Insuliin on hormoon, mida inimkeha toodab pankrease spetsiaalsetes rakkudes. Selle hormooni ülesanne on säilitada normaalne veresuhkru tase. Insuliinipuudus põhjustab selliseid haigusi nagu diabeet, kuid tänu insuliinipreparaatide avastamisele ja kättesaadavusele võivad diabeetikud elada normaalset elu..

Insuliiniravimeid tuleb süstida subkutaanselt, kasutades selleks süstlaid ja spetsiaalseid jaotureid. Diabeedi sümptomid taanduvad nende ravimite manustamisel, kuid see pole haiguse ravimise sünonüüm. Diabeedi sümptomite ägenemised tekivad pärast insuliiniravimite kasutamise lõpetamist.

Insuliini toimemehhanism

Nagu me juba teame, on insuliin universaalne hormoon. See aitab tagada kõik ainevahetusprotsessid meie kehas. Selle hormooni roll on toimida märklaudrakkudele, kuhu süsivesikute ainevahetuse käigus transporditakse verest liigne glükoos..

Insuliini toimemehhanism suurendab glükoosiprotsesside ladestumist maksas glükogeeni kujul ja stimuleerib ka valgusünteesi kehas.

Rasvkude, lihased ja maks reageerivad insuliinile kõige paremini. Seetõttu töötlevad need rakud kogu insuliini ladestunud suhkrut ja hoiavad seda energianälja korral ka reservis. Sellisel juhul ladestub glükoos glükogeeni kujul. Ja kui keha seda vajab, vabaneb glükogeenist glükoos vereringesüsteemi..

Insuliini toime kehas

Insuliini peamine tegevus on tagada glükoosi õige kasutamine inimkehas. Kasutamata glükoos eritub uriiniga. Sellises olukorras on kehas energiapuudus, seega on keharasvade kasutamine sisse lülitatud. Rasva metabolismi suurenemine ja liigse glükoosi eemaldamine uriinis põhjustab diabeedi tüüpilisi sümptomeid, nimelt:

  • suurenenud urineerimine;
  • suurenenud söögiisu;
  • suurenenud janu.

Insuliinipuuduse suurenemine võib põhjustada atsidoosi. Diabeedi ravis kasutatud insuliiniravimid koguti veel hiljuti sigade ja veiste kõhunäärmest. Preparaatide saamise protsess oli üsna keeruline ja nõuab seetõttu spetsiaalset tootmist loomadelt tapmiseks. Insuliiniannuse saamiseks patsiendi ühe aasta jooksul on vaja 7 kg loomade kõhunäärmest võetud koe. Seega pole insuliini tootmine mitte ainult keeruline, vaid ka kulukas..

Kaheksakümnendatel aastatel hakati geenitehnoloogia meetodeid kasutades inimpäritolu tootma pagaripärmi ja E. coli bakterite abil, mis on inimese elus seedetrakti loomulik elupaik..

Need mikroorganismid on insuliini tootmiseks ümber programmeeritud. Lisaks valkude eneseregulatsioonile on neil insuliini süntees. Bakterite tootmine annab tohutu hulga insuliini, mis on sarnane looduslikule, mida inimkeha toodab. Kunstinsuliini ja loodusliku insuliini keemilise struktuuri sarnasus omab suurt tähtsust selle imendumise kiiruses kudedes ja ka insuliini toime organismis efektiivsuses..

Insuliinravi kõrvaltoimed

Kahjuks võivad igal ravimil olla kõrvaltoimed. Mõne ravimi puhul on need vähem väljendunud, teistega võrreldes rohkem väljendunud. See kehtib eriti tugevate ja retseptiravimite kohta. Insuliin on oma olemuselt hormoon. Hormoonid on võimelised avaldama väljendunud bioloogiliselt aktiivset toimet isegi mikroskoopiliste annustena.

Ravimi kõrvaltoimete oht suureneb selle ebaõige manustamise, vale annustamise ja säilitamistingimuste rikkumise korral. Seda peaks määrama ainult arst, võttes arvesse patsiendi keha individuaalseid omadusi..

Ravi süstimisel peate alati järgima ravimi juhiseid ja endokrinoloogi soovitusi. Kui ilmnevad ebatavalised sümptomid, ei pea patsient arsti külastamisest kõhklema, kuna mõned insuliini kõrvaltoimed võivad tema tervist oluliselt halvendada ja negatiivselt mõjutada elutähtsaid süsteeme ja elundeid.

Hüpoglükeemia

Hüpoglükeemia on üks kõige tavalisemaid kõrvaltoimeid, mis ilmnevad insuliinravi korral (seisund, mille korral veresuhkur langeb alla normaalse taseme). Mõnikord võib glükoositase langeda 2,2 mmol / l või vähem. Sellised muutused on ohtlikud, kuna võivad põhjustada teadvusekaotuse, krampe, insuldi ja isegi kooma. Kuid hüpoglükeemia arengu algfaasis õigeaegse abi korral normaliseerub patsiendi seisund reeglina üsna kiiresti ja see patoloogia möödub peaaegu jäljetult.

On põhjuseid, mis suurendavad insuliinravi korral patoloogilise madala veresuhkru tekkimise riski:

  • rakkude spontaanne paranemine suhkruhaiguse remissiooniperioodidel (sümptomite taandumine) glükoosi imendumisel;
  • dieedi rikkumine või söögikordade vahelejätmine;
  • kurnav füüsiline aktiivsus;
  • vale insuliini annus;
  • alkoholi tarbimine;
  • dieedi kalorisisalduse vähendamine alla arsti soovitatud normi;
  • dehüdratsiooniga seotud seisundid (kõhulahtisus, oksendamine);
  • insuliiniga kokkusobimatute ravimite võtmine.

Eriti ohtlik on valel ajal diagnoositud hüpoglükeemia. See nähtus esineb tavaliselt neil inimestel, kellel on juba pikka aega olnud diabeet, kuid kes ei suuda seda tavaliselt kompenseerida. Kui neil on pikka aega kas madal või kõrge suhkrusisaldus, ei pruugi nad märgata murettekitavaid sümptomeid, kuna arvavad, et see on norm.

Lipodüstroofia

Lipodüstroofia on nahaaluse rasva hõrenemine, mis tekib diabeetikutel insuliini sagedaste süstide tõttu samasse anatoomilisse piirkonda. Fakt on see, et süstide piirkonnas võib insuliin imenduda viivitusega ega tungida täielikult soovitud kudedesse. See võib viia selle mõju tugevuse muutumiseni ja naha hõrenemiseni selles kohas. Reeglina on tänapäevastel ravimitel harva nii negatiivne mõju, kuid ennetamiseks on siiski soovitatav süstekohta perioodiliselt muuta. See kaitseb lipodüstroofia eest ja hoiab nahaaluse rasvakihi muutumatuna..

Lipodüstroofia ise muidugi patsiendi elule ohtu ei kujuta, kuid see võib tema jaoks tõsiseks probleemiks kujuneda. Esiteks tõuseb lipodüstroofia tõttu kolesterooli tase veres ja seetõttu on oht südame-veresoonkonna haiguste tekkeks. Teiseks võib selle tõttu vere füsioloogiline pH-tase nihkuda happesuse suurenemise suunas. Diabeetikul võib tekkida kaaluprobleeme kohalike ainevahetushäirete tõttu. Teine ebameeldiv nüanss lipodüstroofiaga on valu tõmbamine nendes kohtades, kus asub kahjustatud nahaalune rasv.

Mõju nägemisele ja ainevahetusele

Silma kõrvaltoimed on haruldased ja mööduvad tavaliselt esimese nädala jooksul pärast tavalise insuliinravi alustamist. Patsiendil võib nägemisteravus ajutiselt väheneda, kuna vere glükoosisisalduse muutused mõjutavad kudede turgorit (siserõhku).

Nägemisteravus taastub tavaliselt eelmisele tasemele 7-10 päeva jooksul pärast ravi algust. Sel perioodil muutub keha reaktsioon insuliinile füsioloogiliseks (loomulikuks) ja kõik ebameeldivad silma sümptomid kaovad. Üleminekuetapi hõlbustamiseks peate nägemisorganit kaitsma ülekoormuse eest. Selleks on oluline välistada pikaajaline lugemine, arvutiga töötamine ja teleri vaatamine. Kui patsiendil on kroonilised silmahaigused (näiteks lühinägelikkus), on insuliinravi alguses parem kasutada kontaktläätsede asemel prille, isegi kui ta on harjunud neid pidevalt kandma.

Kuna insuliin kiirendab ainevahetusprotsessi, mõnikord ravi alguses, võib patsiendil tekkida tugev turse. Vedelikupeetuse tõttu võib inimene nädala jooksul juurde võtta 3-5 kg. See ülekaal peaks kaduma umbes 10–14 päeva pärast ravi algust. Kui turse ei kao ja kestab kauem, peaks patsient pöörduma arsti poole ja viima läbi keha täiendava diagnostika..

