Siofor 500 mg - kasutusjuhised

JUHISED
ravimi meditsiinilise kasutamise kohta

Registreerimisnumber:

Kaubanimi: Siofor ® 500

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:

Annustamisvorm:

1 tableti koostis:
Tuum:
Toimeaine: metformiinvesinikkloriid - 500,0 mg;
Abiained: hüpromelloos - 17,6 mg, povidoon - 26,5 mg, magneesiumstearaat - 2,9 mg.
Kest:
hüpromelloos - 6,5 mg, makrogool 6000 - 1,3 mg, titaandioksiid, E 171 - 5,2 mg.

Kirjeldus: valged ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm:

ATX-kood: А10ВА02

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Metformiin kuulub biguaniidide rühma. Sellel on antihüperglükeemiline toime, see vähendab nii basaalse kui ka söögijärgse glükoosi kontsentratsiooni plasmas. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta seetõttu hüpoglükeemiat.
Metformiini toime põhineb järgmistel mehhanismidel:
- glükoosi tootmise vähenemine maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimise tõttu;
- lihaste tundlikkuse suurendamine insuliini suhtes ja sellest tulenevalt glükoosi imendumise ja kasutamise parandamine perifeerias;
- glükoosi imendumise pärssimine soolestikus.
Metformiin stimuleerib glükogeeni süntetaasile avalduva toime kaudu rakusisest glükogeeni sünteesi. Suurendab kõigi seni teadaolevate glükoosi membraanitransportvalkude transpordivõimet.
Omab hoolimata selle mõjust vereplasma glükoosikontsentratsioonile, soodne toime lipiidide ainevahetusele viib üldkolesterooli, madala tihedusega kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni vähenemiseni.
Farmakokineetika
Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist, maksimaalne kontsentratsioon (C_max) vereplasmas saavutatakse 2,5 tunni pärast ja maksimaalse annuse korral ei ületa 4 μg / ml. Söögi ajal imendumine väheneb ja aeglustub veidi. See akumuleerub süljenäärmetes, lihastes, maksas ja neerudes. Tungib erütrotsüütidesse. Tervete patsientide absoluutne biosaadavus on umbes 50-60%. Praktiliselt ei seondu vereplasma valkudega. Keskmine jaotusruumala (V_d) on 63-276 l.
Neerude kaudu eritub see muutumatul kujul. Neerukliirens on> 400 ml / min. Poolväärtusaeg (T1 / 2) on umbes 6,5 tundi. Neerufunktsiooni langusega väheneb metformiini kliirens vastavalt kreatiniini kliirensile, poolväärtusaeg pikeneb ja metformiini kontsentratsioon vereplasmas suureneb.

Näidustused kasutamiseks
II tüüpi suhkurtõbi, eriti ülekaalulistel patsientidel, kellel on ebaefektiivne dieet ja füüsiline koormus.
Täiskasvanutel võib Siofor® 500 kasutada monoteraapiana või kombinatsioonravi osana koos teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ja insuliiniga.
Üle 10-aastastel lastel võib Siofor® 500 kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga..

Vastunäidustused
- ülitundlikkus metformiini või ravimi abikomponentide suhtes;
- diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekoom;
- neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini 500 kliirens on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Patsienti tuleb hoiatada arsti teavitamise vajaduse eest raseduse korral. II tüüpi suhkurtõvega patsiendil raseduse planeerimisel või raseduse alguses tuleb ravim tühistada, insuliinravi abil peaks glükoosi kontsentratsioon vereplasmas normaliseeruma või olema normilähedane, et vähendada hüperglükeemia patoloogilisest mõjust tingitud loote defektide tekke riski..
Metformiin eritub katseloomade piima. Inimeste kohta pole sarnaseid andmeid, seetõttu peab raviarst otsustama imetamise lõpetamise; või tühistada ravim Siofor® 500, võttes arvesse ravimi kasutamise vajadust emal.

Manustamisviis ja annustamine
Toas.
Ravimi annuse ja võtmise režiimi ning ravi kestuse määrab raviarst, sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist vereplasmas..
Täiskasvanud
Monoteraapia
Soovitatav algannus on 500 mg (1 tablett Siofor® 500) 1-2 korda päevas söögi ajal või pärast seda.
10-15 päeva pärast ravimi võtmise algust on võimalik annuse järkjärguline suurendamine sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist vereplasmas kuni keskmise Siofor® 500 tableti ööpäevase annuseni, mis on 3-4 tabletti. Annuse järkjärguline suurendamine parandab ravimi taluvust seedetraktist..
Maksimaalne annus on 3000 mg (6 tabletti Siofor® 500) päevas, jagatuna kolmeks annuseks.
Patsientidele, kellele on määratud suured annused (2000 - 3000 mg / päevas), on võimalik kaks Siofor® 500 tabletti asendada ühe Siofor® 1000 tabletiga.
Patsiendi siirdamisel Siofor® 500-le ravile teise diabeediravimiga lõpetage viimase võtmine ja alustage Siofor® 500 kasutamist ülaltoodud annustes.

Kombineeritud kasutamine insuliiniga
Siofor® 500 ja insuliini saab glükeemilise kontrolli parandamiseks kombineerida. Standardne algannus on 500 mg (1 tabletipreparaat Siofor® 500) 1-2 korda päevas, annust suurendatakse järk-järgult umbes ühe nädala intervalliga keskmise päevase annuseni 3-4 tabletti; insuliini annus määratakse glükoosi kontsentratsiooni põhjal vereplasmas.
Maksimaalne annus on 3000 mg päevas, jagatuna kolmeks annuseks..

Eakad patsiendid
Eakate patsientide võimaliku neerufunktsiooni häire tõttu valitakse Siofor® 500 annus, võttes arvesse kreatiniini kontsentratsiooni vereplasmas. Vaja on regulaarset neerude funktsionaalse seisundi hindamist.

10–18-aastased lapsed
Monoteraapia ja samaaegne kasutamine insuliiniga
Tavaline algannus on 500 mg (1 tablett Siofor® 500) üks kord päevas söögi ajal või pärast seda.
10-15 päeva pärast ravimi võtmise algust on võimalik annuse edasine järkjärguline suurendamine, sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist vereplasmas. Annuse järkjärguline suurendamine parandab ravimi talutavust seedetraktist.
Maksimaalne annus lastele on 2000 mg (4 tabletti Siofor® 500) päevas 2-3 annusena.
Insuliini annus määratakse glükoosi plasmakontsentratsiooni põhjal.

Kõrvalmõju
Ravimi kasutamisel on võimalikud kõrvaltoimed loetletud allapoole kahanevas esinemissageduses: sageli (≥ 1/100, närvisüsteemist:
Sageli: maitsehäired.
Seedesüsteemist:
Väga sage: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, isutus, "metalliline" maitse suus.
Need soovimatud nähtused ilmnevad sageli ravi alguses ja mööduvad enamasti spontaanselt. Sümptomite vältimiseks on ravimi annus soovitatav jagada 2-3 annuseks söögi ajal või pärast seda. Annuse järkjärguline suurendamine parandab ravimi talutavust seedetraktist.
Naha küljelt:
Väga harv: nahareaktsioonid nagu õhetus, sügelus, urtikaaria.
Ainevahetuse poolelt:
Väga harv: laktatsidoos (nõuab ravi katkestamist).
Pikaajalisel kasutamisel väheneb B-vitamiini imendumine₁₂ ja selle kontsentratsiooni vähenemine vereplasmas. Seda tuleks arvestada, kui patsiendil on megaloblastiline aneemia.
Maksa ja sapiteede häired:
Valitud aruanded: pöörduv maksa düsfunktsioon, mis väljendub maksa maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemises või hepatiit, mis kaob pärast metformiini kasutamise lõpetamist.

