Metformiin ja insuliin

Metformiin kuulub suukaudseks manustamiseks mõeldud diabeedivastaste ainete rühma. Tänu pidamisele 80-90 aasta jooksul. paljude eksperimentaalsete ja kliiniliste uuringute põhjal on saadud uusi andmeid metformiini farmakoloogia, terapeutilise efektiivsuse ja toimemehhanismi kohta, mis on märkimisväärselt laiendanud ravimi kasutamise näidustuste ringi.

Metformiini kasutamine metaboolse sündroomi korral

Metaboolne sündroom (sünonüümid - insuliiniresistentsuse sündroom, sündroom X) on süsivesikute ja rasvade ainevahetuse omavahel seotud häirete kompleks, samuti vererõhu ja endoteeli funktsiooni reguleerimise mehhanismid, mille areng põhineb koe tundlikkuse vähenemisel insuliini suhtes - insuliiniresistentsus. Metaboolse sündroomi peamised ilmingud võib kokku võtta järgmiselt:

• Hüperinsulineemia (kompenseeriv mehhanism)
• Vistseraalne rasvumine: kehamassiindeks> 25 kg / m² naistel ja> 27 kg / m² meestel ja / või talje ja puusa suhe> 85 naistel ja> 95 meestel või vööümbermõõt> 100 cm
• Süsivesikute ainevahetuse häired: tühja kõhuga hüperglükeemia (> 5,5 mmol / l) või halvenenud süsivesikute tolerantsus (glükeemia 2 tundi pärast 75 g glükoosi> 7,8 mmol / l allaneelamist) või II tüüpi suhkurtõbi (tühja kõhuga vere glükoosisisaldus> 6) (7 mmol / l, pärast glükoosikoormust> 11,1 mmol / l)
• Düslipideemia: hüpertriglütserideemia (> 2,2 mmol / l) või kõrge tihedusega lipoproteiini kolesterool 140/90 mm. rt. Art.)
• Hüperurikeemia (> 0,383 mmol / l)
• Vere fibrinolüütilise aktiivsuse vähenemine

Valdavas enamuses patsientidest on insuliiniresistentsuse sündroom ise tavaliselt subjektiivselt asümptomaatiline, kuid insuliiniresistentsuse sündroomi pikaajalise esinemise võimalikud tagajärjed, nimelt 2. tüüpi suhkurtõbi, arteriaalne hüpertensioon, isheemiline südamehaigus, mitmesuguse lokaliseerimisega seotud ateroskleroos, võivad põhjustada tohutut hulka tüsistused ja lõppkokkuvõttes patsientide suurenenud suremus.

Metaboolse sündroomiga patsientide eduka ravi eelduseks on kehakaalu vähendamisele suunatud elustiili muutmine. Arvestades, et ravimivälised lähenemisviisid on enamiku patsientide jaoks teostamatud, on nende patsientide ravimisel huvitav kasutada ravimeid, mis aitavad vähendada kehakaalu, ja ravimeid, mis taastavad koe tundlikkuse insuliini suhtes. Selle patsientide rühma valitud ravim on metformiin, millel on mitmetahuline toimemehhanism, mille eesmärk on peatada metaboolse sündroomi peamised ilmingud:

• Metformiin suurendab perifeersete kudede (peamiselt vöötlihased, vähemal määral - rasvkude) insuliinitundlikkust. Ravim suurendab insuliini seondumist erütrotsüütide, monotsüütide, hepatotsüütide, adipotsüütide, müotsüütide retseptoritega, suurendades glükoosi sisenemist ülaltoodud rakkudesse.
• Ülekaaluliste II tüüpi diabeediga ja ülekaalulistel patsientidel vähendab Metformiin maksa glükoosi tootmist, mis mõjutab eriti tühja kõhuga hüperglükeemia vähenemist. See efekt põhineb laktaadist pärineva glükoneogeneesi pärssimisel, vabade rasvhapete ja lipiidide oksüdatsiooni vähenemisel..
• Metformiinil on anoreksigeenne toime.
• Metformiin aeglustab süsivesikute imendumist soolestikus. See viib söögijärgsete glükeemiliste tippude tasandumiseni. Võimalik, et süsivesikute imendumise aeglustumine on osaliselt tingitud mao tühjenemise kiiruse ja peensoole liikuvuse vähenemisest..
• Metformiin suurendab soole limaskesta rakkude glükoosi kasutamist.
• Glükoositaluvuse häirega patsientidel parandab metformiin oluliselt lipiidide ainevahetust, vähendades triglütseriidide kontsentratsiooni plasmas.
• Metformiinil on positiivne mõju hemostaatilisele süsteemile. Selle ravimiga monoteraapia kiirendab ja suurendab trombolüüsi, suurendab fibrinolüütilist aktiivsust, vähendades fibrinogeeni kontsentratsiooni, suurendades koe plasminogeeni aktivaatori kontsentratsiooni ja tõenäolisemalt olulist (10-45%) supressiooni plasminogeeni aktivaatori inhibiitori aktiivsuses.

Metformiin suhkurtõve ravis

Praegu on metformiin ainus biguaniid, mida Euroopa grupp soovitas kasutada II tüüpi diabeedi juhtimise taktika väljatöötamiseks (Euroopa NIDDM-i poliitikagrupp, 1993). Metformiini kasutamise peamine näidustus on II tüüpi diabeet koos rasvumise ja / või hüperlipideemiaga, mis on seotud ravimi farmakoloogilise toimega (joonis).

Metformiin on efektiivne ka rasvumata II tüüpi diabeedihaigetel. Eelkõige tõendavad seda Briti üheaastase prospektiivse diabeedi uuringu (UKPDS) tulemused. Lisaks ei talu umbes 5-10% II tüüpi suhkurtõvega patsientidest sulfonüüluurea derivaate või on neil ravimitel pikaajalise ravi tagajärjel tekkinud sekundaarne resistentsus sulfanilamiidide suhtes. Sellises olukorras võib Metformiin aidata..

Lisaks kasutatakse metformiini lisaks insuliinravile ka I tüüpi suhkurtõve korral.

Monoteraapia metformiiniga

Ravimit soovitatakse alla 65-aastastele patsientidele. Kuid nagu uuringud näitavad, ei ole a priori keeldumine vanemate patsientide ravimisest metformiiniga alati õigustatud, kuna hüpoglükeemia, peamine komplikatsioon sulfonüüluurea derivaatide kasutamisel, võib suurendada ägeda veresoonte patoloogia (südameatakk, insult) riski.

Metformiini annused valitakse individuaalselt, veresuhkru kontsentratsiooni kontrolli all. Metformiini ühekordne annus on 500-850 mg, suurim ööpäevane annus on 2,5-3 g. Ravimi efektiivne keskmine päevane annus on enamikul patsientidel 2-2,25 g. Ravi algab tavaliselt väikese annusega (500-850 mg päevas või 1 vajadusel suurendades seda vähemalt ühe nädala intervalliga 500 mg võrra. Annuse suurendamine rohkem kui 2,5-3 g-ni päevas ei too süsivesikute ainevahetust edasi.

