Siofor 850

Tähelepanu! Sellel ravimil võib olla eriti ebasoovitav koostoime alkoholiga! Rohkem detaile.

Näidustused kasutamiseks

II tüüpi suhkurtõbi täiskasvanutel (sealhulgas sulfonüüluurea rühma ebaefektiivsusega), eriti juhtudel, kui sellega kaasneb rasvumine.

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes, hüperglükeemiline kooma, ketoatsidoos, krooniline neerupuudulikkus, maksahaigus, CHF, äge müokardiinfarkt, hingamispuudulikkus, dehüdratsioon, nakkushaigused, suuremad operatsioonid ja traumad, alkoholism, madala kalorsusega dieet (vähem kui 1000 kcal / päevas), laktatsidoos (tonnides) h. anamneesis), rasedus, imetamine. Ravimit ei määrata 2 päeva enne kirurgilisi operatsioone, radioisotoobi, röntgenuuringuid kontrastaine kasutuselevõtuga ja 2 päeva jooksul pärast nende käitumist.

Hoolega. Vanus üle 60 aasta, raske füüsilise töö tegemine (suurenenud risk laktatsidoosi tekkeks neis).

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Insuliini mittesaavatele patsientidele söögi ajal, vahetult pärast sööki - 1 g (2 tabletti) 2 korda päevas esimese 3 päeva jooksul või 500 mg 3 korda päevas, seejärel 4 kuni 14 päeva - 1 d 3 korda päevas; 15 päeva pärast saab annust vähendada, võttes arvesse vere ja uriini glükoosi. Säilituspäevane annus - 1-2 g.

Retard tablette (850 mg) võetakse 1 hommikul ja õhtul. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 g.

Insuliini samaaegsel kasutamisel annuses alla 40 U / päevas on annustamisskeem sama, samal ajal kui insuliini annust saab järk-järgult vähendada (4-8 U / päevas ülepäeviti). Kui insuliiniannus ületab 40 U / päevas, nõuab ravimi kasutamine ja insuliini annuse vähendamine suurt hoolt ja seda tehakse haiglas..

farmatseutiline toime

Biguaniid, suukaudne hüpoglükeemiline aine. Suhkurtõvega patsientidel vähendab see glükoosi kontsentratsiooni veres, pärssides glükoneogeneesi maksas, vähendades glükoosi imendumist seedetraktist ja suurendades selle kasutamist kudedes; Vähendab TG, kolesterooli ja LDL kontsentratsiooni seerumis (määratakse tühja kõhuga) ega muuda muud tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Insuliini puudumisel veres terapeutiline toime ei avaldu. Ei põhjusta hüpoglükeemilisi reaktsioone. Parandab vere fibrinolüütilisi omadusi, inhibeerides koetüüpi aktivaatori profibrinolüsiini (plasminogeeni) inhibiitorit.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, "metalliline" maitse suus, vähenenud söögiisu, düspepsia, kõhupuhitus, kõhuvalu.

Ainevahetuse poolelt: mõnel juhul - laktatsidoos (nõrkus, müalgia, hingamishäired, unisus, kõhuvalu, hüpotermia, vererõhu langus, refleksbradüarütmia), pikaajalise raviga - hüpovitaminoos B12 (malabsorptsioon).

Hematopoeetiliste organite küljelt: mõnel juhul - megaloblastiline aneemia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve.

Kõrvaltoimete korral tuleb annust vähendada või ajutiselt tühistada.

Üleannustamine Sümptomid: laktatsidoos.

erijuhised

Ravimiga ravimisel on vaja jälgida neerufunktsiooni; laktaadi määramine plasmas tuleb läbi viia vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisel. Laktatsidoosi tekkimisega on vajalik ravi katkestamine.

Retsepti ei soovitata raskete infektsioonide, traumade, dehüdratsiooniriski korral.

Kombineeritud ravi korral sulfonüüluurea derivaatidega on vajalik vere glükoosisisalduse hoolikas jälgimine.

Haiglas on soovitatav kasutada koos insuliiniga.

Koostoimed

Vähendab furosemiidi Cmax ja T1 / 2 vastavalt 31 ja 42,3%.

Etanooliga kokkusobimatu (laktatsidoos).

Kirjutage ettevaatusega koos kaudsete antikoagulantide ja tsimetidiiniga.

Sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, akarboos, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraat, tsüklofosfamiid ja salitsülaadid tugevdavad metformiini toimet.