Üleannustamine
Metformiini kasutamisel annustes kuni 85 g ei täheldatud hüpoglükeemiat.
Olulise üleannustamise korral võib tekkida laktatsidoos, mille sümptomiteks on tugev nõrkus, hingamishäired, unisus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, hüpotermia, vererõhu langus, refleksne bradüarütmia. Võib tekkida lihasvalu, segasus ja teadvusekaotus. Kui kahtlustate laktatsidoosi arengut, on soovitatav ravimi viivitamatu tühistamine ja erakorraline hospitaliseerimine.
Kõige tõhusam meetod laktaadi ja metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs.

Koostoimed teiste ravimitega
Samaaegne kasutamine on vastunäidustatud
Joodi kontrastained
Joodi sisaldavate kontrastainete intravaskulaarne manustamine suhkurtõvega patsientidel võib olla keeruline neerupuudulikkuse tagajärjel, mille tagajärjel metformiin akumuleerub ja suurendab laktatsidoosi riski. Siofor® 500 kasutamine tuleb lõpetada 48 tundi enne ja seda ei tohi jätkata varem kui 2 päeva pärast röntgenuuringut, kasutades joodi sisaldavaid kontrastaineid, eeldusel, et seerumi kreatiniini kontsentratsioon on normaalne..
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav
Alkoholi ja etanooli sisaldavad ravimid
Laktatsidoosi tekkimise oht suureneb ägeda alkoholimürgituse korral või samaaegsel kasutamisel etanooli sisaldavate ravimitega, eriti paastu või alatoitumise, samuti maksapuudulikkuse taustal..
Samaaegne kasutamine nõuab ettevaatlikkust
Metformiini samaaegne kasutamine danasooliga võib põhjustada hüperglükeemilise toime tekkimist. Kui on vaja ravida danasooliga ja pärast selle kasutamise lõpetamist, on vajalik metformiini annuse kohandamine plasma glükoosikontsentratsiooni kontrolli all. Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, epinefriini, glükagooni, kilpnäärmehormoonide, fenotiasiini derivaatide, nikotiinhappe samaaegsel kasutamisel on glükoosi kontsentratsiooni suurenemine plasmas võimalik. Nifedipiin suurendab metformiini imendumist, maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas, pikendab selle eritumist. Tuubulites sekreteeritavad katioonravimid (amiloriid, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, vankomütsiin) konkureerivad torukujuliste transpordisüsteemide eest ja pikaajalise raviga võivad suurendada metformiini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas. Tsimetidiin aeglustab ravimi eliminatsiooni, mille tagajärjel suureneb laktatsidoosi tekkimise oht. Metformiin vähendab furosemiidi maksimaalset kontsentratsiooni ja poolväärtusaega; võib nõrgendada kaudsete antikoagulantide toimet.
Glükokortikoidid (süsteemne ja lokaalne kasutamine), beeta-adrenomimeetikumid ja diureetikumid on hüperglükeemilise toimega. Glükoosi kontsentratsiooni vereplasmas tuleks hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb metformiini annust kohandada samaaegse kasutamise perioodiks ja pärast nende ravimite tühistamist.
AKE inhibiitorid ja muud antihüpertensiivsed ravimid võivad vähendada glükoosi kontsentratsiooni plasmas. Vajadusel saab metformiini annust kohandada.
Siofor® 500 samaaegne kasutamine koos sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi, salitsülaatidega võib suurendada hüpoglükeemilist toimet.

erijuhised
Laktatsidoos on tõsine patoloogiline seisund, mis on äärmiselt haruldane ja mis on seotud piimhappe akumuleerumisega veres, mille põhjuseks võib olla metformiini akumuleerumine. Kirjeldatud laktatsidoosi tekkimise juhtumeid metformiini saanud patsientidel täheldati peamiselt raske neerupuudulikkusega suhkurtõvega patsientidel. Laktatsidoosi ennetamine hõlmab kõigi seotud riskifaktorite väljaselgitamist, nagu dekompenseeritud diabeet, ketoos, pikaajaline paast, liigne alkoholitarbimine, maksapuudulikkus ja kõik hüpoksiaga seotud seisundid. Kui kahtlustate laktatsidoosi arengut, on soovitatav ravimi viivitamatu tühistamine ja erakorraline hospitaliseerimine.
Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist ja seejärel regulaarselt määrata kreatiniini kontsentratsioon vereplasmas. Erilist tähelepanu tuleb pöörata neerufunktsiooni kahjustuse korral, näiteks antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) ravi alguses..
Ravi Siofor® 500-ga tuleb ajutiselt asendada teiste hüpoglükeemiliste ainetega (näiteks insuliiniga) 48 tundi enne ja 48 tundi pärast röntgenuuringut joodi sisaldavate kontrastainete intravenoosse manustamisega..
Siofor® 500 kasutamine tuleb lõpetada 48 tundi enne kavandatud operatsiooni üldanesteesia korral koos spinaalse või epiduraalanesteesiaga. Jätkake ravi pärast suukaudse toitmise jätkamist või mitte varem kui 48 tundi pärast operatsiooni, tingimusel et normaalne neerufunktsioon on kinnitatud.
Siofor® 500 ei asenda dieeti ega igapäevast treeningut - need ravimeetodid tuleb kombineerida vastavalt arsti soovitustele. Siofor® 500-ravi ajal peaksid kõik patsiendid järgima dieeti, kus kogu päeva jooksul tarbitakse ühtlaselt süsivesikuid. Ülekaalulised patsiendid peaksid järgima madala kalorsusega dieeti.
Diabeedihaigetele tuleb laboratoorsed testid läbi viia regulaarselt.
Enne Siofor® 500 kasutamist 10–18-aastastel lastel tuleb II tüüpi diabeedi diagnoos kinnitada..
Üheaastaste kontrollitud kliiniliste uuringute käigus ei täheldatud lastel metformiini mõju kasvule ja arengule, samuti puberteedile, pikema kasutamise korral nende näitajate kohta andmed puuduvad. Sellega seoses on soovitatav hoolikalt jälgida metformiini saavatel lastel asjakohaseid parameetreid, eriti puberteedieelsel perioodil (10-12 aastat).
Siofor® 500 monoteraapia ei too kaasa hüpoglükeemiat, kuid ravimi kasutamisel koos insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega on soovitatav olla ettevaatlik..

Mõju sõidukite juhtimise võimele, mehhanismidele
Siofor® 500 kasutamine ei põhjusta hüpoglükeemiat, seetõttu ei mõjuta see sõidukite juhtimise ja mehhanismide hooldamise võimet.
Siofor® 500 samaaegsel kasutamisel koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, repagliniid) võivad tekkida hüpoglükeemilised seisundid, mistõttu tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste korral, mis nõuavad tähelepanu kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Väljalaske vorm
Õhukese polümeerikattega tabletid, 500 mg.
10 tabletti blisterribas [PVC-kile / alumiiniumfoolium].
3, 6 või 12 blistrit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Säilitamistingimused
Temperatuuril mitte üle 25 ° С.
Hoidke ravimit lastele kättesaamatus kohas.!
Kõlblikkusaeg 3 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Puhkuse tingimused
Retsepti alusel.

Tootja
Berliin - Chemi AG
Tempelhofer 83
12347 Berliin, Saksamaa
või
Menarini - Von Hayden GmbH
Leipzigeri tänav 7-13
01097 Dresden
Saksamaa

Aadress pretensioonide esitamiseks:
123317, Moskva, Presnenskaja muldkeha, hoone 10, eKr "Torn muldkehal", plokk B.

Siofor 500, 850, 1000: tablettide kasutamise juhised

Milleks on ette nähtud Siofori tabletid? Siofor on dieeditablett, mida tuleks tarbida II tüüpi diabeedi esinemisel rasvumise arenenud kriitilise vormi taustal, mida ei korrigeerita füüsilise koormuse ja õige toitumisega.