Eakatel patsientidel ei ole soovitatav määrata metformiini suuremat päevaannust. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on ravim vastunäidustatud..

Kõige sagedamini võetakse metformiini 2-3 korda päevas, retardvormid - üks kord päevas. Seedetrakti kõrvaltoimete vältimiseks on ravim soovitatav võtta söögi ajal või vahetult pärast seda..

Samuti on soovitatav arvestada metformiini ainulaadse omadusega, mis näiteks sulfonüüluurea derivaatide preparaatidel puudub, - võime pärssida maksa glükoosi hüperproduktsiooni hommikul. Metformiini selle supresseeriva toime maksimaalseks kasutamiseks on soovitatav alustada selle võtmist üks kord päevas õhtul enne magamaminekut..

Süsivesikute ainevahetuse paranemist täheldatakse tavaliselt 1–2 nädalat pärast Metformiini kasutamist, kuigi mõnikord muutub glükeemia langus märgatavaks juba esimesel manustamispäeval. Pärast süsivesikute ainevahetuse kompenseerimise saavutamist ja piisavalt pikka säilitamist saate glükeemilise kontrolli all metformiini annust järk-järgult vähendada.

Metformiin kombinatsioonis sulfonüüluureapreparaatidega

2. tüüpi diabeedi pikaajalisel ravimisel sulfonüüluurea derivaatidega on võimalik nende ravimite nn sekundaarse ebaefektiivsuse tekkimine. Sellistel juhtudel võib metformiini lisamine ravile anda positiivse mõju, kuna sellel on erinev toimemehhanism. Metformiin vähendab glükeemiat keskmiselt 3,3–4,4 mmol / l (20–40% algväärtusest), glükosüülitud hemoglobiin HbA_1C - umbes 1,9%. Mitmes uuringus raviti glibenklamiidi suhtes sekundaarse resistentsusega patsiente kas metformiini või insuliiniga; mõlemas rühmas oli süsivesikute ainevahetuse kompenseerimise paranemine sama. Ja vastupidi, kui II tüüpi diabeedi ravimiravi alustatakse Metformiiniga, siis kui selle efektiivsus on ebapiisav, võib lisaks välja kirjutada sulfonüüluuread. Uuringute kohaselt on metformiini monoteraapia korral võimalik süsivesikute ainevahetuse kompenseerimine (tühja kõhuga glükeemia alla 6,7 ​​mmol / l) saavutada umbes 40–45% patsientidest, pärast sulfonüüluurea ravimi ühendamist suureneb selliste patsientide osakaal 66% -ni.

Metformiin koos insuliinraviga

Kuigi arstid määravad üsna sageli II tüüpi diabeediga patsientide kombineeritud ravi insuliini ja metformiiniga, on selles suunas suhteliselt vähe randomiseeritud, platseebokontrolliga kliinilisi uuringuid ja nende hulgas oli väike arv patsiente. Reeglina näitavad need kõik insuliinivajaduse vähenemist umbes 25%, samal ajal kui enne sööki saab insuliini annust vähendada kuni 50% algsest, mis on kergesti seletatav insuliinitundlikkuse suurenemisega Metformiini võtmise ajal. Lisaks kaasneb kombineeritud raviga düslipideemia ja vererõhu positiivne dünaamika..

Kõige informatiivsem platseebokontrollitud randomiseeritud kombineeritud ravi uuringutest II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on FINFAT uuring (Soome). See hõlmas 96 ülekaalulist II tüüpi diabeediga patsienti, keda sulfonüüluurea preparaadid ei olnud piisavalt kompenseerinud, glükosüleeritud hemoglobiini esialgne tase oli 9,9% ja tühja kõhu glükeemia üle 8 mmol / l (keskmine tühja kõhuga glükoos - 11,9 mmol / l). Kogu aasta vältel võrreldi mitme kombineeritud ravi efektiivsust ja ohutust: esimene patsientide rühm sai toimeainet prolongeeritult vabastavat insuliini (NPH, üks süsti enne magamaminekut) kombinatsioonis sulfonüüluurea ravimiga (glibenklamiid 10,5 mg päevas), teine ​​rühm - toimeainet prolongeeritult vabastavat insuliini (NPH)., üks süst enne magamaminekut) ja metformiin (2 g päevas), kolmas - pika toimeajaga insuliin (sama skeemi järgi NPH) pluss glibenklamiid pluss metformiin ja neljas - kaks pika toimeajaga insuliini (NPH, hommikul ja õhtul) ilma suukaudsete ravimiteta... Ravi eesmärk oli vähendada tühja kõhu glükoosisisaldust alla 6 mmol / l, mis tavaliselt vastab HbA tasemele_1s vähem kui 7,5%.

Aasta pärast viisid kõik neli raviskeemi süsivesikute ainevahetuse kompenseerimise paranemiseni, kuid insuliini kombinatsioon metformiiniga oli kõige tõhusam ja ülejäänud kolme raviskeemi efektiivsus sama.

Metformiini ennetav kasutamine

Viimaste aastate arvukad uuringud võimaldavad lõplikult tõdeda, et II tüüpi diabeet on tihedalt seotud pärilikkusega ja et insuliiniresistentsus areneb patsiendil oodatust palju varem. Seetõttu soovitatakse Metformiini kasutada annuses 1–1,5 g päevas, tavaliselt koos dieedi ja füüsilise koormusega, inimestele, kellel on 2. tüüpi diabeedirisk, eriti kui glükoositaluvus on häiritud ülekaalulisuse, rasvumise, primaarse hüperlipoproteineemia taustal. hüpertensioon ja pärilik kalduvus suhkurtõvele. Metformiin aitab ületada olemasolevat insuliiniresistentsust, vähendades samal ajal hüperinsulineemiat ja hoiab ära või lükkab edasi veresoonte tüsistuste teket.

Metformiini pleiotroopne toime insuliiniresistentsuse sündroomi ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel

Metformiin polütsüstiliste munasarjade sündroomi korral

Polütsüstiliste munasarjade sündroom (PCOS) on fertiilses eas naiste üks levinumaid endokriinseid haigusi. Haiguse peamised ilmingud on munasarjade hüperandrogenism ja krooniline anovulatsioon koos selle sümptomitega - hirsutism, menstruaaltsükli häired ja viljatus. PCOS-iga naised on sageli ülekaalulised, umbes 20% -l - glükoositaluvuse või diabeedi halvenemine.

Põhinedes reeglile, mille kohaselt kehakaalu langus ainult 7% võrra algsest võib parandada PCOS-iga naiste reproduktiivset funktsiooni, on teadlased selle patoloogia arengus tuvastanud insuliiniresistentsuse, hüperinsulinemia ja hüperandrogenismi vahelise seose.

