Milgamma compositum

Milgamma compositum: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: Milgamma compositum

Toimeaine: benfotiamiin + püridoksiin

Tootja: kaetud tabletid - Mauermann-Arzneimittel Franz Mauermann OHG (Saksamaa), pillid - Dragenopharm Apotheker Puschl (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 17.05.2018

Hinnad apteekides: alates 588 rubla.

Milgamma compositum on vitamiiniravim, millel on metaboolne toime, täiendades B-vitamiinide puudust₁ ja B₆.

Väljalaske vorm ja koostis

Milgamma compositumi ravimvormid - dražeed ja kaetud tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, valged. Pakend: blisterpakendid (villid) - 15 tk, 2 või 4 pakki (villid) pannakse pappkarpi.

1 tableti ja 1 tableti koostis:

• toimeained: benfotiamiin ja püridoksiinvesinikkloriid - igaüks 100 mg;
• lisakomponendid: kolloidne ränidioksiid, naatriumkarmelloos, povidoon (K väärtus = 30), mikrokristalne tselluloos, talk, oomega-3 triglütseriidid (20%);
• koore koostis: maisitärklis, povidoon (K väärtus = 30), kaltsiumkarbonaat, akaatsiakummi, sahharoos, polüsorbaat-80, kolloidne ränidioksiid, šellak, glütserool 85%, makrogool-6000, titaandioksiid, mägiglükoolvaha, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Benfotiamiin - üks Milgamma compositumi toimeainetest - on tiamiini (B-vitamiin) rasvlahustuv derivaat₁), mis inimkehasse sattudes fosforüülitakse bioloogiliselt aktiivseteks koensüümideks tiamiintrifosfaat ja tiamiindifosfaat. Viimane on püruvaadi dekarboksülaasi, 2-oksüglutaraatdehüdrogenaasi ja transketolaasi koensüüm, mis osaleb glükoosi oksüdeerumise pentoosfosfaadi tsüklis (aldehüüdirühma ülekandmisel).

Milgamma compositumi teine ​​toimeaine on püridoksiinvesinikkloriid - üks B-vitamiini vorme₆, mille fosforüülitud vorm on püridoksaalfosfaat - paljude ensüümide koensüüm, mis mõjutab aminohapete mitteoksüdatiivse metabolismi kõiki etappe. Ta osaleb aminohapete dekarboksüülimise protsessis ja seetõttu füsioloogiliselt aktiivsete amiinide (sealhulgas dopamiini, serotoniini, türamiini ja adrenaliini) moodustamises. Püridoksaalfosfaat osaleb aminohapete transamineerimisel ja selle tagajärjel aminohapete lagunemise ja sünteesi erinevates reaktsioonides, samuti anaboolsetes ja kataboolsetes protsessides, näiteks on see transaminaaside koensüüm nagu gamma-aminovõihape (GABA), glutamaatoksaloatsetaat-transaminaas ja ketoglutaraattransaminaas, glutamaatpüruvaadi transaminaas.

B-vitamiin₆ osaleb trüptofaani ainevahetuse neljas erinevas etapis.

Farmakokineetika

Pärast benfotiamiini suukaudset manustamist imendub suurem osa kaksteistsõrmiksooles, vähem peensoole ülemises ja keskmises osas. Võrreldes vees lahustuva tiamiinvesinikkloriidiga imendub benfotiamiin kiiremini ja täielikumalt, kuna see on rasvlahustuv tiamiini derivaat. Soolestikus fosfataaside toimel toimuva defosforüülimise tulemusena muundatakse benfotiamiin S-bensoüültiamiiniks - rasvlahustuvaks aineks, millel on kõrge läbitungimisvõime ja mis imendub peamiselt ilma tiamiiniks muundumata. Ensümaatilise debensoüülimise tõttu moodustuvad pärast imendumist tiamiin ja bioloogiliselt aktiivsed koensüümid - tiamiintrifosfaat ja tiamiindifosfaat. Nende koensüümide suurim kontsentratsioon on veres, ajus, neerudes, maksas ja lihastes..

Püridoksiinvesinikkloriid ja selle derivaadid imenduvad peamiselt seedetrakti ülaosas. Enne rakumembraanile tungimist hüdrolüüsitakse püridoksaalfosfaat leeliselise fosfataasi poolt, mille tulemusena moodustub püridoksaal. Vereseerumis on püridoksaal ja püridoksaalfosfaat seotud albumiiniga.

Benfotiamiin ja püridoksiin erituvad peamiselt uriiniga. Ligikaudu pool tiamiinist eritub muutumatul kujul või sulfaadina, ülejäänud metaboliitidena, sealhulgas püramiin, tiamiinhape ja metüültiasooläädikhape.

Poolväärtusaeg (T_½) püridoksiin - 2 kuni 5 tundi, benfotiamiin - 3,6 tundi.

Bioloogiline T_½ tiamiin ja püridoksiin on keskmiselt 2 nädalat.

Näidustused kasutamiseks

Milgamma compositumit kasutatakse neuroloogiliste haiguste korral patsientidel, kellel on kinnitatud B-vitamiinide puudus₁ ja B₆.

Vastunäidustused

• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• lapsepõlv;
• raseduse ja imetamise periood;
• kaasasündinud fruktoositalumatus, glükoosi-isomaltoosi puudus, glükoosi ja galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Milgamma compositumi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Dragee ja Milgamma compositum tablette tuleb võtta suu kaudu rohke vedelikuga.

Kui arst ei ole määranud teistsugust raviskeemi, peavad täiskasvanud võtma 1 tableti / tableti üks kord päevas..

Ägedatel juhtudel võib raviarst suurendada manustamise sagedust kuni 3 korda päevas. Pärast 4-nädalast ravi hinnatakse ravimi efektiivsust ja patsiendi seisundit, mille järel otsustatakse jätkata ravi Milgamma compositum'iga suurenenud annuses või vähendada annust tavapärasele. Viimane võimalus on vastuvõetavam, kuna pikaajalise ravi korral suurte annustega on B-vitamiini kasutamisega seotud risk haigestuda.₆ neuropaatiad.

Milgamma compositum - kasutusjuhised

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
Seda ravimit müüakse ilma retseptita. Optimaalsete tulemuste saavutamiseks tuleks seda kasutada rangelt järgides kõiki juhistes toodud soovitusi.
• Hoidke juhiseid alles, võite neid uuesti vajada..
• Kui teil on küsimusi, pöörduge oma arsti poole.
• Pöörduge arsti poole, kui teie seisund pärast ravikuuri halveneb või ei parane.

