Metformiin

Müügiloa hoidja:

Toodetud:

Annustamisvormid

reg. Nr: LP-005966 alates 05.12.19 - kehtiv ümberregistreerimise kuupäev: 27.01.20
Metformiin
reg. Nr: LP-005966 alates 05.12.19 - kehtiv ümberregistreerimise kuupäev: 27.01.20

Ravimi Metformin vabastamisvorm, pakend ja koostis

Õhukese polümeerikattega tabletid on valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad.

1 vaheleht.
metformiinvesinikkloriid500 mg

Abiained: povidoon K30 - 35 mg, magneesiumstearaat - 5 mg.

Kile korpuse koostis: kile korpuse "Vivacoat PC-1P-058" kuiv segu valgest peaaegu valgeni - 16 mg, sealhulgas: hüpromelloos - 9,6 mg, talk - 3,2 mg, titaandioksiid - 1,76 mg, makrogool 4000 (polüetüleenglükool 4000) - 1,44 mg.

10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (6) - papppakendid.
15 tk - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
15 tk - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
20 tk - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.

Õhukese polümeerikattega tabletid on valged või peaaegu valged, kapslikujulised, kaksikkumerad.

1 vaheleht.
metformiinvesinikkloriid850 mg

Abiained: povidoon K30 - 59,5 mg, magneesiumstearaat - 8,5 mg.

Kile korpuse koostis: kilekesta "Vivacoat PC-1P-058" kuivsegu valgest peaaegu valgeni - 27,2 mg, sealhulgas: hüpromelloos - 16,32 mg, talk - 5,44 mg, titaandioksiid - 2,992 mg, makrogool 4000 (polüetüleenglükool 4000) - 2,448 mg.

10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (6) - papppakendid.
15 tk - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
15 tk - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
20 tk - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.

farmatseutiline toime

Suu kaudu manustatav hüpoglükeemiline aine biguaniidide rühmast (dimetüülbiguaniid). Metformiini toimemehhanism on seotud selle võimega pärssida glükoneogeneesi, samuti vabade rasvhapete moodustumist ja rasvade oksüdeerumist. Suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust rakkude insuliini ja glükoosi kasutamise suhtes. Metformiin ei mõjuta insuliini hulka veres, kuid muudab selle farmakodünaamikat, vähendades seondunud insuliini ja vaba suhet ning suurendades insuliini ja proinsuliini suhet..

Metformiin stimuleerib glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile. Suurendab igat tüüpi membraanglükoosi transporterite transpordivõimet. Viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Vähendab triglütseriidide, LDL, VLDL taset. Metformiin parandab vere fibrinolüütilisi omadusi, pärssides koetüüpi plasminogeeni aktivaatori inhibiitorit.

Metformiini võtmise ajal jääb patsiendi kehakaal kas stabiilseks või langeb mõõdukalt.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist aeglaselt ja mittetäielikult. C max plasmas saabub umbes 2,5 tunni pärast.Ühe 500 mg annuse korral on absoluutne biosaadavus 50-60%. Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb ja hilineb metformiini imendumine.

Metformiin jaotub kiiresti kehakudedesse. Praktiliselt ei seondu plasmavalkudega. Akumuleerub süljenäärmetes, maksas ja neerudes.

Neerude kaudu eritub see muutumatul kujul. T 1/2 plasmast on 2-6 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on võimalik metformiini akumuleerumine.

Näidustused ravimi Metformiin toimeainete kohta

2. tüüpi suhkurtõbi (insuliinist mittesõltuv) koos dieediteraapia ja treeningu ebaefektiivsusega rasvunud patsientidel: täiskasvanutel - monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või insuliiniga; 10-aastastel ja vanematel lastel - monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

Avage ICD-10 koodide loend
ICD-10 koodNäidustus
E11II tüüpi suhkurtõbi

Annustamisskeem

Kasutatakse suu kaudu, söögi ajal või pärast seda.

Annus ja manustamise sagedus sõltuvad kasutatavast ravimvormist.

Monoteraapia korral on täiskasvanute esialgne üksikannus 500 mg, sõltuvalt kasutatavast ravimvormist, manustamise sagedus on 1-3 korda päevas. On võimalik kasutada 850 mg 1-2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult 1-nädalase intervalliga. kuni 2-3 g / päevas.

10-aastaste ja vanemate laste monoteraapiana on algannus 500 mg või 850 üks kord päevas või 500 mg 2 korda päevas. Vajadusel saab vähemalt 1-nädalase intervalliga annust suurendada maksimaalselt 2 g-ni päevas 2-3 annusena.

10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada, lähtudes vere glükoosisisalduse määramise tulemustest..

Kombineeritud ravis insuliiniga on metformiini algannus 500-850 mg 2-3 korda päevas. Insuliini annus valitakse vere glükoosisisalduse määramise tulemuste põhjal.

Kõrvalmõju

Seedesüsteemist: võimalik (tavaliselt ravi alguses) iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, ebamugavustunne kõhus; üksikjuhtudel - maksafunktsiooni näitajate halvenemine, hepatiit (kaob pärast ravi lõpetamist).

Ainevahetuse poolel: väga harva - laktatsidoos (ravi tuleb katkestada).

Vereloomesüsteemi küljelt: väga harva - vitamiini B 12 imendumise häired.

10-aastaste ja vanemate laste kõrvaltoimete profiil on sama mis täiskasvanutel.

Kasutamise vastunäidustused

Äge või krooniline metaboolne atsidoos, diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekoom ja kooma; neerupuudulikkus, neerufunktsiooni kahjustus (CC 2 -adrenomimeetikumid süstide kujul suurendavad glükoosi kontsentratsiooni veres β 2 -adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu. Sellisel juhul on vaja kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres. Vajadusel on soovitatav välja kirjutada insuliin.

Tsimetidiini samaaegne kasutamine võib suurendada laktatsidoosi riski.

Loopdiureetikumide samaaegne kasutamine võib võimaliku funktsionaalse neerupuudulikkuse tõttu põhjustada laktatsidoosi arengut.

Samaaegne kasutamine etanooliga suurendab laktatsidoosi riski..

Nifedipiin suurendab metformiini imendumist ja C max.

Neerutuubulites sekreteeritud katioonsed ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim ja vankomütsiin) konkureerivad torukujulistes transpordisüsteemides metformiiniga ja võivad põhjustada selle C max suurenemist.

Ravim Metformiin - mis see on ja miks

Diabeedi kohta

Suhkruhaigusest on saanud üks meie aja suurimaid epideemiaid. Diabeediga inimeste arv kasvab järk-järgult - kui 1994. aastal oli maailmas 110 miljonit diabeetikut, siis 2000. aastal 177 miljonit ja 2030. aastaks loodetavasti ulatub see piir 550 miljonini..