Koostise ja vabastamise vormid

Siofor 500 kaalulangetamiseks koosneb 500 mg metformiinvesinikkloriidist (toimeaine). Mitteaktiivsed koostisosad kapslites - magneesiumstearaat, ränidioksiid, povidoon.

Kaalukaotuseks on olemas ka Siofor 850, sellel on samad lisakomponendid kui teistel variatsioonidel vabastamise kujul. Siofor 1000 kehakaalu langetamiseks ei erine abiainete olemasolust.

Ravim on saadaval tablettidena. Tabletid on pikliku kujuga, jagunedes pooleks, valged. Need on pakitud 15 tükist villidesse. Üks pakend sisaldab 2 sellist villi.

Ravivad omadused

Metformiin on biguaniidide rühma aine, millel on väljendunud hüpoglükeemilised omadused. Esialgu kasutatakse ravimit ravimina insuliiniresistentse diabeedi (II tüüp) raviks. Kaalulangetajad peaksid mõistma, et metformiin ei sobi normaalse veresuhkru tasemega tervetele inimestele ja sellel võivad olla ohtlikud tagajärjed. Ravimi kasutamine kehakaalu korrigeerimiseks on võimalik ainult kaasuva haiguse korral. Ravimi toimemehhanism on pärssida suhkrute imendumist seedetraktist, mille tõttu avaldub peamine diabeedivastane toime ja patsiendid kaotavad intensiivselt kehakaalu (arvestades madala süsivesikusisaldusega dieeti)..

Ravimil on vaieldamatu kasulik mõju - see võitleb diabeedi peamise põhjuse vastu, aitab taastada perifeersetes kudedes insuliinitundlikkust ja aeglustab ka glükogeneesi protsessi. Lihased kasutavad ravimi toimel glükoosi paremini ära. Samuti kiirendab ravim rasvade ainevahetust ja mõjutab positiivselt vere reoloogilisi omadusi. Normaalne biosaadavus on 50-60%, maksimaalne kontsentratsioon saabub 2,5 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Toiduga tarbimisel aeglustub ravimi imendumine märkimisväärselt. Poolväärtusaeg on tervete neerudega inimestel 6 tundi, plasmavalkudega ei seondu.

Rakendusviis

Kuidas Siofori kasutada? Ravimit võetakse suu kaudu tühja kõhuga ja pestakse klaasi veega. Optimaalse vastuvõtu koguse valib spetsialist, sõltuvalt patsiendi hüperglükeemia tasemest. Kuidas võtta Siofor 500 kehakaalu langetamiseks? Siofor 500 tuleb juua mitu korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 6 tabletti. Sõltuvalt kohtumisest kasutatakse ravimit kogu päeva jooksul ühtlaselt 2-3 korda päevas. Ravi kestus on individuaalne.

Kuidas Siofor 850 kehakaalu langetamiseks õigesti võtta? Ravi peate alustama 1 tabletiga päevas. Edasi suurendatakse annust järk-järgult kahe tabletini. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 tabletti. Ärge mingil juhul ületage seda. 1000 Siofori tabletti võetakse järgmiselt: 1 tablett korraga, mitte rohkem kui kolm tükki päevas. Mõnel juhul on vajalik kombinatsioon insuliiniga. Munasarjades esinevate polütsüstiliste neoplasmide korral määratakse ravim alles pärast arsti täielikku uurimist..

Raseduse ja imetamise ajal

Siofori ei määrata raseduse ajal. Kui paar plaanib rasestuda, siis on see planeerimise etapis ka keelatud. Samad soovitused ka imetamise kohta.

Vastunäidustused ja ettevaatusabinõud

Venemaal on ravimi keskmine maksumus 238 rubla pakendi kohta.

Ravimil on märkimisväärne vastunäidustuste loetelu:

• Individuaalne sallimatus või ülitundlikkus
• Imetamine ja tiinusperiood
• Haiguse insuliiniresistentne vorm
• Vanus alla 18
• Diabeetiline kooma või eelkoma
• Madala kalorsusega dieet (kuni 1000 kcal)
• Insuliini sisemise tootmise täielik lõpetamine 2. tüüpi diabeetikutel
• Alkoholisõltuvus kroonilises vormis
• Maksa- ja neerupuudulikkus anamneesis
• Laktatsidoos
• Anamneesis onkoloogiline haigus
• Müokardi infarkt algusjärgus
• Hüpoksia
• Nakkuslikud rasked kahjustused
• Operatsioon või vigastus.

Ravimidevaheline koostoime

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, MAO inhibiitorid, fibraadid, insuliin tugevdavad metformiini hüpoglükeemilist toimet. Sel põhjusel on vajalik annuse kohandamine või vere glükoosisisalduse pidev jälgimine. Kilpnäärmehormoonid, progesteroon, östradiool ja nikotiinhape vähendavad vastupidi metformiini efektiivsust, kuna neil on kerged hüperglükeemilised omadused. Selles olukorras on vajalik ka annuse kohandamine ja veresuhkru taseme kohustuslik jälgimine..

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Need sisaldavad:

• Maost ja seedetraktist - kõhulahtisus, oksendamine, isutus, isutus, kõhuvalu, söögiisu puudumine või vähenemine, metallimaitse suus; tuleb märkida, et need negatiivsed nähtused on pöörduvad ja ravi käigus nad järk-järgult kaovad
• Harvadel juhtudel võib tekkida megaloblastne aneemia (tsüanokobalamiini ja foolhappe terav puudus patsiendi kehas), mille saab hõlpsasti peatada puuduvate vitamiinide lisatarbimisega
• Nahalt - allergilised lööbed ja muud välised reaktsioonid (urtikaaria, sügelus, valu, punetus)
• Laktatsidoos.

Raske hüpoglükeemia esinemise osas ei ole ravim ohtlik, kuna kliiniliste uuringute käigus kinnitati, et ühe annuse ühekordne päevaannuse ületamine rohkem kui 30 korda ei põhjustanud vere glükoosisisalduse tõsiseid häireid. Tõsi, üleannustamise korral tekib veel üks kõrvaltoime - laktatsidoos, mille abil võivad tekkida negatiivsed nähtused kõhulahtisuse, oksendamise, kiire hingamise ja töövõime kaotuse näol. Vajan hemodialüüsi. Sageli on võimalik sündroom peatada suure osa kiirete süsivesikutega..

Analoogid

Glükofaag

Merck Sante, Prantsusmaa

Keskmine kulu Venemaal on 110 rubla pakendi kohta.

Glucophage on tuntud prantsuse geneeriline ravim, mis kuulub Siofor 850 analoogidesse. Müügil on seda ka annustes 500 ja 1000 mg. Suurimal ravimvormil on ovaalne tabletikuju ja ülejäänud on ümmargused. Glucophage'i saab kasutada 2. tüüpi diabeediga seotud rasvumise raviks. Ravimit eristab asjaolu, et seda toodab tõsine Prantsuse farmaatsiaettevõte, see on paremini talutav kui kodumaised kolleegid, kuid see maksab ka veidi rohkem..

Plussid:

• Tõhus ravim
• Välismaine analoog.

Miinused:

• Samuti on palju kõrvaltoimeid
• Ei pruugi sobida.

Glüformiin

Ravimi keskmine maksumus on 106 rubla pakendi kohta.

Glüformiin on hea kodumaine geneeriline ravim, mis võib alati asendada mis tahes välismaist analoogi. Nagu kõik muud analoogid, on ka glüformiin igale tööstuslikule metformiinile vääriline asendaja. Kaalu kaotanud inimeste ja kõigi, kes seda jõid, arvustuste kohaselt pole see halvem ja hind on meeldivam. Väljalaskevorm - tabletid 500, 800 ja 1000 mg. Sel juhul erineb ravim selle poolest, et sellel on tablettide vahel veidi ebastandardne annuse jaotus. Kui teistes vabanemisvormides - 850 mg, siis siin 800. Nagu teistelgi geneerilistel ravimitel, on glüformiinil samad negatiivsed mõjud ja farmakoloogilised omadused..