Seega kõrvaldab metformiini määramine, mis vähendab insuliiniresistentsust ja kaudselt hüperinsulinemiat, hüperandrogenismi ja sellega seotud menstruaaltsükli häired..

Metformiini kasutamine 6 kuu jooksul annuses 1500–1700 mg päevas suurendab oluliselt kudede glükoosikasutuse määra ja vähendab hüperinsulineemiat PCOS-i ja rasvumisega naistel isegi juhtudel, kui kehakaal püsib konstantsena. Selle skeemi kohane metformiinravi taastab regulaarse menstruaaltsükli ja ovulatsiooni 44–68% naistest ning ühes uuringus oli rasedus 2 naisel 16-st. Metformiini lühiajalise kasutamisega uuringutes ei leitud lisaks selgelt väljendunud rasvumisega naistele ravimi positiivset mõju insuliiniresistentsusele ja munasarjade androgeenide tasemele..

Lisaks hüperinsulineemia vähendamisele kaasnevad Metformiini määramisega PCOS-iga naistele ka muud positiivsed mõjud - IAP-1 aktiivsuse vähenemine, lipoproteiini kontsentratsioon (a), millel võib olla kasulik mõju nende patsientide aterotromboosi riskile..

Materjali pakub Farmarket - Polfa Kutno DFP
03040, Kiiev, st. Vasilkovskaja, 1, kontor 101. Tel. (044) 230-60-52

Insuliini tsükkel metformiiniga

Metformiin diabeedi korral

Diabeedi vastu võitlemine aastaid edutult?

Instituudi juhataja: „Teid üllatab, kui lihtne on diabeedi ravida iga päev tarvitades.

Teist tüüpi suhkurtõbi erineb esimesest selle poolest, et sellel on suhteline ja mitte absoluutne insuliinipuudus, mida tuleb täiendada selle hormooni süstimisega.

• Metformiin: toimimispõhimõte
• Mida Metformiin võetakse?
• Kuidas Metformiini võtta?

Insuliinist sõltumatu tüübi korral, kui aktiivse elustiili ja dieediteraapiaga pole võimalik tulemusi saavutada, on lisaks neile meetoditele ette nähtud ka ravimravi, mille eesmärk on vähendada veresuhkru kogust või stimuleerida pankrease insuliini tootmist. Kui me räägime konkreetselt metformiinist, siis see vähendab suhkrutaset.

Metformiini II tüüpi suhkurtõve korral määratakse üsna sageli, kuigi mitte alati seda nimetust ei ole ravimi pakendil näha. Mis on ravimi eelised ja kuidas seda erinevad tootjad nimetavad? Kas see on efektiivne ja mis on toimimispõhimõte?

Metformiin: toimimispõhimõte

Metformiinvesinikkloriid on ainus biguaniidide rühma esindaja - positiivse farmakoloogilise toimega aine - ja see kuulub paljude ravimifirmade paljude ravimite hulka. Sellega seoses võivad kulud erineda kümme korda.

Metformiini negatiivsetest külgedest võib välja tuua ainult selle, et alkoholi tarbivad isikud ei tohiks seda võtta, sest selline "kokteil" viib piimhappe atsidoosini. Üldiselt on selle patoloogia tekkimise võimalus (ja see on olemas ka ilma alkoholi tarbimata) ainus puudus.

Kuid kui järgite rangelt annust ja ei võta seda vastunäidustuste olemasolul, saab negatiivseid aspekte vältida.

Selle farmaatsiatoote positiivsetest omadustest võib eristada kõige olulisemaid:

• Protsessi pärssimine, kui glükoos on valmistatud rasvadest ja valkudest;
• Glükogeeni vabanemise vähendamine maksast, mille tõttu vereringesüsteemi siseneb väiksemates kogustes glükoos;
• Soolest imendunud glükoosi koguse vähenemine;
• Glükoosi ladustamise stimuleerimine maksas;
• Suurenenud lihaste suhkrutarbimine;
• Insuliiniresistentsuse langus;
• Glükoosi muundamine piimhappeks seedesüsteemis;
• Kolesterooli kõrvaldamine ja kasulik toime vere lipiididele.

Seega on selge, et suhkruhaigusega metformiin võitleb aktiivselt glükoosiga, vähendades selle kogust. Ja kuna ta ei sunni kõhunääret oma jõude aktiveerima, on hüpoglükeemia tekkimise tõenäosus null.

Mida Metformiin võetakse?

Selle ravimi kasutamist harjutatakse prediabeetikute korral ja ülekaalust vabanemiseks, millega kaasneb tundetus insuliini suhtes, samuti vananemisprotsessi aeglustamiseks koos ainevahetushäiretega kehas ning isegi günekoloogias ja spordis.

Hiljuti hakati arutama võimalust kasutada metformiini üle kümne aasta vanustel inimestel MODY tüüpi rasvumise ja diabeedi raviks. Kuid seni on need vaid arutelud. Levinud küsimus on, kas metformiini saab võtta, kui diabeeti pole. Arstid ei soovita seda ravimit ilma retseptita üksi võtta. On ka juhtumeid, kui ravimit võetakse rasvumise korral.

Metformiin on vastunäidustatud suhkurtõve korral:

• Naised imetamise perioodil ja rasedad;
• Madala kalorsusega dieediga;
• Need, kes on saanud tõsiseid vigastusi ja operatsioone;
• Kellel on maksakahjustus;
• Need, kellel on kunagi olnud laktatsidoos;
• Neerupuudulikkusega;
• Alla 10-aastased lapsed;
• Kalduvusega areneda laktatsidoos.

Kuidas Metformiini võtta?

Seda toodetakse tablettidena, millel on erinevad annused (1000, 850 (750) ja 500 mg). Toimub regulaarselt ja pikalt. Vastuvõtt algab 0,5 g-ga, tulevikus saab annust suurendada, võttes arvesse diabeedi kulgu iseärasusi. Maksimaalselt - 2 g päevas. Metformiini hind on sõltuvalt pakendist vahemikus 180 kuni 280 rubla.

Metformiini toodavad erinevad tootjad ja seetõttu on neil erinev nimi:

• Venemaa - glüformiin, novoformiin, formetiin, metformiin-Richter.
• Saksamaa - Siofor, Metfogamma.
• Argentina - Baghomet.
• Horvaatia - Forminpliva.
• Iisrael - Metformiin-Teva.
• Serbia - metformiin.

Originaal töötati välja Prantsusmaal ja levitati nime Glucophage all.

Glucophage maksab keskmiselt 250-300 rubla pakendi kohta. Eespool loetletud geneeriliste ravimite puhul on hind veidi madalam. Oleneb enamasti annusest ja tablettide arvust pakendis.

Ülevaated metformiini kohta on enamasti positiivsed, kuid on ka negatiivseid. Niisiis, mõned kurdavad kõrvaltoimete ilmnemist pärast ravimi kasutamist. Kuid tavaliselt erinevad keha erinevad reaktsioonid ravimi võtmisele kahe nädala pärast iseenesest.