Allergia

Biotehnoloogia ja geenitehnoloogia meetoditega saadud kaasaegsed insuliinipreparaadid on kvaliteetsed ja põhjustavad harva allergilisi reaktsioone. Kuid vaatamata sellele sisaldavad need ravimid endiselt valke ja oma olemuselt võivad need olla antigeenid. Antigeenid on kehale võõrad ained ja sellesse sattudes võivad nad esile kutsuda kaitsva immuunvastuse. Statistika järgi esineb insuliiniallergiat 5-30% patsientidest. Ravimil on ka individuaalne tolerantsus, sest sama ravim ei pruugi sobida erinevatele patsientidele, kellel on samad diabeedi ilmingud..

Allergia võib olla lokaalne ja üldine. Kõige sagedamini ilmneb see kohalik allergiline reaktsioon põletiku, punetuse, turse ja tursena süstekohas. Mõnikord võib nende sümptomitega kaasneda väike lööve nagu urtikaaria ja sügelus..

Üldise allergia halvimad vormid on Quincke tursed ja anafülaktiline šokk. Õnneks on need väga haruldased, kuid peate teadma nende patoloogiliste seisundite kohta, kuna need vajavad kiiret abi..

Kui kohalikud reaktsioonid insuliinile ilmnevad täpselt süstekoha lähedal, siis üldiste allergiavormide korral levib lööve kogu kehas. Sellele lisatakse sageli tugevat turset, hingamisprobleeme, südamepuudulikkust ja rõhu tõusu..

Kuidas saate aidata? On vaja lõpetada insuliini manustamine, kutsuda kiirabi ja vabastada patsient kitsendavatest riietest, nii et miski ei pigista rinda. Diabeetikule tuleb tagada puhkus ja juurdepääs värskele jahedale õhule. Kiirabidispetšer saab brigaadile helistades soovitada, kuidas osutada abi vastavalt tekkinud sümptomitele, et mitte patsienti kahjustada..

Kuidas vähendada kõrvaltoimete riski?

Õige ravimi kasutamisega ja arsti soovituste järgimisega saate märkimisväärselt vähendada insuliini soovimatu toime riski. Enne hormooni manustamist peate alati tähelepanu pöörama lahuse välimusele (kui patsient kogub seda viaalist või ampullist). Hägususe, värvimuutuse ja sade ilmnemise korral ei saa hormooni süstida.

Insuliini tuleb säilitada vastavalt tootja soovitustele, mis on alati juhistes märgitud. Sageli tekivad kõrvaltoimed ja allergiad just aegunud või riknenud ravimite kasutamise tõttu.

Insuliini kõrvaltoimete eest kaitsmiseks on soovitatav järgida neid soovitusi:

  • ärge vahetage iseseisvalt uut tüüpi insuliini (isegi kui erinevatel kaubamärkidel on sama toimeaine sama annusega);
  • kohandada ravimite annust enne ja pärast treeningut;
  • insuliinipliiatsite kasutamisel jälgige alati nende töökindlust ja kassettide aegumiskuupäeva;
  • ärge lõpetage insuliinravi, proovides seda asendada rahvapäraste ravimitega, homöopaatiaga jne;
  • järgige dieeti ja pidage kinni tervisliku eluviisi reeglitest.

Kaasaegsed kvaliteetsed ravimid diabeetikutele minimeerivad negatiivset mõju kehale. Kuid kahjuks pole keegi kõrvaltoimete eest kaitstud. Mõnikord võivad need ilmneda isegi pärast pikka aega sama ravimi kasutamist. Enda kaitsmiseks tõsiste tervisemõjude eest ei tohiks kahtlaste märkide ilmnemisel viivitada arsti külastamisega. Käiv endokrinoloog aitab teil valida optimaalse ravimi, vajadusel kohandada annust ja anda soovitusi edasiseks diagnoosimiseks ja raviks..

Insuliin

Kasutusjuhend:

Insuliin - pankrease hormoonil põhinev ravim.

farmatseutiline toime

Insuliin, mida leidub meie veres, on hormoon, mis reguleerib süsivesikute ainevahetust, alandab veresuhkru taset ja aitab omastada glükoosi.

Inimene peab insuliini saama väljastpoolt juhtudel, kui kõhunääre lõpetab selle tootmise piisavas koguses või toodab liiga palju. Insuliini tase terve inimese veres on 3-20 μU / ml. Normist madalamale kõrvalekaldumise korral areneb I tüüpi diabeet ja suurenenud insuliini korral II tüüpi diabeet.

Meditsiiniliseks otstarbeks mõeldud tehisinsuliini toodetakse sigade, veiste pankrease näärmetest ja kasutatakse ka geenitehnoloogiat.

Väljalaske vorm

Ravim vabaneb lahuse kujul, millest 1 ml sisaldab 20, 40, 80 ühikut insuliini.

Millist insuliini välja kirjutada, otsustab raviarst, kuid insuliini analooge peetakse tänapäeval kõige moodsamateks. Neid ravimeid on patsiendil mugav kasutada, kuna need tagavad stabiilse toime ja vajaliku toimeaja ning vähem kõrvaltoimeid. Kui varem kasutati Venemaa kliinilises praktikas ainult originaalseid välismaal valmistatud insuliini analooge, näiteks Humalog (Eli Lilly, insuliin lispro), Lantus (Sanofi, glargiininsuliin), Novorapid (Novo Nordisk, aspartinsuliin) jt, siis nüüd on neid ka Venemaal valmistatud insuliini biosimilaarsed analoogid. Nii näiteks on Geropharm pärast kõigi vajalike prekliiniliste ja kliiniliste uuringute läbiviimist 2019. aastal, mis kinnitasid nende sarnasust originaalravimitega, RinLizi (asendab Humalog), RinLiz Mix 25 (asendab Humalog Mix 25), RinGlar ( asendab Lantust). Seega on insuliini analoogide segmendis täna saadaval nii originaalravimid kui ka nende biosimilaarid..

Näidustused insuliini kasutamiseks

Ravimi peamine rakendusala on 1. tüüpi suhkurtõve ravi. Mõnel juhul kasutatakse seda ka II tüüpi diabeedi korral..

Väikest annust insuliini (5–10 ühikut) kasutatakse hepatiidi, tsirroosi ravimiseks algstaadiumis, kurnatusega, furunkuloosiga, atsidoosiga, alatoitumusega, türeotoksikoosiga.

Ravimit võib kasutada närvisüsteemi ammendumiseks, alkoholismi, mõnede skisofreenia vormide raviks.

Rakendusviis

Põhimõtteliselt süstitakse ravimit lihasesse või naha alla, rasketel juhtudel diabeetilise koomaga - intravenoosselt.

Ravimi vajalik annus määratakse individuaalselt vastavalt testi tulemustele, sh. andmed suhkru, insuliini taseme kohta veres, seega ainult keskmised lubatud normid.

Vajalik insuliiniannus suhkurtõve korral on vahemikus 10–40 RÜ päevas.

Diabeetilise kooma korral ei tohi subkutaanselt süstida rohkem kui 100 RÜ päevas ja intravenoossel manustamisel mitte rohkem kui 50 RÜ päevas.

Muude näidustuste korral määratakse ravim väikestes annustes - 6-10 RÜ / päevas.

Insuliini süstimiseks kasutatakse spetsiaalset süstalt koos sisseehitatud nõelaga, mille disain näeb ette kogu selle sisu sisseviimise ilma jääkaineteta, mis võimaldab teil järgida ravimi täpset annust.

Enne süstla täitmist suspensiooni kujul insuliiniga tuleb viaali sisu loksutada, et moodustada ühtlane suspensioon

Tavaliselt manustatakse päevane annus kahe kuni kolme annusena. Süst tehakse pool tundi, tund enne sööki. Insuliini toime, selle ühekordne annus, algab poole tunni, tunni ja kestab 4-8 tundi.

Intravenoosse insuliini toime algab 20-30 minuti pärast, suhkrutase langeb esialgsele ühe kuni kahe tunni pärast.

Kõrvalmõjud

Ravimi subkutaanse kasutuselevõtuga võib tekkida lipodüstroofia. Samuti võib ravim põhjustada allergiat.

Üleannustamise tõttu suurenenud insuliin võib põhjustada hüpoglükeemilise šoki. Sümptomid: suurenenud süljeeritus, higistamine, nõrkus, õhupuudus, pearinglus, südamepekslemine, harva - kooma, krambid, deliirium, teadvusekaotus.

Insuliini kasutamise vastunäidustused

Insuliin on vastunäidustatud: ägeda hepatiidi, hemolüütilise kollatõve, maksatsirroosi, neeruamüloidoosi, urolitiaasi, dekompenseeritud südamerikete, kaksteistsõrmiksoole haavandi, mao, hüpoglükeemiaga kaasnevate haiguste korral.

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, pakutakse teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!

Statistika kohaselt suureneb esmaspäeviti seljavigastuste risk 25% ja südameataki oht 33%. ole ettevaatlik.

Kõige haruldasem haigus on Kuru tõbi. Ainult Uus-Guinea karusnaha hõimu esindajad on sellest haige. Patsient sureb naerust. Arvatakse, et haiguse põhjus on inimese aju söömine..