Suurem osa haiguse esinemissageduse suurenemisest on tingitud II tüüpi diabeedist. II tüüpi suhkurtõbi on seotud kahe peamise patofüsioloogilise defektiga - insuliini sekretsiooni nõrgenemine ja perifeerse insuliini toime halvenemine.

Haiguse areng toimub glükoositaluvuse vähenemise tõttu ja viib seejärel diabeedini. Insuliiniresistentsus, mis esineb endiselt diabeedieelses seisundis, kuid kui insuliini sekretsiooni profiil on häiritud, tekib suhkurtõbi.

II tüüpi diabeeti ravitakse dieedi, kehalise aktiivsuse ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Kui suukaudsete ravimite toimet ei täheldata või see on vastunäidustatud, alustatakse insuliinravi.

Suukaudsed ravimid on kolmes põhirühmas:

Ravimid, mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni pankrease beeta-rakkude poolt (suurendavad insuliini sekretsiooni), on jagatud kahte rühma:

    Sulfonüüluureapreparaadid - glibenklamiid, maniniil, glipisiid, minidiab, gliklasiid, glimepiriid (amarüül); Prandiaalsed glükoosiregulaatorid - repagliniid.

Ravimid, mis parandavad insuliini perifeerset toimet (insuliinitundlikkus):

    Biguaniidid - metformiin; Tiasolidiindioonid - rosiglitasoon (Avandia).

Ravimid, mis mõjutavad glükoosi resorptsiooni - alfa-glükosidaasi inhibiitorid - akarboos (Glucobay)

Mis on metformiin

Metformiin on suukaudne antidiabeetiline ravim, see kuulub biguaniidide rühma. Selle hüpoglükeemiline toime tuvastati 1929. aastal.

Biguaniidi rühma on välja töötatud kolm ravimit - fenformiin, buformiin, metformiin. 1957. aastal algasid kliinilised uuringud biguaniididega, mille käigus tuvastati seos nende ravimite kasutamise ja laktatsidoosi tekkimise vahel, fenformiinil oli haigestumise oht 50 korda suurem kui metformiinil.

Uuringute tulemusena keelati fenformiini ja buformiini ning seejärel metformiini kasutamine. 1977. aastal USA-s, 1978. aastal Saksamaal, Šveitsis, Austrias, Skandinaavia riikides, 1982. aastal Suurbritannias. 1993. aastal, pärast tõsistel rahvusvahelistel uuringutel põhinevat metformiini omaduste ümberhindamist, registreeriti see FDAs nii Ameerika Ühendriikides kui ka Euroopas uuesti. Ta on ainus praegu kasutatava biguaniidi rühma esindaja.

Kuidas

Metformiin sisaldab metformiinvesinikkloriidi, mis vähendab glükoosi tootmist maksas (glükoneogenees) ja suurendab glükoosi perifeerset eliminatsiooni lihastest. Parandab perifeerset insuliinitundlikkust, mõjutades peamiselt insuliini taset.

Kasutage 2. tüüpi diabeedi korral

Metformiinravi on selektiivne patofüsioloogiline lähenemine II tüüpi suhkurtõvele, kuna see parandab perifeerset insuliini toimet ja vähendab seega insuliiniresistentsust. Diabeedi konsensus soovitab II tüüpi diabeediga inimestel, kes on ülekaalulised või rasvunud, valida see ravim..

II tüüpi diabeedi ravimisel on peamine eesmärk saavutada hea glükeemiline kontroll. Mitmete uuringute tulemused on näidanud, et metformiin parandab oluliselt II tüüpi diabeediga patsientide glükeemilist kontrolli (vähendab oluliselt vere glükoosisisalduse kontrolli HbA1c taset).

Ühendkuningriigi prospektiivse diabeedi uuringu (UKPDS) andmed on üheselt näidanud, et II tüüpi diabeedi korral paranenud glükeemiline kontroll, hoolimata selle saavutamiseks kasutatud vahenditest, vähendab oluliselt haiguse tüsistuste tekkimise ja progresseerumise riski..

Leiti, et igasugune HbA1c vähenemine 1% võrra vähendab oluliselt diabeedi tüsistuste riski. On tõendeid, et HbA1c suurenemine üle 6,5% on seotud diabeedi makrovaskulaarsete komplikatsioonide tekkimise riskiga ja üle 7,5% on seotud mikrovaskulaarsete komplikatsioonide riskiga..

Seetõttu on diabeediravi eesmärk saavutada suurepärane glükeemiline kontroll - HbA1c alla 6,5%. UKPDS tulemused näitasid ka, et metformiin põhjustas diabeedi ja insuldi tüsistuste riski märkimisväärse vähenemise, mille tulemuseks oli madalam suremus võrreldes sulfonüüluurea ja insuliiniga diabeetikute rühmas, säilitades hea glükeemilise kontrolli..

See kinnitab teesi, et lisaks glükeemilise kontrolli parandamisele on sellel ravimil ka teiste diabeedivastaste ainetega võrreldes täiendavaid eeliseid. 2. tüüpi suhkurtõve ravis on tänapäevane kontseptsioon see, et ainult kõrgenenud vere glükoosisisalduse ravimine on võimatu, tuleb tegutseda kõigi suhkruhaiguse tekke riskifaktorite - kehakaalu, vererõhu, lipiidide, protrombootilise seisundi puhul..

Mitmete uuringute kohaselt viib metformiin kehakaalu languseni, parandab lipiidide taset (üldkolesterool, LDL-kolesterool, HDL-kolesterool, triglütseriidid), arteriaalset hüpertensiooni, fibrinolüüsi.

Kasutage 1. tüüpi diabeedi korral

Kummalisel kombel võib metformiini kasutada I tüüpi suhkurtõve korral. See on ainus suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mida kasutatakse 1. tüüpi diabeedi korral. Seda tuleks kasutada ainult koos tavapärase insuliinraviga. Metformiin sobib 1. tüüpi suhkurtõvega patsientidele, kellel on ülekaal või rasvumine või kes on insuliinravi ajal oma kaalu järk-järgult suurendanud; isikud, kellel on insuliiniresistentsus ja insuliini annused järk-järgult suurenevad, ilma et glükeemiline kontroll paraneks.

Metformiin kehakaalu langetamiseks ja rasvumise vastu

Mitmetes uuringutes leiti rasvunud diabeedita inimestel, et pärast metformiini võtmist väheneb kehakaal ja veresuhkru tase, leptiini, üld- ja LDL-kolesterooli tase. Seetõttu on ülekaalulisus ja sellega kaasnev insuliiniresistentsus metformiini kasutamise näidustused. Sellisel juhul joovad paljud inimesed kehakaalu langetamiseks metformiini ja ülevaadete kohaselt on efekt imeline!

Üldiselt töötab ravim nii - see vähendab glükoneogeneesi maksas, suurendab perifeerset ja imendumisvõimet, vähendab soole resorptsiooni - kõik need mehhanismid võivad põhjustada kehakaalu langust.

