selle tootmist maksas, võimendab perifeersete kudede insuliinitundlikkust (suurendab glükoosi imendumist ja ainevahetust). Ei muuda kõhunäärme saarekeste beetarakkude insuliini sekretsiooni (tühja kõhuga insuliini tase ja 24-tunnine insuliinivastus võivad isegi väheneda). See normaliseerib insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientide vereplasma lipiidiprofiili: vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja LDL-i sisaldust (määratakse tühja kõhuga) ega muuda muud tihedusega lipoproteiinide taset. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Eksperimentaalsed uuringud loomadega annustes, mis olid keha pindala poolest 3 korda suuremad kui MRDC, ei näidanud mutageenseid, kantserogeenseid, teratogeenseid omadusi ega mõju viljakusele..

See imendub seedetraktist kiiresti. Absoluutne biosaadavus (tühja kõhuga) on 50-60%. Cmax vereplasmas saavutatakse 2 tunni pärast. Toidu tarbimine vähendab Cmax-imax 40% ja aeglustab selle saavutamist 35 min. Metformiini tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 24–48 tunni jooksul ega ületa 1 μg / ml. Jaotusruumala (850 mg ühekordse annuse korral) on (654 ± 358) L. See seondub kergelt plasmavalkudega ja on võimeline akumuleeruma süljenäärmetes, maksas ja neerudes. See eritub neerude kaudu (peamiselt tubulaarsekretsiooni teel) muutumatul kujul (90% päevas). Neeru Cl - 350-550 ml / min. T1/2 on 6,2 tundi (plasma) ja 17,6 tundi (veri) (erinevus on seletatav võimega akumuleeruda erütrotsüütides). Eakatel inimestel on T pikenenud1/2 ja C suurenebmax. Neerufunktsiooni kahjustusega T pikeneb1/2 ja neerukliirens väheneb.

Aine Metformiin kasutamine

2. tüüpi suhkurtõbi (eriti juhtudel, kui sellega kaasneb rasvumine) koos dieetraviga hüperglükeemia korrigeerimise ebaefektiivsusega, sh. kombinatsioonis sulfonüüluureapreparaatidega.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, neeruhaigus või neerupuudulikkus (meestel kreatiniinisisaldus üle 0,132 mmol / l ja naistel 0,123 mmol / l), raske maksa düsfunktsioon; seisundid, millega kaasneb hüpoksia (sh südame- ja hingamispuudulikkus, müokardiinfarkti äge faas, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, aneemia); dehüdratsioon, nakkushaigused, suuremad operatsioonid ja traumad, krooniline alkoholism, äge või krooniline metaboolne atsidoos, sealhulgas diabeetiline ketoatsidoos koomaga või ilma, laktatsidoos anamneesis, madala kalorsusega dieedi järgimine (vähem kui 1000 kcal / päevas), uuringud radioaktiivsete joodi isotoopide kasutamisega, rasedus, imetamine.

Kasutamispiirangud

Laste vanus (efektiivsust ja kasutamise ohutust lastel pole kindlaks määratud), eakate (üle 65-aastased) vanus (aeglase ainevahetuse tõttu on vaja hinnata kasu / riski suhet). Ei tohiks määrata inimestele, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud laktatsidoosi oht).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles võimaliku ohu lootele (raseduse ajal ei ole piisavalt ja rangelt kontrollitud uuringuid läbi viidud)..

FDA tegevuskategooria - B.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Aine Metformiini kõrvaltoimed

Seedetraktist: ravikuuri alguses - anoreksia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu (väheneb söögi ajal); metallimaitse suus (3%).

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere küljelt (vereloome, hemostaas): üksikjuhtudel - megaloblastiline aneemia (B-vitamiini imendumise nõrgenemise tulemus)12 ja foolhape).

Ainevahetuse poolelt: hüpoglükeemia; harvadel juhtudel - laktatsidoos (nõrkus, unisus, hüpotensioon, resistentne bradüarütmia, hingamishäired, kõhuvalu, müalgia, hüpotermia).

Nahalt: lööve, dermatiit.

Koostoimed

Metformiini toimet nõrgendavad tiasiidid ja muud diureetikumid, kortikosteroidid, fenotiasiinid, glükagoon, kilpnäärmehormoonid, östrogeenid, sh. suukaudsete kontratseptiivide osana fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid, isoniasiid. Tervete vabatahtlike ühekordse annusena suurendas nifedipiin imendumist, Cmax (20%), AUC (9%) metformiin, Tmax ja T1/2 samal ajal ei muutunud. Hüpoglükeemilist toimet suurendavad insuliin, sulfonüüluurea derivaadid, akarboos, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, tsüklofosfamiid, beetablokaatorid.

Tervete vabatahtlikega läbi viidud ühekordse annuse koostoime uuringus näidati, et furosemiid suurendab C-dmax metformiini (22%) ja AUC (15%) (ilma oluliste muutusteta metformiini neerukliirensis); metformiin vähendab C-dmax (31%), AUC (12%) ja T1/2 (32%) furosemiid (ilma oluliste muutusteta furosemiidi renaalses kliirensis). Puuduvad andmed metformiini ja furosemiidi koostoime kohta pikaajalisel kasutamisel. Torukestesse sekreteeritud ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torukujulistes transpordisüsteemides ja võivad pikema ravi korral suurendada Cmaxmax metformiini 60%. Tsimetidiin aeglustab metformiini eliminatsiooni, mis suurendab laktatsidoosi tekkimise riski. Kokkusobimatu alkoholiga (suurenenud laktatsidoosi oht).

Üleannustamine

Sümptomid: laktatsidoos.

Ravi: hemodialüüs, sümptomaatiline ravi.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud metformiini suhtes

Neerufunktsiooni, glomerulaarfiltratsiooni ja vere glükoosisisaldust tuleb pidevalt jälgida. Eriti hoolikas vere glükoosisisalduse jälgimine on vajalik metformiini kasutamisel koos sulfonüüluurea või insuliiniga (hüpoglükeemia oht). Kombineeritud ravi metformiini ja insuliiniga tuleb läbi viia haiglas, kuni on kindlaks määratud iga ravimi piisav annus. Patsientidel, kes saavad pidevat metformiinravi, on vaja määrata B-vitamiini sisaldus üks kord aastas.12 selle imendumise võimaliku vähenemise tõttu. Laktaadi tase plasmas on vaja kindlaks määrata vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisel. Laktaadisisalduse suurenemisega ravim tühistatakse. Ärge kasutage enne kirurgilisi operatsioone ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist, samuti 2 päeva jooksul enne ja pärast diagnostiliste uuringute tegemist (IV urograafia, angiograafia jne).