Uuringute kohaselt on naistel, kes joovad nädalas mitu klaasi õlut või veini, suurem risk haigestuda rinnavähki..

Miljonid bakterid sünnivad, elavad ja surevad meie soolestikus. Neid saab näha ainult suure suurendusega, kuid kui nad kokku koguneksid, mahuksid nad tavalisse kohvitassi..

Haritud inimene on vähem vastuvõtlik ajuhaigustele. Intellektuaalne tegevus aitab kaasa täiendava koe moodustumisele, mis kompenseerib haigust.

Ainult kaks korda päevas naeratamine võib alandada vererõhku ning vähendada südameatakkide ja insultide riski..

Me kasutame 72 lihast, et öelda ka kõige lühemaid ja lihtsamaid sõnu..

Püüdes patsienti välja tuua, lähevad arstid sageli liiga kaugele. Nii näiteks teatud Charles Jensen ajavahemikul 1954–1994. elas üle 900 neoplasmide eemaldamise operatsiooni.

Paljude teadlaste sõnul on vitamiinikompleksid inimese jaoks praktiliselt kasutud..

Maks on meie keha kõige raskem organ. Selle keskmine kaal on 1,5 kg.

Varem arvati, et haigutamine rikastab keha hapnikuga. See arvamus on aga ümber lükatud. Teadlased on tõestanud, et haigutamine, inimene jahutab aju ja parandab selle jõudlust.

Töö, mis inimesele ei meeldi, on tema psüühikale palju kahjulikum kui üldse mitte töö.

Töö ajal kulutab meie aju energiahulga, mis võrdub 10-vatise lambipirniga. Nii et teie pea kohal oleva lambipirni kujutis huvitava mõtte tekkimisel pole tõest nii kaugel..

Paljusid ravimeid turustati algselt ravimitena. Näiteks heroiini turustati algselt köharavimina. Ja kokaiini soovitasid arstid anesteesiana ja vastupidavuse suurendamise vahendina..

Kui armastajad suudlevad, kaotab igaüks neist 6,4 kalorit minutis, kuid nad vahetavad peaaegu 300 erinevat tüüpi baktereid..

Taastumisperiood pärast kirurgilist sekkumist nõuab patsiendilt äärmiselt ettevaatlikku suhtumist tema tervisesse. Aga mis siis, kui teil on vaja.

Insuliin

Ladinakeelne nimetus: insuliin

Toimeaine: insuliin (insuliin)

Kirjeldus on hilinenud: 13.10.17

Insuliin on valgu-peptiidhormoonravim, mida kasutatakse diabeedi raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval lahuse ja suspensiooni kujul viaalides ja spetsiaalsetes kolbampullisüsteemides (kolbampullid, varrukad ja süstlasüstlaga kasutamiseks mõeldud süsteemid).

Lahendus1 ml
insuliin40 ühikut

Näidustused kasutamiseks

Peamine näidustus kasutamiseks on suhkurtõbi insuliinist sõltuvas vormis..

Väikestes annustes on see ette nähtud järgmiste patoloogiate jaoks:

  • maksahaigus;
  • atsidoos;
  • jõu kaotus ja kurnatus;
  • türotoksikoos;
  • furunkuloos;
  • diabeetiline toksidermia;
  • ekseem;
  • nõgestõbi;
  • vinnid;
  • psoriaas;
  • krooniline püoderma;
  • naha pärmseene kahjustus.

Võimalik kasutamine alkoholismi, närvisüsteemi kurnatuse ravis.

Mõningaid skisofreenia vorme saab insuliinravi abil üsna edukalt ravida. Selle teraapia korral manustatakse ravimit patsiendile annustes, mis võivad põhjustada hüpoglükeemilist šokki.

Vastunäidustused

  • pankreatiit;
  • nefriit;
  • hepatiit;
  • neerukivihaigus;
  • dekompenseeritud südamehaigus;
  • maksatsirroos;
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand.

Kasutusjuhend Insuliin (meetod ja annus)

Tavaliselt manustatakse seda spetsiaalse süstla abil subkutaanselt või intramuskulaarselt. Ainult kõige raskemates olukordades, näiteks diabeetilises koomas, saab seda manustada intravenoosselt. Suspensioonipreparaate võib manustada ainult subkutaanselt.

Päevane annus manustatakse 2-3 annusena enne sööki (tund või pool tundi). Ravimi ühekordse manustamise mõju algab poole tunni või tunni jooksul ja kestab umbes 4-8 tundi. Ravimi intravenoossel manustamisel saavutatakse maksimaalne toime 20-30 minutiga ja 1-2 tunni pärast taastub insuliini tase veres esialgsele tasemele. Enne süstla täitmist ravimiga pikaajalise toimega suspensioonina tuleb viaali sisu loksutada, et moodustada ühtlane suspensioon..

Kõrvalmõjud

Mõnikord põhjustab insuliin kõrvaltoimeid:

  • üldine nõrkus;
  • pearinglus ja südamepekslemine;
  • suurenenud higistamine ja süljeeritus;
  • düspnoe.

Rasketes olukordades võib see põhjustada teadvusekaotust, krampe, deliiriumi, hüpoglükeemilist koomat..

Üleannustamine

Insuliini üleannustamine põhjustab hüpoglükeemiat. Sümptomid:

  • tugev janu tunne;
  • sagedane urineerimine;
  • suurenenud väsimus;
  • nõrkus;
  • arütmia;
  • naha sügelus;
  • hüpoglükeemiline kooma.

Kõrgenenud insuliini kõrvaldamiseks veres on hüpoglükeemia esimestel ilmingutel vaja anda patsiendile umbes 100 grammi saia, magusat teed või lihtsalt paar supilusikatäit suhkrut. Kui juba on märgata šoki märke, on vaja intravenoosset glükoosi. Vajadusel võib subkutaanselt manustada täiendavat glükoosi. Adrenaliini süstitakse ka subkutaanselt.

Analoogid

Analoogid vastavalt ATX-koodile: puuduvad.

Sarnase toimemehhanismiga ravimid (4. taseme ATX-koodi vaste): puudub.

Ärge otsustage ise ravimit vahetada, pidage nõu oma arstiga.

Preparaadid, mis sisaldavad insuliini

Insuliin on osa järgmistest ravimitest: Depo-N-insuliin, isofaninsuliin, Iletin I, Insulinard, Insuliin B, Insulin-B SC, Insuliin BP, Insuliin M, Insuliin Actrapid MS, Insuliin Actrapid FM, Insuliin Actrapid FM penfilliin, Insuliin velosuliin, Insuliiniteip, Insuliinilint GP, Insuliinilint MK, Insuliini monotard, Insuliini monotard MK, Insuliini monotard NM, Insuliini protofaani NM penfill, Insulin rapitar MK, Insuliin semilenthe MS, Insulin superlenthe, Insulin ultralente, Insuliini ultralenteraat MS Insuliinipikk, Insuliinminilente, Insuliin, pikaajaline, Insuliin, pikaajaline, Insulong, Insulrap GPP, Insulrap R, Insulrap SPP, Insuman basaal, Insuman komb, Insuman rapid, Insuman rapid optipena jaoks, Comb-N-Inenthelin I ja Hehstulin N-Insulin Hoechst, N-Insulin Hechst 100, NPH Iletin I, NPH Iletin II, Regulaarne Iletin I, Regulaarne Iletin II, Suinsulin, Homorap-100, Homofan 100, Humulin L, Hu-mulin Mi, Humulin Mj, Humulin Mz, Humulin M4, Humulin N, Humul NPH-s, Humulin R, Humulin S, Humulini lint, Humulin regular, Humulin ultralente.

farmatseutiline toime

Insuliin on hormoon või suure molekulmassiga valk, mida toodetakse kõigi imetajate kõhunäärmes. See on spetsiifiline süsivesikute mahu regulaator. Aktiivseks ühikuks võetakse suhkrut alandav aktiivsus 0,045 mg kristallilist ainet ja üks milliliiter lahust sisaldab 40 RÜ.