Mis puutub sellise ravimi võtmisse ainult kaalulangetamise eesmärgil... parem, pidage nõu endokrinoloogi või toitumisspetsialistiga.

Põhitoimingud

    Vähendab veresuhkrut; Vähendab kehakaalu; Vähendab insuliiniresistentsust; Vähendab insuliiniat; Mõjub soodsalt lipiididele (üldkolesterool, HDL-kolesterool, LDL-kolesterool, triglütseriidid); Mõjutab soodsalt fibrinolüüsi (PAI-1 kaudu); Mõjub soodsalt endoteeli düsfunktsioonile; Vähendab üldist kardiovaskulaarset riski.

Metformiini annus

Metformiini tabletid 500 ja 850 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 2550 mg, jagatuna kolmeks annuseks. Ravimit võetakse koos toiduga. UKPDS-uuringus said üle 50% patsientidest ravimi maksimaalse annuse - 2550 mg päevas ja rohkem kui 30% - 1700 mg.

Kõrvalmõjud

Pärast metformiini võtmist on kõige sagedasemad kõrvaltoimed seotud seedetraktiga - kõhulahtisus, puhitus, kõhupuhitus ja korisemine soolestikus. Seda juhtub 20% inimestest.

Mõistliku annuse tiitrimisega - alustades väiksema annusega ja seda järk-järgult suurendades, samuti võttes ravimit koos toiduga, väheneb see protsent märkimisväärselt.

Metformiinravi kõige tõsisem kõrvaltoime on laktatsidoos, mis esineb sagedusega 2–9 juhtu 100 000 patsiendi kohta. Seda on täheldatud inimestel, kellel on kaasnevad rasked haigused, mis on seotud koeisheemia ja hüpoksiaga, mis iseenesest võivad põhjustada laktatsidoosi..

Seetõttu on sellised haigused metformiini vastunäidustused. Laktatsidoosi saab vältida, kui rangelt järgitakse metformiinravi näidustusi. Erinevalt teistest suukaudsetest diabeediravimitest (mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni) ei too see ravim praktiliselt kaasa hüpoglükeemiat.

See muudab selle sobivaks kasutamiseks insuliiniresistentsuse ja rasvumise korral, isegi ilma diabeedita, samuti lastel.

Vastunäidustused

Metformiini vastunäidustused on koe raske hüpoksia ja isheemiaga seotud haigused - südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, maksa- ja neerupuudulikkus. UKPDS-i andmete valguses pidage meeles, et mitte-kongestiivne pärgarteri haigus on näidustus kasutamiseks ja mitte metformiini vastunäidustuseks..

Põhimõtteliselt eritub metformiin neerude kaudu, seega ei tohiks seda kasutada neeruprobleemide korral. Metformiini kasutamine tuleb lõpetada 3 päeva enne operatsiooni ja taastada pärast toitumist ja normaalset neerufunktsiooni.

On vaja lõpetada, võtta ravimit 1-2 päeva enne parenteraalse kontrastaine uuringuid. Vanem vanus, millega kaasnevad tõsised siseorganite kahjustused, on ka metformiini vastunäidustus..

Ravimi Metformiin vastunäidustuste loetelu

    Ülitundlikkus metformiini või teiste abiainete suhtes; Diabeetiline ketoatsidoos ja diabeetiline prekoom; Neeruhaigus, neerukahjustus või düsfunktsioon; Neerupuudulikkus, äge seisund, millega kaasneb neerufunktsiooni kahjustuse oht, nagu dehüdratsioon, rasked infektsioonid, šokk, intravenoossed joodi sisaldavad röntgenkontrastained; Ägedad või kroonilised haigused, mis võivad põhjustada koe hüpoksia, näiteks: südame- või hingamispuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk; Maksapuudulikkus; Äge alkoholimürgistus, alkoholism.

Kombinatsioon suhkruhaiguse raviks teiste ravimitega

UKPDS uuring näitas vajadust varajase kombineeritud ravi järele II tüüpi diabeedi korral. Kolmandal aastal pärast diagnoosi kindlakstegemist oli kombineeritud ravi 50% ja üheksandal aastal 75% patsientidest.

Metformiini, kui see ei alanda suhkrut, võib diabeedi raviks võtta ja kombineerida teiste ravimirühmadega, kuna selle toimemehhanism on erinev ja seda täiendavad muud ravimid:

    Insuliini sekretsiooni stimuleerivate sulfonüüluureatega - Maninil, Minidiab, Glucotrol XL, Diaprel MR, Diabresid, Amaryl, II tüüpi diabeedi korral võite võtta metforiini ja gliklasiidi; Prandiaalsete glükoosiregulaatoritega, mis stimuleerivad insuliini varajast sekretsiooni - NovoNorm; Tiasolidiindioonidega, mis parandavad insuliini perifeerset toimet, kuid erineva mehhanismiga - Avandia; Insuliiniga. Metformiini ja insuliini kombinatsioon parandab perifeerset insuliiniresistentsust ja põhjustab insuliini annuse olulist vähenemist.

Metformiin diabeedi ennetamiseks

II tüüpi diabeeti on võimalik ära hoida! See on järeldus 2002. aasta alguses avaldatud USA uuringust vähenenud glükoositaluvusega inimestel.

2. tüüpi diabeedi loomulik kulg läbib mitu etappi - alates normaalsest glükoositaluvusest ⇒ halvenenud tühja kõhu glükoos ⇒ glükoositaluvuse langus ⇒ suhkruhaigus. Vähenenud glükoositaluvusega inimestel on oht suhkurtõve tekkeks - neist haigestub aastas 5,8%.

Diabeedi ennetamise programm (DPP) viidi läbi 3234 glükoositaluvuse häirega vabatahtlikul, neid jälgiti 2 aastat 8 kuud.

Nad jagati kolme erinevat lähenemist kasutades kolme rühma:

  1. Esimene rühm - 1079 inimest, muutsid nad oma elustiili, et kaalust alla võtta vähemalt 7%; kehaline aktiivsus 150 minutit nädalas;
  2. Teine rühm - 1073 patsienti - sai platseebot;
  3. Kolmas rühm, 1082 inimest, said metformiini annuses 1700 mg päevas.

Uuringu tulemused näitasid, et elustiili muutused vähendasid diabeedi tekkimise riski 58% ja metformiini - 31%, võrreldes platseeboga. 100-st uuringus osalejast haigestus diabeet ainult 4,8 tervisliku rühma inimest; 7,8 metformiini rühmast ja 11 platseebo rühmast.

Peamised tänapäevased näidustused ravimi kasutamiseks

Ravimit kasutatakse mitte ainult II tüüpi suhkurtõve korral, vaid ka muudel juhtudel.