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi või rühma nimi:

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Koostis:

1 kaetud tablett sisaldab:
toimeained: benfotiamiin 100 mg, püridoksiinvesinikkloriid 100 mg.
Abiained:
kaetud tabletisüdamiku koostis: mikrokristalne tselluloos - 222,0 mg, povidoon (K väärtus = 30) - 8,0 mg, kõrge ahelaga osalised glütseriidid - 5,0 mg, kolloidne ränidioksiid - 7,0 mg, naatriumkroskarmelloos - 3,0 mg, talk - 5,0 mg;
koore koostis:
šellak 37% kuivaines - 3,0 mg, sahharoos - 92,399 mg, kaltsiumkarbonaat - 91,675 mg, talk - 55,130 mg, akaatsiakummi - 14,144 mg, maisitärklis - 10,230 mg, titaandioksiid (E 171) - 14 362 mg, kolloidne ränidioksiid - 6,138 mg, povidoon (K väärtus = 30) - 7,865 mg, makrogool-6000 - 2,023 mg, glütserool 85% kuivaines - 2,865 mg, polüsorbaat-80 - 0,169 mg, mägivaha glükool - 0,120 mg

Kirjeldus:

Ümmargused, kaksikkumerad, valged õhukese polümeerikattega tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm:

ATX-kood:

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika:
Tiamiini (B1-vitamiin) rasvlahustuv derivaat benfotiamiin fosforüülitakse organismis bioloogiliselt aktiivseteks koensüümideks tiamiindifosfaadiks ja tiamiintrifosfaadiks. Tiamiindifosfaat on püruvaadi dekarboksülaasi, 2-oksüglutaraatdehüdrogenaasi ja transketolaasi koensüüm, osaledes seega glükoosi oksüdeerumise pentoosfosfaadi tsüklis (aldehüüdirühma ülekandmisel).
Püridoksiin (B6-vitamiin) fosforüülitud vorm - püridoksaalfosfaat - on paljude ensüümide koensüüm, mis mõjutab aminohapete mitteoksüdatiivse metabolismi kõiki etappe. Püridoksaalfosfaat osaleb aminohapete dekarboksüülimise protsessis ja seetõttu füsioloogiliselt aktiivsete amiinide (näiteks adrenaliini, serotoniini, dopamiini, türamiini) moodustumises. Aminohapete transaminatsioonis osaledes osaleb püridoksaalfosfaat anaboolsetes ja kataboolsetes protsessides (näiteks on transaminaaside nagu glutamaatoksalotsetaattransaminaas, glutamaatpüruvaadi transaminaas, gammaaminovõihape (GABA), α-ketogaputaraat) koensüüm aminohapete lagunemise ja sünteesi erinevates reaktsioonides. Vitamiin B6 osaleb trüptofaani ainevahetuses 4 erinevas etapis.

Farmakokineetika:
Suukaudselt imendub suurem osa benfotiamiinist kaksteistsõrmiksooles ning vähem peensoole ülemises ja keskmises osas. Benfotiamiin imendub aktiivse resorptsiooni kaudu kontsentratsioonides ≤2 μmol ja passiivse difusiooni kaudu kontsentratsioonides ≥2 μmol. Tiamiini (vitamiin B1) rasvlahustuv derivaat imendub benfotiamiin kiiremini ja täielikumalt kui vees lahustuv tiamiinvesinikkloriid. Soolestikus muundatakse benfotiamiin fosfataaside defosforüülimise tulemusena S-bensoüültiamiiniks. S-bensoüültiamiin on rasvlahustuv, hästi läbitungiv ja imendub peamiselt tiamiiniks muutmata. Imendumise järgse ensümaatilise debensoüülimise tõttu moodustuvad tiamiin ja tiamiindifosfaadi ja tiamiintrifosfaadi bioloogiliselt aktiivsed koensüümid. Nende koensüümide eriti kõrget taset täheldatakse veres, maksas, neerudes, lihastes ja ajus..
Püridoksiin (vitamiin B6) ja selle derivaadid imenduvad passiivse difusiooni ajal peamiselt seedetrakti ülaosas. Vereseerumis on püridoksaalfosfaat ja püridoksaal seotud albumiiniga. Enne rakumembraani tungimist hüdrolüüsitakse albumiiniga seotud püridoksaalfosfaat leeliselise fosfataasi abil püridoksaali moodustamiseks.
Mõlemad vitamiinid erituvad peamiselt uriiniga. Ligikaudu 50% tiamiinist eritub muutumatul kujul või sulfaadina. Ülejäänud osa koosneb mitmest metaboliidist, mille hulgas eristatakse tiamiinhapet, metüültiasoäädikhapet ja püramiini. Keskmine poolväärtusaeg (t_½) benfotiamiini verest on 3,6 tundi. Suukaudsel manustamisel on püridoksiini poolväärtusaeg umbes 2-5 tundi. Tiamiini ja püridoksiini bioloogiline poolväärtusaeg on umbes 2 nädalat.

Näidustused kasutamiseks:

Neuroloogilised haigused, mille vitamiinide B1 ja B6 puudus on kinnitatud.

Vastunäidustused:

Suurenenud individuaalne tundlikkus tiamiini, benfotiamiini, püridoksiini või ravimi teiste komponentide suhtes.
Raseduse ja imetamise periood. (Vt jaotist "Kasutamine raseduse ja imetamise ajal"),
Lapsepõlv andmete puudumise tõttu.
Üks tablett sisaldab 92,4 mg sahharoosi. Seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada kaasasündinud fruktoositalumatusega, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioonisündroomiga või glükoosi-isomaltaasi puudulikkusega inimesed..
• Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi kasutamist kindlasti nõu oma arstiga..

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal:

ravimi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud. (Vt jaotist "Vastunäidustused").

Manustamisviis ja annustamine:

Toas.
Tablett tuleb võtta rohke vedelikuga.
Kui raviarst ei ole määranud teisiti, peaks täiskasvanud patsient võtma 1 tableti päevas. Ägedatel juhtudel võib pärast arstiga konsulteerimist annust suurendada 1 tabletini 3 korda päevas..
Pärast 4-nädalast ravi peaks arst otsustama, kas jätkata ravimi kasutamist suuremas annuses, ja kaaluda vitamiinide Bb ja B1 suurenenud annuse vähendamist 1 tabletini päevas. B6-vitamiini kasutamisega seotud neuropaatia riski vähendamiseks tuleb võimalusel vähendada annust 1 tabletini päevas..

Kõrvalmõju:

Kõrvaltoimete esinemissagedus on jaotatud järgmises järjekorras: väga sageli (üle 10% juhtudest), sageli (1% - 10% juhtudest), harva (0,1% - 1% juhtudest), harva (0,01% - 0, 1% juhtudest), väga harva (vähem kui 0,01% juhtudest), samuti sageli tundmatud kõrvaltoimed.
Immuunsüsteemist:
Väga harva: ülitundlikkusreaktsioonid (nahareaktsioonid, sügelus, urtikaaria, nahalööve, õhupuudus, Quincke tursed, anafülaktiline šokk). Mõnel juhul - peavalu.
Närvisüsteemist:
Sagedus teadmata (üksikud spontaansed teated): perifeerne sensoorne neuropaatia ravimi pikaajalisel kasutamisel (rohkem kui 6 kuud).
Seedetraktist:
Väga harv: iiveldus.
Naha ja nahaaluse rasva osas:
Sagedus teadmata (üksikud spontaansed teated): akne, suurenenud higistamine.
Südame-veresoonkonna süsteem:
Sagedus teadmata (üksikud spontaansed teated): tahhükardia.
• Kui mõni juhistes märgitud kõrvaltoimetest süveneb või kui märkate mõnda muud kõrvaltoimet, mida juhendis pole loetletud, teavitage sellest oma arsti.