Insuliini terapeutiline toime suhkurtõve korral on seotud rasvade ja süsivesikute interstitsiaalse metabolismi häirete kõrvaldamisega, mis tavaliselt esinevad selle haiguse korral. Mõju avaldub patsientide seisundi parandamises, veresuhkru taseme märgatavas languses, atsetonuria ja glükosuuria kõrvaldamises või olulises vähenemises, samuti enamiku diabeediga tavaliselt kaasnevate häirete, näiteks polüneuriidi, polüartriidi, furunkuloosi ilmingute vähendamises..

erijuhised

  • Eriti ettevaatlik tuleb olla ravimite väljakirjutamisel pärgarteripuudulikkuse ja tserebrovaskulaarsete õnnetuste all kannatavatele patsientidele.
  • Esialgu pikaajalise toimega ravimite kasutamisel on vaja süstemaatiliselt läbi viia uriini ja vere suhkrusisalduse uuringud, mis võimaldavad maksimaalse efekti saavutamiseks täpsustada ravimi manustamise tunde. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid ravimeid ei kasutata kooma ja koomaeelse seisundi raviks. Rakenduse toime suureneb, kui seda manustatakse samaaegselt lipokaiiniga.
  • Traditsiooniliselt kasutatakse süstimiseks spetsiaalseid süstlaid. Kaasaegsed pliiatsi kujul olevad süstlad on väga mugavad. Nende kasutamine ei vaja erilisi oskusi. Need süstlad mõõdavad täpselt ravimi annust ja aitavad teha õiget süsti.
  • Ravimit süstitakse subkutaanselt, harvemini lihasesse ja ainult eriti rasketel juhtudel (kooma või pre-kooma) - veeni. Subkutaanne süstimine toimub kõhuõõnes, õlas, reie esipinnas. Tähtis on süstekohta pidevalt muuta..
  • Vähendab alkoholitaluvust. Alkohoolsete jookidega samaaegne kasutamine suurendab ka hüpoglükeemia riski..

Raseduse ja imetamise ajal

Seda kasutatakse raseduse ja rinnaga toitmise ajal suhkruhaiguse korral.

Lapsepõlves

Seda kasutatakse lapsepõlves koos ravimi annuse individuaalse valikuga.

Vanemas eas

Seda kasutatakse vastavalt soovitatud annusele.

Ravimite koostoimed

Hüpoglükeemiline toime suureneb insuliini komplekssel kasutamisel koos: a-adrenergiliste retseptorite blokaatoritega, atsetüülsalitsüülhappega, klofibraadiga, fluoksetiiniga, MAO inhibiitoritega, tsüklofosfamiidiga, metüüldopaga, tetratsükliinidega, ifosfamiidiga.

Hüpoglükeemiline toime väheneb, kui insuliini kasutatakse koos: kloorprotikseen, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, GCS, diasoksiid, hepariin, liitiumkarbonaat, salureetikumid, nikotiinhape ja selle derivaadid, kilpnäärmehormoonid, difeniin, sümpatomimeetikumid, tritsüklilised antidepressandid.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Hoida pimedas jahedas kohas temperatuuril 2... 8⁰С. Selle rühma ravimite külmutamine ja liigne kuumutamine on vastuvõetamatu. Temperatuur üle 30-35 kraadi on ravimile hävitav. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Hind apteekides

Insuliini hind 1 pakendile alates 99 rubla.

Sellel lehel postitatud kirjeldus on ravimi märkuse ametliku versiooni lihtsustatud versioon. Teavet antakse ainult teavitamise eesmärgil ja see ei ole eneseravimise juhend. Enne ravimi kasutamist on vaja konsulteerida spetsialistiga ja tutvuda tootja kinnitatud juhistega..

Insuliin

Farmakoloogiline rühm: hormoonid; peptiidhormoonid;
Farmakoloogiline toime: vere glükoosisisalduse reguleerimine, glükoosi omastamise suurenemine kehakudedes, lipogeneesi ja glükogeneesi võimendamine, valgusüntees, glükoosi tootmise kiiruse vähenemine maksas;
Mõju retseptoritele: insuliini retseptor.

Insuliin on hormoon, mis tõuseb veresuhkru taseme tõustes ja alandab glükoositaset, viies selle rakkudesse ja suurendades selle kasutamist. See lülitab energia ainevahetuse ajutiselt üle rasvade asemel süsivesikuteks, kuid see ei too ilmselgelt kaasa rasvamassi suurenemist. Selle toime tugevust määratletakse kui insuliinitundlikkust.

Insuliin: põhiteave

Insuliin on peptiidhormoon, mida toodetakse pankrease Langerhansi saartel. Hormooni vabanemine inimkehas on tihedalt seotud vere glükoositasemega, ehkki neid tasemeid mõjutavad ka mitmed muud tegurid, sealhulgas pankrease ja seedetrakti hormoonide, aminohapete, rasvhapete ja ketokehade aktiivsus. Insuliini peamine bioloogiline roll on aminohapete, glükoosi ja rasvhapete rakusisese kasutamise ja ladustamise edendamine, pidurdades samal ajal glükogeeni, valkude ja rasvade lagunemist. Insuliin aitab kontrollida veresuhkru taset, mistõttu insuliiniravimeid määratakse tavaliselt diabeetikutele - ainevahetushäirele, mida iseloomustab hüperglükeemia (kõrge veresuhkur). Skeletilihaskoes toimib see hormoon anaboolse ja antikataboolse ainena, mistõttu farmaatsiainsuliini kasutatakse kergejõustikus ja kulturismis. Insuliin on hormoon, mis eritub kehas kõhunäärmest ja reguleerib teadaolevalt süsivesikute ainevahetust. See töötab koos sellega seotud hormooni glükagooni ja paljude teiste hormoonidega, et reguleerida veresuhkru taset organismis ja kaitsta liigse suhkru (hüperglükeemia) või liiga madala suhkru (hüpoglükeemia) eest. Enamasti on see anaboolne hormoon, mis tähendab, et see toimib molekulide ja kudede moodustumisel. Sellel on mõnevõrra kataboolsed omadused (katabolism on toimemehhanism, mille eesmärk on molekulide ja kudede lagundamine energia genereerimiseks). Kui see on aktiivne, võib insuliini ja selle poolt kontrollitavaid valke kokku võtta kahel peamisel toimel:

Tõuseb vastusena toidule. Kõige tähelepanuväärsemad on süsivesikud ja vähemal määral ka valgud. Erinevalt paljudest hormoonidest on insuliin toidu ja elustiili suhtes kõige vastuvõtlikum; Toitumisstrateegiates on insuliini taseme manipuleerimine toidu ja elustiili kaudu laialt levinud. See on ellujäämiseks hädavajalik, mistõttu patsiendid, kes insuliini ei tooda või kellel on madal insuliinitase, peavad seda süstima (I tüüpi diabeet). Insuliinil on nähtus, mida tuntakse kui "insuliinitundlikkust" ja mida võib üldjoontes määratleda kui "toimesummat, mida üks insuliini molekul rakus võib avaldada". Mida suurem on teie insuliinitundlikkus, seda vähem on vaja kogu insuliini sama toime saavutamiseks. II tüüpi diabeedi korral (teiste kaasuvate haiguste hulgas) täheldatakse insuliinitundetuse suuremat ja pikaajalisemat seisundit. Insuliin ei ole tervise ega keha koostise poolest halb ega hea. Sellel on kehas spetsiifiline roll ja selle aktiveerimine võib teatud subjektidele olla kasulik või mitte, teiste jaoks võib see olla ebatavaline. Tavaliselt on rasvunud ja istuvatel inimestel piiratud insuliini sekretsioon, samal ajal kui tugevad sportlased või suhteliselt kõhnad sportlased kasutavad insuliini toime maksimeerimiseks süsivesikute reguleerimise strateegiaid..

Lisateave hormooni kohta

Struktuur

mRNA on kodeeritud polüpeptiidahelale, mida nimetatakse preproinsuliiniks ja mis seejärel on aminohapete afiinsusega passiivselt insuliini sisse mähitud. 1) Insuliin on peptiidhormoon (aminohapetest koosnev hormoon), millel on kaks ahelat, alfa-ahel 21 aminohappest ja beeta-ahel 30 aminohappest. See on ühendatud sulfiidsildadega ahelate (A7-B7, A20-B19) ja alfa-ahelas (A6-A11) vahel, mis annab hüdrofoobse südamiku. See kolmanda valgu struktuur võib eksisteerida nii monomeerina kui ka koos teiste dimeeride ja heksameeridena. 2) Need insuliinivormid on metaboolselt inertsed ja muutuvad aktiivseks, kui insuliini retseptoriga seondumisel tekivad konformatsioonilised (struktuursed) muutused.

Rollid kehas

In vivo süntees, lagunemine ja reguleerimine

Insuliin sünteesitakse kõhunäärmes "Langerhansi saarekestena" tuntud alaruumis, mida leidub beetarakkudes ja mis on ainsad insuliini tootjad. Insuliin vabaneb pärast sünteesi verre. Kui see on lõpule jõudnud, lagundatakse see insuliini lagundava ensüümi (insuliini) toimel, mis on üldlevinud ja väheneb vanusega..