    II tüüpi diabeet on ülekaaluliste ja rasvunud patsientide esimene ravimeetod; 1. tüüpi suhkurtõbi - kombinatsioonis insuliiniga ülekaalulistel või rasvunud patsientidel; insuliiniresistentsuse ja suurte insuliiniannustega inimesed; või mis suurendavad järk-järgult insuliini annuseid, parandamata glükeemilist kontrolli; Diabeedi ennetamiseks - inimestel, kellel on suurem risk haigestuda (halvenenud tühja kõhuga glükoos, vähendatud glükoositaluvusega); Ülekaalulisuse korral, isegi ilma glükoositaluvuse halvenemiseta - insuliiniresistentsuse suurendamiseks, mis on seotud südame-veresoonkonna haiguste suurema riskiga; Äärmise insuliiniresistentsusega patsientidel, näiteks Acanthosis nigricansi sündroom; Polütsüstiliste munasarjade sündroomiga.

Ravimi analoogid

    Metfogamma; Siofor; Glükofaag.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Metformiini ei soovitata raseduse ajal kasutada. Insuliini määratakse tavaliselt raseduse ajal, kuna see tagab parima vere glükoosisisalduse. Ravimi ohutus imetavale emale ei ole metformiinravi abil kinnitatud, seetõttu on vajalik konsulteerimine arstiga.
Metformiini kasutamise kohta lastel puudub täpne teave. Seda ravimit ravitav diabeet on lastel haruldane.

Metformiin

Kompositsioon

Ravim sisaldab toimeainet metformiini, samuti täiendavaid aineid: tärklis, magneesiumstearaat, talk.

Väljalaske vorm

Ravimit toodetakse tablettide kujul, mis on kaetud kilekestaga. Toodetakse 500 mg ja 850 mg tabletid. Blisteris võib olla 30 või 120 tükki.

farmatseutiline toime

Metformiin on biguaniidide klassi kuuluv aine, selle toimemehhanism avaldub glükoneogeneesi protsessi pärssimisel maksas, see vähendab glükoosi imendumist soolestikust, suurendab perifeerse glükoosi kasutamise protsessi ja suurendab koe tundlikkust insuliini toimele. Ei mõjuta pankrease beeta-rakkude insuliini sekretsiooni protsessi, ei provotseeri hüpoglükeemiliste reaktsioonide ilminguid. Selle tulemusena peatab see hüperinsulineemia, mis on oluline suhkurtõve korral kehakaalu tõusu ja vaskulaarsete komplikatsioonide progresseerumist soodustav tegur. Selle mõjul keha kaal stabiliseerub või väheneb.

Tööriist vähendab triglütseriidide ja madala tihedusega linoproteiinide sisaldust veres. Vähendab rasvade oksüdeerumise intensiivsust, pärsib vabade rasvhapete tootmist. Märgitakse selle fibrinolüütilist toimet, mis pärsib PAI-1 ja t-PA.

Ravim peatab vaskulaarseina silelihaselementide paljunemise arengu. Mõjutab positiivselt kardiovaskulaarsüsteemi seisundit, takistab diabeetilise angiopaatia arengut.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Pärast metformiini suukaudset manustamist täheldatakse suurimat plasmakontsentratsiooni 2,5 tunni pärast. Inimestel, kes saavad ravimit maksimaalsetes annustes, ei olnud toimeaine kõrgeim plasmasisaldus üle 4 μg / ml.

Toimeaine imendumine peatub 6 tundi pärast allaneelamist. Selle tagajärjel väheneb plasmakontsentratsioon. Kui patsient võtab soovitatud annused ravimit, siis 1-2 päeva pärast plasmas on toimeaine stabiilne püsiv kontsentratsioon 1 μg / ml ja vähem.

Kui ravimit võetakse koos toiduga, väheneb aktiivse komponendi imendumine. Koguneb peamiselt seedetrakti seintesse.

Selle poolväärtusaeg on umbes 6,5 tundi. Tervete inimeste biosaadavus on 50–60%. Selle seos plasmavalkudega on tähtsusetu. Umbes 20-30% annusest eritub neerude kaudu.

Näidustused metformiini kasutamiseks

Metformiini kasutamiseks määratakse järgmised näidustused:

  • 1. ja 2. tüüpi suhkurtõbi.

Ravim on ette nähtud peamise insuliinravi, aga ka teiste diabeedivastaste ravimite lisandina. Määratud ka monoteraapiana.

Ravimi kasutamine on soovitatav juhul, kui patsient kannatab samaaegse rasvumise all, kui patsiendil on vaja kontrollida vere glükoosisisaldust ja seda ei saa saavutada dieedi ega kehalise aktiivsusega.

Ravimit kasutatakse ka polütsüstiliste munasarjade haiguste korral, kuid seda saab teha ainult arsti range järelevalve all..

Vastunäidustused

Metformiini kasutamisel määratakse järgmised vastunäidustused:

  • patsiendi vanus kuni 15 aastat;
  • kõrge tundlikkus toimeaine või ravimi muude komponentide suhtes;
  • raske neeruhaigus (düsfunktsioon, rike);
  • diabeetiline prekoom;
  • gangreen;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • dehüdratsioon (püsiva oksendamise ja kõhulahtisuse korral);
  • diabeetilise jala sündroom;
  • äge müokardiinfarkt;
  • dehüdratsioon, rasked nakkushaigused, šokk ja muud seisundid, mis võivad põhjustada neerufunktsiooni halvenemist;
  • neerupealiste funktsiooni puudulikkus;
  • maksapuudulikkus;
  • dieet, mille puhul inimene tarbib päevas mitte rohkem kui 1000 kcal;
  • laktatsidoos;
  • krooniline alkoholism;
  • haigused, mille korral patsiendil on koe hüpoksia;
  • palavik;
  • joodi sisaldavate röntgenkontrastravimite intravenoosne või intraarteriaalne süstimine;
  • alkoholimürgitus;
  • rasedus ja imetamine.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini ilmnevad ravimi võtmisel seedetrakti funktsioonides kõrvaltoimed: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, söögiisu halvenemine, metallilise maitse ilmnemine suus. Reeglina tekivad sellised reaktsioonid ravimi esmakordsel võtmisel. Enamasti kaovad nad ravimi edasise kasutamisega iseenesest..

Kui inimesel on ravimi suhtes kõrge tundlikkus, võib tekkida erüteem, kuid see juhtub ainult harvadel juhtudel. Haruldase kõrvaltoime - mõõduka erüteemi - tekkimisega on vaja tarbimine tühistada.

Pikaajalise ravi korral halveneb mõnel patsiendil vitamiini B12 imendumine. Selle tulemusel väheneb selle tase vereseerumis, mis võib põhjustada hematopoeesi halvenemist ja megaloblastilise aneemia arengut..