Diabeedi ravi metformiiniga on efektiivne, kui ravimit võetakse õiges annuses ja järgitakse raviarsti muid arsti soovitusi, sealhulgas spetsiaalse dieedi järgimist..

Liigeste raviks on meie lugejad edukalt kasutanud DiabeNot. Selle tööriista sellist populaarsust nähes otsustasime seda teie tähelepanu pakkuda..
Loe lähemalt siit...

Tasub pöörata suurt tähelepanu vastunäidustustele ja mitte ravile minna, kui neid on. Vastasel juhul on see tervisele kahjulik..

Mis vahe on metformiini ja glükofagi vahel?

Metformiin II tüüpi suhkurtõve ravi intensiivistamisel

Metformiin on kuldstandard, mida on vaja II tüüpi diabeedi ravi intensiivistamise kõigil etappidel. Vaatamata kõigile soovituste sarnasustele ja erinevustele on ta mitme aastakümne jooksul radikaalselt muutnud lähenemist II tüüpi diabeedi ravile..

Tänasel farmaatsiaturul on välja töötatud umbes 10 ravimiklassi, mis on välja töötatud II tüüpi diabeedi raviks, kuid metformiin, kuna see on kõige uuritum ja laialdasemalt kasutatav haiguse kõigis etappides, pole oma juhtivat positsiooni kaotanud..

See on ainus monoteraapias edukaks tunnistatud ravim; edasine intensiivistamine pole samuti täielik ilma selle osaluseta. Kuidas ta sellise populaarsuse pälvis??

Metformiin on kulutõhus ravim, millel on tugev tõendusmaterjal: kui otsite viimase kümne aasta jooksul Pubmedi andmebaasist, võite leida tuhandeid artikleid, mis kiidavad Metformini potentsiaali 2. tüüpi diabeedi ennetamiseks ja raviks, selle vähivastast ja kardioprotektiivset toimet.

Kliinilised uuringud on näidanud, et metformiini regulaarne kasutamine vähendab üldist suremust kolmandiku võrra, surma müokardiinfarkti ja diabeedi tüsistuste tõttu, parandab vähihaigete elulemust ja vähendab diabeetikutel rinnavähi tekkimise riski. Lisaks avaldab ravim dieedi kalorsuse piiramise mõju - kõige usaldusväärsem viis elu pikendamiseks..

Metformiini kaitsemehhanismid

Mis on selle terapeutilise toime taga?

1. Ravim parandab insuliinitundlikkust;
2. Hõlbustab glükeemilist kontrolli;
3. Fibrinolüüsi näitajad on paranenud;
4. Perifeersetes kudedes on mikrotsirkulatsioon aktiveeritud;
5. Endoteeli düsfunktsioon väheneb;
6. Metformiini taustal hüperglükeemia väheneb;
7. Vähendab glükatsiooni lõppproduktide moodustumist;
8. Verehüüvete tihedus väheneb;
9. Oksüdatiivne stress neutraliseeritakse;
10. Positiivne mõju aterogeneesile ja düslipideemiale.

Ravim vähendab teist tüüpi haigustega diabeetikute kardiovaskulaarsete sündmuste riski ja metaboolse mälu mõju võimaldab teil saavutatud tulemust säilitada pikka aega.

Ravi metformiini ja selle derivaatidega vähendab oluliselt glükeemiat.

Võrreldes analoogide ja alternatiivsete ravimitega on metformiinil kaalule neutraalne mõju ja see aitab isegi seda vähendada.

5-aastane Hiina retrospektiivne uuring 6800 II tüüpi diabeetiku kohta, kellel ei olnud anamneesis kardiovaskulaarseid haigusi, näitas, et grupis, kus osalejad võtsid lisaks elustiili muutmisele ka metformiini, oli suremus 7,5 juhtu inimese kohta 1000 inimest / aasta (62,5 kuud).

Professor E. Malysheva räägib videos metformiini võimalustest:

Sarnased ravimid ja kaubanimed

Narkoäri on üks tulusamaid ning ainult laisk ettevõte ei tooda metformiini toimeainega ravimeid. Tänapäeval on sarnaseid ravimeid erinevate kaubamärkidega - alates kaubamärgist kuni kõige eelarvega.

Algsel ravimil on rahvusvaheline nimetus - metformiinvesinikkloriid. Ravim kuulub biaguniidide rühma, selles ravimirühmas on see endiselt üks. Kõik muud võimalused, mida apteegiketis leiame, on sama metformiini tootvate ettevõtete kaubanimed.

Kui arst või endokrinoloog väljastab diabeetikule retsepti, loetletakse seal metformiin..

Milline ettevõte ravimit saab, sõltub turustusvõimaluste sortimendist ja juhtorganitest, kes kirjutavad alla teatud tüüpi ravimite müügilubadele..

Näiteks sõlmisid juhtorganid Akrikhini ettevõttega lepingu. Seetõttu pakub apteek teile glükformiini (üldine metformiin), mitte Glucophage'i (originaal). Seega on asjatu süüdistada arsti valede pillide väljakirjutamises - see pole tema pädevus. Vormil on märgitud mittekaubanduslik nimi.

Uue ravimi turustusvõrku jõudmine võtab aega kuni 10 aastat. Kogu selle aja uurib metformiini üks originaale tootev ravimitootja. Tulevikus müüb ta tavaliselt kõigile tootmise patenti. Nende ettevõtete toodetud ravimeid nimetatakse geneerilisteks ravimiteks..

Originaal erineb neist nii kvaliteedi kui ka hinna poolest, sest metformiini uuriti täpselt koostises, milles see müüki tuleb, sealhulgas kest ja muud täiteained. Geneerilistel toodetel on muid täiendavaid koostisosi, mida pole aastaid uuritud, mis tähendab, et neil on madalamad võimalused..

Algne ravim kannab nime Glucophage ja seda toodetakse Prantsusmaal. Metformiinil on kümneid analooge, kuid enamik tarbijaid eelistab:

Liigeste raviks on meie lugejad edukalt kasutanud DiabeNot. Selle tööriista sellist populaarsust nähes otsustasime seda teie tähelepanu pakkuda..
Loe lähemalt siit...

• Sakslane Siofor;
• Argentina Baghomet;
• Horvaadi Formin pliva;
• Kodumaine glüformiin;
• Saksa Metfogamme;
• Vene Formetin;
• Kodumaine novoformiin;
• Serbiametformiin;
• Vene metformiin-Richter;
• Iisraeli Metformiin-Teve.

Kauplemisvõrgus on palju Hiina või India juurtega ravimeid ja need on loetletud omadest palju taskukohasemad, kuid nende efektiivsus vastab hinnale. Metformiini puhul on hind apteegivõrgus vahemikus 94 kuni 287 rubla ja sõltub annusest, ettevõttest, tablettide arvust.