Metformiin

Juhised

  • Vene keel
  • қazaқsha

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

500 mg, 850 mg ja 1000 mg tabletid

Kompositsioon

Üks 500 mg tablett sisaldab:

toimeaine: metformiinvesinikkloriid - 500 mg.

abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, puhastatud vesi, povidoon (polüvinüülpürrolidoon), magneesiumstearaat.

Üks 850 mg tablett sisaldab:

toimeaine: metformiinvesinikkloriid - 850 mg.

abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, puhastatud vesi, povidoon (polüvinüülpürrolidoon), magneesiumstearaat.

Üks 1000 mg tablett sisaldab:

toimeaine: metformiinvesinikkloriid - 1000 mg.

abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, puhastatud vesi, povidoon (polüvinüülpürrolidoon), magneesiumstearaat.

500 mg tabletid - ümmargused lameda silindrikujulised valget või peaaegu valget värvi tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja mõlemal küljel kaldserv..

850 mg, 1000 mg tabletid - ovaalsed kaksikkumerad valged või peaaegu valged tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon.

Farmakoterapeutiline rühm

Vahendid diabeedi raviks. Suhkrut langetavad ravimid suukaudseks manustamiseks. Biguanidid. Metformiin.

ATX-kood А10ВА02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist täielikult. Absoluutne biosaadavus on 50-60%. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) (umbes 2 μg / ml või 15 μmol) plasmas saavutatakse 2,5 tunni pärast.

Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb ja hilineb metformiini imendumine.

Metformiin jaotub kudedes kiiresti, praktiliselt ei seondu plasmavalkudega. See metaboliseerub väga nõrgal määral ja eritub neerude kaudu. Metformiini kliirens tervetel isikutel on 400 ml / min (4 korda suurem kui kreatiniini kliirens), mis näitab kanali aktiivse sekretsiooni olemasolu. Poolväärtusaeg on umbes 6,5 tundi. Neerupuudulikkuse korral see suureneb, on oht ravimi kogunemiseks.

Metformiin vähendab hüperglükeemiat, põhjustamata hüpoglükeemia arengut. Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei stimuleeri see insuliini sekretsiooni ega oma tervetel inimestel hüpoglükeemilist toimet. Suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust rakkude insuliini ja glükoosi kasutamise suhtes. Inhibeerib maksas glükoneogeneesi. Viivitab süsivesikute imendumist soolestikus. Metformiin stimuleerib glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntaasile. Suurendab igat tüüpi membraanglükoosi transporterite transpordivõimet.

Lisaks on sellel kasulik toime lipiidide ainevahetusele: see vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide sisaldust.

Metformiini võtmise ajal jääb patsiendi kehakaal kas stabiilseks või langeb mõõdukalt.

Näidustused kasutamiseks

2. tüüpi suhkurtõbi, eriti rasvunud patsientidel, kellel on ebaefektiivne toitumine ja füüsiline koormus:

• täiskasvanutel monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või insuliiniga;

• lastel alates 10. eluaastast monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

Manustamisviis ja annustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu, tervelt alla närimata, söögi ajal või vahetult pärast sööki, rohke veega.

Täiskasvanud: monoteraapia ja kombineeritud ravi kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega:

• Tavaline algannus on 500 mg või 850 mg 2-3 korda päevas pärast sööki või söögi ajal. Annuse võimalik edasine järkjärguline suurendamine sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist veres.

• Ravimi säilitusannus on tavaliselt 1500–2000 mg päevas. Seedetrakti kõrvaltoimete vähendamiseks tuleb päevane annus jagada 2-3 annuseks. Maksimaalne annus on 3000 mg päevas, jagatuna kolmeks annuseks.

• Annuse aeglane suurendamine võib aidata seedetrakti taluvust parandada.

• Patsiente, kes võtavad metformiini annustes 2000–3000 mg päevas, saab üle viia 1000 mg ravimi võtmisele. Maksimaalne soovitatav annus on 3000 mg päevas, jagatuna 3 annuseks.

Kui plaanitakse üleminekut teise hüpoglükeemilise aine kasutamisele: tuleb lõpetada teise ravimi võtmine ja alustada Metformiini võtmist ülalpool näidatud annuses.

Kombinatsioon insuliiniga:

Parema veresuhkru kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravis kasutada metformiini ja insuliini. Ravimi Metformin 500 mg või 850 mg tavaline algannus on üks tablett 2-3 korda päevas, ravim Metformin 1000 mg on üks tablett üks kord päevas, samal ajal kui insuliini annus valitakse glükoosi kontsentratsiooni põhjal veres.

Lapsed ja noorukid: lastel alates 10. eluaastast võib Metformini kasutada nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis insuliiniga. Tavaline algannus on 500 mg või 850 mg üks kord päevas pärast sööki või söögi ajal. 10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada, lähtudes vere glükoosisisaldusest. Maksimaalne ööpäevane annus on 2000 mg, jagatuna 2-3 annuseks.

Eakad patsiendid: neerufunktsiooni võimaliku languse tõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni näitajate regulaarse jälgimise all (määrake kreatiniini kontsentratsioon vereseerumis vähemalt 2–4 korda aastas)..

Ravi kestuse määrab arst. Raviarsti võtmist ei ole soovitatav katkestada ilma raviarsti juhendamiseta.

Kõrvalmõjud

Ravimi kõrvaltoimete esinemissagedust hinnatakse järgmiselt:

Metformiin

Kompositsioon

Ravim sisaldab toimeainet metformiini, samuti täiendavaid aineid: tärklis, magneesiumstearaat, talk.

Väljalaske vorm

Ravimit toodetakse tablettide kujul, mis on kaetud kilekestaga. Toodetakse 500 mg ja 850 mg tabletid. Blisteris võib olla 30 või 120 tükki.

farmatseutiline toime

Metformiin on biguaniidide klassi kuuluv aine, selle toimemehhanism avaldub glükoneogeneesi protsessi pärssimisel maksas, see vähendab glükoosi imendumist soolestikust, suurendab perifeerse glükoosi kasutamise protsessi ja suurendab koe tundlikkust insuliini toimele. Ei mõjuta pankrease beeta-rakkude insuliini sekretsiooni protsessi, ei provotseeri hüpoglükeemiliste reaktsioonide ilminguid. Selle tulemusena peatab see hüperinsulineemia, mis on oluline suhkurtõve korral kehakaalu tõusu ja vaskulaarsete komplikatsioonide progresseerumist soodustav tegur. Selle mõjul keha kaal stabiliseerub või väheneb.