Metformiini tabletid, kasutusjuhised (viis ja annus)

Tabletid tuleb tervelt alla neelata ja pesta rohke veega. Ravim on pärast söömist purjus. Kui 850 mg tabletti on inimesel raske alla neelata, võib selle jagada kaheks osaks, mis võetakse kohe üksteise järel. Esialgu võetakse annus 1000 mg päevas, kõrvaltoimete vältimiseks tuleks see annus jagada kaheks või kolmeks annuseks. 10-15 päeva pärast suurendatakse annust järk-järgult. Maksimaalselt lubatud 3000 mg ravimit päevas.

Kui eakad võtavad Metformiini, tuleb nende neere pidevalt jälgida. Täieliku ravitoime saab pärast kahe nädala möödumist pärast ravi alustamist.

Kui pärast teise suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilise ravimi võtmist on vaja alustada Metformiini võtmist, peate esmalt lõpetama ravi sellise ravimiga ja seejärel alustama Metformini võtmist näidustatud annuses.

Kui patsient kombineerib insuliini ja metformiini, ei tohiks insuliini tavalist annust esimestel päevadel muuta. Lisaks saab insuliini annust arsti järelevalve all järk-järgult vähendada..

Kasutusjuhend Metformin Richter

Ravimi annuse määrab arst, see sõltub glükoosisisaldusest patsiendi veres. 0,5 g tablettide võtmisel on algannus 0,5-1 g päevas. Vajadusel saab annust suurendada. Suurim annus päevas on 3 g.

0,85 g tablettide võtmisel on algannus 0,85 g päevas. Vajadusel suurendatakse seda veelgi. Suurim annus on 2,55 g päevas.

Kasutusjuhend Metformin Canon

Selle ravimi kasutamise juhised pakuvad sarnaseid juhiseid. Raviarst määrab annuse individuaalselt.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad ilmneda mõned kõrvaltoimed, mistõttu tablette soovitatakse võtta ainult kindlaksmääratud annuses. Metformiini võtmisel annuses 85 g registreeriti üleannustamine, mille tagajärjel tekkis laktatsidoos, milles täheldati oksendamist, iiveldust, lihasvalu, kõhulahtisust ja kõhuvalu. Kui abi ei osutata õigeaegselt, võib tekkida pearinglus, teadvushäired ja kooma. Kõige tõhusam meetod metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs. Järgmisena määratakse sümptomaatiline ravi..

Koostoimed

Hüpoglükeemia ohu tõttu tuleb olla ettevaatlik metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide ühendamisel.

Hüpoglükeemiline toime väheneb süsteemsete ja kohalike glükokortikosteroidide, glükagooni, sümpatomimeetikumide, gestageenide, adrenaliini, kilpnäärmehormoonide, östrogeenide, nikotiinhappe derivaatide, tiasiiddiureetikumide, fenotiasiinide võtmisel..

Tsimetidiini samaaegsel manustamisel aeglustub metformiini eritumine kehast, mille tagajärjel suureneb laktatsidoosi oht.

Hüpoglükeemilist toimet võimendavad β2-adrenergiliste retseptorite antagonistid, angiotensiini konverteeriva faktori inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja oksütetratsükliin, tsüklofosfamiid, tsüklofosfamiidi derivaadid.

Röntgeniuuringuteks kasutatavate joodi sisaldavate intraarteriaalsete või intravenoossete kontrastravimite kasutamisel koos metformiiniga võib patsiendil tekkida neerupuudulikkus ja laktatsidoosi tõenäosus suureneb. Enne sellise protseduuri läbiviimist, selle ajal ja kaks päeva pärast seda on oluline kohtumine peatada. Ravimi tarbimist saab taastada, kui neerufunktsioon hinnatakse uuesti normaalseks..

Kui neuroleptilist kloorpropamasiini võetakse suurtes annustes, suureneb seerumi glükoositase ja insuliini vabanemine pärsitakse. Selle tagajärjel võib osutuda vajalikuks insuliini annuse suurendamine. Kuid enne seda on oluline kontrollida vere glükoosisisaldust..

Hüperglükeemia vältimiseks ärge kombineerige Danazoliga.

Metformiini samaaegsel pikaajalisel kasutamisel koos vankomütsiini, amiloriidi, kiniini, morfiini, kinidiini, ranitidiini, tsimetidiini, prokaiinamiidi, nifedipiini, triamtereeniga suureneb metformiini kontsentratsioon plasmas 60%.

Metformiini imendumist aeglustavad Guar ja kolestüramiin, mistõttu nende ravimite võtmise ajal väheneb metformiini efektiivsus.

Tugevdab kumariinide klassi kuuluvate sisemiste antikoagulantide toimet.

Müügitingimused

Saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Tööriist kuulub loendisse B. Seda tuleb kaitsta laste eest ja hoida temperatuuril t 25 kraadi.

Säilitusaeg

Metformiini kõlblikkusaeg - 3 aastat.

erijuhised

Metformiiniga monoteraapia korral hüpoglükeemiat ei täheldata. Seetõttu saab patsient töötada täpsete mehhanismidega või juhtida sõidukeid. Kui ravimit kombineeritakse insuliini või teiste suhkurtõve raviks kasutatavate ravimitega, võib tekkida hüpoglükeemia, mis omakorda põhjustab vaimse reaktsiooni halvenemist ja liigutuste koordineerimist..

Ärge kirjutage inimestele tablette pärast 60-aastaseks saamist, juhul kui nad on füüsiliselt raske töö. Sellisel juhul võib tekkida laktatsidoos..

Patsiendid, kes võtavad ravimit, peavad enne ravi alustamist ja regulaarselt määrama kreatiniini sisalduse veres. Tavalises tempos tuleks seda teha üks kord aastas, suurenenud kreatiniinisisalduse korral tuleks selliseid uuringuid läbi viia 2–4 ​​korda aastas. Sarnased uuringud viiakse eakatel läbi sama sagedusega..

Kui patsient on ülekaaluline, on ravi ajal oluline järgida tasakaalustatud toitu..

Pärast operatsiooni võib ravi jätkata 2 päeva pärast.

Metformiini analoogid

Metformiini analoogid on metformiinvesinikkloriid, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Glüformiin, Metospanin, Siofor, Glükomet, Glycon, Vero-Metformin, Orabet, Glyminfor, Glucophage, Novoformiin. Samuti on mitmeid sarnase toimega ravimeid (glibenklamiid jt), kuid koos teiste toimeainetega.

Kumb on parem - metformiin või Glucophage?

Glucophage on Prantsusmaal valmistatud originaalravim, Metformiin on selle kodumaine analoog. Millist ravimit eelistada, peaks määrama ainult raviarst.

Lastele

Selle ravimi kasutamise kogemus lastele on ebapiisav.