Samuti on välja töötatud pikaajalise glükofagi tüüpi pika toimega metformiini variandid. Sageli kasutatakse toimeainet metformiini kombineeritud ravimite valemites - Gluconorm, Glukovance, Glybomete, Galvus Mete, Yanumet, Amarile M jt. Neil, kes saavad ravimeid tasuta, pole valikut, kuid kui tervis on rahast kallim ja valikut on, keskenduge reitingule.

Narkootikumide toimemehhanismid

Diabeedivastane metformiin omab antidiabeetilisi omadusi, mis tähendab, et see ei stimuleeri endogeense insuliini tootmist ega koormata pankrease, mis töötab juba oma võimete piiril..

Ravimi peamised perifeersed mõjud:

1. Vähendab basaalse glükeemilist kasvu, kontrollides glükogeeni vabanemist;
2. Pärsib glükoosi sünteesi valgu-rasva baasil;
3. Vähendab suhkrute imendumist sooleseintel;
4. Vähendab insuliiniresistentsust, suurendades retseptorite tundlikkust;
5. Kiirendab seedetrakti glükoosimolekulide muundumist laktaadiks;
6. Parandab vere koostist: suurendab HDL-i ("hea" kolesterooli) kontsentratsiooni, vähendab üldkolesterooli, vähendab triglütserooli ja LDL-i ("halb" kolesterool);
7. Kiirendab glükoosi transporti lihaskoesse, suurendades seeläbi selle tarbimist lihastes.

Metformiin: näidustused kasutamiseks

Keha vananemise olemus on glükeemia suurenenud tase. Valgud on suhkrustatud, nahal tekivad kortsud, anumatesse ilmuvad praod, millesse sööstavad rasvad, moodustades naastud; ühest seedimata glükoosimolekulist moodustub kaks rasvamolekuli.

Kuid metformiini derivaadid pole mitte ainult hüperglükeemilised ravimid. Ravim on asendamatu, kui on probleeme glükoositaluvuse ja tühja kõhu glükeemiaga.

• Metformiin on näidustatud diabeetikute rasvumise korral, kui see on sekundaarne, põhjustatud insuliiniresistentsusest;
• Kasutatakse metaboolse sündroomi leevendamiseks;
• Polütsüstiliste munasarjade haiguse korral kasutage metformiini;
• Neid kasutatakse keha vananemise vältimiseks;
• Aktsepteeritud kulturismiga keha kujundamiseks.

Koos glükeemia normaliseerumisega aeglustuvad paljud vananemisprotsessid - ateroskleroosi areng, vererõhk normaliseerub ja suhkruvabad valgud on vastupidavamad. Metformiini pikendatud eluiga annus - kuni 250 mg päevas.
Metformiin pole tänapäeval ainult diabeedi kuldstandard: seda ei kasuta mitte ainult endokrinoloogid, vaid ka terapeudid, kardioloogid, onkoloogid ja günekoloogid..

Kanada diabeediliit soovitab südamepuudulikkusega patsientide raviks kasutada metformiini.

Ravimi kasutamise vastunäidustused

Diabeedivastaste sünteetiliste ravimite hulgas on tõsistest vastunäidustustest kõige ohutum metformiin - välja arvatud raske neerupuudulikkus.

Metformiini ei määrata:

• Raseduse ja imetamise ajal (soovitatav on insuliinravi);
• Raskete kirurgiliste operatsioonide, röntgenkontrastiga uuringute, tõsiste vigastuste või põletuste ajal lülitatakse patsient insuliiniks kaheks päevaks;
• Kui on esinenud maksa düsfunktsiooni;
• Alla 10-aastased lapsed - efektiivsuse ja ohutuse kohta pole usaldusväärseid andmeid;
• Näljase (kuni 1000 Kcal / päevas) dieediga - keha hapestumine viib metaboolse ketoatsidoosini;
• Neerupatoloogiatega, kui kreatiniini väärtused on meestel ja naistel vastavalt üle 0,132 ja 0,123 mmol / l;
• Kui diabeetik on eluohtlikus seisundis, mis provotseerib laktatsidoosi.

Viimane vastunäidustus oli esimese ja teise põlvkonna biagunidid.

Piimhappe atsidoosi provotseerivate piimhappevarude kogunemist soodustavad järgmised tingimused:

• Neerude düsfunktsioon, mis ei võimalda hapet looduslikul viisil õigeaegselt ja täielikult väljutada;
• Krooniline alkoholi kuritarvitamine ja äge etanoolimürgitus;
• Haigused, mis põhjustavad kudedes hingamisraskusi (südamepuudulikkus, hingamisteede infektsioonid),
• Äge müokardiinfarkt, obstruktiivne kopsupatoloogia);
• Ketoatsidoos (diabeetiline vorm);
• Ägedad nakkushaigused, millega kaasneb dehüdratsioon oksendamise, kõhulahtisuse, palaviku tõttu.

Kõigil juhtudel tühistatakse ravim, mõnikord on see ajutine meede, kuni keha homöostaas on taastatud.

Soovimatud tagajärjed

Kõigil sünteetilistel ravimitel pole mitte ainult eeliseid, vaid ka puudusi ning metformiin pole selles osas erand. Kõige tavalisem kõrvaltoime on seedetrakti häired..

Rohkem kui 20% -l metformiini kasutavatest diabeetikutest on kaebusi:

1. Düspeptiliste häirete korral;
2. Defekatsiooni rütmi rikkumine;
3. Söögiisu vähenemine;
4. Maitse muutus (metalliline).

Otsustades diabeetikute ülevaateid metformiini kohta, ilmnevad sellised nähtused tavaliselt esialgse ravi ajal ja kaovad poole kuuga. Seda saab seletada glükoosi imendumise blokeerimisega peensoole seinte poolt, mille tulemusena täheldatakse käärimist gaasi eraldumisega. Sellise reaktsiooni tagajärjel tekib pärast ravimi võtmist kõhulahtisus, kõht paisutatakse. Paari nädala pärast harjuvad sooled harjuma ja reageerivad rahulikult..

Kui seedetrakti häired pärast ravimi võtmist põhjustavad tõsist ebamugavust, tühistatakse ravim ajutiselt või vähendatakse annust. Kui sellistest meetmetest ei piisa ja rikkumised pole möödas, tuleb ravim asendada. Alustuseks - teise tootja analoog.

Diabeetikute sõnul on kõige vähem metformiini, originaalravimi kaubanimega Glucophage, kõrvaltoimeid.

Allergilisi reaktsioone (erüteem, lööbed, nahasügelus) esineb harva, kuid need vajavad ravimi kiiret asendamist. Ja muidugi peate alati meeles pidama piimhappe atsidoosi, sest 50% juhtudest viib see seisund surma..