Tööriist vähendab triglütseriidide ja madala tihedusega linoproteiinide sisaldust veres. Vähendab rasvade oksüdeerumise intensiivsust, pärsib vabade rasvhapete tootmist. Märgitakse selle fibrinolüütilist toimet, mis pärsib PAI-1 ja t-PA.

Ravim peatab vaskulaarseina silelihaselementide paljunemise arengu. Mõjutab positiivselt kardiovaskulaarsüsteemi seisundit, takistab diabeetilise angiopaatia arengut.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Pärast metformiini suukaudset manustamist täheldatakse suurimat plasmakontsentratsiooni 2,5 tunni pärast. Inimestel, kes saavad ravimit maksimaalsetes annustes, ei olnud toimeaine kõrgeim plasmasisaldus üle 4 μg / ml.

Toimeaine imendumine peatub 6 tundi pärast allaneelamist. Selle tagajärjel väheneb plasmakontsentratsioon. Kui patsient võtab soovitatud annused ravimit, siis 1-2 päeva pärast plasmas on toimeaine stabiilne püsiv kontsentratsioon 1 μg / ml ja vähem.

Kui ravimit võetakse koos toiduga, väheneb aktiivse komponendi imendumine. Koguneb peamiselt seedetrakti seintesse.

Selle poolväärtusaeg on umbes 6,5 tundi. Tervete inimeste biosaadavus on 50–60%. Selle seos plasmavalkudega on tähtsusetu. Umbes 20-30% annusest eritub neerude kaudu.

Näidustused metformiini kasutamiseks

Metformiini kasutamiseks määratakse järgmised näidustused:

  • 1. ja 2. tüüpi suhkurtõbi.

Ravim on ette nähtud peamise insuliinravi, aga ka teiste diabeedivastaste ravimite lisandina. Määratud ka monoteraapiana.

Ravimi kasutamine on soovitatav juhul, kui patsient kannatab samaaegse rasvumise all, kui patsiendil on vaja kontrollida vere glükoosisisaldust ja seda ei saa saavutada dieedi ega kehalise aktiivsusega.

Ravimit kasutatakse ka polütsüstiliste munasarjade haiguste korral, kuid seda saab teha ainult arsti range järelevalve all..

Vastunäidustused

Metformiini kasutamisel määratakse järgmised vastunäidustused:

  • patsiendi vanus kuni 15 aastat;
  • kõrge tundlikkus toimeaine või ravimi muude komponentide suhtes;
  • raske neeruhaigus (düsfunktsioon, rike);
  • diabeetiline prekoom;
  • gangreen;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • dehüdratsioon (püsiva oksendamise ja kõhulahtisuse korral);
  • diabeetilise jala sündroom;
  • äge müokardiinfarkt;
  • dehüdratsioon, rasked nakkushaigused, šokk ja muud seisundid, mis võivad põhjustada neerufunktsiooni halvenemist;
  • neerupealiste funktsiooni puudulikkus;
  • maksapuudulikkus;
  • dieet, mille puhul inimene tarbib päevas mitte rohkem kui 1000 kcal;
  • laktatsidoos;
  • krooniline alkoholism;
  • haigused, mille korral patsiendil on koe hüpoksia;
  • palavik;
  • joodi sisaldavate röntgenkontrastravimite intravenoosne või intraarteriaalne süstimine;
  • alkoholimürgitus;
  • rasedus ja imetamine.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini ilmnevad ravimi võtmisel seedetrakti funktsioonides kõrvaltoimed: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, söögiisu halvenemine, metallilise maitse ilmnemine suus. Reeglina tekivad sellised reaktsioonid ravimi esmakordsel võtmisel. Enamasti kaovad nad ravimi edasise kasutamisega iseenesest..

Kui inimesel on ravimi suhtes kõrge tundlikkus, võib tekkida erüteem, kuid see juhtub ainult harvadel juhtudel. Haruldase kõrvaltoime - mõõduka erüteemi - tekkimisega on vaja tarbimine tühistada.

Pikaajalise ravi korral halveneb mõnel patsiendil vitamiini B12 imendumine. Selle tulemusel väheneb selle tase vereseerumis, mis võib põhjustada hematopoeesi halvenemist ja megaloblastilise aneemia arengut..

Metformiini tabletid, kasutusjuhised (viis ja annus)

Tabletid tuleb tervelt alla neelata ja pesta rohke veega. Ravim on pärast söömist purjus. Kui 850 mg tabletti on inimesel raske alla neelata, võib selle jagada kaheks osaks, mis võetakse kohe üksteise järel. Esialgu võetakse annus 1000 mg päevas, kõrvaltoimete vältimiseks tuleks see annus jagada kaheks või kolmeks annuseks. 10-15 päeva pärast suurendatakse annust järk-järgult. Maksimaalselt lubatud 3000 mg ravimit päevas.

Kui eakad võtavad Metformiini, tuleb nende neere pidevalt jälgida. Täieliku ravitoime saab pärast kahe nädala möödumist pärast ravi alustamist.

Kui pärast teise suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilise ravimi võtmist on vaja alustada Metformiini võtmist, peate esmalt lõpetama ravi sellise ravimiga ja seejärel alustama Metformini võtmist näidustatud annuses.

Kui patsient kombineerib insuliini ja metformiini, ei tohiks insuliini tavalist annust esimestel päevadel muuta. Lisaks saab insuliini annust arsti järelevalve all järk-järgult vähendada..

Kasutusjuhend Metformin Richter

Ravimi annuse määrab arst, see sõltub glükoosisisaldusest patsiendi veres. 0,5 g tablettide võtmisel on algannus 0,5-1 g päevas. Vajadusel saab annust suurendada. Suurim annus päevas on 3 g.

0,85 g tablettide võtmisel on algannus 0,85 g päevas. Vajadusel suurendatakse seda veelgi. Suurim annus on 2,55 g päevas.

Kasutusjuhend Metformin Canon

Selle ravimi kasutamise juhised pakuvad sarnaseid juhiseid. Raviarst määrab annuse individuaalselt.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad ilmneda mõned kõrvaltoimed, mistõttu tablette soovitatakse võtta ainult kindlaksmääratud annuses. Metformiini võtmisel annuses 85 g registreeriti üleannustamine, mille tagajärjel tekkis laktatsidoos, milles täheldati oksendamist, iiveldust, lihasvalu, kõhulahtisust ja kõhuvalu. Kui abi ei osutata õigeaegselt, võib tekkida pearinglus, teadvushäired ja kooma. Kõige tõhusam meetod metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs. Järgmisena määratakse sümptomaatiline ravi..

Koostoimed

Hüpoglükeemia ohu tõttu tuleb olla ettevaatlik metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide ühendamisel.