Alkoholiga

Alkoholi ja metformiini ei tohiks kombineerida, kuna see kombinatsioon suurendab märkimisväärselt laktatsidoosi tõenäosust. Seetõttu on ravi käigus oluline vältida alkoholi, samuti etanooli sisaldavate ravimite võtmist..

Metformiin kehakaalu langetamiseks

Hoolimata asjaolust, et kehakaalu langetamiseks mõeldud metformiin ilmub sageli Metformin Richteri foorumis ja muudes ressurssides, pole see vahend mõeldud inimestele, kes soovivad kaalust alla võtta. Seda salendavat ravimit kasutatakse veresuhkru taseme langetamise ja samaaegse kehakaalu languse tõttu. Metformiini võtmise kohta kehakaalu langetamiseks saate teada ainult võrgu ebausaldusväärsetest allikatest, kuna eksperdid ei soovita seda praktiseerida. Kuid mõnikord on selle ravimiga võimalik kaalust alla võtta neile, kes võtavad Metformiini diabeedi raviks..

Raseduse ja imetamise ajal

Metformiini võtmine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui rasedus tekib selle ravimi kasutamise taustal, peate selle lõpetama ja määrama insuliini. Looduslik söötmine lõpetatakse, kui selle ravimiga ravi on vajalik.

Arvustused metformiini kohta

Metformiini tablettide ülevaated nendelt patsientidelt, kellel on suhkurtõbi, näitavad, et ravim on efektiivne ja võimaldab teil kontrollida glükoosisisaldust. Foorumitel on ülevaated ka positiivse dünaamika kohta pärast nende ravimite kasutamist PCOS-i jaoks. Kuid kõige sagedamini on ülevaateid ja arvamusi selle kohta, kuidas ravimid Metformin Richter, Metformin Teva jne võimaldavad teil kehakaalu kontrollida.

Paljud kasutajad väidavad, et metformiini sisaldavad ravimid on tegelikult aidanud toime tulla lisakilodega. Kuid samal ajal ilmnesid seedetrakti funktsioonidega seotud kõrvaltoimed väga sageli. Arutledes, kuidas metformiini kaalulangetamiseks kasutatakse, on arstide ülevaated enamasti negatiivsed. Nad soovitavad tungivalt seda sel eesmärgil mitte kasutada, samuti alkoholi kasutamist ravi ajal..

Metformiini hind kust osta

Metformiini hind apteekides sõltub ravimist ja selle pakendist.

Metformin Teva 850 mg hind on keskmiselt 100 rubla 30 tk pakendi kohta..

Metformin Canon 1000 mg (60 tk) saate osta 270 rubla eest.

Metformiini maksumus sõltub pakendis olevate tablettide arvust: 50 tk. saab osta hinnaga 210 rubla. Salendava ravimi ostmisel tuleks arvestada, et seda müüakse retsepti alusel.

Metformiin - ametlikud kasutusjuhised

Mis vahe on Metformiinil ja Metformin Canonil

Sellele küsimusele vastates väärib märkimist, et "metformiin" on aine rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus, mis on ainus biguaniidide kategooria esindaja. Kõigil sellel põhinevatel ravimitel on oma erinevate tootjate kaubanimed. See on kogu erinevus. "Metformiin Canon" ja "Metformiin" - sama tähendab.

Lihtsalt ravimit "Metformiin" toodab Serbia tootja ja "Metformiini Canon" - Venemaa. Formaalselt ei tohiks nende vahel olla olulisi erinevusi. Tõsi, praktikas võivad erinevused olla seotud annuse kohandamisega..

Näidustused määramiseks

Ravim "Metformin Canon" on ette nähtud teist tüüpi haigustega täiskasvanud diabeetikutele juhul, kui elustiili muutmine (madala süsivesikusisaldusega dieet koos piisava kehalise aktiivsusega, emotsionaalse seisundi kontroll) ei võimaldanud glükeemiat absoluutselt kontrollida.

Ülekaaluliste patsientide jaoks on parim valik Metformiin. Seda ravimit saab hästi kombineerida teiste farmakoloogiliste kategooriate hüpoglükeemiliste ravimitega, mille toimemehhanism erineb biguaniididest. Võimalik kompleksne ravi insuliiniga.

Ravim on ette nähtud ka üle kümne aasta vanuste laste II tüüpi diabeedi raviks. Seda kasutatakse esimese rea monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga. Sportlased-kulturistid kasutavad seda ravimit lihaste kuivatamiseks, tüdrukud katsetavad ka kaalu langetamist, kuid see kasutamine on õigustatud ainult siis, kui ülekaalulised probleemid on seotud insuliiniresistentsuse ja ainevahetushäiretega.

Kaalukaotus

Ülekaaluga kilogrammidest vabanemine on psühholoogilises ja füsioloogilises mõttes üsna keeruline ülesanne, kuna see nõuab märkimisväärseid pingutusi ja tavapärase eluviisi olulisi muutusi. Sellega seoses otsivad mitte ainult toitumisspetsialistid, vaid ka otseselt kaalu langetada soovivad isikud regulaarselt lihtsamaid viise kehakaalu normaliseerimiseks. Viimastel aastatel on kehakaalu langetamiseks muutunud populaarseks ravimite kasutamine, mis pole mõeldud kehakaalu langetamiseks, kuid näitavad selliseid tulemusi põhihaiguse ravis.

Üks neist ravimitest on Metformin Canon. Need pillid on arstide poolt välja kirjutatud glükoositaseme alandamiseks, kui teil on diabeet. Sportlased ja kulturistid kasutasid esimestena Metformin Canoni kehakaalu langetamiseks. Lisaks sellele, olles saanud arvukalt positiivseid ülevaateid, hakkas see ravim minema kaugemale spordi- ja meditsiiniringkondadest..

Seega vähendab suhkruhaiguse rasvumise vastu võitlemisel ravim glükoosisisaldust, mis välistab liigse isu magusaisuga. Dieedil olevad sportlased ja tüdrukud, kes ei põe diabeeti, kasutavad ravimeid kolm korda päevas, igaüks 500 milligrammi kahekümne kahe päeva jooksul (pärast seda on vaja kuu pikkust pausi). Ravimi võtmisel on vajalik füüsiline aktiivsus koos süsivesikute ja rasvade toitude väljajätmisega toidust.

Metformiin kehakaalu langetamiseks ja rasvumise vastu

Mitmetes uuringutes leiti rasvunud diabeedita inimestel, et pärast metformiini võtmist väheneb kehakaal ja veresuhkru tase, leptiini, üld- ja LDL-kolesterooli tase. Seetõttu on ülekaalulisus ja sellega kaasnev insuliiniresistentsus metformiini kasutamise näidustused. Sellisel juhul joovad paljud inimesed kehakaalu langetamiseks metformiini ja ülevaadete kohaselt on efekt imeline!

Üldiselt töötab ravim nii - see vähendab glükoneogeneesi maksas, suurendab perifeerset ja imendumisvõimet, vähendab soole resorptsiooni - kõik need mehhanismid võivad põhjustada kehakaalu langust.