Üleannustamine:

Üleannustamise sümptomid.
Arvestades suurt terapeutilist vahemikku, on suukaudse benfotiamiini üleannustamine ebatõenäoline.
Püridoksiini (B6-vitamiin) suurte annuste võtmine lühikese aja jooksul (annuses üle 1 g päevas) võib põhjustada lühiajalisi neurotoksilisi toimeid. Ravimi kasutamisel annuses 100 mg päevas üle 6 kuu on võimalik ka neuropaatiate areng. Üleannustamine avaldub reeglina sensoorse polüneuropaatia arengus, millega võib kaasneda ataksia. Ravimi võtmine äärmiselt suurtes annustes võib põhjustada krampe. Vastsündinutel ja imikutel võib ravimil olla tugev rahustav toime, põhjustada hüpotensiooni ja hingamishäireid (düspnoe, apnoe).
Üleannustamise ravi.
Püridoksiini võtmisel annuses, mis ületab 150 mg / kg kehamassi, on soovitatav esile kutsuda oksendamine ja võtta aktiivsüsi. Oksendamine on kõige tõhusam esimese 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist. Võib osutuda vajalikuks kiire tegutsemine.

Koostoimed teiste ravimitega:

Terapeutiliste annuste korral võib püridoksiin (vitamiin B6) levodopa toimet vähendada. Püridoksiini antagonistide (näiteks hüdralasiin, isoniasiid, penitsillamiin, tsükloseriin) samaaegne kasutamine, alkoholi tarbimine ja östrogeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite pikaajaline kasutamine võib põhjustada B6-vitamiini puudust organismis..
Fluorouratsiiliga samaaegsel võtmisel täheldatakse tiamiini (vitamiin B1) deaktiveerimist, kuna fluorouratsiil pärsib tiamiini fosforüülimist tiamiindifosfaadiks.

Erijuhised:

Ravimi kasutamisel annuses 100 mg päevas rohkem kui 6 kuud on võimalik sensoorse perifeerse neuropaatia tekkimine.

Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel.

Sõidukijuhtide ja potentsiaalselt ohtlike masinatega töötavate isikute narkootikumide kasutamise kohta ei ole hoiatusi.

Väljalaske vorm:

õhukese polümeerikattega tabletid.
15 kaetud tabletti blisterpakendis, mis on valmistatud PVC / PVDC kilest ja alumiiniumfooliumist.
1, 2 või 4 blistrit (kummaski 15 kaetud tabletti) koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Venemaal CJSC "Raduga Production" pakkides:
1, 2 või 4 blistrit (kummaski 15 kaetud tabletti) koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitamistingimused:

Temperatuuril mitte üle 25 ° С.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg:

5 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Puhkuse tingimused:

Väljastatakse ilma retseptita.

Müügiloa hoidja:

Verwag Pharma GmbH & Co. KG,
Kalver Strasse 7, 71034 Böblingen, Saksamaa.

Pretensioone vastu võttev esindus / organisatsioon:

Werwag Pharma GmbH & Co. esindus KG Venemaal,
117587, Moskva, Varshavskoe shosse, 125 Zh, bldg. 6.

Tootja:

Mauermann - Arzneimittel KG, Saksamaa.
Heinrich-Knote-Strasse 2, 82343 Peking, Saksamaa.
St. Sebastian-Straße 13, 82343 Aschering, Saksamaa.

Venemaal CJSC "Raduga Production" pakkides:
Tootja

Mauermann - Arzneimittel KG, Saksamaa.

Pakendaja (sekundaarpakend) ja kvaliteedikontrolli väljaandja
CJSC "Raduga Production", Venemaa, 197229, Peterburi, st. 3. hobune Lakhta, 48, bldg. 7, valgustatud JA.

Milgamma Compositumi kasutusjuhised

Müügiloa hoidja:

Toodetud ja pakendatud:

Pakendamine ja kvaliteedikontrolli väljastamine:

Kontaktid järelepärimiseks:

Toimeained

Annustamisvorm

reg. Nr: P N012551 / 01, 30.12.2011 - Tähtajatu ümberregistreerimise kuupäev: 24.12.18

Milgamma ® Compositum

Preparaadi Milgamma ® Compositum vabastamisvorm, pakend ja koostis

Valged õhukese polümeerikattega tabletid, ümmargused, kaksikkumerad.

1 vaheleht.
benfotiamiin	100 mg
püridoksiinvesinikkloriid	100 mg

Kaetud tabletisüdamiku koostis: mikrokristalne tselluloos - 222 mg, povidoon (K väärtus = 30) - 8 mg, kõrge ahelaga osalised glütseriidid - 5 mg, kolloidne ränidioksiid - 7 mg, naatriumkroskarmelloos - 3 mg, talk - 5 mg.

Kestakompositsioon: šellak 37% kuivaines - 3 mg, sahharoos - 92,399 mg, kaltsiumkarbonaat - 91,675 mg, talk - 55,13 mg, akaatsiakummi - 14,144 mg, maisitärklis - 10,23 mg, titaandioksiid (E171) - 14 362 mg, kolloidne ränidioksiid - 6,138 mg, povidoon (K väärtus = 30) - 7,865 mg, makrogool-6000 - 2,023 mg, glütserool 85% kuivaines - 2,865 mg, polüsorbaat - 80 - 0,169 mg, mägivaha glükool - 0,12 mg.

15 tk - villid (1) - papppakendid.
15 tk - villid (2) - papppakendid.
15 tk - villid (4) - papppakendid.

farmatseutiline toime

Tiamiini (vitamiin B 1) rasvlahustuv derivaat benfotiamiin fosforüülitakse organismis bioloogiliselt aktiivseteks koensüümideks tiamiindifosfaadiks ja tiamiintrifosfaadiks. Tiamiindifosfaat on püruvaadi dekarboksülaasi, 2-oksüglutaraatdehüdrogenaasi ja transketolaasi koensüüm, osaledes seega glükoosi oksüdeerumise pentoosfosfaadi tsüklis (aldehüüdirühma ülekandmisel).