Hüpoglükeemiline toime väheneb süsteemsete ja kohalike glükokortikosteroidide, glükagooni, sümpatomimeetikumide, gestageenide, adrenaliini, kilpnäärmehormoonide, östrogeenide, nikotiinhappe derivaatide, tiasiiddiureetikumide, fenotiasiinide võtmisel..

Tsimetidiini samaaegsel manustamisel aeglustub metformiini eritumine kehast, mille tagajärjel suureneb laktatsidoosi oht.

Hüpoglükeemilist toimet võimendavad β2-adrenergiliste retseptorite antagonistid, angiotensiini konverteeriva faktori inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja oksütetratsükliin, tsüklofosfamiid, tsüklofosfamiidi derivaadid.

Röntgeniuuringuteks kasutatavate joodi sisaldavate intraarteriaalsete või intravenoossete kontrastravimite kasutamisel koos metformiiniga võib patsiendil tekkida neerupuudulikkus ja laktatsidoosi tõenäosus suureneb. Enne sellise protseduuri läbiviimist, selle ajal ja kaks päeva pärast seda on oluline kohtumine peatada. Ravimi tarbimist saab taastada, kui neerufunktsioon hinnatakse uuesti normaalseks..

Kui neuroleptilist kloorpropamasiini võetakse suurtes annustes, suureneb seerumi glükoositase ja insuliini vabanemine pärsitakse. Selle tagajärjel võib osutuda vajalikuks insuliini annuse suurendamine. Kuid enne seda on oluline kontrollida vere glükoosisisaldust..

Hüperglükeemia vältimiseks ärge kombineerige Danazoliga.

Metformiini samaaegsel pikaajalisel kasutamisel koos vankomütsiini, amiloriidi, kiniini, morfiini, kinidiini, ranitidiini, tsimetidiini, prokaiinamiidi, nifedipiini, triamtereeniga suureneb metformiini kontsentratsioon plasmas 60%.

Metformiini imendumist aeglustavad Guar ja kolestüramiin, mistõttu nende ravimite võtmise ajal väheneb metformiini efektiivsus.

Tugevdab kumariinide klassi kuuluvate sisemiste antikoagulantide toimet.

Müügitingimused

Saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Tööriist kuulub loendisse B. Seda tuleb kaitsta laste eest ja hoida temperatuuril t 25 kraadi.

Säilitusaeg

Metformiini kõlblikkusaeg - 3 aastat.

erijuhised

Metformiiniga monoteraapia korral hüpoglükeemiat ei täheldata. Seetõttu saab patsient töötada täpsete mehhanismidega või juhtida sõidukeid. Kui ravimit kombineeritakse insuliini või teiste suhkurtõve raviks kasutatavate ravimitega, võib tekkida hüpoglükeemia, mis omakorda põhjustab vaimse reaktsiooni halvenemist ja liigutuste koordineerimist..

Ärge kirjutage inimestele tablette pärast 60-aastaseks saamist, juhul kui nad on füüsiliselt raske töö. Sellisel juhul võib tekkida laktatsidoos..

Patsiendid, kes võtavad ravimit, peavad enne ravi alustamist ja regulaarselt määrama kreatiniini sisalduse veres. Tavalises tempos tuleks seda teha üks kord aastas, suurenenud kreatiniinisisalduse korral tuleks selliseid uuringuid läbi viia 2–4 ​​korda aastas. Sarnased uuringud viiakse eakatel läbi sama sagedusega..

Kui patsient on ülekaaluline, on ravi ajal oluline järgida tasakaalustatud toitu..

Pärast operatsiooni võib ravi jätkata 2 päeva pärast.

Metformiini analoogid

Metformiini analoogid on metformiinvesinikkloriid, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Glüformiin, Metospanin, Siofor, Glükomet, Glycon, Vero-Metformin, Orabet, Glyminfor, Glucophage, Novoformiin. Samuti on mitmeid sarnase toimega ravimeid (glibenklamiid jt), kuid koos teiste toimeainetega.

Kumb on parem - metformiin või Glucophage?

Glucophage on Prantsusmaal valmistatud originaalravim, Metformiin on selle kodumaine analoog. Millist ravimit eelistada, peaks määrama ainult raviarst.

Lastele

Selle ravimi kasutamise kogemus lastele on ebapiisav.

Alkoholiga

Alkoholi ja metformiini ei tohiks kombineerida, kuna see kombinatsioon suurendab märkimisväärselt laktatsidoosi tõenäosust. Seetõttu on ravi käigus oluline vältida alkoholi, samuti etanooli sisaldavate ravimite võtmist..

Metformiin kehakaalu langetamiseks

Hoolimata asjaolust, et kehakaalu langetamiseks mõeldud metformiin ilmub sageli Metformin Richteri foorumis ja muudes ressurssides, pole see vahend mõeldud inimestele, kes soovivad kaalust alla võtta. Seda salendavat ravimit kasutatakse veresuhkru taseme langetamise ja samaaegse kehakaalu languse tõttu. Metformiini võtmise kohta kehakaalu langetamiseks saate teada ainult võrgu ebausaldusväärsetest allikatest, kuna eksperdid ei soovita seda praktiseerida. Kuid mõnikord on selle ravimiga võimalik kaalust alla võtta neile, kes võtavad Metformiini diabeedi raviks..

Raseduse ja imetamise ajal

Metformiini võtmine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui rasedus tekib selle ravimi kasutamise taustal, peate selle lõpetama ja määrama insuliini. Looduslik söötmine lõpetatakse, kui selle ravimiga ravi on vajalik.

Arvustused metformiini kohta

Metformiini tablettide ülevaated nendelt patsientidelt, kellel on suhkurtõbi, näitavad, et ravim on efektiivne ja võimaldab teil kontrollida glükoosisisaldust. Foorumitel on ülevaated ka positiivse dünaamika kohta pärast nende ravimite kasutamist PCOS-i jaoks. Kuid kõige sagedamini on ülevaateid ja arvamusi selle kohta, kuidas ravimid Metformin Richter, Metformin Teva jne võimaldavad teil kehakaalu kontrollida.

Paljud kasutajad väidavad, et metformiini sisaldavad ravimid on tegelikult aidanud toime tulla lisakilodega. Kuid samal ajal ilmnesid seedetrakti funktsioonidega seotud kõrvaltoimed väga sageli. Arutledes, kuidas metformiini kaalulangetamiseks kasutatakse, on arstide ülevaated enamasti negatiivsed. Nad soovitavad tungivalt seda sel eesmärgil mitte kasutada, samuti alkoholi kasutamist ravi ajal..

Metformiini hind kust osta

Metformiini hind apteekides sõltub ravimist ja selle pakendist.

Metformin Teva 850 mg hind on keskmiselt 100 rubla 30 tk pakendi kohta..