Insuliini retseptori signaalide kaskaad

Mugavuse huvides tuuakse rasvases kirjas välja üksikud vahendajad, kes on signaalide kaskaadis võtmetähtsusega. Insuliini stimuleerimine toimub insuliini toimel insuliiniretseptori välispinnal (mis on varjatud rakumembraanis, mis asub nii väljast kui ka seest), mis põhjustab struktuurseid (konformatsioonilisi) muutusi, mis ergastavad türosiinikinaasi retseptori siseküljel ja põhjustavad mitmekordset fosforüülimist. Ühendid, mis on otseselt fosforüülitud insuliiniretseptori siseküljel, hõlmavad nelja määratud substraati (insuliiniretseptori substraat, IRS, 1-4), aga ka mitmeid muid valke, mida tuntakse kui Gab1, Shc, Cbl, APD ja SIRP. Nende vahendajate fosforüülimine kutsub esile neis struktuurseid muutusi, mis põhjustab retseptorijärgse signaalimise kaskaadi. PI3K-d (aktiveerivad IRS1-4 vahendajad) peetakse mõnikord peamiseks teise taseme vahendajaks 3) ja see toimib fosfoinosiidide kaudu aktiveeriva vahendajana, mille aktiivsus on väga korrelatsioonis GLUT4 translokatsiooniga. PI3k inhibeerimine vortmanniini toimel kaotab täielikult insuliini vahendatud glükoosi omastamise, mis viitab selle raja kriitilisusele. GLUT4 liikumine (võime suhkruid rakku transportida) sõltub nii PI3K aktiveerimisest (nagu eespool mainitud) kui ka CAP / Cbl kaskaadist. PI3K in vitro aktiveerimine on kogu insuliini vahendatud glükoosi omastamise selgitamiseks ebapiisav. Esialgse messenger APS-i aktiveerimine meelitab CAP-i ja c-Cbl-d insuliiniretseptorisse, kus nad moodustavad dimeerikompleksi (kokku ühendatud) ja liiguvad seejärel lipiidiparvede kaudu GLUT4 vesiikulitesse, kus GTP-d siduva valgu kaudu soodustavad nad selle liikumist rakupinnale. 4) Eeltoodu visualiseerimiseks vaadake Kyotos keemiliste uuringute instituudi geenide ja genoomide entsüklopeedia insuliini metabolismi rada.

Mõju süsivesikute ainevahetusele

Insuliin on vere glükoosisisalduse (tuntud ka kui veresuhkur) peamine metaboolne regulaator. See toimib koos oma seotud hormooni glükagooniga, et säilitada vere glükoosisisalduse tasakaal. Insuliinil on nii vere glükoositaseme suurendamine kui ka vähendamine, nimelt glükoosi sünteesi ja glükoosi sadestumise suurendamine rakkudes; mõlemad reaktsioonid on anaboolsed (koe moodustavad), üldiselt vastupidised glükagooni kataboolsetele mõjudele (koe hävitavad).

Glükoosi sünteesi ja lagunemise reguleerimine

Glükoosi võib moodustada maksa ja neerude mitte-glükoosiallikatest. Neerud absorbeerivad umbes sama koguse glükoosi kui sünteesivad, mis viitab sellele, et need võivad olla isemajandavad. See on põhjus, miks maksa peetakse glükoneogeneesi peamiseks keskuseks (glüko = glükoos, neo = uus, genees = loomine; uue glükoosi loomine). 5) Insuliin vabaneb kõhunäärmest vastusena beeta-rakkude poolt tuvastatud vere glükoosisisalduse tõusule. Samuti on olemas neuronandurid, mis võivad toimida otse kõhunäärme kaudu. Veresuhkru tõustes põhjustavad insuliin (ja muud tegurid) (kogu kehas) glükoosi eemaldamist vereringest maksa ja muudesse kudedesse (näiteks rasv ja lihased). Suhkrut võib maksa sisse ja välja viia GLUT2, mis on hormonaalsest regulatsioonist üsna sõltumatu, hoolimata sellest, et jämesooles on osa GLUT2. 6) Eelkõige võib magusa maitse tunne suurendada GLUT2 aktiivsust soolestikus. Glükoosi sissetoomine maksa nõrgendab glükoosi tootmist ja hakkab maksa glükogeneesi kaudu soodustama glükogeeni moodustumist (glüko = glükogeen, genees = loomine; glükogeeni loomine). 7)

Rakkude glükoosi omastamine

Insuliin toimib glükoosi toimetamiseks verest lihasesse ja rasvarakkudesse transporteri kaudu, mida tuntakse GLUT4 nime all. Kehas on 6 gluteeni (neist 1–7, millest 6 on pseudogeen), kuid GLUT4 on kõige laialdasemalt väljendunud ja oluline lihaste ja rasvkoe jaoks, samas kui fruttoosi eest vastutab GLUT5. GLUT4 ei ole pinna kandja, vaid sisaldub raku väikestes vesiikulites. Need vesiikulid võivad rakupinnale (tsütoplasmaatiline membraan) liikuda kas stimuleerides retseptorit insuliiniga või vabastades kaltsiumi sarkoplasmaatilisest retikulumist (lihaste kontraktsioon). 8) Nagu varem mainitud, on GLUT4 efektiivseks aktiveerimiseks ja glükoosi omastamiseks lihas- ja rasvarakkudes (kus GLUT4 on kõige rohkem väljendunud) vajalik PI3K aktivatsiooni (insuliini signaalimise kaudu) ja CAP / Cbl signaali (osaliselt insuliini kaudu) tihe koostoime..

Insuliinitundlikkus ja insuliiniresistentsus

Insuliiniresistentsust täheldatakse rasvarikaste söögikordade korral (tavaliselt 60% kogu kaloraažist või rohkem), mis võib olla tingitud ebasoodsast koostoimest CUT / Cbl signaalikaskaadiga, mis on vajalik GLUT4 liikumiseks, kuna insuliiniretseptori fosforüülimine pole tegelikult saadaval. ja IRS-i vahendajate fosforüülimist oluliselt ei mõjutata. üheksa)

Insuliin kulturismis

Insuliini kasutamine jõudluse ja keha väljanägemise parandamiseks on vaieldav, kuna see hormoon soodustab toitainete kuhjumist rasvarakkudes. Kuid seda kogunemist saab kasutaja mingil määral kontrollida. Range režiim intensiivse jõutreeningu ja rasvavaba dieediga tagab valkude ja glükoosi säilimise lihasrakkudes (rasvhapete asemel rasvhapetes). See on eriti oluline vahetul treeningujärgsel perioodil, kui keha imendumisvõime on suurenenud ja skeletilihaste insuliinitundlikkus on võrreldes puhkeajaga oluliselt suurenenud..
Kui see võetakse kohe pärast treeningut, soodustab hormoon lihaste kiiret ja märgatavat kasvu. Varsti pärast insuliinravi alustamist võib täheldada lihaste välimuse muutust (lihased hakkavad tunduma täielikumad ja mõnikord silmatorkavamad).
Asjaolu, et insuliini ei saa uriinianalüüsides tuvastada, muudab selle populaarseks paljude professionaalsete sportlaste ja kulturistide seas. Pange tähele, et hoolimata ravimi avastamise testide mõningastest edusammudest, eriti analoogide osas, peetakse algset insuliini tänapäeval endiselt "ohutuks" ravimiks. Insuliini kasutatakse sageli koos teiste dopingukontrolli jaoks "ohutute" ravimitega, nagu inimese kasvuhormoon, kilpnäärme ravimid ja madalate annustega testosterooni süstid, mis koos võivad oluliselt mõjutada selle kasutaja välimust ja jõudlust, kes ei pruugi kartke uriini analüüsimisel positiivset tulemust. Kasutajad, keda ei testita ravimitega, leiavad sageli, et insuliin toimib sünergiliselt anaboolsete / androgeensete steroididega. Seda seetõttu, et AAS hoiab anaboolset seisundit erinevate mehhanismide kaudu aktiivselt üleval. Insuliin parandab märkimisväärselt toitainete transporti lihasrakkudesse ja pärsib valkude lagunemist, samas kui anaboolsed steroidid (teiste hulgas) suurendavad oluliselt valgusünteesi kiirust.
Nagu juba mainitud, kasutatakse meditsiinis insuliini tavaliselt suhkurtõve erinevate vormide raviks (kui inimkeha ei suuda insuliini toota piisaval tasemel (I tüüpi suhkurtõbi) või ei suuda rakulistes piirkondades insuliini tuvastada, kui veres on teatud tase insuliini (suhkur II tüüpi diabeet)). Seetõttu peavad I tüübi diabeetikud regulaarselt insuliini võtma, kuna selliste inimeste kehas puudub selle hormooni piisav sisaldus. Lisaks pideva ravi vajadusele peavad patsiendid pidevalt jälgima ka vere glükoosisisaldust ja suhkrutarbimist. Elustiili muutmise, regulaarse liikumise ja tasakaalustatud toitumise korral saavad insuliinist sõltuvad inimesed elada täisväärtuslikku ja tervislikku elu. Ravimata jätmisel võib diabeet olla eluohtlik haigus..