Püridoksiini (vitamiin B 6) fosforüülitud vorm - püridoksaalfosfaat - on paljude ensüümide koensüüm, mis mõjutab aminohapete mitteoksüdatiivse metabolismi kõiki etappe. Püridoksaalfosfaat osaleb aminohapete dekarboksüülimise protsessis ja seetõttu füsioloogiliselt aktiivsete amiinide (näiteks adrenaliini, serotoniini, dopamiini, türamiini) moodustumises. Aminohapete transaminatsioonis osaleb püridoksaalfosfaat anaboolsetes ja kataboolsetes protsessides (näiteks on selliste transaminaaside nagu glutamaatoksaloatsetaattransaminaas, glutamaatpüruvaadi transaminaas, gammaaminovõihape (GABA), α-ketaminazaraat) koensüüm aminohapete lagunemise ja sünteesi erinevates reaktsioonides. Vitamiin B 6 osaleb trüptofaani ainevahetuses 4 erinevas etapis.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub suurem osa benfotiamiinist kaksteistsõrmiksooles ning vähem peensoole ülemises ja keskmises osas. Benfotiamiin imendub aktiivse resorptsiooni kaudu kontsentratsioonides ≤2 μmol ja passiivse difusiooni kaudu kontsentratsioonides ≥2 μmol. Tiamiini (vitamiin B 1) rasvlahustuv derivaat imendub benfotiamiin kiiremini ja täielikumalt kui vees lahustuv tiamiinvesinikkloriid. Soolestikus muundatakse benfotiamiin fosfataaside defosforüülimise tulemusena S-bensoüültiamiiniks. S-bensoüültiamiin on rasvlahustuv, hästi läbitungiv ja imendub peamiselt tiamiiniks muutmata. Imendumise järgse ensümaatilise debensoüülimise tõttu moodustuvad tiamiin ja tiamiindifosfaadi ja tiamiintrifosfaadi bioloogiliselt aktiivsed koensüümid. Nende koensüümide eriti kõrget taset täheldatakse veres, maksas, neerudes, lihastes ja ajus..

Püridoksiin (vitamiin B 6) ja selle derivaadid imenduvad passiivse difusiooni ajal peamiselt seedetrakti ülaosas. Vereseerumis on püridoksaalfosfaat ja püridoksaal seotud albumiiniga. Enne rakumembraani tungimist hüdrolüüsitakse albumiiniga seotud püridoksaalfosfaat leeliselise fosfataasi abil püridoksaali moodustamiseks.

Mõlemad vitamiinid erituvad peamiselt uriiniga. Ligikaudu 50% tiamiinist eritub muutumatul kujul või sulfaadina. Ülejäänud osa koosneb mitmest metaboliidist, mille hulgas eristatakse tiamiinhapet, metüültiasoäädikhapet ja püramiini. Benfotiamiini keskmine poolväärtusaeg veres on 3,6 tundi. Suukaudselt manustatava püridoksiini poolväärtusaeg on umbes 2–5 tundi. Tiamiini ja püridoksiini bioloogiline poolväärtusaeg on umbes 2 nädalat..

Milgamma Compositum: kasutusjuhised

Dražeed ja tablette Milgamma Compositum kasutatakse vitamiinide B1, B6 puuduse taastamiseks.

Farmakoloogiline rühm

B-vitamiinid

Väljalaske vorm

Dražee valge, ümmargune, kaksikkumer, blisterpakend PVC-kilest / alumiiniumfooliumist, pappkarp.

Kompositsioon

Aktiivne toimeaine:

Benfotiamiin, 100 mg

Püridoksiinvesinikkloriid, 100 mg.

Abiained:

Oomega-3 glütseriidid, naatriumkarmelloos, MCC, kolloidne ränidioksiid, povidoon, talk.

Kestakompositsioon: kaltsiumkarbonaat, akaatsiakummi, šellak, kolloidne ränidioksiid, glütserool, povidoon, sahharoos, mägiglükoolvaha, polüsorbaat, makrogool, maisitärklis, talk, titaandioksiid.

farmatseutiline toime

Ainevahetus, vitamiinide B1, B6 puuduse taastamine.

Farmakodünaamika

Milgamma Compositumi tablettide aktiivne komponent benfotiamiin on rasvlahustuv tiamiini derivaat (vit. B1). Inimese kehas fosforüülitakse see bioloogiliselt aktiivne aine, moodustades tiamiindi- ja trifosfaadi aktiivsed koensüümid. Tiamiindifosfaat on püruvaadi dekarboksülaasi, transketolaasi ja 2-oksoglutaraadi dehüdrogenaasi koensüüm, mis osaleb glükoosi oksüdatsiooni pentoosfosfaadi tsükli läbimisel aldehüüdi rühma ülekandmisel.

Vitamiin B6 (püridoksiini või püridoksaalfosfaadi fosforüleeritud vorm) on koensüüm, mis kuulub ensüümide rühma, mis mõjutavad aminohapete mitteoksüdatiivset ainevahetust. See bioloogiliselt aktiivne komponent osaleb nende dekarboksüülimise protsessis ja füsioloogiliselt aktiivsete amiinide moodustamises, samuti aminohapete transaminatsioonis, anaboolsetes ja kataboolsetes protsessides, aminohapete sünteesi ja lagunemise erinevates reaktsioonides, trüptofaani ainevahetuses.

Farmakokineetika

Pärast sisemist kasutamist imendub suurem osa toimeainest benfotiamiin 12 p juures. soolestik, väiksem - peensoole ülemine ja keskmine osa. See aine imendub aktiivse resorptsiooni ja passiivse difusiooni teel. Rasvlahustuva tiamiini derivaadina imendub komponent taas täielikumalt ja palju kiiremini kui vees lahustuv tiamiin.

Soolestikus fosfataaside toimel toimuva defosforüülimise tõttu muundatakse benfotiamiin S-bensoüültiamiiniks, millel on kõrge läbitungimisvõime. Imendumisel muutub see tiamiiniks ja selle aktiivseteks koensüümideks (tiamiindi- ja trifosfaat). Nende koensüümide kõrgeimat taset täheldatakse ajus, neerudes, maksas, lihastes ja veres.

Vitamiin B6 (püridoksiin) ja selle derivaadid imenduvad passiivse difusiooni ajal seedetrakti ülaosas. Seerumi püridoksaal ja püridoksaalfosfaat seonduvad albumiiniga. Enne rakku sisenemist rakumembraani kaudu läbib verevalguga seotud püridoksaalfosfaat leeliselise fosfataasi toimel hüdrolüüsi, mille tulemusena moodustub püridoksaal.

Püridoksiin ja benfotiamiin erituvad organismist peamiselt uriiniga. Umbes 50% tiamiinist on sulfaadi kujul või muutumatul kujul, ülejäänu metaboliitidena (tiamiinhape, püramiin, metüülasooläädikhape). Benfotiamiini poolväärtusaeg on 3-6 tundi, C1 / 2 püridoksiin, sisekasutuseks - 2-5 tundi. Mõlema vitamiini poolväärtusaeg on keskmiselt 2 nädalat..

Näidustused kasutamiseks

Vitamiinide B1 ja B6 puudusest tulenevad neuroloogilised patoloogiad.

Vastunäidustused

• Kaasasündinud glükoositalumatus;
• Glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• Glükoosi-isomaltaasi puudus;
• Rasedus ja imetamise periood;
• Ülitundlikkus ravimi üksikute komponentide suhtes;
• Dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• Lapsepõlv (andmete puudumise kohta uimastite tarvitamise kohta).