Samaaegsel kasutamisel kortikosteroidide, suukaudsete hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite, adrenaliini, glükagooni, kilpnäärmehormoonide, fenotiasiini derivaatide, tiasiiddiureetikumide, nikotiinhappe derivaatidega võib metformiini hüpoglükeemiline toime väheneda..

Furosemiid suurendab Cmax 22%.

Nifedipiin suurendab imendumist, Cmax, aeglustab eritumist.

Torukestesse sekreteeritud katioonsed ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torukujulistes transpordisüsteemides ja pikema ravi korral võivad suurendada Cmax 60%.

Siofor

Kompositsioon

Siofor 500 sisaldab 500 mg metformiinvesinikkloriidi (toimeaine), samuti povidooni, ränidioksiidi, magneesiumstearaati, makrogooli (lisaained).

Siofor 850 sisaldab 850 mg metformiinvesinikkloriidi ja muid sarnaseid aineid. Siofor 1000 sisaldab 1000 mg metformiinvesinikkloriidi ja muid sarnaseid aineid.

Väljalaske vorm

Siofor on saadaval valgete piklike tablettide kujul. Need on kaetud kestaga ja mõlemal küljel on jagamiseks sälk. Pakendatud blistritesse 15 tk..

farmatseutiline toime

Siofor on hüpoglükeemiline ravim, mis kuulub biguaniidide rühma. Ravimil on antidiabeetiline toime. See aitab pärssida glükoosi imendumist seedetraktist, suurendab perifeersete kudede insuliinitundlikkust ja aeglustab glükogeneesi protsessi. Ravimi toimel aktiveeritakse lihaste glükoosi kasutamine. Sioforil on ka hüpolipideemilise toime tõttu positiivne toime lipiidide metabolismile ja fibrinolüütilise toime tõttu hüübimissüsteemile.

Ravim vähendab glükoosisisaldust veres, aitab vähendada kehakaalu diabeediga inimestel, vähendab söögiisu.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimi maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2,5 tundi pärast suukaudset manustamist. Kui toitu võetakse samaaegselt ravimiga, aeglustub ja väheneb imendumine. Tervetel inimestel on biosaadavus umbes 50-60%.

Toimeaine peaaegu ei seondu plasmavalkudega.

Ravim eritub muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg pärast suukaudset manustamist on umbes 6,5 tundi.

Kui patsiendil on neerufunktsioon langenud, suureneb poolväärtusaeg, seetõttu suureneb metformiini kontsentratsioon plasmas.

Näidustused kasutamiseks

Siofori tabletid on ette nähtud kasutamiseks II tüüpi suhkurtõve ravis, eriti kui patsient on rasvunud ning toitumine ja füüsiline aktiivsus ei korva ainevahetusprotsesse piisavalt.

Vastunäidustused

Ravimi võtmise vastunäidustused on järgmised:

• suurenenud tundlikkus;
• 1. tüüpi suhkurtõbi;
• diabeetiline ketoatsidoos;
• diabeetiline prekoom, kooma;
• endogeense insuliini sekretsiooni lõpetamine II tüüpi suhkurtõvega patsientidel;
• neeru-, maksa-, hingamispuudulikkus;
• müokardiinfarkt ägedas faasis;
• rasked nakkushaigused;
• trauma ja operatsioon;
• hüpoksilised seisundid;
• suurenenud lagunemisprotsessid kehas (kasvajad jne);
• laktatsidoos;
• krooniline alkoholism;
• rangelt piiratud kalorsusega dieet (vähem kui 1000 kalorit päevas);
• lapsepõlv;
• raseduse periood, imetamine.

Kõrvalmõjud

Siofori võtmisel on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

• Seedetrakti süsteemis: ravi alguses võib tunda metallist maitset suus, söögiisu halvenemist, oksendamist, kõhuvalu, kõhulahtisust. Ravi käigus need kõrvaltoimed järk-järgult kaovad..
• Vereloomesüsteemis: väga harva võib areneda megaloblastiline aneemia.
• Nahk: harvadel juhtudel tekivad allergilised reaktsioonid.
• Harvadel juhtudel on laktatsidoosi ilming võimalik..

Siofori juhised (meetod ja annus)

Üldiselt võetakse tablette suu kaudu, neid tuleb rohke veega maha pesta, mitte närida. Annuse määrab raviarst sõltuvalt patsiendi veresuhkru tasemest..