Ajalugu

Insuliin sai ravimina esmakordselt kättesaadavaks 1920. aastatel. Insuliini avastamine on seotud Kanada arsti Fred Buntingi ja Kanada füsioloogi Charles Bestiga, kes töötasid ühiselt välja esimesed insuliinipreparaadid kui esimene tõhus diabeediravim maailmas. Nende töö on ajendatud algselt Buntingi pakutud ideest, kellel oli noore arstina julgust soovitada, et loomakõhunäärmest võiks eraldada aktiivse ekstrakti, mis reguleeriks inimese veresuhkrut. Oma idee realiseerimiseks pöördus ta maailmakuulsa füsioloogi J.J.R. McLeod Toronto ülikoolist. McLeod, kellele see ebatavaline kontseptsioon esialgu väga ei avaldanud muljet (kuid Buntingi veendumus ja visadus pidi selle kindlasti üle vallutama), määras talle abiks paar kraadiõppurit, kes teda töös abistaksid. Et teha kindlaks, kes Buntinguga koostööd teevad, loosisid õpilased loosi ja valiti parim lõpetaja..
Koos muutsid Bunting ja Brest meditsiiniajalugu.
Esimesed teadlaste toodetud insuliinipreparaadid ekstraheeriti koerte toorestest pankrease ekstraktidest. Mingil hetkel laboratoorsete loomade pakkumine aga lõppes ja meeleheitlikel katsetel uurimist jätkata hakkasid paar teadlast oma otstarbeks hulkuvaid koeri otsima. Laenuteadlased leidsid, et tapetud lehmade ja sigade kõhunäärmega oli võimalik töötada, mis tegi nende töö palju lihtsamaks (ja muutis selle eetiliselt vastuvõetavamaks). Esimene edukas diabeedi ravi insuliiniga toimus jaanuaris 1922. Sama aasta augustis panid teadlased edukalt jalule kliiniliste patsientide rühma, sealhulgas 15-aastane Elizabeth Hughes, presidendikandidaadi Charles Evans Hughesi tütar. 1918. aastal diagnoositi Elizabethil suhkurtõbi ja tema muljetavaldav võitlus oma elu eest pälvis üleriigilise reklaami..
Insuliin päästis Elizabethi nälgimise eest, kuna tol ajal oli ainus teadaolev ravim selle haiguse arengu aeglustamiseks tõsine kalorite piiramine. Aasta hiljem, 1923. aastal, said Banging ja MacLeod oma avastuse eest Nobeli preemia. Varsti pärast seda tekivad vaidlused selle üle, kes on selle avastuse autor ja Banting jagab lõpuks oma auhinda Bestiga ja MacLeod J.B.-ga. Insuliini ekstraheerimisel ja puhastamisel abistav keemik Collip.
Pärast lootust oma insuliini tootmiseks alustavad Bunting ja tema meeskond koostööd Eli Lilly & Co-ga. Koostöö viis esimese masstoodetud insuliinipreparaatide väljatöötamiseni. Ravimid saavutasid kiire ja ülekaaluka edu ning insuliin sai kaubanduslikult laialdaselt kättesaadavaks 1923. aastal, samal aastal, kui Bunting ja MacLeod said Nobeli preemia. Samal aastal asutas Taani teadlane August Krogh Nordisk Insulinlaboratooriumi, et meeleheitlikult tuua insuliinitehnoloogia Taani tagasi, et aidata oma diabeetikust naist. Sellest ettevõttest, mis hiljem muutis oma nime Novo Nordiskiks, saab lõpuks koos Eli Lilly & Co-ga maailma teine ​​juhtiv insuliinitootja..
Tänapäeva standardite järgi ei olnud esimesed insuliinipreparaadid piisavalt puhtad. Need sisaldasid tavaliselt 40 ühikut loomset insuliini milliliitri kohta, võrreldes praeguse standardkontsentratsiooniga 100 ühikut. Nende ravimite jaoks vajaminevad suured annused, esialgu madalates kontsentratsioonides, ei olnud eriti patsiendisõbralikud ja süstekoha kõrvaltoimed olid sagedased. Preparaadid sisaldasid ka märkimisväärseid valgu lisandeid, mis võivad põhjustada kasutajatele allergilisi reaktsioone. Vaatamata sellele päästis see ravim lugematute inimeste elu, kes pärast diabeedi diagnoosimist said sõna otseses mõttes surmaotsused. Järgnevatel aastatel parandasid Eli Lilly ja Novo Nordisk oma toodete puhtust, kuid insuliinitehnoloogias tehti olulisi parandusi alles 1930. aastate keskel, kui töötati välja esimesed pikaajalise toimega insuliinipreparaadid..
Esimeses sellises ravimis kasutati insuliini toime edasilükkamiseks kehas protamiini ja tsinki, laiendades aktiivsuskõverat ja vähendades iga päev vajalike süstide arvu. Ravim nimetati protamiini tsinkinsuliiniks (PCI). Selle mõju kestis 24-36 tundi. Sellele järgnes neutraalse protamiin-Hagedorni (NPH) insuliini, tuntud ka kui insuliini isofaan, vabastamine 1950. aastaks. See ravim oli väga sarnane PCI-insuliiniga, välja arvatud see, et seda sai segada tavalise insuliiniga, häirimata vastavaid insuliini vabanemiskõveraid. Teisisõnu võib tavalist insuliini segada samas süstlas NPH-insuliiniga, tagades kahefaasilise vabanemise, mida iseloomustab normaalse insuliini varajane tippmõju ja pikatoimeline NPH põhjustatud pikaajaline toime..
1951. aastal ilmus insuliin Lente, sealhulgas ravimid Semilente, Lente ja Ultra-Lente..
Preparaatides kasutatavad tsingi kogused on igal üksikjuhul erinevad, mis võimaldab toime kestuse ja farmakokineetika osas suuremat varieeruvust. Sarnaselt eelmistele Insuliinidele toodeti seda ravimit ka ilma protamiini kasutamata. Varsti pärast seda hakkavad paljud arstid oma patsiente edukalt vahetama NPH insuliini asemel Lente vastu, nõudes vaid ühte hommikust annust (ehkki mõned patsiendid kasutasid Lente õhtuseid annuseid siiski vere glükoosisisalduse täielikuks kontrolliks 24 tunni jooksul). Järgmise 23 aasta jooksul ei olnud insuliini kasutamise uute tehnoloogiate väljatöötamisel olulisi muudatusi..
1974. aastal võimaldasid kromatograafilised puhastustehnoloogiad toota loomset päritolu insuliini, mille lisandite tase oli äärmiselt madal (vähem kui 1 pmol / l valgu lisandeid)..
Novo tootis esimesena selle tehnoloogia abil monokomponendilist insuliini..
Eli Lilly toob välja ka ravimi versiooni nimega "Single Peak" Insuliin, mis on seotud keemilise analüüsi käigus täheldatud ühe valgusisalduse tipuga. Kuigi see paranemine oli märkimisväärne, ei kestnud see kaua. 1975. aastal tõi Ciba-Geigy turule esimese sünteetilise insuliinipreparaadi (CGP 12831). Ja alles kolm aastat hiljem töötasid Genentechi labori teadlased välja insuliini, kasutades modifitseeritud E. coli bakterit E. coli, esimest sünteetilist insuliini, mille aminohappejärjestus on identne iniminsuliiniga (loomsed insuliinid toimivad aga inimkehas suurepäraselt, hoolimata sellest, et nende struktuurid on veidi erinevad)... USA FDA kiitis esimesed sellised ravimid heaks, mille esitasid Eli Lilly & Co Humulin R (Regular) ja Humulin NPH 1982. aastal. Humulin on inimese ja insuliini lühend..
Varsti toob Novo turule poolsünteetilise insuliini Actrapid HM ja Monotard HM.
FDA on aastate jooksul heaks kiitnud hulga teisi insuliiniravimeid, sealhulgas erinevaid kahefaasilisi ravimeid, mis ühendavad erineva koguse kiire ja aeglase toimega insuliini. Viimati kiitis FDA heaks Eli Lilly kiiretoimelise insuliini analoogi Humalog. Praegu uuritakse täiendavaid insuliini analooge, sealhulgas Lantus ja Apidra ettevõttest Aventis ning Levemir ja NovoRapid ettevõttest Novo Nordisk. USA-s ja teistes riikides on heaks kiidetud ja müüdud väga erinevaid insuliinipreparaate ning on oluline mõista, et "insuliin" on väga lai ravimite klass. Tõenäoliselt jätkub selle klassi laienemine, kuna uued ravimid on juba välja töötatud ja edukalt testitud. Praegu kasutab umbes 55 miljonit inimest regulaarselt mingit tüüpi süstitavat insuliini diabeedi kontrollimiseks, mis muudab selle meditsiinivaldkonna ülimalt oluliseks ja kasumlikuks..