Metformiin: kasutusjuhised

Ravimit määratakse isegi prediabeeti staadiumis, samuti selle ennetamiseks 45 aasta pärast. See on ainus ravim, mis sobib ideaalselt II tüüpi diabeetikutele monoteraapia alustamiseks. Õigeaegselt alustatud ravi on edu tagatis.

Metformiinil on vabanemisvorm - kahte tüüpi tabletid: pikendatud ja tavapärased. Need erinevad kokkupuuteaja ja annuse poolest..

1. Standardvormis saadaval 500 mg, 850 mg ja 1000 mg tablettidena.
2. Laiendatud võimalused - igaüks 500 mg ja 750 mg.

Kursuse alguses on ette nähtud minimaalne annus - 500 mg päevas. Tabletti tuleb võtta rangelt koos toiduga või vahetult pärast seda. 1–2 nädala pärast kohandatakse annust, kui elustiili muutmine ja algannus ei näita soovitud tulemusi. Metformiini maksimaalne ööpäevane annus on 2000 mg päevas. Kui te võtate tabletti enne sööki, vähenevad selle võimalused dramaatiliselt..

Oluline on mõista, et järgimata süsivesikutevaese dieedi ja piisava kehalise aktiivsuse põhimõtteid, väheneb metformiini efektiivsus oluliselt.

Metformiin on suurepäraselt ühendatud kõigi diabeedivastaste ainete rühmadega, sealhulgas insuliiniga, ja seda kasutatakse sageli koos DPP-4 inhibiitorite, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindioonide ja b-glükoosidaasi inhibiitoritega. Ravimi võimalused ei ilmu kohe: glükeemia dünaamikat on vaja hinnata mitte varem kui 2 nädalat pärast esimest metformiini annust.

Mugav on kontrollida suhkrut kaasaskantava glükomeetriga hommikul (enne hommikusööki), 2 tundi pärast sööki ja enne magamaminekut. Oluline on kontrollida, et suupistete vahed ei ületaks 4-5 tundi. Kui soovitud glükeemilisi väärtusi ei saavutata kindlaksmääratud aja jooksul, saab kiirust reguleerida vastuvõetava annuse piires..

Ravi kestus

Suhkurtõbi on eluaegne seisund ja kuuri kestust on üheselt võimatu kindlaks määrata. Kõik sõltub näidudest ja soovitud eesmärgist. Kui eesmärk on lühiajaline, näiteks kaalulangus, siis ravim tühistatakse kohe pärast soovitud tulemuse saavutamist..

Fotol - kliiniline näide metformiinravi annuse arvutamisest (ladina keeles retsept - Rp Tab. Metformini).

Üleannustamise leevendamine

Juhuslik või tahtlik annuse ületamine ei ohusta hüpoglükeemiat ja laktatsidoos on täiesti võimalik. Ohtlik komplikatsioon võib lõppeda surmaga ka õigeaegse arstiabi korral. See seisund võib areneda hüpoglükeemiat provotseerivate põhjuste kompleksi tagajärjel..

Laktatsidoosi tunneb ära järgmiste kliiniliste sümptomite järgi:

• Epigastriline valu;
• Müalgia;
• Düspeptilised häired;
• Õhupuudus;
• Häiritud koordinatsioon;
• Kõhulahtisus;
• Kehatemperatuuri langus;
• Minestamine.

Kui te ei osuta õigeaegselt abi, langeb ohver suure tõenäosusega bioloogilise surma koomasse..

Kuidas aidata laktatsidoosis kannatanut? Ravimite kohene ärajätmine ja hospitaliseerimine. Lähiminevikus üritasid nad sündroomi naatriumvesinikkarbonaadi infusiooni abil peatada, kuid sooda tõttu esines tüsistusi. Nüüd kasutatakse seda teraapiat harva..

Kas ravimit on võimalik asendada

Kui patsiendil on vastunäidustusi või ravim ei sobi muudel põhjustel, on vaja valida talle asendaja. Kui talumatus pole tõsine, võite võtta ravimit, mis põhineb metformiinil, kuid on pärit mõnest teisest tootjast (ideaaljuhul originaal). Lõppude lõpuks võivad allergilisi reaktsioone põhjustada mitte ainult peamine koostisosa, vaid ka täiteained. Ja igal tootjal on oma.

Kui metformiin on kategooriliselt vastunäidustatud, ei lahenda selline asendamine probleemi, kuna vastunäidustuste loetelu ei muutu sellest.

Diabeedivastaste ravimite toimemehhanism on sarnane metformiiniga:

1. Januvia, Ongliza, Galvus, Trajenta tüüpi DPP-4 inhibiitorid;
2. GPP-4 tüüpi Baeta ja Viktoza analoogid;
3. Tiasolidiindioonid nagu Avandia ja Aktos.

Teave on esitatud ainult üldiseks teabeks, arst peaks valima uue ravialgoritmi.

Kui metformiin ei tööta

Temaatilistes foorumites kurdavad mõned diabeetikud ravimi ebaefektiivsuse üle. Miks nii tõsine ravim ei võimalda kõigil glükeemiat 100% kompenseerida?

• Kui ravimit ei määrata vastavalt näidustustele, ei ole vaja arvestada selle efektiivsusega;
• Valesti arvutatud annus;
• Ravimi tarbimise ajakava rikkumine;
• Vähese süsivesikusisaldusega toitumise põhimõtete eiramine;
• Füüsilise tegevuse puudumine;
• Individuaalne tundetus;
• Kehv üldine kvaliteet.

Kui analüüsite olukorda ja parandate vigu, ilmub tulemus kiiresti..

Metformiin kulturismis

Diabeetikute jaoks on ravim elutähtis, taastab haiguse poolt kahjustatud lipiidide ainevahetuse. Pideval kasutamisel kaitseb see veresooni ka suhkrutamise, liigse kolesterooli ja rasvade degeneratsiooni eest. Kuid sportlase kehas toimuvad täiesti erinevad biokeemilised reaktsioonid ja ravimi kuivatamiseks kasutatakse rangelt piiratud kursustel..

Kui pöördute ravimi järele ilma kindla retseptita, on sortimendis navigeerimine keeruline: Metformiini asemel pakutakse teile Metfogamma, Bagomet, Siofor, Novoformin, Glucophage, Diaformin, Orabet,... Kõigil neil ravimitel on ühine toimeaine - metformiin. Annused, nagu tegevusperiood, on erinevad. Kumba valida? Peamine on peatuda ühel ja kasutada seda kursuse lõpuni..

Metformiin säilitab suhkrute normi, pidurdades seedetraktis süsivesikuid ja blokeerides maksas glükogeeni tootmist. Keha tunneb energiapuudust ja peab kulutama oma rasva. Paralleelselt ei too ravim keha hüpoglükeemiasse, seetõttu ei kannata sportlane isegi dieedil kontrollimata söögiisu.