Plussid:

• Venemaa tootmise tõhus üldine teave
• Suhteliselt odav.

Miinused:

• Kõrvaltoimed võivad esineda
• Ei sobi kõigile.

Siofor 500

Tähelepanu! Sellel ravimil võib olla eriti ebasoovitav koostoime alkoholiga! Rohkem detaile.

Näidustused kasutamiseks

II tüüpi suhkurtõbi täiskasvanutel (sealhulgas sulfonüüluurea rühma ebaefektiivsusega), eriti juhtudel, kui sellega kaasneb rasvumine.

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, hüperglükeemiline kooma, ketoatsidoos, krooniline neerupuudulikkus, maksahaigus, CHF, äge müokardiinfarkt, hingamispuudulikkus, dehüdratsioon, nakkushaigused, suuremad operatsioonid ja traumad, alkoholism, hüpokaloriline dieet (alla 1000 kcal / päevas), piimhappe atsidoos (sh. anamneesis), rasedus, imetamine. Ravimit ei määrata 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoobi, röntgenuuringuid kontrastaine kasutuselevõtuga ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist. Vanus üle 60 aasta, raske füüsilise töö tegemine (suurenenud risk laktatsidoosi tekkeks neis).

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Insuliini mittesaavatele patsientidele söögi ajal, vahetult pärast sööki - 1 g (2 tabletti) 2 korda päevas esimese 3 päeva jooksul või 500 mg 3 korda päevas, seejärel 4 kuni 14 päeva - 1 d 3 korda päevas; 15 päeva pärast saab annust vähendada, võttes arvesse vere ja uriini glükoosi. Säilituspäevane annus - 1-2 g.

Retard tablette (850 mg) võetakse 1 hommikul ja õhtul. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 g.

Insuliini samaaegsel kasutamisel annuses alla 40 U / päevas on annustamisskeem sama, samal ajal kui insuliini annust saab järk-järgult vähendada (4-8 U / päevas ülepäeviti). Kui insuliiniannus ületab 40 U / päevas, nõuab insuliini kasutamine ja annuse vähendamine suurt hoolt ning seda tehakse haiglas..

farmatseutiline toime

Biguaniid, suukaudne hüpoglükeemiline aine. Suhkurtõvega patsientidel vähendab see glükoosi kontsentratsiooni veres, pärssides glükoneogeneesi maksas, vähendades glükoosi imendumist seedetraktist ja suurendades selle kasutamist kudedes; Vähendab TG, kolesterooli ja LDL kontsentratsiooni seerumis (määratakse tühja kõhuga) ega muuda muud tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Insuliini puudumisel veres terapeutiline toime ei avaldu. Ei põhjusta hüpoglükeemilisi reaktsioone. Parandab vere fibrinolüütilisi omadusi, inhibeerides koetüüpi aktivaatori profibrinolüsiini (plasminogeeni) inhibiitorit.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, "metalliline" maitse suus, vähenenud söögiisu, düspepsia, kõhupuhitus, kõhuvalu.

Ainevahetuse poolelt: mõnel juhul - laktatsidoos (nõrkus, müalgia, hingamishäired, unisus, kõhuvalu, hüpotermia, vererõhu langus, refleksbradüarütmia), pikaajalise raviga - hüpovitaminoos B12 (malabsorptsioon).

Hematopoeetiliste organite küljelt: mõnel juhul - megaloblastiline aneemia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve.

Kõrvaltoimete korral tuleb annust vähendada või ajutiselt tühistada. Sümptomid: laktatsidoos.

erijuhised

Siofor 500-ga ravimisel on vaja jälgida neerufunktsiooni; laktaadi määramine plasmas tuleb läbi viia vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisel. Laktatsidoosi tekkimisega on vajalik ravi katkestamine.

Retsepti ei soovitata raskete infektsioonide, traumade, dehüdratsiooniriski korral.

Ravimi kombineeritud ravi sulfonüüluurea derivaatidega nõuab vere glükoosisisalduse hoolikat jälgimist.

Haiglas on soovitatav kasutada koos insuliiniga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Patsienti tuleb hoiatada arsti teavitamise vajaduse eest raseduse korral. II tüüpi suhkurtõvega patsiendil raseduse planeerimisel või raseduse alguses tuleb ravim lõpetada, insuliinravi abil tuleb vere glükoosisisaldus normaliseerida või võimalikult normilähedane, et vähendada hüperglükeemia patoloogilisest mõjust tingitud loote defektide riski..

Metformiin eritub katseloomade piima. Inimeste kohta pole sarnaseid andmeid, mistõttu tuleks otsustada imetamine lõpetada või ravim lõpetada, võttes arvesse vajadust seda ravimit emal kasutada..

Koostoimed

Ravim vähendab furosemiidi Cmax ja T1 / 2 vastavalt 31 ja 42,3%.

Etanooliga kokkusobimatu (laktatsidoos).

Olge ettevaatlik, kui määrate ravi Siofor 500-ga koos kaudsete antikoagulantide ja tsimetidiiniga.

Sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, akarboos, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraat, tsüklofosfamiid ja salitsülaadid tugevdavad toimet.

GCS-i, suukaudseks manustamiseks mõeldud hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite, adrenaliini, glükagooni, kilpnäärmehormoonide, fenotiasiini derivaatide, tiasiiddiureetikumide, nikotiinhappe derivaatide samaaegsel kasutamisel on võimalik vähendada ravimi hüpoglükeemilist toimet..

Furosemiid suurendab Cmax 22%.

Nifedipiin suurendab ravimi Cmax imendumist, aeglustab eritumist.

Torukestesse sekreteeritud katioonsed ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torukujulistes transpordisüsteemides ja pikema ravi korral võivad suurendada Cmax 60%.

Siofor 500 kehakaalu langetamiseks: ülevaated ja kuidas võtta?

Siofor 500 mg on hüpoglükeemilise rühma ravim, mida kasutatakse meditsiinis nii II tüüpi suhkurtõve raviks kui ka vereplasma glükoositaseme alandamiseks ja süsivesikute ainevahetuse mõjutamiseks kehakaalu langetamise ajal..

See toode sisaldab metformiini, keemiliste reaktsioonide katalüsaatorit, rasvhapete oksüdeerijat. See kiirendab diabeedi korral oluliselt glükoosi ainevahetust ja Siofor 500 on ette nähtud kehakaalu langetamiseks inimestele, kelle KMI on üle 25.

Siofori 500 mg koostis: saadaval tablettidena, kaetud kaitsva kestaga, peamine toimeaine on 500 mg metformiinvesinikkloriidi.
Siofori toodetakse annustes: 500 mg nr 60 850 mg nr 60, 1000 mg nr 30.

Näidustused Siofor 500 kasutamiseks

Kasutusjuhend:

• insuliinist sõltuv suhkurtõbi;
• dieediteraapia tulemuste puudumisel;
• II ja III raskusastmega rasvumisega patsientidel;
• polütsüstiliste munasarjade haiguse ravi;
• abiravina endokriinsetest häiretest ja muudest haigustest põhjustatud viljatus;
• rasvumise kompleksravi üks komponentidest.

Kas Siofor 500 aitab kaalust alla võtta??