Mis puutub sellise ravimi võtmisse ainult kaalulangetamise eesmärgil... parem, pidage nõu endokrinoloogi või toitumisspetsialistiga.

Pikaajalise ravimi manustamismeetod ja annustamine

Seda ravimit peavad patsiendid võtma suu kaudu. Tablette neelatakse alla, neid ei närita ja pestakse piisava koguse vedelikuga. Neid võib juua üks kord pärast õhtusööki või selle ajal. Ravimi annuse valib arst konkreetsele patsiendile individuaalselt glükoosikontsentratsiooni mõõtmise tulemuste põhjal.

Patsientidele, kes pole varem metformiini võtnud, on selle ravimi soovitatav algannus 500 milligrammi üks kord päevas pärast õhtusööki. Iga kümne või viieteistkümne päeva tagant on soovitatav reguleerida ravimi kogust vereplasma glükoosikontsentratsiooni mõõtmise tulemuse põhjal. Aeglane annuse suurendamine soodustab seedesüsteemi paremat taluvust.

Seega töötati artiklis käsitletud ravim "Metformin Canon" välja II tüüpi diabeedi raviks täiskasvanud patsientidel. Kuid nagu juba korduvalt märgitud, on see praegu tohutult levinud just kiirendatud kaalulanguse saavutamise vahendi rollis ja toitumisnõustajad määravad seda inimestele mõnikord isegi.

Vaatasime üle "Metformin Canon" 850 mg juhised.

Kasutage 2. tüüpi diabeedi korral

Metformiinravi on selektiivne patofüsioloogiline lähenemine II tüüpi suhkurtõvele, kuna see parandab perifeerset insuliini toimet ja vähendab seega insuliiniresistentsust. Diabeedi konsensus soovitab II tüüpi diabeediga inimestel, kes on ülekaalulised või rasvunud, valida see ravim..

II tüüpi diabeedi ravimisel on peamine eesmärk saavutada hea glükeemiline kontroll. Mitmete uuringute tulemused on näidanud, et metformiin parandab oluliselt II tüüpi diabeediga patsientide glükeemilist kontrolli (vähendab oluliselt vere glükoosisisalduse kontrolli HbA1c taset).

Ühendkuningriigi prospektiivse diabeedi uuringu (UKPDS) andmed on üheselt näidanud, et II tüüpi diabeedi korral paranenud glükeemiline kontroll, hoolimata selle saavutamiseks kasutatud vahenditest, vähendab oluliselt haiguse tüsistuste tekkimise ja progresseerumise riski..

Leiti, et igasugune HbA1c vähenemine 1% võrra vähendab oluliselt diabeedi tüsistuste riski. On tõendeid, et HbA1c suurenemine üle 6,5% on seotud diabeedi makrovaskulaarsete komplikatsioonide tekkimise riskiga ja üle 7,5% on seotud mikrovaskulaarsete komplikatsioonide riskiga..

Seetõttu on diabeediravi eesmärk saavutada suurepärane glükeemiline kontroll - HbA1c alla 6,5%. UKPDS tulemused näitasid ka, et metformiin põhjustas diabeedi ja insuldi tüsistuste riski märkimisväärse vähenemise, mille tulemuseks oli madalam suremus võrreldes sulfonüüluurea ja insuliiniga diabeetikute rühmas, säilitades hea glükeemilise kontrolli..

See kinnitab teesi, et lisaks glükeemilise kontrolli parandamisele on sellel ravimil ka teiste diabeedivastaste ainetega võrreldes täiendavaid eeliseid. 2. tüüpi suhkurtõve ravis on tänapäevane kontseptsioon see, et ainult kõrgenenud vere glükoosisisalduse ravimine on võimatu, tuleb tegutseda kõigi suhkruhaiguse tekke riskifaktorite - kehakaalu, vererõhu, lipiidide, protrombootilise seisundi puhul..

Mitmete uuringute kohaselt viib metformiin kehakaalu languseni, parandab lipiidide taset (üldkolesterool, LDL-kolesterool, HDL-kolesterool, triglütseriidid), arteriaalset hüpertensiooni, fibrinolüüsi.

Üleannustamine

Seda ravimit võib võtta ainult ettenähtud koguses, vastasel juhul võib tekkida üleannustamise oht. "Metformiini" võtmine, mis on võrdne 85 grammi, võib põhjustada laktatsidoosi arengut, millega kaasnevad lihasvalud ning lisaks ebamugavustunne kõhus, iiveldus ja oksendamine. Juhul, kui õigeaegset abi ei osutata, võib selle ravimi üleannustamine põhjustada pearinglust, teadvushäireid ja kooma. Nüüd liigume vastunäidustuste juurde ja uurime, millal patsiendid ei tohiks seda ravimit raviks võtta.

Kõrvalmõjud

Pärast metformiini võtmist on kõige sagedasemad kõrvaltoimed seotud seedetraktiga - kõhulahtisus, puhitus, kõhupuhitus ja korisemine soolestikus. Seda juhtub 20% inimestest.

Mõistliku annuse tiitrimisega - alustades väiksema annusega ja seda järk-järgult suurendades, samuti võttes ravimit koos toiduga, väheneb see protsent märkimisväärselt.

Metformiinravi kõige tõsisem kõrvaltoime on laktatsidoos, mis esineb sagedusega 2–9 juhtu 100 000 patsiendi kohta. Seda on täheldatud inimestel, kellel on kaasnevad rasked haigused, mis on seotud koeisheemia ja hüpoksiaga, mis iseenesest võivad põhjustada laktatsidoosi..

Seetõttu on sellised haigused metformiini vastunäidustused. Laktatsidoosi saab vältida, kui rangelt järgitakse metformiinravi näidustusi. Erinevalt teistest suukaudsetest diabeediravimitest (mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni) ei too see ravim praktiliselt kaasa hüpoglükeemiat.

See muudab selle sobivaks kasutamiseks insuliiniresistentsuse ja rasvumise korral, isegi ilma diabeedita, samuti lastel.

Metformiin sisaldab abiainena sorbitooli. Üks tablett sisaldab 10 mg. Sorbitool ei sobi kaasasündinud fruktoositalumatusega inimestele. Võib põhjustada maoärritust ja kõhulahtisust.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika. Suu kaudu manustatav hüpoglükeemiline aine biguaniidide rühmast (dimetüülbiguaniid). Metformiini toimemehhanism on seotud selle võimega pärssida glükoneogeneesi, samuti vabade rasvhapete moodustumist ja rasvade oksüdeerumist. Metformiin ei mõjuta insuliini hulka veres, kuid muudab selle farmakodünaamikat, vähendades seondunud insuliini ja vaba suhet ning suurendades insuliini ja proinsuliini suhet. Metformiini toimemehhanismi oluline seos on lihasrakkude glükoosi omastamise stimuleerimine. Metformiin suurendab maksa vereringet ja kiirendab glükoosi muundumist glükogeeniks. Vähendab triglütseriidide, LDL, VLDL taset. Metformiin parandab vere fibrinolüütilisi omadusi, inhibeerides koetüüpi plasminogeeni aktivaatori inhibiitorit. Ravimi imendumine seedetraktist on 48-52%. Poolväärtusaeg on umbes 6,5 tundi. See eritub muutumatul kujul uriiniga.