Ravim ise ei ole rasvapõletaja, kuid liigne rasv kaob. Selle põhjuseks on ravimi võime vähendada resistentsust insuliini suhtes - ainevahetusprotsesside peamine regulaator, nälja kontrollija ja rasvade moodustumise protsess. Ja mida vähem rasva ladestub, seda harvemini soovitakse maha istuda ja aktiivsemalt sulab rasvkiht.

Igaüks, kes kasutab metformiini kehakaalu langetamiseks, peab ohtlike komplikatsioonide vältimiseks järgima reegleid. Üks annus (500 - 850 mg) süüakse koos toiduga või pärast seda kaks kuni kolm korda päevas, kuur on kuni 3 kuud. Seedetrakti häirete kujul esinevate kõrvaltoimete vältimiseks on oluline piirata toidus magusate toitude ja kiirete süsivesikute sisaldust. Joodava vedeliku maht peaks olema 30 ml 1 kg kehakaalu kohta. Tuleb märkida, et

Kursuse alguses esinevad sportlastel rasedate toksikoosiga sarnased sümptomid: iiveldus, isutus, süsivesikute puudusest tulenev maitsemuutus. Ebamugavus kaob iseenesest või pärast annuse kohandamist. Tähtis on mitte nälga jääda! Maksa- ja neerupatoloogiatega on parem sellise kaalukaotusega mitte katsetada..

Metformiini vastunäidustuste täielik loetelu on ametlikes kasutusjuhendites. Ärge jooge paralleelselt diureetilise või lahtistava toimega toidulisandeid - suureneb tõsise neerukahjustuse oht..

Lisateave Metformiini kasutamise kohta spordis - spordiinfokanalis SPORT SCIENCE

Kas metformiiniga tasub kaalust alla võtta?

Ideaalse kuju poole püüdlemisel, mida me ei kasuta, isegi kui meetod on kahtlane, ja pillid on üldiselt tervisele kahjulikud. Tasub meeles pidada, et Metformiin töötati algselt välja II tüüpi diabeedi raviks. Selle võimete uurimise käigus selgus, et sellel on positiivne mõju ülekaalule - selle salakavalate haiguste arengu üheks peamiseks põhjuseks..

Kuidas see ravim toimib ja kas rasvumine on alati seotud ülesöömisega? Arstid kinnitavad, et 99% juhtudest tekib paksudel inimestel insuliiniresistentsus. Insuliini ülesanne on viia glükoos rakkudesse. Rasvakapslis on rakud selle suhtes vähem tundlikud ja "magusad" molekulid ei satu nendesse. Selle tulemusena saab pankreas B-rakkudelt signaali insuliini sünteesi kiirendamiseks ja vereringes moodustub selle liig. See asjaolu mõjutab halvasti lipiidide ainevahetust, kuna nüüd on rasva kogunemine lihtsam..

On palju põhjuseid, mille tõttu rakkude tundlikkus insuliini suhtes väheneb, kuid peamine on liigne süsivesikute tarbimine organismi. Glükoosiga üleküllastunud rakud sulguvad sellest ja insuliinist. Ja mida kiiremini hormoon organismi koguneb, seda vähem on see õnnelik. See nõiaring põhjustab rasvumist, insuliiniresistentsust ja hüperinsulinismi..

Ravim taastab rakkude suhtes tundlikkuse ja taastab hormooni efektiivsuse. Glükoos imendub tavaliselt, insuliin toodetakse normaalselt, ei aita kaasa rasvakihi tekkele.

Ravimil on ka väljendamata kaasnev toime - anoreksigeenne. Igaüks loeb, kui ta ostab ravimeid eesmärgiga lihtsalt kaalust alla võtta. Kuid ravim vähendab söögiisu veidi ja ei aita kõiki.

Metformiini kehakaalu langetamise juhised

Pole ühtegi võlupilli, mis põletaks aktiivselt rasva, kui te teleri ees veel ühte kuklit ahmite.

Põhimõtteliselt võite kaalust alla võtta ilma Metformiinita, kuna põhirõhk on ikkagi tervislikul eluviisil. Need ettevaatusabinõud ei kehti rasvunud sekundaarsete diabeetikute kohta. Kuid kui tervetel tüdrukutel on pillidega kehakaalu langetamine mugavam, peate seda tegema mõistlikult.

Võite osta ükskõik millise Metformiini analoogi, iga farmaatsiaettevõte väljastab selle oma nime all või lisab originaali eesliite: Teva, Canon, Richter. Kapslid erinevad kestast ja täiteainetest. Just nemad põhjustavad sageli allergilisi reaktsioone, ehkki ravimil on oma vastunäidustused ja soovimatud mõjud, millega tuleb kaalu langetamisel tutvuda..

Kursust alustatakse minimaalse annusega 500 mg, võttes tableti üks kord. Ravim vabaneb erinevates annustes, kui alustate teiste annustega, võite esimestest päevadest alates tunda kõiki soovimatute tagajärgede rõõmu, kõigepealt seedetrakti häireid. Maksimaalne annus on 3000 mg päevas, kuid enamik arste soovitab piirduda normiga 2000 mg / päevas.

Ravimit võetakse koos söögiga või pärast sööki. Võite seda võtta öösel, ka see skeem on soovitatav.
Kui esimestest päevadest ilmnevad soovimatud tagajärjed ja pärast 14-päevast regulaarset manustamist ei ole keha kohanenud, tuleb ravim välja vahetada.

Arvamused kehakaalu langetamisest

Metformiini kohta on kaalulangetajate ülevaated enamasti negatiivsed. Need, kes saavutasid soovitud tulemused, kasutasid lisaks sellele ravimile ka muid meetodeid, seetõttu on raske anda konkreetse ravimi objektiivset hindamist.

Metformiin: arstide ülevaated

Ilmselt ei ole Metformiin uudne toidulisand või rasvapõletaja, vaid tõsiste tõhusate tõendusmaterjalidega tõsine ravim, kui seda võetakse ettenähtud otstarbel. Ravi tulemuste kohta

Metformiin

Sisu

• Struktuurivalem
• Aine ladinakeelne nimetus on Metformiin
• Metformiini farmakoloogiline rühm
• Aine metformiini omadused
• Farmakoloogia

• Aine Metformiin kasutamine
• Vastunäidustused
• Kasutamispiirangud
• Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
• Aine Metformiini kõrvaltoimed

• Koostoimed
• Üleannustamine
• Manustamisviis
• Ettevaatusabinõud metformiini suhtes
• Koostoimed teiste toimeainetega

• Kaubanimed

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus on Metformiin

Keemiline nimetus

N, N-dimetüülimiidi dikarbimiiddiimiid (vesinikkloriidina)

Brutovalem

Metformiini farmakoloogiline rühm

• Hüpoglükeemilised sünteetilised ja muud ravimid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine metformiini omadused

Metformiinvesinikkloriid on valge või värvitu kristalne pulber. Lahustame vees hästi ja lahustuvad atsetoonis, eetris ja kloroformis. Molekulmass 165,63.