• Kuna "Siofor" viitab ravimitele, mis kontrollimatuna kasutamisel võivad tervisele kahjustada, tuleks seda kasutada alles pärast vastava spetsialistiga konsulteerimist..
• Tuleb märkida, et vaatamata oma spetsiifilisusele aitab "Siofor" oluliselt vähendada kogu kehakaalu ja vastavalt kaalust alla võtta tänu mõjule süsivesikute ainevahetusele ja vähenenud söögiisu.
• Ülevaadete kohaselt õnnestub mõnel patsiendil kuu aja jooksul kaalust alla võtta kuni 10 kg ülekaalust, kasutamata klassikalisi süsivesikutevabu dieete ja tugevat füüsilist koormust..
• Tasub mõista, et see ei tähenda kaotatud rasva kaalu, vaid ka kaotatud vedeliku kaalu.
• Kuid vaatamata sellele on selle ravimi õige kasutamise korral efekt üsna muljetavaldav. "Siofor" ei mõjuta inimese maitseharjumusi ja eelistusi.

Toimemehhanism

• Ravim vähendab glükoositaset vereplasmas, vähendades glükoosi moodustumise kiirust inimese maksas rohkem kui kolmandiku võrra.
• See aktiveerib mitmeid ensüüme, mis osalevad aktiivselt rasvade ainevahetuses, vähendab kudede tundlikkust insuliini suhtes, mis tähendab glükoosi omastamise ja biotransformatsiooni kiirenemist ning rasvhapete oksüdatiivsete reaktsioonide kiirendamist..
• Tööriist vähendab kolesterooli, kilpnääret stimuleeriva hormooni ja madala tihedusega lipoproteiinide taset (vähendades aterosklerootiliste vaskulaarsete kahjustuste riski).

Kuidas võtta Siofor 500 kehakaalu langetamiseks?

Kõigepealt on vaja välja jätta kõik seotud kehakaalu langetamise meetodid, näiteks: range paastumine, erinevate toidulisandite võtmine, suur füüsiline koormus, toimemehhanismiga sarnaste ravimite võtmine.

Päevane annus peaks koosnema: 1 Siofor 500 tabletist, 20-30 minutit pärast sööki, suu kaudu, 2 korda päevas, millele järgneb annuse järkjärguline suurendamine 3 grammini. (Vahekaart 6) Päevas. Vedelikul pole piiranguid, peate jooma "oma äranägemise järgi".

Siofori võtmise ajal peate järgima teatud dieeti:

• Välistage kiired süsivesikud (magusad jahutooted, mahlad, kiirtoit, st kõik toidud, mis sisaldavad palju kiireid süsivesikuid). Dieedi rikkumine ei mõjuta ravimi efektiivsust, kuid suurendab seedetrakti kõrvaltoimete riski.
• Kursuse maksimaalne kestus on kuni 3 kuud. Seejärel peate tegema nelja nädala pikkuse pausi ja võimalusel pöörduma kohaliku arsti poole.
• Üldiselt aktsepteeritakse 500 tabletiga villide kasutamist, millel on mitmeid eeliseid: igapäevase tarbimise mugavus (1 tablett - 1 annus), samuti kõrvaltoimete riski vähenemine..
• Annust tuleb järk-järgult suurendada, jälgides vere glükoosisisaldust kohustuslikult vähemalt kord 2 nädala jooksul. Päevase annuse aeglase suurendamise tõttu on seedetraktist kõrvaltoimete tekkimise oht märkimisväärselt vähenenud.

Kõrvaltoimed Siofor 500

Siofor 500 on sünteetiline ravim, millel on mitmeid kõrvaltoimeid. Annuse suurendamisel ja manustamise kestuse pikenedes negatiivne mõju teie kehale ainult tugevneb, mis võib pikas perspektiivis põhjustada halbu pöördumatuid muutusi. Enne kasutamist peate riputama kõik plussid ja miinused.

Peamised kõrvaltoimed, kui soovitust ei järgita ja annust ületatakse:

• Seedetrakti organid: sage oksendamine, lahtised väljaheited, kõrvetised, iiveldus, ebameeldiv metalli maitse suus, täielik või osaline isutus (tavaliselt need sümptomid kaovad õige nädala jooksul esimese nädala jooksul), maitse tajumise moonutamine.
• Hematopoeetiline süsteem: trombotsütopeenia, megaloblastiline aneemia.
• Nahk ja nahaalune rasv: urtikaaria, sügelus, piiratud erüteem, Quincke ödeem.
• Maks ja sapiteed: elundi morfofunktsionaalsete struktuuride rikkumine kuni rasvade degeneratsioonini (hepatiit), mis kipub taastuma häirete varases staadiumis.
• Happe-aluse ainevahetuse rikkumine: B12-vitamiini reabsorptsiooni järsk vähenemine, mis võib tulevikus põhjustada vitamiinisisalduse vähenemist vereplasmas ja selle defitsiidi tekkimist koos järgneva piimhappe happelise seisundi tekkimisega..
• Noorukid ja lapsed: vastavalt kliiniliste uuringute tulemustele 10–16-aastastel lastel vastab kõrvaltoimete sagedus ja olemus täielikult täiskasvanute rühmale.

Siofor 500 kasutamise vastunäidustused

Enne ravi alustamist peate veenduma, et teil neid pole..

Vastunäidustuste loetelu:

• Suhkruhaiguse tüsistus ja süsivesikute ainevahetuse halvenemine kehas, mis ohustab inimese elu.
• Sage diabeetiline kooma, samuti taastusravi pärast neid.
• Äge südamepuudulikkus koos ummikute tekkimisega vereringe suures või väikeses ringis.
• Aju isheemiline ja hemorraagiline insult, samuti isheemiline müokardiinfarkt.
• Äge neeru- ja maksapuudulikkus.
• Sapipõie kahjustuse ja düsfunktsiooniga seotud nosoloogiad.
• Kroonilist ajuisheemiat põhjustavad patoloogilised protsessid.
• Vee-elektrolüütide tasakaalu äge rikkumine.
• Ravimi võtmine on vastuolus alkohoolsete jookide võtmisega isegi väikestes annustes.
• Mitmepäevane paastumine või päevase kalorite tarbimise pikaajaline piiramine alla 1000 kcal.
• Suurenenud tundlikkus selle ravimi või selle komponentide suhtes, mis võib põhjustada ägeda allergilise reaktsiooni.
• Selle ravimi kasutamine raseduse ajal suurendab märkimisväärselt loote väärarengute ja perinataalse suremuse riski..

Suhtelised vastunäidustused kasutamiseks:

• Patoloogilised muutused, millega kaasnevad maksa- ja neerufunktsiooni kroonilised kahjustused, ei ole absoluutne näide. Pärast arstiga konsulteerimist võite jätkata selle ravimi kasutamist..
• Vanus 21–60.
• Erinevad nakkushaigused.

Siofori analoogid 500

Need sisaldavad:

• Glükofaag.
• Metformiin.
• Glüformiin.

Siofor on kaubamärgiga ravim, mida toodab Saksamaal Berlin Himmi. Kodumaistel ja imporditud ravimitel pole praktiliselt vahet.

Plussid ja miinused Siofori võtmisel kehakaalu langetamiseks

Alkoholi ühilduvus

Alkohoolsed joogid on tarbimisperioodil rangelt keelatud, kuna võivad esineda pöördumatud maksamuutused, nimelt: fibroos, millele järgneb rasvane degeneratsioon (hepatiit).

Etüülalkohol blokeerib glükoosi toimetamise vereringesse, mis põhjustab hüpoglükeemiat ja sellele järgnevat hüpoglükeemilise kooma arengut. Enda aktsepteerimisel peate täielikult piirama igasuguse kangusega alkohoolsete jookide kasutamist, et mitte oma elu ohtu seada.

Ravi ajal alkoholi tarvitamine võib põhjustada ka laktatsidoosi, eriti kui inimene on oma dieeti rikkunud või on isegi näljane. Kõik see suurendab koos hüperlaktatsideemilise kooma tekkimise riski, millega kaasneb teadvusekaotus, tugev lihasvalu, unisus, kiire hingamine, südamepekslemine.