Manustamisviis ja annustamine

Dragee Milgamma Compositum on ravimvorm, mis on ette nähtud sisekasutuseks. Seda ravimit soovitatakse võtta rohke veega..

Päevane annus täiskasvanutele on 1 tablett. Ägedates olukordades (tingimata arsti loal) on võimalik annust suurendada kuni 3 pillini (1 tk 3 korda päevas)..

Pärast nelja nädala möödumist ravimi võtmisest otsustatakse edasine vajadus kasutada ravimit suuremas annuses ning kaalutakse võimalust vähendada annust 1 tabletini päevas, et vältida B6-vitamiini kasutamisest tulenevat neuropaatiat..

Ravimite koostoimed

Terapeutilistes annustes kasutatav vitamiin B6 vähendab samaaegselt levodopaga selle ravimi toimet.

Kui seda võetakse koos püridoksiini antagonistidega, östrogeeni sisaldavate rasestumisvastaste vahenditega sisekasutuseks ja alkohoolsete jookidega, tekib B6-vitamiini puudus..

Ravimi samaaegne kasutamine fluorouratsiiliga põhjustab vitamiini B1 deaktiveerimise, kuna tiamiinfosforüülimine tiamiindifosfaadiks on konkurentsivõimeline..

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu (üsna harva), kui seda kasutatakse kauem kui kuus kuud - sensoorne perifeerne neuropaatia.

Kardiovaskulaarsüsteemist: tahhükardia (väga harv).

Allergilised reaktsioonid (lööve, sügelus, urtikaaria, hingamisraskused, Quincke tursed, anafülaksia).

Seedetraktist: iiveldus (väga harva).

Nahk: akne, hüperhidroos (spontaansed üksikjuhud).

Üleannustamine

Pillide (tablettide) Milgamma Compositum kasutamisel on ravimi üleannustamine ebatõenäoline. Mõnel juhul võivad B6-vitamiini (püridoksiin) suured annused (üle 1 grammi päevas) provotseerida lühiajaliste neurotoksiliste mõjude teket. Sarnast seisundit võib täheldada ravimite pikaajalisel (üle kuue kuu) kasutamisel annuses 100 mg päevas. Selles olukorras on sensoorse polüneuropaatia areng koos ataksiaga võimalik. Ravimi suured annused provotseerivad mõnel juhul krampide teket. Milgamma Compositum omab tugevat rahustavat toimet vastsündinutele ja väikelastele, põhjustab hingamishäireid (düspnoe, apnoe) ja hüpotensiooni.

Ravimi üleannustamise korral peab patsient esile kutsuma oksendamise ja võtma enterosorbenti 30 minuti jooksul pärast manustamist. Vajadusel viiakse läbi erakorraline sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Puuduvad andmed Milgamma Compositumi tablettide mõju kohta võimele juhtida sõidukeid või teha tööd, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..

Puhkuse tingimused

Ravim on retseptiravim.

Säilitamistingimused

Hoida kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 C. Kõlblikkusaeg on 5 aastat. Pärast kõlblikkusaega ei ole ravim kasutamiseks sobiv.

Milgamma Compositumi hind

Ravimi Milgamma Compositum keskmine maksumus Moskva apteekides on 650-800 rubla. (30 tabletti).

Tootja

Mauermann Arzneimittel Franz Mauermann OHG, Saksamaa.

Milgamma® compositum

Juhised

• Vene keel
• қazaқsha

Ärinimi

Milgamma® compositum

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid

Kompositsioon

Üks tablett sisaldab

toimeained: benfotiamiin 100 mg

püridoksiinvesinikkloriid 100 mg,

abiained: kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, povidoon K 30, talk, mittetäielikud kõrgema rasvhappega glütseriidid

koore koostis: šellak, sahharoos, kaltsiumkarbonaat, talk, akaatsiapulber, maisitärklis, titaandioksiid E 171, kolloidne ränidioksiid, povidoon K 30, makrogool-6000, glütseriin (85%) (arvutatud veevaba), polüsorbaat 80, mägivaha glükool

Kirjeldus

Ümmargused, kaksikkumerad, valge kattega tabletid (dražeed), sileda pinnaga.

Farmakoterapeutiline rühm

Vitamiinid. Vitamiin B1 ja selle kombinatsioon vitamiinidega B6 ja B12. Vitamiin B1 kombinatsioon vitamiinidega B6 ja B12.

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast 100 mg benfotiamiini suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon veres 102 ng / ml 1,2 tunni pärast. Pärast benfotiamiini (tiamiini eelravim (vitamiin B1)) suukaudset manustamist toimub imendumine passiivse difusiooni teel ja see on annusega proportsionaalne. See on oluline erinevus benfotiamiini ja teiste vees lahustuvate tiamiini derivaatide vahel, millel on annusest sõltuv topelttransport, kui aktiivne energia ja Na + imendumine toimub kontsentratsioonides kuni  2 µm, küllastuskineetika ja passiivne difusioon doosides  2 µm. Erinevalt vees lahustuvatest tiamiini derivaatidest imendub benfotiamiin koheselt passiivselt, see ületab soole adsorptsioonibarjääri kiiremini ja kergemini, mis viib suurema kontsentratsioonini veres ja

laktatsiooniperiood d gthbjl kfrnfwbb

väga väikesed annused. suurem 0000000000000000000000000000000000000000000000 kude, isegi suhteliselt väikeste annustega.

Vitamiin B6 ja selle derivaadid imenduvad passiivse difusiooni teel peamiselt seedetrakti ülaosas ja erituvad organismist 2–5 tunni jooksul. Imendumine väheneb pärast mao resektsiooni ja maladsorptsiooni sündroomiga patsientidel. Käärsooles resorptsiooni ei toimu. Jämesoole mikroorganismide poolt moodustatud vitamiin B6 ei ole aktsepteeritav.

Soole limaskesta läbimiseks eeldatakse ülekandemehhanismi, kus üleminek seroosmembraanilt verele sõltub ATPaasist. Imendumiseks tuleb fosfaadijäägid fosforüleeritud tiamiini derivaatidest eraldada fosfataasi abil. Imendumine toimub kõige intensiivsemalt kaksteistsõrmiksoole silmustes, vähem peensoole üla- ja keskosas. Peamised eraldamisproduktid on tiamiinkarboksüülhape, püramiin, tiamiin ja mitmed metaboliidid, mida pole veel kindlaks tehtud..

Benfotiamiini suukaudse manustamise korral indutseeritakse fosfataasi toimel defosforüülimine S-bensoüültiamiiniks (SBT) soolestikus. SBT on rasvlahustuv ja seetõttu hästi läbilaskev. See lagundatakse ka ilma tiamiiniks olulist muutmist. Ensümaatiline debensoüülimine tiamiiniks ja bioloogiliselt aktiivseteks koensüümideks toimub alles hilisemas etapis.

Tervete loomade autoradiograafi abil oli võimalik näidata radioaktiivselt märgistatud benfotiamiini eriti suurt kogunemist ajus, südamelihases ja diafragmas..