Siofor 500 juhendamine on järgmine: esialgu määratakse 1-2 tabletti päevas, järk-järgult suurendatakse päevaannust kolme tabletini. Ravimi suurim annus päevas on kuus tabletti. Kui inimene võtab päevas rohkem kui ühe tableti, tuleb see jagada mitmeks annuseks. Ärge suurendage annust ilma arstiga nõu pidamata. Ravi kestuse määrab ainult spetsialist.

Siofor 850 kasutamise juhised on järgmised: esialgu algab ravimi võtmine ühe tabletiga. Annust saab järk-järgult suurendada 2 tabletini. Päevas võite võtta mitte rohkem kui 3 tabletti. Kui päevas võetakse rohkem kui üks tablett, peate need jagama mitmeks annuseks. Ärge suurendage annust ilma arstiga nõu pidamata. Ravi kestuse määrab ainult spetsialist.

Siofor 1000 juhised on järgmised: vastuvõtt algab 1 tabletiga, päevas ei tohi võtta rohkem kui 3 tabletti. Mõnikord on vaja kombineerida selle ravimi tarbimist insuliiniga. Sioforit ei saa kaalulangetamiseks kasutada ilma arstiga nõu pidamata.

Ravimi võtmine polütsüstiliste munasarjade jaoks on võimalik ainult pärast arsti sellise heakskiidu saamist.

Üleannustamine

Uuringute käigus ei täheldatud hüpoglükeemia ilmingut isegi siis, kui võeti annus, mis ületas päevaannust 30 korda. Üleannustamine võib põhjustada laktatsidoosi. Selle seisundi sümptomiteks on oksendamine, kõhulahtisus, nõrkus, kiire hingamine, teadvusekaotus. Sellisel juhul viiakse läbi hemodialüüs. Kuid sageli saab sümptomeid kõrvaldada glükoosi või suhkru võtmisega..

Koostoimed

Kui Siofori võetakse samaaegselt teiste antihüperglükeemiliste ravimite, MSPVA-de, MAO inhibiitorite, fibraatide, AKE inhibiitorite, insuliiniga, on oluline hoolikalt ja regulaarselt jälgida glükoositaset. Sellisel juhul võivad Siofori hüpoglükeemilised omadused suureneda..

Ravimi efektiivsus võib väheneda, kui seda võetakse koos kilpnäärmehormoonide, glükokortikosteroidide, progesterooni, östrogeenide, tiasiiddiureetikumide, sümpatomimeetikumide ja nikotiinhappega. Sellisel juhul on oluline kontrollida glükeemia taset, Siofori annuste korrigeerimine on võimalik.

Samaaegne ravi tsimetidiiniga võib suurendada laktatsidoosi tõenäosust.

Müügitingimused

Retseptiravimid.

Säilitamistingimused

Ravimit on vaja säilitada temperatuuril, mis ei ületa 25 kraadi Celsiuse järgi. Hoidke ravimit lastest eemal.

Säilitusaeg

Säilib 3 aastat.

erijuhised

Uimastiravi perioodil tuleb patsiendi neerude tööd väga hoolikalt jälgida..

Kui plaanitakse radioloogilist uuringut, tuleb enne uuringut ravimi võtmine peatada ja mitte võtta ravimit veel kaks päeva pärast uuringut, kuna kontrasti manustamine võib provotseerida neerupuudulikkust.

Vastuvõtt Siofor tuleb peatada kaks päeva enne kavandatud operatsiooni, mis tehakse üldanesteesia all. Ravi võib jätkuda kaks päeva pärast operatsiooni.

Te ei tohiks kombineerida selle ravivahendi kasutamist nende ravimitega, mis suurendavad hüpoglükeemilist toimet..

Ravimit kasutatakse ettevaatlikult eakate, kes on juba 65-aastased, raviks.

Laktaadi taset veres soovitatakse jälgida kaks korda aastas. Kui Siofori võetakse koos teiste ravimitega, mis alandavad suhkrusisaldust, võib inimese võime autot juhtida..

Sünonüümid

Glükofaag, Dianormet, Glucophage XR, Metfogamma, Diaformiin, Metformiin Hexal.

Analoogid

Siofari asendajatena kasutatakse mõnikord analooge. Kasutatakse järgmisi analooge: Metformiin, Metfogamma, Formetiin, Glucophage. Need sisaldavad sarnast toimeainet, seega on nende mõju organismile sarnane. Kuid ainult spetsialist saab ravimit analoogidega asendada..