Sellise seisundi tekkimine toimub mõne tunni jooksul kiiresti koos sümptomite kiirenemisega:

• Iiveldus, torkiv valu kõhus, oksendamine.
• Patoloogilise hingamise helide välimus.
• Atsetooni lõhn suust.
• Füsioloogiliste reflekside vähenemine.
• Happe-aluse tasakaaluhäire (atsidoos).
• Südamepuudulikkuse areng.

Siofor 500 hind

Praegu on see ravim üsna populaarne ja taskukohane ravim. Siiani on Siofori 500 mg nr 60 hind 200–500 rubla pakendi kohta.

Toode on vabalt saadaval, mis tähendab, et selle ostmiseks pole vaja spetsiaalset retsepti. Maksumus sõltub ravimi annusest: 500 mg, 850 mg, 1000 mg, samuti piirkonnast.

Arstide arvamus

Meditsiinitöötajad soovitavad Sioforil kaalulangetamiseks tungivalt nõu pidada kõigepealt oma arstiga nõu pidamata. Lõppude lõpuks võib kontrollimatu ja mõtlematu kasutamine teie tervisele pöördumatut kahju tuua..

Kuid kui kehakaalu tõus on otseselt seotud glükoosi metabolismi häiretega, võib ravimi kasutamine probleemi lahendamisel aidata.

Rakenduse märkused ja ettevaatusabinõud

• Enne selle kasutamist on soovitatav külastada meditsiiniruumi, diagnostikat, kus teete neerude ja maksa funktsionaalse uuringu.
• Tööriista kasutamine eelseisva röntgenuuringu ajal on ebasoovitav.
• Vastuvõtt tuleb lõpetada enne eelseisvat operatsiooni, kasutades intravenoosset anesteesiat, tuleb ravikuur asendada selle hüpoglükeemilise seeria ravimi analoogidega (näiteks insuliin).
• Ravi tuleb jätkata järgnevatel päevadel pärast manipuleerimist..
• Kombineerides Siofor 500 tarbimist sulfonüüluurea derivaatidega, on hädavajalik jälgida vere glükoosisisaldust.

Tööriist võib mõjutada reaktsioonikiirust keeruliste mehhanismide juhtimisel ja mis tahes transpordiliigi juhtimisel. Seetõttu peaks selline tegevus olema piiratud. See on tingitud spontaanse hüpoglükeemia tekkimise suurtest võimalustest, millele järgneb progresseerumine hüpoglükeemiliseks koomaks..

Järeldus

Siofor on insuliinsõltuva diabeedi ravi ja ennetamise vahend ning vääriline lisand ülekaaluliste ravis.

Peate mõistma, et see ravim võib teie tervisele märkimisväärselt kahjustada, mis tähendab, et enne kasutamist on kohustuslik pöörduda meditsiinitöötaja poole, sest pädev spetsialist saab valida õige annuse ja anda soovitusi edasiseks manustamiseks.

Siofor-500

• Kompositsioon
• Annustamisvorm
• Farmakoloogiline rühm
• Farmakoloogilised omadused
• Näidustused
• Vastunäidustused
• Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
• Rakenduse funktsioonid
• Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
• Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel
• Manustamisviis ja annustamine
• Lapsed
• Üleannustamine
• Kõrvaltoimed
• Säilitusaeg
• Säilitamistingimused
• Pakendamine
• Puhkuse kategooria
• Tootja
• Tootja asukoht ja tegevuskoha aadress
• Taotleja
• Taotleja ja / või tema esindaja asukoht

Kompositsioon

toimeaine: metformiinvesinikkloriid;

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 500 mg metformiinvesinikkloriidi

abiained: hüpromelloos, povidoon (K 25), magneesiumstearaat, polüetüleenglükool 6000, titaandioksiid (E 171).

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: valged, ümmargused, õhukese polümeerikattega tabletid, mõlemalt poolt kumerad.

Farmakoloogiline rühm

Seedesüsteemi ja ainevahetust mõjutavad ained. Diabeedivastased ravimid. Hüpoglükeemilised ravimid, välja arvatud insuliin. Biguanidid. Metformiin. ATX-kood А10В А02.

Farmakoloogilised omadused

Metformiin toimib kolme mehhanismi abil:

1) glükoosi tootmise vähenemine maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimise tõttu;

2) lihaste tundlikkuse suurendamine insuliini suhtes, perifeersete kudede glükoosi sidumise ja selle kasutamise parandamine;

3) glükoosi imendumise aeglustamine soolestikus.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, mõjutades glükogeeni süntetaasi. Metformiin parandab kõigi praegu teadaolevate glükoosi transporterite tüüpide (GLUT) funktsionaalset aktiivsust.

Metformiin kuulub antihüperglükeemilise aktiivsusega biguaniidide rühma ja aitab vähendada vere glükoosisisaldust nii tühja kõhuga kui ka pärast sööki. Ravim stimuleerib insuliini tootmist, ei põhjusta seetõttu hüperglükeemiat.

Metformiinil on kasulik toime rasvade ainevahetusele, nimelt vähendab selle kasutamine terapeutilistes annustes üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini kolesterooli ja triglütseriidide taset.

Uuemates kliinilistes uuringutes põhjustas metformiini kasutamine prediabeeti ja diabeeti põdevatel patsientidel püsiva ja olulise kehakaalu languse - umbes 2-3,5 kg. Mõju suhkruhaigete kehakaalule püsis vähemalt 5 aastat ja halvenenud glükoositaluvusega patsientidel - kuni 10 aastat.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Prospektiivses randomiseeritud uuringus (UKPDS) on kindlaks tehtud pikaajalise kasu veresuhkru regulaarse jälgimise tulemused II tüüpi diabeediga täiskasvanud.

Andmete analüüs ülekaaluliste patsientide kohta, kellele määrati metformiinvesinikkloriid pärast dieediravi, oli nende jaoks ebaefektiivne:

• metformiinvesinikkloriidiga ravitud patsientidel diabeetiliste komplikatsioonide absoluutse riski statistiliselt oluline vähenemine (29,8 juhtu / 1000 patsiendiaastat) võrreldes ühe dieediga (43,3 juhtu / 1000 patsiendiaastat), p = 0,0023 ja võrreldes patsientide üldparameetritega, monoteraapia sulfonüüluurea derivaatide ja insuliiniga (40,1 juhtu / 1000 patsiendiaastat), p = 0,0034;
• suhkurtõvega seotud absoluutse suremuse riski statistiliselt oluline langus: metformiinvesinikkloriid ̶ 7,5 juhtu / 1000 patsiendiaastat; ainult dieediteraapia ̶ 12,7 juhtu / 1000 patsiendiaastat (p = 0,017);
• statistiliselt oluline absoluutse suremuse riski langus kõigil põhjustel: metformiinvesinikkloriidi kasutavatel patsientidel ̶ 13,5 juhtu / 1000 patsiendiaastat võrreldes ühe dieediga ̶ 20,6 juhtumit / 1000 patsiendiaastat (p = 0,011) ja võrdlemisi patsientide üldnäitajate korral monoteraapia sulfonüüluurea derivaatide ja insuliiniga ̶ 18,9 juhtu / 1000 patsiendiaastat (p = 0,021);
• müokardiinfarkti metformiinvesinikkloriidi tekkimise absoluutse riski statistiliselt oluline langus ̶ 11 juhtu 1000 patsiendiaasta kohta; ainult dieetravi ̶ 18 juhtu 1000 patsiendiaasta kohta (p = 0,01).

Metformiinvesinikkloriidi kui teise valiku ravimi kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaadiga kliinilist kasu ei ole kinnitatud.

Mõnel I tüüpi suhkurtõvega patsiendil on metformiinvesinikkloriidi kasutatud koos insuliiniga, kuid sellise kombinatsioonravi kliinilist kasu pole ametlikult kindlaks tehtud..

Lapsed ja noorukid

Kontrollitud kliiniliste uuringute andmetel, mille jooksul ravimit kasutati 1 aasta jooksul väikesel arvul 10–16-aastastel lastel ja noorukitel, oli ravimi efektiivsus veresuhkru kontrollimisel ligikaudu sama kui täiskasvanutel.