Püridoksiinvesinikkloriidi leidub vereplasmas umbes 60% püridoksaal-5-fosfaadina, kuni 15% püridoksiinina ja kuni 14% püridoksaalina, peamiselt albumiiniga seotud. Transpordivorm on püridoksaal. Rakumembraani läbimiseks seondub püridoksaal-5-fosfaat albumiiniga, hüdrolüüsub leeliselise fosfataasi abil püridoksaaliks. Erütrotsüütides on püridoksaalfosfaat seotud peamiselt hemoglobiiniga. Maks on peamine püridoksiini ja püridoksamiini toidust muundamise organ. Vitamiin B6 ladestub maksas, umbes 50% on ka lihastes, seondub glükogeenfosforülaasiga. Püridoksiin ladestub ka aju, kus imendumine võib toimuda küllastumisprotsessi kaudu. Püridoksiini vitamiinide sisaldus vereplasmas peegeldab püridoksiini kontsentratsiooni maksas.

Mõlemad vitamiinid erituvad peamiselt uriiniga. Benfotiamiini poolväärtusaeg on umbes 4 tundi, bioloogiline poolväärtusaeg on umbes 3 nädalat. Peamised eraldamisproduktid on tiamiinkarboksüülhape, püramiin, tiamiin ja mitmed seni tuvastamata metaboliidid. Püridoksiinvesinikkloriidi poolväärtusaeg on pärast suukaudset manustamist umbes 2-5 tundi.

Farmakodünaamika

Inimkeha on tiamiin-heterotroopne, vitamiin B1 sisaldusega kuni 30 mg. Suure ainevahetuse kiiruse ja piiratud koguse tõttu tuleb tiamiini võtta iga päev piisavas koguses, et rahuldada selle vajadust. Inimeste minimaalne vajadus tiamiini järele on 0,2 - 0,3 mg / 1000 kcal. Tiamiinipuuduse vältimiseks on B1-vitamiini soovitatav tarbimine meestel 1,3-1,5 mg päevas, naistel - 1,1-1,3 mg päevas. Raseduse ajal on imetamiseks vajalik täiendav annus 0,3 mg ja 0,5 mg päevas.

B6-vitamiini sisaldus inimkehas on 40-150 mg, samal ajal kui päevane eritumine neerude kaudu on 1,7-2,6 mg ehk 2,2-2,4%. Vajadus sõltub valkude ainevahetusest ja suureneb koos valkude tarbimisega. Puudujäägi katmiseks on B6-vitamiini päevane vajadus meestel 2,3 mg, naistel - 2,0 mg päevas. Raseduse ajal on vajalik täiendav annus 1,0 mg päevas ja imetamise ajal - 0,6 mg päevas.

Tiamiini või benfotiamiini peamine koensüümivorm on tiamiindifosfaat (TDP). TDP toimib koensüümina paljudes süsivesikute ja energia ainevahetusega seotud reaktsioonides, a-keto-happe dehüdrogenaasi, α-keto-happe dekarboksülaasi, fosfoketolaasi, transketolaasi katalüüsitud pentoosfosfaadi radade reaktsioonides. Mitteensümaatilist funktsiooni leidub närvikudedes. TDF on kontsentreerunud neuronirakkudesse ja muudesse erutatavatesse kudedesse, näiteks skeletilihastesse, ja hüdrolüüsub närvistimulatsiooni abil kiiremini. Kuna närvirakkudes toimub energia tootmine peamiselt glükoosi oksüdatsiooni käigus, on neuronite funktsioneerimiseks vajalik vitamiini B1 piisav varustatus. Eksperimentaalsed / kliinilised uuringud on näidanud Milgamma® compositumi efektiivsust, mis ületab B1 puudulikkuse lihtsa täiendamise ning esiteks süsivesikute ainevahetushäirete ja nende tagajärgede ravis. Diabeetilise ja alkohoolse polüneuropaatia ravimiseks on olemas ulatuslikumad andmed..

Fosforüülitud kujul (püridoksaal-5-fosfaat, PALP) on vitamiin B6 paljude ensüümide koensüüm, mis osaleb kõigis mitteoksüdatiivsetes aminohapete ainevahetuses. Dekarboksüülimise kaudu osaleb see füsioloogiliselt aktiivsete amiinide (adrenaliin, histamiin, serotoniin, dopamiin, türamiin) moodustamises, transaminatsiooni kaudu anaboolseteks ja kataboolseteks ainevahetusprotsessideks (näiteks glutamaatoksalatsetaattransaminaas, glutamaatpüruvaadi transaminaas, γ-aminovõihape ketoglutaraattransaminaas), samuti erinevat tüüpi aminohapete lõhustamisel ja sünteesimisel. Vitamiin B6 häirib trüptofaani ainevahetuse nelja erinevat punkti. Koos hemoglobiini sünteesiga katalüüsib vitamiin B6 α-amino-β-ketoadipiinhappe moodustumist.

Suurtes annustes B-vitamiinidel on analgeetilised ja neuralgiavastased omadused tänu nende mõjule vahendajatele, millel on anesteetiline toime otse närvidele. Neurotroopsed vitamiinid - benfotiamiin (B1) ja püridoksiinvesinikkloriid (B6) - avaldavad kasulikku mõju närvide ja liikumisüsteemi põletikulistele ja degeneratiivsetele haigustele, suurendavad verevoolu ja parandavad närvisüsteemi toimimist. Vitamiinide B1 ja B6 suured annused (50–100 korda suuremad kui päevase vajaduse füsioloogiline annus) omavad valuvaigistavat toimet, mis on seletatav vitamiin B1 osalemisega serotoniini sünteesis, samuti kahjustatud närvikiudude taastava toimega, taastades närvide müeliinikesta. Tiamiin ja selle fosfaadid ning püridoksiinvesinikkloriid võivad takistada valkude kiirendatud glükolüüsi lõppsaaduste (AGE tooted) moodustumist, mis on patogeneetiliselt oluline mehhanism suhkruhaiguse ja diabeetilise polüneuropaatia glükoositoksilisuses..

Benfotiamiini ja püridoksiini iseloomustab vähene toksilisus ja hea annuse taluvus.

Näidustused kasutamiseks

Kompleksravi osana

neuriit, lülisamba kaelaosa valu sündroom

neuropaatia ja polüneuropaatia (diabeetiline, alkohoolik)

Manustamisviis ja annustamine

Täiskasvanutel soovitatakse võtta üks tablett Milgamma® compositumi 1 kord päevas. Ravi alguses manustatakse ravimit B1 / B6-vitamiini puudusest põhjustatud neuroloogiliste häirete korral vähemalt 4 nädalat; diabeetilise ja alkohoolse polüneuropaatia ning valulike närvihäirete säilitusravi korral 4-6 nädala jooksul.