Metformin Canon 1000 mg (60 tk) saate osta 270 rubla eest.

Metformiini maksumus sõltub pakendis olevate tablettide arvust: 50 tk. saab osta hinnaga 210 rubla. Salendava ravimi ostmisel tuleks arvestada, et seda müüakse retsepti alusel.

Metformiin: kasutusjuhised, hind, ülevaated

Metformiin on diabeedivastane ravim, mida kasutatakse 2. tüüpi suhkurtõve raviks, tavaliselt rasvunud patsientidel. Ravimi kasutamist alustatakse sageli ainult siis, kui dieet ja muud ravimitega mitteseotud soovitused on olnud ebaefektiivsed.

Metformiin määratakse koos spetsiaalsete diabeetikute dieetidega. Toitumine seisneb suhkru ja rasvade tarbimise kohustuslikus piiramises.

Kompositsioon

Toimeaine on metformiinvesinikkloriid. Toimeaine kogus on 500, 850 või 100 mg ühes annuses.

  • talk;
  • magneesiumstearaadid või sulfaadid;
  • povidoonid;
  • tärklise derivaadid;
  • polüetüleenglükoolid;
  • valged värvained;
  • räni ja titaandioksiidid;
  • tselluloosi derivaadid;
  • PEG;
  • makrogoolid.

Abiainete koostis võib tootja poolt veidi erineda, sealhulgas sõltuvalt ravimi annusest.

Tähtis! Teatud komponentide talumatusega patsiendid peaksid enne ravi alustamist kindlasti lugema metformiini täielikku koostist..

Väljalaske vorm

Metformiini toodavad välis- ja välismaised farmaatsiaettevõtted valgete õhukese polümeerikattega tablettide kujul. Tabletid on pakitud 10 tk blistritesse. Iga originaalpakend sisaldab 30 tabletti ja tootja ametlikku juhendit.

Metformiini tabletid

farmatseutiline toime

Metformiin ja ravimi analoogid kuuluvad suukaudsete diabeediravimite farmakoloogilisse rühma.

Metformiinil (keemilise struktuuri järgi biguaniidide derivaat) on järgmised farmakoloogilised mõjud:

  • aeglustab glükoosi imendumist seedetraktist vereringesse;
  • vähendab glükoosi tootmist maksa- ja neerurakkudes;
  • kehakudede (eriti neerude, maksa) suurenenud tundlikkus insuliini suhtes;
  • verest saadava glükoosi koguse suurenemine.

Metformiini manustatakse sageli koos teiste diabeedivastaste ravimitega, eriti rasvunud eakatel inimestel. Ravimi toimemehhanismid põhjustavad rasvade ladestumise ja kehakaalu langust. Ravim eritub uriiniga..

Näidustused kasutamiseks

Metformiin on ette nähtud II tüüpi diabeediga patsientidele, kui dieedil ja kehalisel aktiivsusel pole mõju. Sageli määratakse rasvumise korral ravimeid.
Võimalik monoteraapia metformiinidega või nende kombinatsioon teiste diabeedivastaste ravimite rühmadega, mis stimuleerivad insuliini tootmist. Samuti kombineeritakse metformiini sageli insuliiniga (sagedamini eakatel või lastel pärast 10 aastat).

Metformiinid määratakse valitud ravimitena (esimene rida) rasvumise raviks dieediteraapia tulemuste puudumisel.

Näidustused metformiini määramiseks:

  1. 2. tüüpi suhkurtõbi (mono- ja kombineeritud ravi) lastel pärast 10. eluaastat ja täiskasvanutel.
  2. II tüüpi suhkurtõbi, mida raskendab ülekaalulisus, eriti täiskasvanutel.
  3. Ülekaalulisus, mis ei allu mitteravimteraapiale.

Tähtis! Metformiini ise manustamine võib põhjustada tüsistusi ja patsiendi seisundi halvenemist.

Vastunäidustused

Metformiine ei määrata patsientidele, kes kannatavad mõne tõsise patoloogia all. Metformiinide kasutamise vastunäidustused hõlmavad järgmisi haigusi ja seisundeid:

  • allergia ravimikomponentidele;
  • alla kümneaastased lapsed;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • diabeetilisele koomale eelnevad seisundid (prekoom);
  • neerude, südame, kopsude, maksa rike;
  • äge neeruhaigus;
  • müokardiinfarkt;
  • šoki tingimused;
  • alkohoolne joove;
  • erineval määral alkoholismi;
  • äge mürgistus.

Enne ravi alustamist on oluline välistada ülaltoodud häirete esinemine patsientidel.

Kasutusjuhend

Metformiin on ette nähtud pikaajaliseks kasutamiseks arsti poolt valitud annustes. Samal ajal on vajalik madala rasva- ja suhkrusisaldusega dieet ning füüsiline koormus.

Metformiinide kasutamine täiskasvanutel

Metformiine tuleb võtta koos toiduga, jagades päevased annused 2-3 korda.
Monoteraapiana ravimi või kombinatsiooniga teiste ravimite või insuliiniga on metformiini ööpäevane annus 1000-3000 mg. Reeglina võetakse ravimit väikeste annustega - 500 või 850 mg kaks korda päevas.

Tähtis! Selle võtmise ajal peaksite jälgima vere glükoosisisaldust.

Vajadusel suurendab arst ravimi annust järk-järgult maksimaalselt 3000 g-ni päevas. Annuse aeglane suurendamine on ravimi kõrvaltoimete ennetamine..

Eakaid patsiente tuleb ravida metformiiniga, jälgides regulaarselt neerufunktsiooni.

Metformiinide kasutamine lastel

Päevane annus lastele pärast 10 aastat on 1000-2000 mg metformiini. Laste ravi algab annustega 500-850 mg ravimit üks kord päevas koos söögiga või pärast seda. Annuse suurendamine on lubatud vähemalt kahe nädala pärast alates ravi algusest.

Tähtis! Neerupuudulikkusega patsientide maksimaalne annus päevas on 1000 mg (jagatuna 2-ga).

Annuse vahele jätmine

Vastamata annus tuleb võtta niipea, kui see meelde jääb. Kui järgmine annus on vähem kui 2 tundi hiljem, võtke kohe üks annus ja jätke järgmine annus vahele.

Üleannustamine

Uuringute kohaselt tekivad metformiini üleannustamise nähud ravimi annuse väga tugeva ja pikaajalise ületamisega (umbes 85 g). Rahaliste vahendite üledoosi võimalikud tagajärjed:

  • hüpoglükeemilised seisundid (millega kaasnevad krambid ja teadvusekaotus);
  • laktatsidoos.

Metformiini saab organismist eemaldada hemodialüüsi abil.