Mis on metformiin

Metformiin on suukaudne antidiabeetiline ravim, see kuulub biguaniidide rühma. Selle hüpoglükeemiline toime tuvastati 1929. aastal.

Biguaniidi rühma on välja töötatud kolm ravimit - fenformiin, buformiin, metformiin. 1957. aastal algasid kliinilised uuringud biguaniididega, mille käigus tuvastati seos nende ravimite kasutamise ja laktatsidoosi tekkimise vahel, fenformiinil oli haigestumise oht 50 korda suurem kui metformiinil.

Uuringute tulemusena keelati fenformiini ja buformiini ning seejärel metformiini kasutamine. 1977. aastal USA-s, 1978. aastal Saksamaal, Šveitsis, Austrias, Skandinaavia riikides, 1982. aastal Suurbritannias. 1993. aastal, pärast tõsistel rahvusvahelistel uuringutel põhinevat metformiini omaduste ümberhindamist, registreeriti see FDAs nii Ameerika Ühendriikides kui ka Euroopas uuesti. Ta on ainus praegu kasutatava biguaniidi rühma esindaja.

Koostoimed teiste ravimitega

Metformiini toimet tugevdavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, tsüklofosfamiid, beetablokaatorid. Metformiini koos sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi ja salitsülaatidega on võimalik hüpoglükeemilist toimet tugevdada. Ühildub sulfonüüluurea derivaatide, insuliiniga. Nifedipiin suurendab imendumist, Cmax, pikendab metformiini eritumist. Metformiini toimet nõrgendavad fenotiasiinid, kilpnäärmehormoonid, östrogeenid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, fenütoiin, nikotiinhape, kaltsiumi antagonistid, isoniasiid. Seetõttu on neid ravimeid saavatel patsientidel vaja veresuhkru taset sagedamini jälgida, eriti ravi alguses. Vajadusel kohandatakse ravimi annust nii sellise ravi ajal kui ka pärast selle lõpetamist. Guarkummi või kolestüramiini samaaegne kasutamine häirib ravimi imendumist ja vähendab selle toimet. Ravimi metformiini samaaegsel kasutamisel danasooliga on võimalik hüperglükeemilise efekti tekkimine (seda kombinatsiooni ei soovitata). Ravimi metformiini ja kloorpromasiini kooskasutamisel tuleb meeles pidada, et neuroleptikum suurte annuste kasutamisel vähendab insuliini vabanemist ja suurendab vere glükoosisisaldust (see võib vajada metformiini annuse kohandamist vere glükoosisisalduse kontrolli all). Beeta2-sümpatomimeetikumide samaaegse süstimisega võib metformiini hüpoglükeemiline toime nõrgeneda (on vaja kontrollida vere glükoosisisaldust ja vajadusel määrata insuliini). Metformiini toimet nõrgendavad tiasiidid ja muud diureetikumid. Furosemiid suurendab metformiini Cmax 22%. Metformiin vähendab furosemiidi Cmax ja T1 / 2 vastavalt 31% ja 42,3%. Loopdiureetikumide ja metformiini samaaegne kasutamine võib funktsionaalse neerupuudulikkuse võimaliku arengu tõttu põhjustada laktatsidoosi. GCS-i ühisel määramisel (süsteemseks ja kohalikuks kasutamiseks) mõjutavad need metformiini efektiivsust, vähendades glükoositaluvust ja suurendades glükoosisisaldust vereplasmas, põhjustades mõnel juhul ketoosi (vajadusel vajab sellise kombinatsiooni kasutamine metformiini annuse kohandamist vere glükoosisisalduse kontrolli all).... Torukestesse sekreteeritud ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torukujulistes transpordisüsteemides ja pikema ravi korral võivad suurendada Cmax 60%. Joodi sisaldavate röntgenkontrastainete kasutamine radioloogiliseks uurimiseks metformiini kasutamise taustal võib funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal põhjustada laktatsidoosi arengut. Tsimetidiin aeglustab metformiini eliminatsiooni ja suurendab laktatsidoosi tekkimise riski. Metformiin vähendab kaudsete antikoagulantide (kumariini derivaadid) toimet.

Ravimi metformiini kasutamisel ei tohiks te tarbida alkoholi ja etanooli sisaldavaid ravimeid, kuna see suurendab laktatsidoosi tekkimise ohtu, eriti paastumisel või madala kalorsusega dieedi järgimisel..

Manustamisviis ja annustamine

Metformiini annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse vere glükoosisisaldust. Algannus on tavaliselt 500-1000 mg (1-2 tabletti metformiini 500 mg) või 850 mg (1 tablett metformiini 850 mg) päevas. Annuse edasine järkjärguline suurendamine on võimalik, sõltuvalt ravi mõjust. Ravimi säilituspäevane annus on 1000-2000 mg (2-4 tabletti metformiini 500 mg) või 850-1700 mg (1-2 tabletti metformiini 850 mg) päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 3000 mg (6 metformiini tabletti 500 mg) või 1700 mg (2 metformiini 850 mg tabletti). Suuremate annuste määramine ei suurenda ravi mõju. Üle 850 mg ööpäevane annus on soovitatav võtta kahes annuses (hommikul ja õhtul). Patsientidele, kes ei saa insuliini, esimesel kolmel päeval - 500 mg kolm korda päevas. Või 1 g 2 korda päevas söögi ajal või pärast seda. 4. päevast kuni 14. päevani - 1 g 3 korda päevas. 15 päeva pärast kohandatakse annust vastavalt vere ja uriini glükoositasemele. Säilitusannus on 100-200 mg päevas. Insuliini samaaegsel kasutamisel annuses alla 40 ühiku päevas. Metformiini annustamisskeem on sama, samal ajal kui insuliini annust saab järk-järgult vähendada (4-8 ühiku võrra päevas ülepäeviti)

Kui patsient saab päevas rohkem kui 40 ühikut, siis nõuab metformiini kasutamine ja insuliini annuse vähendamine suurt hoolt ning see viiakse läbi haiglas. Eakatel patsientidel ei tohiks soovitatav ööpäevane annus ületada 850 mg

Metformiini tablette tuleb võtta koos toiduga, tervena koos väikese koguse vedelikuga. Uimastiravi kulg on pikk.

Lisateave Hüpoglükeemia