Insuliini tüübid

Raviminsuliini on kahte tüüpi - loomset ja sünteetilist. Loomsuliin eritub sigade või lehmade (või mõlema) kõhunäärmest. Loomset päritolu insuliinipreparaadid jagunevad kahte kategooriasse: "standard" ja "rafineeritud" insuliin, sõltuvalt puhtusastmest ja muude ainete sisaldusest. Selliste toodete kasutamisel on alati väike võimalus kõhunäärmevähi tekkeks, kuna preparaadis on võimalikke saasteaineid.
Biosünteetiline ehk sünteetiline insuliin toodetakse rekombinantse DNA tehnoloogia abil, mis on sarnane protseduur, mida kasutatakse inimese kasvuhormooni tootmisel. Tulemuseks on polüpeptiidhormoon, mille üks "A-ahel" sisaldab 21 aminohapet, mis on kahe disulfiidsidemega seotud 30 aminohapet sisaldava "B-ahelaga". Biosünteetilise protsessi tulemusena luuakse ravim, mis ei sisalda kõhunääret saastavat valku, mida sageli täheldatakse loomset päritolu insuliini võtmisel, mis on struktuurilt ja bioloogiliselt identne inimese kõhunäärme insuliiniga. Loomsete insuliinide lisandite võimaliku esinemise ning selle tõttu, et selle struktuur (väga vähe) erineb iniminsuliini struktuurist, domineerib farmaatsiaturul tänapäeval sünteetiline insuliin. Biosünteetiline iniminsuliin / selle analoogid on ka sportlaste seas populaarsemad.
Saadaval on mitu sünteetilist insuliini, millel kõigil on ainulaadsed omadused toimemiskiiruse, aktiivsuse piigi ja kestuse ning annuse kontsentratsiooni osas. See terapeutiline mitmekesisus annab arstidele võimaluse kohandada raviprogramme insuliinsõltuvate diabeetikute jaoks ja vähendada igapäevaste süstide arvu, et tagada patsiendi maksimaalne mugavus. Patsiendid peaksid enne ravimi kasutamist olema teadlikud kõigist ravimi omadustest. Ravimite vaheliste erinevuste tõttu tuleks insuliinravimi ühelt vormilt teisele üleminek toimuda äärmise ettevaatusega..

Lühitoimelised insuliinid

Humalog® (insuliin Lizpro) Humalog® on lühitoimeline iniminsuliini analoog, eriti Lys (B28) Pro (B29) insuliini analoog, mis loodi asendades aminohapete positsioone positsioonides 28 ja 29. Võrreldes seda peetakse tavalise lahustuva insuliiniga võrdseks. üksusel üksusel on aga kiirem tegevus. Ravim hakkab toimima umbes 15 minutit pärast subkutaanset manustamist ja selle maksimaalne toime saavutatakse 30-90 minuti pärast. Ravimi kogu toime kestus on 3-5 tundi. Insuliini Lisprot kasutatakse tavaliselt pikema toimeajaga insuliinide lisandina ja seda võib võtta enne või vahetult pärast sööki, et jäljendada loomulikku insuliinivastust. Paljud sportlased usuvad, et selle insuliini lühiajaline toime muudab selle ideaalseks sportlikel eesmärkidel, kuna selle kõrgeim aktiivsus on koondunud treeningujärgsesse faasi, mida iseloomustab suurenenud vastuvõtlikkus toitainete imendumisele..
Novolog® (Insulin Aspart) on lühitoimeline iniminsuliini analoog, mis on loodud asendades aminohape proliin asendis B28 asparagiinhappega. Ravimi toime avaldub umbes 15 minutit pärast nahaalust manustamist ja maksimaalne toime saavutatakse 1-3 tunni pärast. Kogu toime kestus on 3-5 tundi. Insuliini Lisprot kasutatakse tavaliselt pikema toimeajaga insuliinide lisandina ja seda võib võtta enne või vahetult pärast sööki, et jäljendada loomulikku insuliinivastust. Paljud sportlased usuvad, et selle lühiajaline tegevus muudab selle ideaalseks sportlikel eesmärkidel, kuna selle suurema aktiivsuse saab koondada treeningujärgsesse faasi, mida iseloomustab suurenenud vastuvõtlikkus toitainete imendumisele..
Humulin® R "Regular" (insuliinisüst). Iniminsuliiniga identne. Müüakse ka kui Humulin-S® (lahustuv). Toode sisaldab tsinki-insuliini kristalle, mis on lahustatud läbipaistvas vedelikus. Tootes ei ole lisandeid, mis aeglustaksid selle vabanemist, mistõttu nimetatakse seda tavaliselt "lahustuvaks iniminsuliiniks". Pärast nahaalust manustamist hakkab ravim toimima 20-30 minutiga ja maksimaalne toime saavutatakse 1-3 tunni jooksul. Kogu toime kestus on 5-8 tundi. Humulin-S ja Humalog on kulturistide ja sportlaste seas kaks kõige populaarsemat insuliinivormi..

Vahe- ja pika toimeajaga insuliinid

Humulin® N, NPH (isofaaninsuliin). Insuliini kristalne suspensioon koos protamiini ja tsinkiga, et viivitada toime vabanemist ja levikut. Insuliini isofaani peetakse keskmise toimega insuliiniks. Ravimi toime avaldub umbes 1-2 tundi pärast subkutaanset manustamist ja saavutab oma tipu 4-10 tunni pärast. Toimingu kogukestus on üle 14 tunni. Seda tüüpi insuliini ei kasutata tavaliselt sportlikel eesmärkidel..
Humulin ® L Lente (keskmise toimega tsingisuspensioon). Insuliini kristalne suspensioon koos tsingiga, et selle vabanemist edasi lükata ja toimimist laiendada. Humulin-L-d peetakse keskmise toimega insuliiniks. Ravimi toime algust täheldatakse umbes 1–3 tunni pärast ja see saavutab haripunkti 6–14 tunni pärast.
Ravimi toime kestab kokku üle 20 tunni..
Seda tüüpi insuliini ei kasutata spordis tavaliselt.

Humulin ® U Ultralente (pika toimeajaga tsingisuspensioon)

Insuliini kristalne suspensioon koos tsingiga, et selle vabanemist edasi lükata ja toimimist laiendada. Humulin-L-i peetakse pikaajalise toimega insuliiniks. Ravimi toime algust täheldatakse umbes 6 tundi pärast manustamist ja see saavutab haripunkti 14-18 tunni pärast. Ravimi toime kestus on kokku 18–24 tundi. Seda tüüpi insuliini ei kasutata tavaliselt sportlikel eesmärkidel..
Lantus (glargiininsuliin). Pika toimeajaga inimese insuliini analoog. Seda tüüpi insuliinis asendatakse aminohape asparagiin positsioonis A21 glütsiiniga ja insuliini C-otsa lisatakse kaks arginiini. Ravimi toime algust täheldatakse umbes 1-2 tundi pärast manustamist ja loetakse, et ravimil ei ole märkimisväärset piiki (sellel on kogu aktiivsuse vältel väga stabiilne vabanemismuster). Ravimi toime kestus on 20–24 tundi pärast nahaalust süstimist. Seda tüüpi insuliini ei kasutata tavaliselt sportlikel eesmärkidel..

Kahefaasilised insuliinid

Humulin ® segud. Need on pikaajalise toimega lahustuva insuliini ja pika või keskmise toimeajaga insuliini segud. Neid tähistab segu protsent, tavaliselt 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 ja 50/50. Saadaval on ka Humalogi kiiretoimelise insuliini valemid.

Hoiatus: kontsentreeritud insuliin

Kõige tavalisemad insuliini vormid on kontsentratsioonis 100 RÜ / ml. USA-s ja paljudes teistes piirkondades on neid nimetatud U-100 ravimiteks. Lisaks sellele on patsientidele saadaval ka kontsentreeritud insuliini vormid, mis vajavad suuremaid annuseid ning ökonoomsemaid või mugavamaid võimalusi kui U-100 ravimid. Ameerika Ühendriikidest leiate tooteid ka kontsentratsiooniga, mis on 5 korda suurem normist, see tähendab 500 RÜ / ml. Need ravimid on tähistatud kui "U-500" ja need on saadaval ainult retsepti alusel. Sellised tooted võivad olla äärmiselt ohtlikud, kui nad asendatakse U-100 insuliiniproduktidega ilma annuse kohandamist kompenseerimata. Võttes arvesse kogu sellise kontsentratsiooniga ravimi annuste (2–15 RÜ) täpse mõõtmise raskusi, kasutatakse U-100 ravimeid peaaegu eranditult spordi eesmärgil..