Ägeda seisundi korral saate pärast arstiga eelnevat konsultatsiooni suurendada annuste arvu kuni 1 tablett 3 korda päevas. Ravikuuri kestus režiimis 1 tablett x 3 korda päevas ei tohiks ületada 4 nädalat, seejärel tuleb annuste arvu vähendada 1 tabletini x 1 kord päevas, et vähendada B6-vitamiini liigse tarbimisega seotud neuropaatia riski..

Terapeutilise efektiivsuse puudumisel või ebapiisava 4 nädala pärast vitamiinide B1 ja B6 kinnitatud defitsiidi korral; 4–6 nädalat vastavalt diabeetilise ja alkohoolse neuropaatia ning valulike närvihäirete ravis tuleks ravimeetod üle vaadata.

Kaetud tablette tuleb võtta rohke veega.

Eakad patsiendid

Soovitatav tavaline annus.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Ravimit võib manustada tavalises annuses.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide farmakokineetika ja kliiniline kogemus puudub. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole ravimi ohutust ja efektiivsust tõestatud..

Kõrvalmõjud

allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, nõgestõbi, õhupuudus, Quincke ödeem)

seedetrakti häired, nagu iiveldus, ebamugavustunne kõhus, kõhuvalu, kõhulahtisus, maomahla liigne eritumine

perifeerne sensoorne neuropaatia (kestusega üle 6 kuu)

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes

pärilik fruktoositalumatus, malabsorptsioon

glükoosi-galaktoosi, sahharoosi-isomaltaasi puudus

rasedus ja imetamine

lapsed ja kuni 18-aastased noorukid

Ravimite koostoimed

Tiamiini inaktiveerib 5-fluorouratsiil, kuna 5-fluorouratsiil pärsib tiamiini fosforüülimist tiamiinpürofosfaadiks.

Bb-vitamiini terapeutilised annused vähendavad levopoda (L-dopa) toimet. Samuti võib esineda koostoimeid tsükloseriini, D-penitsillamiini, epinefriini, norepinefriini, sulfoonamiididega, mis vähendab püridoksiini toimet. Püridoksiini antagonistide (nt hüdralasiin, isoniasiid, D-penitsillamiin, tsükloseriin), alkoholi ja östrogeeni sisaldavate suukaudsete kontratseptiivide pikaajaline kasutamine võib põhjustada B6-vitamiini puudust.

erijuhised

Ravimi Milgamma® compositum pikaajaline kasutamine (kauem kui 6 kuud) võib põhjustada neuropaatia arengut. Pikaajaline ravi püridoksiini suurte annustega võib põhjustada pöörduvaid neurotoksilisi toimeid, kui püridoksiini ülemäärased annused lõpetatakse kohe pärast nende tekkimist.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ja imetamise ajal on B1-vitamiini soovitatav ööpäevane kogus 1,4 - 1,6 mg ja B6-vitamiin 2,4 - 2,6 mg. Soovitatust suuremate annuste võtmise ohutust pole kontrollitud. Seetõttu on Milgamma® compositum raseduse ajal vastunäidustatud..

Vitamiinid B1 ja B6 tungivad rinnapiima.

Suured B6-vitamiini annused võivad piimatootmist häirida. Seetõttu on Milgamm® compositum imetamise ajal vastunäidustatud..

Ravimi mõju tunnused sõidukite juhtimise võimele või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid

Erilisi ettevaatusabinõusid pole vaja.

Üleannustamine

Benfotiamiini nõuetekohase terapeutilise kasutamise korral on üleannustamine ebatõenäoline.

Suured vitamiin B6 annused võivad lühiajalisel kasutamisel põhjustada neurotoksilisi toimeid (annused üle 1 g päevas). Üleannustamine avaldub tavaliselt sensoorsete polüneuropaatiate kujul, võib-olla ka ataksiaga. Äärmiselt suured annused võivad avalduda krampidena. Vastsündinutel ja imikutel võib esineda kõrge sedatsioon, hüpotensioon ja hingamisraskused (düspnoe, apnoe).

Rakendamine kauem kui 6 kuud võib põhjustada neurotoksilise toime arengut.

Kui olete võtnud püridoksiinvesinikkloriidi ülemääraseid annuseid koguses üle 150 mg / kg kehakaalu kohta, on soovitatav esile kutsuda oksendamine ja võtta aktiivsüsi. Oksendamine on kõige tõhusam esimese 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist, võib osutuda vajalikuks intensiivravi abinõud.

Vabastamisvorm ja pakend

15 tabletti blisterribas, mis on valmistatud polüvinüülkloriid / polüvinüüldikloriidkilest ja alumiiniumfooliumist.

2 või 4 kontuurpakendit koos meditsiinilise kasutamise juhistega riigikeeles ja venekeelses keeles asetatakse pappkarpi.

Säilitamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° С..

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Ladustamisaeg

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega

Apteekidest väljastamise tingimused

Tootja

Pakkija Mauermann Arzneimittel KG, Saksamaa, Pöcking

Müügiloa hoidja

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG,

Kalver Strasse 7, 71034 Boeblingen, Saksamaa

Kasahstani Vabariigi territooriumil tarbijate väiteid toodete (kaupade) kvaliteedi kohta vastu võtva organisatsiooni aadress:

Wörwag Pharma GmbH & Co. esindus KG Kasahstani Vabariigis ja Kesk-Aasias,

050000, Almatõ, st. Bogenbai batyr 148, kontor 303

MILGAMMA ® COMPOSITUM (MILGAMMA ® COMPOSITUM) kasutusjuhised

Vabastamise vorm, koostis ja pakend

sakk., kate kest, 100 mg + 100 mg: 15, 30 või 60 tükki.
Reg. Nr.: 8094/07/12/17/18, 03.05.2017 - Reg. Kehtivusaeg lööki ei ole piiratud

Õhukese polümeerikattega tabletid	1 vaheleht.
benfotiamiin (rasvlahustuv vitamiini B 1 derivaat)	100 mg
püridoksiinvesinikkloriid (vitamiin B 6)	100 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, veevaba kolloidne ränidioksiid, kroskarmelloosnaatrium, povidoon K30, pika ahelaga osalised glütseriidid, talk.

Kestakompositsioon: šellak, sahharoos, kaltsiumkarbonaat (E170), talk, akaatsiapulber, maisitärklis, titaandioksiid (E171), veevaba kolloidne ränidioksiid, povidoon K30, makrogool 6000, glütserool 85%, polüsorbaat 80, mägivaha glükool.

15 tk - villid (1) - papppakendid.
15 tk - villid (2) - papppakendid.
15 tk - villid (4) - papppakendid.

farmatseutiline toime

Tiamiini sisaldus inimkehas on umbes 30 mg. Suure ainevahetuse kiiruse ja tiamiini piiratud sadestumise tõttu on vajalik selle päevane tarbimine piisavas koguses..