Pärast metformiinvesinikkloriidi T suukaudset manustamist _kiik (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse 2,5 tunni pärast. Metformiinvesinikkloriidi biosaadavus 500 mg ja 850 mg tablettide ravimvormis on 50-60%. Pärast suukaudset manustamist on imendumata fraktsioon, mis eritub väljaheitega

Pärast suukaudset manustamist on metformiinvesinikkloriidi imendumine küllastunud ja puudulik. Eeldatakse, et selle imendumise farmakokineetika on mittelineaarne.

Metformiinvesinikkloriidi soovitatud annuste ja režiimide korral saavutatakse plasmakontsentratsiooni tasakaalukontsentratsioon 24–48 tunni jooksul ja reeglina ei ületa

1 μg / ml. Läbiviidud uuringutes C _kiik (maksimaalse kontsentratsiooni keskmine väärtus) vereplasmas ei ületanud isegi maksimaalsete annuste kasutamisel 4 μg / ml. Toit vähendab metformiini imendumise määra ja mõnevõrra kiirust. Pärast 850 mg metformiinvesinikkloriidi tableti võtmist vähenes maksimaalne plasmakontsentratsioon 40%, farmakokineetiline vere pindala (AUC) vähenes 25% ja maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg pikenes 35 minutit. Nende mõjude kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud..

Metformiini seondumine plasmavalkudega on tühine.

Metformiinvesinikkloriid tungib erütrotsüütidesse. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam selle maksimaalsest kontsentratsioonist vereplasmas, kuid saavutatakse samal ajal..

Tõenäoliselt esindavad punased verelibled väiksemat jaotumisfaasi.

Keskmine jaotusruumala (Vd) varieerub vahemikus 63 kuni 276 liitrit.

Metformiin eritub uriiniga muutumatul kujul. Selle metaboliite inimkehas ei leidu.

Metformiini renaalne kliirens ei ületa 400 ml / min, mis näitab selle eritumist glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni tõttu. Pärast suukaudset manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg umbes 6,5 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral väheneb neerukliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga, mis suurendab selle poolväärtusaega ja viib seetõttu metformiini taseme tõusuni vereplasmas..

Lapsed ja noorukid

Ühekordse annuse uuringud: lastel ja noorukitel, kes said ühekordset 500 mg metformiinvesinikkloriidi, olid farmakokineetilised parameetrid sarnased tervetel täiskasvanutel.

Korduvkasutatavad testid: andmed piirduvad ainult ühe testiga. Pärast metformiinvesinikkloriidi manustamist lastele ja noorukitele korduvalt annuses 500 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul vähenes maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ja kogu ekspositsioon (AUC 0-T) vastavalt umbes 33% ja 40%, võrreldes täiskasvanud diabeedihaiged, kes said ravimit korduvalt annuses 500 mg 2 korda päevas 14 päeva jooksul.

Näidustused

II tüüpi diabeedi ravi täiskasvanutel ja üle 10-aastastel lastel, eriti ülekaaluliste korral, ebaefektiivse dieediteraapia ja kehalise aktiivsusega.

Üle 10-aastastele lastele võib Siofor® 500 kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline kooma.

Mõõdukas neerupuudulikkus (IIb staadium) ja raske või kahjustatud neerufunktsioon (kreatiniini 2 kliirens).

Ägedad seisundid, mis võivad neerufunktsiooni ebasoodsalt mõjutada, nagu dehüdratsioon, raske infektsioon, šokk.

Ägedad või kroonilised haigused, mis võivad põhjustada koe hüpoksia, näiteks dekompenseeritud südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk.

Maksapuudulikkus, äge alkoholimürgistus, alkoholism.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Ägeda alkoholimürgistuse korral suureneb laktatsidoosi oht, eriti:

• paastumine või alatoitumine;
• maksapuudulikkus.

Alkoholi joomist ja etanooli sisaldavate ravimite kasutamist tuleks vältida.

Joodi kontrastained.

Joodi sisaldavate röntgenkontrastainete intravenoosne kasutamine võib põhjustada neerupuudulikkust ja selle tagajärjel metformiini kuhjumist ning laktatsidoosi riski suurenemist. Patsiendid, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, peaksid enne uuringut või selle ajal metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni ümberhindamist ja neerude edasise halvenemise puudumise kinnitamist (vt. jaotis "Rakenduse omadused"). Mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja mitte jätkama varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja kinnitus neeru seisundi edasise halvenemise puudumise kohta.

Samaaegne kasutamine, mis nõuab erilisi ettevaatusabinõusid.

Ravimid, mis võivad põhjustada hüperglükeemiat (näiteks glükokortikoidid (süsteemne ja kohalik kasutamine) ja sümpatomimeetikumid. Vaja võib olla vajalik vere glükoosisisalduse sagedane jälgimine, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb antidiabeetilise aine annust kohandada vastavalt kasutusajale ja pärast seda narkootikume.

Diureetikumid, eriti silmusdiureetikumid, võivad suurendada laktatsidoosi riski, kuna neil on võime neerufunktsiooni vähendada.

Ravimid, mida transpordib orgaaniline katioonitransporter2 (OCT2), nagu ranolasiin või tsimetidiin:

Ranolasiini ühisel määramisel annuses 500 mg ja 1000 mg 2 korda päevas II tüüpi suhkurtõvega patsientidel suurenes metformiini (1000 mg 2 korda päevas) kontsentratsioon vereplasmas vastavalt 1,4 ja 1,8 korda.

Seitsme terve vabatahtlikuga viidi läbi uuring, mis näitas, et 400 mg tsimetidiini võtmisel 2 korda päevas suurenes metformiini süsteemne ekspositsioon (AUC) 50% ja C _max 81%.

Seetõttu tuleb arvesse võtta glükeemia hoolikat kontrolli, annuse kohandamist soovitatud annuste piires ja võimalikke muutusi suhkurtõve ravis koos tubulaarsekretsiooniga erituvate katioonravimite samaaegse kasutamisega..

Rakenduse funktsioonid

Laktatsidoos - haruldane, kuid tõsine (kõrge suremusega õigeaegse ravi puudumisel) ainevahetushäire, mille võib põhjustada metformiini kuhjumine. Metformiiniga ravitud patsientidel, peamiselt suhkurtõvega, neerupuudulikkuse või neerufunktsiooni järsu halvenemisega, teatati laktatsidoosi juhtudest. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui neerufunktsioon võib olla häiritud, näiteks dehüdratsiooni korral (tugev kõhulahtisus või oksendamine) või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ravi alguses ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) alguses. Nende ägenemiste korral peate ajutiselt metformiini kasutamise lõpetama.

Laktatsidoos võib avalduda lihaskrampide, seedehäirete, kõhuvalu ja raske asteeniana. Patsiendid peavad viivitamatult informeerima arsti selliste reaktsioonide ilmnemisest, eriti kui patsiendid talusid metformiini kasutamist varem hästi.

Laktatsidoosi iseloomustab atsootiline õhupuudus, kõhuvalu ja hüpotermia, mis arenevad koomasse. Diagnoosi kinnitavad sellised laboriparameetrite muutused nagu vere pH langus, laktaadisisalduse suurenemine vereplasmas tasemeni 5 mmol / l, anioonivahe sisu suurenemine ning laktaadi ja püruvaadi suhe. Metaboolse atsidoosi kahtluse korral tuleb metformiin peatada ja patsient viivitamatult hospitaliseerida.

Arstid peaksid patsiente hoiatama laktatsidoosi riski ja sümptomite eest.