Insuliini kõrvaltoimed

Hüpoglükeemia

Hüpoglükeemia on insuliini kasutamise peamine kõrvaltoime. See on väga ohtlik haigus, mis tekib siis, kui vere glükoositase langeb liiga madalale. See on insuliini meditsiinilisel ja mittemeditsiinilisel kasutamisel üsna tavaline ja potentsiaalselt surmaga lõppev reaktsioon ning seda tuleb tõsiselt võtta. Seetõttu on väga oluline teada kõiki hüpoglükeemia tunnuseid..
Allpool on loetelu sümptomitest, mis võivad iseloomustada kerget kuni mõõdukat hüpoglükeemiat: nälg, unisus, hägune nägemine, depressioon, pearinglus, higistamine, südamepekslemine, värisemine, ärevus, käte, jalgade, huulte või keele kipitus, pearinglus, keskendumisvõimetus, peavalu, unehäired, ärevus, ebaselge kõne, ärrituvus, ebanormaalne käitumine, ebakorrapärased liikumised ja isiksuse muutused. Kui mõni neist signaalidest ilmneb, peaksite kohe tarbima lihtsaid suhkruid sisaldavaid toite või jooke, näiteks komme või süsivesikute jooke. See põhjustab vere glükoosisisalduse tõusu, mis kaitseb keha kerge kuni mõõduka hüpoglükeemia eest. Alati on tõsise hüpoglükeemia oht, väga tõsine haigus, mis nõuab viivitamatut hädaabikõne. Sümptomiteks on desorientatsioon, krambid, teadvusekaotus ja surm. Pange tähele, et mõnel juhul eksitatakse hüpoglükeemia sümptomeid alkoholismiga.
Samuti on insuliinisüstide järgselt väga oluline pöörata tähelepanu unisusele. See on hüpoglükeemia varajane sümptom ja on selge märk sellest, et kasutaja peaks tarbima rohkem süsivesikuid..
Sellisel ajal ei soovitata magada, kuna insuliin võib puhkeajal tippu jõuda ja vere glükoositase võib märkimisväärselt langeda. Seda teadmata on mõnedel sportlastel oht raske hüpoglükeemia tekkeks. Selle seisundi ohtusid on juba arutatud. Kahjuks ei anna enne magamaminekut rohkem süsivesikuid süüa mingit kasu. Insuliiniga eksperimenteerivad kasutajad peaksid olema ravimi ärkveloleku aja jooksul ärkvel ja vältima insuliini kasutamist varaõhtul, et vältida võimalikku uimastitegevust öösel. Ravimi kasutamisest on oluline rääkida lähedastele, et nad saaksid teadvuse kaotuse korral kiirabisse teatada. See teave aitab säästa väärtuslikku (võib-olla ka elu päästvat) aega, aidates tervishoiuteenuse osutajatel tagada vajalik diagnoos ja ravi..

Lipodüstroofia

Subkutaanne insuliin võib põhjustada rasvkoe suurenemist süstekohas.
Seda võib süvendada insuliini korduv manustamine samas kohas..

Insuliiniallergia

Väikesel protsendil kasutajatest võib insuliini kasutamine põhjustada lokaliseeritud allergiate, sealhulgas ärrituse, turse, sügeluse ja / või punetuse tekkimist süstekohtades. Pikaajalise ravi korral võivad allergilised reaktsioonid väheneda. Mõnel juhul võib selle põhjuseks olla allergia mõne koostisosa suhtes või loomse insuliini korral valgu saastumine. Vähem levinud, kuid potentsiaalselt tõsisem on süsteemne allergiline reaktsioon insuliinile, mis hõlmab löövet kogu kehas, hingamisraskusi, õhupuudust, kiiret pulssi, suurenenud higistamist ja / või vererõhu langust. Harvadel juhtudel võib see nähtus olla eluohtlik. Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb kasutajast teavitada tervishoiuasutust..

Insuliini süstimine

Arvestades, et meditsiiniliseks kasutamiseks on erinevaid farmakokineetiliste mudelitega insuliini vorme, samuti erineva ravimi kontsentratsiooniga tooteid, on kasutaja jaoks äärmiselt oluline olla teadlik insuliini annustest ja toimest igal üksikjuhul, et kontrollida maksimaalset efektiivsust, toime üldist kestust, annust ja süsivesikute tarbimist.... Spordis on kõige populaarsemad kiire toimega insuliinipreparaadid (Novolog, Humalog ja Humulin-R). Oluline on rõhutada, et enne insuliini kasutamist tuleb loenduri tööga tuttavaks saada. See on meditsiiniseade, millega saab kiiresti ja täpselt mõõta vere glükoosisisaldust. See seade aitab teil kontrollida ja optimeerida insuliini / süsivesikute tarbimist.

Insuliini annused

Lühitoimeline insuliin

Lühitoimelised insuliini vormid (Novolog, Humalog, Humulin-R) on ette nähtud nahaaluseks süstimiseks. Pärast nahaalust süstimist tuleb süstekoht jätta rahule ja seda ei tohi mingil juhul hõõruda, vältides ravimi liiga kiiret verre sattumist. Samuti on vaja vahetada nahaaluste süstide kohti, et vältida selle hormooni lipogeensete omaduste tõttu nahaaluse rasva lokaliseeritud kuhjumist. Meditsiiniline annus varieerub sõltuvalt konkreetsest patsiendist. Lisaks võivad muutused toitumises, aktiivsuse tasemes või töö / unegraafikus mõjutada vajalikku insuliini annust. Ehkki arstid seda ei soovita, on soovitatav süstida mõned annused lühitoimelist intramuskulaarset insuliini. See võib aga provotseerida võimaliku riski suurenemist, mis on tingitud ravimite hajumisest ja selle hüpoglükeemilisest mõjust..
Insuliini annustamine võib sportlaste jaoks veidi erineda ja seda mõjutavad sageli sellised tegurid nagu kehakaal, insuliinitundlikkus, aktiivsuse tase, toitumine ja muude ravimite kasutamine..
Enamik kasutajaid eelistab insuliini võtta kohe pärast treeningut, mis on kõige tõhusam aeg ravimi kasutamiseks. Kulturismi keskkonnas kasutatakse tavalisi insuliiniannuseid (Humulin-R) kogustes 1 RÜ 15-20 naela kehakaalu kohta ja kõige tavalisem annus on 10 RÜ. Kiiremini toimivate ravimvormide Humalog ja Novolog kasutamisel võib seda annust veidi vähendada, mis tagab tugevama ja kiirema maksimaalse efekti. Algajad kasutajad hakkavad ravimit tavaliselt kasutama väikestes annustes, suurendades järk-järgult normaalse annuseni. Näiteks võib insuliinravi esimesel päeval alustada annusega 2 RÜ. Pärast iga treeningut saab annust suurendada 1 RÜ võrra ja seda jätkata kuni kasutaja määratud tasemeni. Paljud inimesed usuvad, et selline kasutamine on ohutum ja aitab arvesse võtta keha individuaalseid omadusi, kuna kasutajatel on erinev insuliinitaluvus.
Kasvuhormooni sportlased kasutavad sageli veidi suuremaid insuliini annuseid, kuna kasvuhormoon vähendab insuliini sekretsiooni ja soodustab rakulist insuliiniresistentsust.
Tuleb meeles pidada, et süsivesikud tuleb tarbida mõne tunni jooksul pärast insuliini kasutamist. 1 RÜ insuliini kohta peaksite tarbima vähemalt 10-15 grammi lihtsüsivesikuid (minimaalse otsese tarbimisega 100 grammi, olenemata annusest). Seda tuleb teha 10-30 minutit pärast Humulin-R subkutaanset manustamist või kohe pärast Novologi või Humalogi kasutamist. Süsivesikute jooke kasutatakse sageli kiire süsivesikute allikana. Ohutuse tagamiseks peaks kasutajatel vere glükoosisisalduse ootamatu languse korral alati käepärast olema suhkrukuup. Paljud sportlased võtavad kreatiinmonohüdraati koos süsivesikute joogiga, kuna insuliin võib aidata suurendada kreatiini tootmist lihastes. 30-60 minutit pärast insuliini süstimist peab kasutaja sööma hästi ja tarbima valgu kokteili. Süsivesikujook ja valgu kokteil on hädavajalikud, kuna ilma nendeta võib veresuhkru tase langeda ohtlikult madalale tasemele ja sportlane võib sattuda hüpoglükeemia seisundisse. Insuliini kasutamisel on pidev vajadus piisavas koguses süsivesikute ja valkude järele..

Keskmise ja pika toimega insuliinid, kahefaasilised insuliinid

Keskmise, pika toimeajaga ja kahefaasilised insuliinid on ette nähtud nahaaluseks süstimiseks. Intramuskulaarsed süstid vabastavad ravimi liiga kiiresti, mis võib põhjustada hüpoglükeemia ohtu. Pärast nahaalust süstimist tuleb süstekoht jätta rahule, seda ei tohi hõõruda, et vältida ravimi liiga kiiret verre sattumist. Samuti on soovitatav regulaarselt vahetada nahaaluste süstekohti, et vältida selle hormooni lipogeensete omaduste tõttu nahaaluse rasva lokaliseeritud kuhjumist. Annus varieerub sõltuvalt iga patsiendi individuaalsetest omadustest.
Lisaks võivad insuliini annust mõjutada muutused dieedis, aktiivsuse tasemes või töö / unegraafikus. Keskmise, pika toimeajaga ja kahefaasilisi insuliini ei kasutata spordis laialdaselt nende pika toimeaine tõttu, mistõttu need sobivad halvasti lühiajaliseks treeningujärgseks kasutamiseks, mida iseloomustab toitainete suurem imendumine..

Saadavus:

U-100 insuliinid on Ameerika Ühendriikide apteekides käsimüügis. Näiteks insuliinisõltuvatel diabeetikutel on sellele elupäästvale ravimile lihtne juurdepääs. Kontsentreeritud (U-500) insuliini müüakse ainult retsepti alusel. Enamikus maailma osades põhjustab ravimi kõrge meditsiiniline kasutamine mustal turul hõlpsat kättesaadavust ja madalaid hindu. Venemaal väljastatakse ravim retsepti alusel.

Lisateave Hüpoglükeemia