Tähtis! Kõigil üleannustamise juhtudel on soovitatav pöörduda arsti poole. Kui patsiendil on krambid ja teadvusekaotus, tuleb rakendada kiireloomulisi abinõusid.

Ravimi lõpetamine

Keelatud on lõpetada metformiini võtmine ilma arstiga nõu pidamata. Ravimi lõpetamine võib halvendada põhihaiguse sümptomeid.

Kõrvalmõjud

Kõige tavalisemad reaktsioonid metformiinidele on:

  • isutus;
  • metallimaitse tunne;
  • kõhulahtisus;
  • oksendamine;
  • iiveldus.

Iiveldust, oksendamist ja söögiisu kaotust saab vältida ravimi võtmisega koos toiduga. Kõhulahtisus kaob paar päeva pärast ravi algust.

Metformiini haruldasemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

  • pearinglus;
  • ruumis orientatsiooni rikkumine;
  • suurenenud higistamine;
  • nõrkus;
  • pursked.

Kui teil tekib mõni neist vaevustest, peate pöörduma arsti poole.

Koostoimed teiste ravimitega

Järgmised ravimid vähendavad metformiini efektiivsust:

  • kortikosteroidid;
  • östrogeenid;
  • diureetikumid.

Järgmised ravimid suurendavad metformiini efektiivsust:

  • beetablokaatorid;
  • MAO inhibiitorid.

Metformiin võib suurendada varfariini efektiivsust. Seetõttu on vaja annust kohandada..

Metformiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed Metofrmini negatiivse mõju kohta loote tekkele ja arengule. Rasedate suhkruhaiguse korral on soovitatav kasutada insuliini..

Naistel eritub imetamise ajal metformiin rinnapiima. Puuduvad täpsed andmed ravimi negatiivse mõju kohta imikule. Ohutuse tagamiseks on soovitatav hinnata võimalikke riske ja teha otsus rinnaga toitmise jätkamise või lõpetamise kohta narkootikumide tarvitamise ajaks..

Metformiin ei mõjuta fertiilses eas naiste fertiilsust.

Metformiini kasutamine koos alkoholiga

Metformiini ja alkoholi kombineerimine on keelatud. Etanool suurendab laktatsidoosi tekke tõenäosust ja võib ravi ajal põhjustada keha mürgistust.

Analoogid ja hinnad

Metformiini analoogid on kõik metformiinil põhinevad ravimid, mida toodavad välismaised ja kodumaised farmaatsiaettevõtted..

Metformiini analoogid (asendajad):

  • glükomet;
  • glükofaag;
  • baguette;
  • diaformiin;
  • meglukoon;
  • langerin;
  • meglifth;
  • metfogamma;
  • metamiin;
  • siofor;
  • panfor;
  • ebanormaalne.

Kõigil ravimitel on sama toime, need erinevad abiainete koostise, tootja, toimeaine päritolu poolest. Igas asenduses on soovitatav kokku leppida arstiga..

Ravimi hind Moskva apteekides algab 118 rubla paki kohta.

erijuhised

Metformiini kasutamine ei tekita liikluskorralduses sageli probleeme. Kui on hüpoglükeemia eelkäijaid, peate autojuhtimise lõpetama..
Ravimi võtmine võib vähendada vastust anesteetikumidele. Enne operatsiooni peate võib-olla muutma ravimi insuliiniks.

Metformiini kasutamine lõpetatakse enne kontrastiprotseduuriga röntgenpildi algust..
Pikaajalised metformiinravi kuurid põhjustavad vitamiin B12 taseme langust, mis võib põhjustada aneemiat. Sissevõtmise ajal on oluline jälgida neerufunktsiooni ning regulaarselt testida vitamiini B12, uriini- ja veresuhkru taset.

Säilitusaeg

Metformiini saab säilitada 3-5 aastat (erineb erinevate annuste ja tootjate puhul) alates valmistamise kuupäevast.

Müügitingimused, ladustamise reeglid

Metformiini lubatakse apteegist väljastada ainult retsepti alusel.
Säilitatakse temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Metformiin

  • Kompositsioon
  • Annustamisvorm
  • Farmakoloogiline rühm
  • Farmakoloogilised omadused
  • Näidustused
  • Vastunäidustused
  • Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
  • Rakenduse funktsioonid
  • Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
  • Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel
  • Manustamisviis ja annustamine
  • Lapsed
  • Üleannustamine
  • Kõrvaltoimed
  • Säilitusaeg
  • Säilitamistingimused
  • Pakendamine
  • Puhkuse kategooria
  • Tootja
  • Tootja asukoht ja tegevuskoha aadress

Kompositsioon

toimeaine: metformiinvesinikkloriid

1 tablett sisaldab 500 mg metformiinvesinikkloriidi

Abiained: povidoon, magneesiumstearaat, talk.

Annustamisvorm

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: valged ümmargused, sileda pinnaga tabletid, plekkide ja kahjustusteta.

Farmakoloogiline rühm

Suukaudsed hüpoglükeemilised ained, välja arvatud insuliinid. Biguanidid. ATX-kood А10В А02.

Farmakoloogilised omadused

Metformiinvesinikkloriid on antidiabeetiline ravim biguaniidi derivaatide rühmast, mis vähendab glükoosi kontsentratsiooni vereplasmas nii tühja kõhuga kui ka pärast sööki. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega indutseeri selle mehhanismi vahendatud hüpoglükeemilist toimet.

Metformiinvesinikkloriidil on kolm diabeedivastase toime mehhanismi.

1. Vähendab glükoosi tootmist maksas, pidurdades glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi.

2. Suurendab lihaste insuliinitundlikkust, suurendades glükoosi omastamist ja kasutamist perifeersetes kudedes.

3. Vähendab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiinvesinikkloriid stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi; suurendab igat tüüpi transpordisüsteemide transpordivõimet, mis transpordivad glükoosi üle rakumembraani; avaldab positiivset mõju lipiidide ainevahetusele. On tõestatud, et metformiin terapeutilistes annustes vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide kontsentratsiooni.

Teatatud. et metformiini kasutamisel jäi patsientide kehakaal stabiilseks või langes mõõdukalt.

Vaakum. Pärast metformiini võtmist on aeg maksimaalse kontsentratsiooni (T max ) on umbes 2,5 tundi. 500 mg tablettide biosaadavus on umbes 50-60%. Pärast allaneelamist fraktsioon ei imendu ja eritub väljaheitega, on 20-30%.

Pärast suukaudset manustamist on metformiini imendumine küllastatav ja puudulik.