Laktatsidoosi tekke vältimiseks tuleks arvesse võtta muid riskifaktoreid: halvasti kontrollitud suhkurtõbi, ketoos, pikaajaline tühja kõhuga söömine, liigne alkoholi tarbimine, maksapuudulikkus või mis tahes hüpoksiaga seotud seisund (kompenseerimata südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt) (vt „Vastunäidustused")..

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleks enne ravi alustamist määrata seerumi kreatiniinisisaldus (seda saab seerumi kreatiniinitaseme põhjal arvutada Cockcroft-Gault'i valemi abil) või GFR ja seda regulaarselt jälgida tulevikus, nimelt:

• normaalse neerufunktsiooniga patsientidel vähemalt üks kord aastas,
• vähemalt 2–4 korda aastas nii kreatiniini kliirensiga normi alumisel piiril kui ka eakatel patsientidel.

Kreatiniini kliirensi 2 korral on metformiini kasutamine vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused")..

Neerude düsfunktsioon eakatel patsientidel areneb sageli ja on asümptomaatiline. Eriti ettevaatlik peaksite olema juhul, kui esineb neerufunktsiooni kahjustuse oht, näiteks antihüpertensiivsete või diureetikumide kasutamisel ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) kasutamise alguses. Sellistel juhtudel on enne metformiinravi alustamist soovitatav jälgida ka neerufunktsiooni..

Südamepuudulikkusega patsientidel on suurem hüpoksia ja neerupuudulikkuse tekkimise oht. Stabiilse kroonilise südamepuudulikkusega patsiendid saavad metformiini kasutada, jälgides regulaarselt südame- ja neerufunktsiooni.

Joodi sisaldavate kontrastainete manustamine.

Röntgenkontrastainete intravenoosne kasutamine radioloogilistes uuringutes võib põhjustada neerupuudulikkust ja sellest tulenevalt metformiini kuhjumist ning laktatsidoosi riski suurenemist. Patsiendid, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, peaksid enne uuringut või selle ajal metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni ümberhindamist ja neerude edasise halvenemise puudumise kinnitamist (vt. jaotis "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed"). Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja neerufunktsiooni edasise halvenemise puudumise kinnitamine (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed").

Metformiinvesinikkloriidi kasutamine tuleb lõpetada 48 tundi enne plaanilist operatsiooni üldanesteesia või spinaalse või epiduraalanesteesia korral. Jätkake ravi mitte varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või pärast suu kaudu toitmise taastamist ja tingimusel, et normaalne neerufunktsioon on kinnitatud.

Kõik patsiendid peaksid järgima dieeti, kus süsivesikud jaotuvad kogu päeva jooksul ühtlaselt. Ülekaalulised patsiendid peaksid järgima madala kalorsusega dieeti. Suhkruhaigusega patsientide jaoks tuleb regulaarselt läbi viia laboratoorsed testid. Metformiinvesinikkloriidiga monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid insuliini ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega (nt sulfonüüluurea või meglitidiin) kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik, soovitatav on olla ettevaatlik..

Enne metformiinvesinikkloriidi kasutamist tuleb II tüübi diabeedi diagnoos kinnitada. Üheaastaste kontrollitud kliiniliste uuringute aega metformiini mõju kohta kasvule ja arengule, samuti puberteedile ei täheldatud, kuid andmed nende pikaajalise kasutamise näitajate kohta pole kättesaadavad, mistõttu nende ettevaatlik metformiinvesinikkloriidi saavatel lastel, eriti puberteedieas.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes, kus osalesid lapsed, oli ainult 15 10–12-aastast last. Hoolimata asjaolust, et metformiinvesinikkloriidi kasutamine nendel lastel ei erinenud tõhususe ja ohutuse osas vanemate inimeste kasutamisest, tuleks 10–12-aastastele lastele metformiinvesinikkloriidi määrata äärmise ettevaatusega..

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kontrollimatu suhkurtõbi raseduse ajal (raseduse või püsivus) suurendab kaasasündinud anomaaliate ja perinataalse suremuse riski. Metformiini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid, see ei viita kaasasündinud anomaaliate suurenenud riskile. Loomkatsed ei ole näidanud kahjulikke mõjusid rasedusele, embrüo arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Kui plaanite rasedust või rasestute, peate metformiinravi lõpetama, teavitama sellest oma arsti ja määrama insuliinravi, et säilitada vere glükoosisisaldus võimalikult normi lähedal, et vähendada loote väärarengute riski..

Imetamise periood

Metformiin eritub rinnapiima. Vastsündinutel / imetatud lastel, kelle emad seda ravimit kasutavad, ei ole metformiini toimeid leitud.

Kuid kuna ravimi kasutamise kohta sellistel juhtudel pole piisavalt andmeid, ei soovitata metformiini kasutavatel naistel rinnaga toita. Imetamise soovitavuse üle otsustamisel tuleks võtta arvesse nii imetamise kasulikkust kui ka võimalikku soovimatu ravimi mõju imikule..

Metformiin ei mõjutanud loomade viljakust, kui seda kasutati annustes 600 mg / kg / päevas, mis on peaaegu 3 korda suurem kui inimese maksimaalne soovitatav päevane annus kehapinna kohta.

Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel

Metformiinvesinikkloriidiga monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, seetõttu ei mõjuta see sõidukite juhtimise võimet ega muid mehhanisme. Kuid patsienti tuleb teavitada, et metformiinvesinikkloriidi koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega (insuliin, sulfonüüluuread, meglitidiin) võivad tekkida hüpoglükeemilised seisundid..

Manustamisviis ja annustamine

Monoteraapia ja kombinatsioon teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega.

Algannus on 1 kaetud tablett 2-3 korda päevas, mis võetakse koos söögiga või pärast sööki..

Kombinatsioon insuliiniga.

Vere glükoosisisalduse parema kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravis kasutada metformiini ja insuliini. Tavaliselt on algannus üks kaetud tablett 2-3 korda päevas, samal ajal kui insuliini annust tuleb kohandada vastavalt vere glükoosisisalduse mõõtmisele..

Üle 10-aastased lapsed

Monoteraapia või kombineeritud ravi kombinatsioonis insuliiniga.

Siofor®-i võib kasutada üle 10-aastastel lastel.

Esialgne ööpäevane annus on 500 mg või 850 mg metformiinvesinikkloriidi üks kord päevas söögi ajal või pärast seda. 10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada vere glükoosiandmete põhjal. Annuse järkjärguline suurendamine parandab seedetrakti ravimi talutavust. Metformiinvesinikkloriidi maksimaalne ööpäevane annus on 2 g päevas, jagatuna 2-3 annuseks.

Eakad patsiendid.

Eakate patsientide võimaliku neerufunktsiooni kahjustuse tõttu määratakse ravimi annus neerutestide põhjal. Vajalik on neerufunktsiooni regulaarne jälgimine (vt jaotist "Kasutamise iseärasused").

Neerukahjustusega patsiendid

Metformiini võib kasutada mõõduka neerupuudulikkusega, Sha staadiumis (kreatiniini kliirens 45–59 ml / min / või GFR 45–59 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel ainult muude seisundite puudumisel, mis võivad suurendada laktatsidoosi riski; koos järgneva annuse kohandamisega: algannus on 500 mg või 850 mg metformiinvesinikkloriidi 1 kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas ja see tuleb jagada kaheks annuseks. Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida (iga 3–6 kuu tagant).

Kui kreatiniini kliirens või GFR väheneb vastavalt 2-ni, peate kohe metformiini kasutamise lõpetama.

Ravimit võib kasutada üle 10-aastastel lastel.

Üleannustamine

Metformiinvesinikkloriidi kasutamisel annustes kuni 85 g ei täheldatud hüpoglükeemiat, kuid tekkis laktatsidoos, mille põhjuseks võib olla ka metformiinvesinikkloriidi üleannustamine või kaasnevad riskifaktorid.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete analüüsimisel võetakse aluseks järgmine esinemissagedus: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100 enne teatisi Telli