Tiamiinipuudus on levinud noorukitel, eakatel, alkoholi kuritarvitamise, hemodialüüsiga patsientidel, pärast seedetrakti operatsiooni, pikaajalist alatoitumist, puudulikku dieeti ja parenteraalset toitumist. Minimaalne tiamiinivajadus inimestel on 0,2–0,3 mg / 1000 kcal. B-vitamiini puuduse vältimiseks peaks selle igapäevane täiendamine olema meestel 1,3-1,5 mg päevas, naistel 1,1-1,3 mg. Raseduse ajal on vaja täiendavalt 0,3 mg vitamiini B 1 päevas, imetamise ajal - 0,5 mg päevas.

B6-vitamiini sisaldus inimkehas on 40-150 mg, 1,7-2,6 mg eritub uriiniga, soole-maksa vereringe on 2,2- 2,4%.

Vajadus vitamiini B 6 järele sõltub võetud valkude kogusest ja suureneb koos selle tarbimise suurenemisega. B6-vitamiini vajadus meestel on 2,3 mg päevas, naistel - 2 mg päevas. Rasedatele soovitatakse lisaks 1 mg päevas, imetavatele naistele - 0,6 mg päevas.

Vitamiinid B 1 ja B 6 on rühma vitamiinid B. Nende puuduse saab kindlaks teha biokeemiliste meetodite abil. Kuna inimkehas puuduvad märkimisväärsed nende vitamiinide varud, tuleks neid tarbida iga päev.

B 1-vitamiini puuduse peamised kriteeriumid:

• tiamiini kontsentratsiooni vähenemine täisveres ja plasmas, tiamiini eritumise vähenemine uriiniga, transketolaasi aktiivsuse vähenemine ja erütrotsüütide transketolaasi aktivatsioonikoefitsiendi tõus.

B6-vitamiini vaeguse kriteeriumid on ksantiini eritumise suurenemine pärast trüptofaaniga laadimist, 4-püridoksiinhappe eritumise vähenemine, seerumi püridoksiini ja püridoksiin-5'-fosfaadi väärtuste vähenemine, glutamaatoksalaatatsetaadi transaminaasi aktivatsioonikoefitsiendi tõus erütrotsüütides.

Tiamiini ja selle rasvlahustuvate derivaatide benfotiamiintiamiinpürofosfaadi ja tiamiintrifosfaadi bioloogiliselt aktiivsed derivaadid mängivad süsivesikute ainevahetuses võtmerolli, olles püruvaadi dekarboksülaasi, 2-oksoglutaraadi dehüdrogenaasi ja transketolaasi koensüüm. Pentoosfosfaadi tsüklis on tiamiinpürofosfaat seotud aldehüüdrühmade ülekandega.

Fosforüülitud vitamiin B6 (püridoksaal-5'-fosfaat) sisaldub koensüümina mitmesugustes ensüümides, mis osalevad aminohapete mitteoksüdatiivses ainevahetuses. Dekarboksüülimisprotsessides osaledes osaleb see füsioloogiliselt aktiivsete amiinide (näiteks adrenaliini, histamiini, serotoniini, dopamiini, türamiini) moodustamises, osaleb anaboolsete ja kataboolsete protsesside transaminatsioonireaktsioonides (näiteks glutamaatoksalatsetaattransaminaasi, glutamaatpüruvaadi osana transaminaasid, alfa-ketoglutaraadi transaminaasid).

Vitamiin B 6 osaleb trüptofaani metabolismis neljas etapis. Hemoglobiini sünteesi käigus katalüüsib vitamiin B 6 alfa-amino-beeta-ketoadipiinhappe moodustumist.

Vitamiinid B 1 ja B 6 on omavahel ja teiste B-vitamiinide vahelistes biokeemilistes reaktsioonides tihedalt seotud.

Eksperimentaalsetes loomamudelites on mõlema vitamiini puhul näidatud valuvaigistavat toimet.

Loomkatsete tulemuste põhjal on näidatud vitamiini B 1 (benfotiamiini) antinotseptiivne toime. Alkoholismi ravimisel täheldati positiivset mõju transketolaasidele. B1-vitamiini suurte annuste manustamise mõju väljendub Wernicke entsefalopaatias. Teiselt poolt leiti, et kahjustava toime jätkumisel ei oma B1-vitamiini sisseviimine mingit mõju.

Vitamiin B 6 mõjutab kuumuse ja külma tajumist, samuti motoorsete, sensoorsete ja vegetatiivsete kiudude toimimist.

Farmakokineetika

Tiamiin imendub peensooles aktiivse transpordiga kontsentratsioonis alla 2 mmol, difusiooni teel - kontsentratsioonis üle 2 mmol.

Benfotiamiin on vitamiin B 1 rasvlahustuv analoog, mis tagab selle oluliselt suurema biosaadavuse võrreldes vees lahustuva tiamiinvesinikkloriidiga. Benfotiamiin imendub peaaegu täielikult kaksteistsõrmiksooles ning peensoole ülemises ja keskmises osas ning fosforüülitakse bioloogiliselt aktiivseks tiamiinpürofosfaadiks ja tiamiintrifosfaadiks.

Jaotumine, metabolism ja eritumine

Pärast benfotiamiini, rasvlahustuva mitteaktiivse vormi, allaneelamist toimub fosfataasi osalusel defosforüülimine rasvlahustuvaks S-bensoüültiamiiniks (SBT) sooleseinas. Võrreldes vees lahustuvate tiamiini derivaatidega imendub see aine tõhusamalt ja jõuab tsirkuleerivast verest rakusisese ruumi. Sellele järgneb ensümaatiline debensoüülimine tiamiiniks ja järgnev muundamine tiaminkinaasi toimel aktiivseks koensüümiks, tiamiindifosfaadiks. Võrreldes teiste vees lahustuvate tiamiini derivaatide suukaudsete vormidega võimaldab benfotiamiini manustamine saavutada tiamiini ja aktiivsete koensüümide rakusiseselt oluliselt kõrgemaid kontsentratsioone. Leiti, et benfotiamiini metabolismi tagajärjel tekivad kehas bioloogiliselt aktiivsed koensüümid tiamiinpürofosfaat ja tiamiintrifosfaat.

Tuginedes tervete loomade radioautogrammi andmetele, kasutades märgistatud benfotiamiini, täheldatakse suurimat radioaktiivsust ajus, müokardis ja diafragmas. Vitamiin B 1 tungib aktiivselt lootele. Selle sisaldus lootel ja vastsündinul on suurem kui emal.

Peamised metaboliidid on tiamiinkarboksüülhape, püramiin ja mõned seni tuvastamata metaboliidid.

Tiamiin eritub uriiniga.

Vitamiin B 6 ja selle derivaadid imenduvad passiivse difusiooni teel seedetrakti ülaosast väga kiiresti ja erituvad organismist 2–5 tunni jooksul.

Süsteemses ringluses seonduvad püridoksaal-5'-fosfaat ja püridoksaal albumiiniga. Transpordivorm on püridoksaal. Rakumembraanide läbimiseks muundatakse valguga seotud püridoksaal-5'-fosfaat leeliselise fosfataasi abil püridoksaaliks.

Vitamiin B 6 läbib platsentaarbarjääri, selle sisaldus lootel on suurem kui emal.