Eeldatakse, et metformiini imendumise farmakokineetika ei ole lineaarne. Metformiini soovitatavates annustes ja annustamisskeemides saavutatakse stabiilne plasmakontsentratsioon 24–48 tunni jooksul ja on väiksem kui 1 μg / ml.

Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb ja aeglustub metformiini imendumine.

Pärast suukaudset manustamist annuses 850 mg vähenes maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 40%, AUC vähenes 25% ja suurenes vereplasmas maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks 35 minutit. Nende muutuste kliiniline tähtsus pole teada..

Levitamine. Metformiin seondub vähesel määral vereplasma valkudega. Metformiin siseneb punastesse verelibledesse. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas ja see saavutatakse sama aja pärast. Punased verelibled esindavad tõenäoliselt teist jaotuskambrit. Keskmine jaotusruumala (V d ) on 63-276 l.

Ainevahetus. Metformiin eritub uriiniga muutumatul kujul. Inimestel metaboliite ei leitud.

Väljund. Metformiini neerukliirens on üle 400 ml / min. See näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast manustamist on poolväärtusaeg umbes 6,5 tundi. Neerufunktsiooni kahjustuse korral väheneb neerukliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seetõttu suureneb poolväärtusaeg. See viib metformiini kontsentratsiooni suurenemiseni vereplasmas..

Ligikaudu 20-30% eritub väljaheitega muutumatul kujul.

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi koos ebaefektiivse dieetravi ja treeningrežiimiga, eriti ülekaalulistel patsientidel

  • monoteraapiana või kombinatsioonravina koos teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või koos insuliiniga täiskasvanute raviks,
  • monoteraapiana või kombineeritud ravina insuliiniga 10-aastaste ja vanemate laste ning noorukite raviks.

Diabeedi tüsistuste vähendamine ülekaalulistel II tüüpi suhkurtõvega täiskasvanutel, kes kasutasid metformiini esmavaliku ravimina ebaefektiivse dieetraviga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus metformiini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.

Diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline kooma.

Mõõdukas neerupuudulikkus (IIb staadium) ja raske või kahjustatud neerufunktsioon (kreatiniini 2 kliirens).

Ägedad seisundid, millega kaasneb neerufunktsiooni häire tekkimise oht

  • keha dehüdratsioon;
  • rasked nakkushaigused;
  • šokk

Haigused, mis võivad põhjustada koekudede hüpoksia arengut (eriti ägedad haigused või kroonilise haiguse ägenemine) dekompenseeritud südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk);

Äge alkoholimürgistus, alkoholism.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Alkohol. Äge alkoholimürgitus on seotud laktatsidoosi riski suurenemisega, eriti paastumise või madala kalorsusega dieedist kinnipidamise korral, samuti maksapuudulikkuse korral. Metformiinravi ajal tuleks hoiduda alkoholist ja alkoholi sisaldavatest ravimitest.

Joodi sisaldavad radiopaakained. Joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete kasutuselevõtt võib põhjustada neerupuudulikkust ja sellest tulenevalt metformiini kuhjumist ning laktatsidoosi riski suurenemist..

Patsiendid, kelle GFR (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) on> 60 ml / min / 1,73 m 2, peaksid enne uuringut või selle ajal metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni ümberhindamist ja kinnitust edasise täiendava puudumise kohta. neerude halvenemine.

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja kinnitus neeru seisundi edasise halvenemise puudumise kohta.

Kombinatsioone tuleb kasutada ettevaatusega.

Ravimid, millel on hüperglükeemiline toime (süsteemse ja kohaliku toimega GCS, sümpatomimeetikumid). Vaja on sagedamini jälgida vere glükoosisisaldust, eriti ravi alguses. Sellise liigesravi ajal ja pärast selle lõpetamist on vaja metformiini annust kohandada.

Diureetikumid, eriti silmusdiureetikumid, võivad võimaliku neerufunktsiooni languse tõttu suurendada laktatsidoosi riski.

Rakenduse funktsioonid

Laktatsidoos. Laktatsidoosi esineb harva, kuid see on ohtlik metaboolne komplikatsioon (kiire suremuse korral suur suremus), mis võib tekkida metformiini kuhjumise tagajärjel. Neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni järsu halvenemisega suhkurtõvega patsientidel on teatatud laktatsidoosi juhtudest. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui neerufunktsioon võib olla häiritud, näiteks dehüdratsiooni korral (tugev kõhulahtisus või oksendamine) või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ravi alguses ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) alguses. Nende ägenemiste korral peate ajutiselt metformiini kasutamise lõpetama.

Tuleb arvestada ka teiste faktoritega, mis võivad kaasa aidata laktatsidoosi tekkele: halvasti kontrollitud suhkurtõbi, ketoos, pikaajaline tühja kõhuga, alkoholi kuritarvitamine, maksapuudulikkus või mis tahes hüpoksiaga seotud seisund (dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt) (vt..

Laktatsidoos võib avalduda lihaskrampide, seedehäirete, kõhuvalu ja raske asteeniana. Patsiendid peavad viivitamatult informeerima arsti selliste reaktsioonide ilmnemisest, eriti kui patsiendid talusid metformiini kasutamist varem hästi. Sellistel juhtudel tuleb metformiini kasutamine ajutiselt lõpetada, kuni olukord selgub. Ravi metformiiniga tuleb jätkata pärast kasu / riski suhte ja neerufunktsiooni hindamist igal üksikjuhul.

Diagnostika. Laktatsidoosi iseloomustab atsidoosne õhupuudus, kõhuvalu ja hüpotermia ning hiljem võib tekkida kooma. Diagnostiliste parameetrite abil on vere pH laboratoorne langus, seerumi laktaadi kontsentratsiooni tõus üle 5 mmol / l, anioonivahe ja laktaadi / püruvaadi suhte suurenemine. Laktatsidoosi tekkimisel tuleb patsient viivitamatult hospitaliseerida (vt üleannustamise osa). Arst peaks patsiente hoiatama laktatsidoosi riski ja sümptomite eest.

Neerupuudulikkus. Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne metformiinravi alustamist ja regulaarselt selle ajal kontrollida kreatiniini kliirensit (seda saab hinnata plasma kreatiniinitaseme järgi Cockcroft-Gault valemi abil) või GFR:

  • normaalse neerufunktsiooniga patsiendid - vähemalt 1 kord aastas;
  • kreatiniini kliirensiga patsiendid normi alumisel piiril ja eakad patsiendid - vähemalt 2-4 korda aastas.

Kreatiniini kliirensi 2 korral on metformiini kasutamine vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused")..

Eakatel patsientidel on neerufunktsiooni langus tavaline ja asümptomaatiline. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui neerufunktsioon võib olla häiritud, näiteks dehüdratsiooni korral või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ravi alguses ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) alguses. Sellistel juhtudel on enne metformiinravi alustamist soovitatav jälgida ka neerufunktsiooni..