Farmakoloogia

Vähendab glükoosi (tühja kõhuga ja pärast sööki) kontsentratsiooni veres ja glükosüülitud hemoglobiini taset, suurendab glükoositaluvust. Vähendab glükoosi imendumist soolestikus, selle tootmist maksas, võimendab perifeersete kudede insuliinitundlikkust (suurendab glükoosi imendumist ja ainevahetust). Ei muuda kõhunäärme saarekeste beetarakkude insuliini sekretsiooni (tühja kõhuga insuliini tase ja 24-tunnine insuliinivastus võivad isegi väheneda). See normaliseerib insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientide vereplasma lipiidiprofiili: vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja LDL-i sisaldust (määratakse tühja kõhuga) ega muuda muud tihedusega lipoproteiinide taset. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Eksperimentaalsed uuringud loomadega annustes, mis olid keha pindala poolest 3 korda suuremad kui MRDC, ei näidanud mutageenseid, kantserogeenseid, teratogeenseid omadusi ega mõju viljakusele..

See imendub seedetraktist kiiresti. Absoluutne biosaadavus (tühja kõhuga) on 50-60%. C_max vereplasmas saavutatakse 2 tunni pärast. Toidu tarbimine vähendab Cmax-i_max 40% ja aeglustab selle saavutamist 35 min. Metformiini tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 24–48 tunni jooksul ega ületa 1 μg / ml. Jaotusruumala (850 mg ühekordse annuse korral) on (654 ± 358) L. See seondub kergelt plasmavalkudega ja on võimeline akumuleeruma süljenäärmetes, maksas ja neerudes. See eritub neerude kaudu (peamiselt tubulaarsekretsiooni teel) muutumatul kujul (90% päevas). Neeru Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 on 6,2 tundi (plasma) ja 17,6 tundi (veri) (erinevus on seletatav võimega akumuleeruda erütrotsüütides). Eakatel inimestel on T pikenenud_1/2 ja C suureneb_max. Neerufunktsiooni kahjustusega T pikeneb_1/2 ja neerukliirens väheneb.

Aine Metformiin kasutamine

2. tüüpi suhkurtõbi (eriti juhtudel, kui sellega kaasneb rasvumine) koos dieetraviga hüperglükeemia korrigeerimise ebaefektiivsusega, sh. kombinatsioonis sulfonüüluureapreparaatidega.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, neeruhaigus või neerupuudulikkus (meestel kreatiniinisisaldus üle 0,132 mmol / l ja naistel 0,123 mmol / l), raske maksa düsfunktsioon; seisundid, millega kaasneb hüpoksia (sh südame- ja hingamispuudulikkus, müokardiinfarkti äge faas, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, aneemia); dehüdratsioon, nakkushaigused, suuremad operatsioonid ja traumad, krooniline alkoholism, äge või krooniline metaboolne atsidoos, sealhulgas diabeetiline ketoatsidoos koomaga või ilma, laktatsidoos anamneesis, madala kalorsusega dieedi järgimine (vähem kui 1000 kcal / päevas), uuringud radioaktiivsete joodi isotoopide kasutamisega, rasedus, imetamine.

Kasutamispiirangud

Laste vanus (efektiivsust ja kasutamise ohutust lastel pole kindlaks määratud), eakate (üle 65-aastased) vanus (aeglase ainevahetuse tõttu on vaja hinnata kasu / riski suhet). Ei tohiks määrata inimestele, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud laktatsidoosi oht).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles võimaliku ohu lootele (raseduse ajal ei ole piisavalt ja rangelt kontrollitud uuringuid läbi viidud)..

FDA tegevuskategooria - B.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Aine Metformiini kõrvaltoimed

Seedetraktist: ravikuuri alguses - anoreksia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu (väheneb söögi ajal); metallimaitse suus (3%).

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere küljelt (vereloome, hemostaas): üksikjuhtudel - megaloblastiline aneemia (B-vitamiini imendumise nõrgenemise tulemus)₁₂ ja foolhape).

Ainevahetuse poolelt: hüpoglükeemia; harvadel juhtudel - laktatsidoos (nõrkus, unisus, hüpotensioon, resistentne bradüarütmia, hingamishäired, kõhuvalu, müalgia, hüpotermia).

Nahalt: lööve, dermatiit.

Koostoimed

Metformiini toimet nõrgendavad tiasiidid ja muud diureetikumid, kortikosteroidid, fenotiasiinid, glükagoon, kilpnäärmehormoonid, östrogeenid, sh. suukaudsete kontratseptiivide osana fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid, isoniasiid. Tervete vabatahtlike ühekordse annusena suurendas nifedipiin imendumist, C_max (20%), AUC (9%) metformiin, T_max ja T_1/2 samal ajal ei muutunud. Hüpoglükeemilist toimet suurendavad insuliin, sulfonüüluurea derivaadid, akarboos, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, tsüklofosfamiid, beetablokaatorid.

Tervete vabatahtlikega läbi viidud ühekordse annuse koostoime uuringus näidati, et furosemiid suurendab C-d_max metformiini (22%) ja AUC (15%) (ilma oluliste muutusteta metformiini neerukliirensis); metformiin vähendab C-d_max (31%), AUC (12%) ja T_1/2 (32%) furosemiid (ilma oluliste muutusteta furosemiidi renaalses kliirensis). Puuduvad andmed metformiini ja furosemiidi koostoime kohta pikaajalisel kasutamisel. Torukestesse sekreteeritud ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torukujulistes transpordisüsteemides ja võivad pikema ravi korral suurendada Cmax_max metformiini 60%. Tsimetidiin aeglustab metformiini eliminatsiooni, mis suurendab laktatsidoosi tekkimise riski. Kokkusobimatu alkoholiga (suurenenud laktatsidoosi oht).

Üleannustamine

Sümptomid: laktatsidoos.

Ravi: hemodialüüs, sümptomaatiline ravi.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud metformiini suhtes

Neerufunktsiooni, glomerulaarfiltratsiooni ja vere glükoosisisaldust tuleb pidevalt jälgida. Eriti hoolikas vere glükoosisisalduse jälgimine on vajalik metformiini kasutamisel koos sulfonüüluurea või insuliiniga (hüpoglükeemia oht). Kombineeritud ravi metformiini ja insuliiniga tuleb läbi viia haiglas, kuni on kindlaks määratud iga ravimi piisav annus. Patsientidel, kes saavad pidevat metformiinravi, on vaja määrata B-vitamiini sisaldus üks kord aastas.₁₂ selle imendumise võimaliku vähenemise tõttu. Laktaadi tase plasmas on vaja kindlaks määrata vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisel. Laktaadisisalduse suurenemisega ravim tühistatakse. Ärge kasutage enne kirurgilisi operatsioone ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist, samuti 2 päeva jooksul enne ja pärast diagnostiliste uuringute tegemist (IV urograafia, angiograafia jne).