Südamefunktsioon. Südamepuudulikkusega patsientidel on suurem hüpoksia ja neerupuudulikkuse tekkimise oht. Stabiilse kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel võib metformiini kasutada, jälgides regulaarselt südame- ja neerufunktsiooni. Metformiin on vastunäidustatud ägeda ja ebastabiilse südamepuudulikkusega patsientidel..

Joodi sisaldavad röntgenkontrastained. Röntgenkontrastainete kasutuselevõtt radioloogiliste uuringute jaoks võib põhjustada neerupuudulikkust ja selle tagajärjel metformiini kuhjumist ja laktatsidoosi riski suurenemist..

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja neerufunktsiooni edasise halvenemise puudumise kinnitamine (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed").

Kirurgilised sekkumised. Metformiini võtmine tuleb lõpetada 48 tundi enne plaanilist operatsiooni üld-, seljaaju- või epiduraalanesteesias ning seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või suu kaudu toitmise taastamist ja ainult siis, kui neerufunktsioon on normaalne..

Muud meetmed. Patsiendid peavad järgima dieeti, ühtlast süsivesikute tarbimist kogu päeva jooksul. Ülekaalulised patsiendid peaksid jätkama madala kalorsusega dieedi söömist. Patsientidel on vaja regulaarselt jälgida süsivesikute metabolismi parameetreid.

Metformiini monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid tuleb olla ettevaatlik, kui metformiini kasutatakse samaaegselt insuliini või teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (nt sulfonüüluurea derivaadid või meglitinidaamid)..

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus. Kontrollimatu diabeet raseduse ajal (rasedusaegne või püsiv) suurendab kaasasündinud anomaaliate ja perinataalse suremuse riski. Metformiini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid, see ei viita kaasasündinud anomaaliate suurenenud riskile. Prekliinilised uuringud ei ole näidanud negatiivset mõju rasedusele, embrüo või loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Raseduse planeerimisel ja ka raseduse korral on diabeediraviks soovitatav kasutada metformiini ja loote väärarengute tekke riski vähendamiseks insuliini, et hoida vere glükoosisisaldus võimalikult normilähedane..

Imetamine. Metformiin eritub rinnapiima, kuid rinnaga toidetud vastsündinutel / imikutel ei ole kõrvaltoimeid teatatud.

Viljakus Metformiin ei mõjutanud loomade viljakust, kui seda kasutati annustes 600 mg / kg / päevas, mis on peaaegu 3 korda suurem kui inimese maksimaalne soovitatav päevane annus kehapinna kohta.

Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel

Metformiiniga monoteraapia ei mõjuta reaktsioonikiirust autojuhtimisel või muude mehhanismide käitamisel, kuna ravim ei põhjusta hüpoglükeemiat. Hüpoglükeemia ohu tõttu tuleb metformiini kasutamisel koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin või meglitiniidid) olla ettevaatlik..

Manustamisviis ja annustamine

Monoteraapia või kombineeritud ravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega.

Tavaliselt on algannus 500 mg 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast seda..

Pärast 10-15-päevast ravi tuleb annust kohandada vastavalt vereseerumi glükoositaseme mõõtmise tulemustele..

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Maksimaalne soovitatav annus on 3000 mg päevas, jagatuna 3 annuseks.

Teisel diabeediravimilt üle minemisel tuleb see ravim lõpetada ja määrata metformiin, nagu eespool näidatud.

Kombineeritud ravi kombinatsioonis insuliiniga.

Vere glükoosisisalduse parema kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravis kasutada metformiini ja insuliini. Tavaliselt on algannus 500 mg 2-3 korda päevas, samal ajal kui insuliini annust tuleb kohandada vastavalt vere glükoositulemustele..

Monoteraapia või kombineeritud ravi kombinatsioonis insuliiniga.

Metformiini tuleb kasutada 10-aastastel ja vanematel lastel ning noorukitel. Tavaline algannus on 500 mg metformiini üks kord päevas söögi ajal või pärast seda. Pärast 10-15-päevast ravi tuleb annust kohandada vastavalt vereseerumi glükoositaseme mõõtmise tulemustele..

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Maksimaalne soovitatav annus on 2000 mg päevas, 2-3 annusena.

Eakatel patsientidel on neerufunktsiooni halvenemine võimalik, seetõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hinnangu põhjal, mida tuleks regulaarselt läbi viia (vt..

Neerukahjustusega patsiendid. Metformiini võib kasutada mõõduka neerupuudulikkusega, Sha staadiumis (kreatiniini kliirens 45–59 ml / min või GFR 45–59 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel ainult muude seisundite puudumisel, mis võivad suurendada laktatsidoosi riski, järgnev annuse kohandamine: algannus on 500 mg metformiinvesinikkloriidi 1 kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas ja see tuleb jagada kaheks annuseks. Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida (iga 3–6 kuu tagant).

Kui kreatiniini kliirens või GFR väheneb vastavalt 2-ni, peate kohe metformiini kasutamise lõpetama.

Metformiini tuleb kasutada üle 10-aastaste laste raviks.

Üleannustamine

Ravimi kasutamine annuses 85 g ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid sel juhul täheldati laktatsidoosi arengut. Oluline metformiini või sellega seotud riskifaktorite annuse ületamine võib põhjustada laktatsidoosi arengut. Laktatsidoos on meditsiiniline hädaolukord ja seda tuleb ravida haiglas. Kõige tõhusam vahend laktaadi ja metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs.

Kõrvaltoimed

Sagedased kõrvaltoimed, eriti ravi alguses, on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, söögiisu puudumine.

Seedetraktist: seedesüsteemi häired, nagu iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, kõhuvalu. Kõige sagedamini ilmnevad need kõrvaltoimed ravi alguses ja reeglina kaovad iseenesest..

Metaboolsest küljest: laktatsidoos.

Ravimi pikaajalisel kasutamisel võib B-vitamiini imendumine väheneda 12, millega kaasneb selle seerumi taseme langus. Soovitatav on kaaluda B-vitamiini puuduse sellist võimalikku põhjust 12, kui patsiendil on megaloblastiline aneemia.

Närvisüsteemist: maitsehäired.

Seedesüsteemist: maksafunktsiooni näitajate vähenemine või hepatiit, mis kaovad pärast metformiini kaotamist.

Nahk ja nahaaluskoe: nahareaktsioonid, sealhulgas punetus, sügelus, urtikaaria.

Säilitusaeg

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Pakendamine

15 tabletti blisterpakendis, 2 blisterpakendit karbis.

Lisateave Hüpoglükeemia