Mis on parem: Siofor või Glucophage?

Glucophage sisaldab toimeainena metformiinvesinikkloriidi ja seda kasutatakse nii monoteraapiana II tüübi diabeedi korral kui ka kompleksravi käigus. Kuid seda ravimit, nagu Siofor, ei kasutata ainult kaalulangetamiseks. Seetõttu on antud juhul küsimus vale kaalulangetamiseks parem..

Metformiin või Siofor - mis on parem?

Mõlemad ravimid kuuluvad suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite rühma ja neid saab pärast arsti nõusolekut kasutada vaheldumisi. Arst määrab ühe või teise ravimi kasutamise otstarbekuse individuaalselt..

Lastele

Praeguseks pole selgeid kliinilisi andmeid, mistõttu ravimit ei kasutata laste raviks.

Alkoholiga

Kehv ühilduvus alkoholiga. Laktatsidoos on võimalik Siofori ravimisel ja alkoholi tarvitamisel. Ülevaated näitavad alkoholi ja seda ravimit kombineerinud inimeste halba tervist. Samuti on suurenenud hüpoglükeemia oht..

Salenemist

Ravim alandab tõhusalt vere glükoosisisaldust ja esiteks määratakse see rasvunud diabeedihaigetele. Kuid arstid ei toeta neid, kes kasutavad Siofori ainult kaalulangetamiseks. Sellest hoolimata näitavad Siofori ülevaated kehakaalu langetamiseks, et esiteks vähendab ravim soovi maiustusi süüa.

Need, kes loobuvad foorumist selle kohta, kuidas Siofor 500 või Siofor 850 ja kaalulangus on ühendatud, märgivad, et kaalulangus toimub väga kiiresti, eriti koos kalorite tarbimise ja kehalise aktiivsuse vähenemisega. Dieeditablette võtnutel on aga ka kõrvaltoimed - koolikud, maos käärimine, sagedased ja lahtised väljaheited, iiveldus.

Aga kui inimene siiski otsustab seda kaalulangetusmeetodit proovida, on vaja selgeid juhiseid, kuidas Sioforit kaalulangetamiseks võtta. Sellisel juhul kasutatakse ravimit toimeaine minimaalse annusega - 500 mg. Pille peate võtma kas söögi ajal või enne sööki..

Kui ravimi võtmise ajal järgitakse dieeti, peate piirduma ühe tabletiga päevas. Te ei saa narkootikume võtta, kui on tulemas suuri koormusi, kombineerige see teiste kaalulanguse, lahtistite, diureetikumide ravimitega. Ravikuur tuleb katkestada kõrgel temperatuuril, seedetrakti raske düsfunktsiooni korral. Ravimit ei soovitata võtta kauem kui 3 kuud.

Raseduse ajal

Rasedus on Siofori võtmise vastunäidustus. Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud. Raseduse planeerimisel ei soovitata ka uimastiravi..

Arvustused Siofori kohta

Arstide kommentaarid Siofor 1000, 850, 500 kohta on enamasti positiivsed, kuid eksperdid rõhutavad, et seda ravimit peaksid võtma ainult suhkurtõvega patsiendid, mitte terved inimesed, kes kaalust alla võtavad. Ravim aitab tõhusalt taastada normaalset suhkrutaset ja lisaks sellele märgivad diabeetikud, kes võtavad Siofor 850 või muud ravimit, kaalulangust.

Internetist leiate selle tööriista abil palju kaalust alla võtnud arvustusi, mis väidavad, et selle võtmisel söögiisu tõesti väheneb. Kuid Siofor 500 diabeedi ülevaated ja kaalu langetamiseks tarvitanud arvamused nõustuvad, et pärast ravikuuri peatamist taastub kaal tavaliselt kiiresti. Samuti märgitakse ära asjaolu, et tabletid on taskukohased. Sellise ravi käigus tekkivate kõrvaltoimete kohta on aga ka palju negatiivseid ülevaateid. Eelkõige räägime maksa, pankrease, soolte, mao toimimise probleemidest.

Siofori hind kust osta

Siofori 500 mg hind on ligikaudu 240-260 rubla.

Osta Siofor 850 mg maksumusega 290 - 350 rubla.

Siofori hind 1000 mg on keskmiselt 380 - 450 rubla.

Ravimi SIOFOR® 850 (SIOFOR 850) kirjeldus

Vabastamise vorm, koostis ja pakend

Valged õhukese polümeerikattega tabletid, piklikud, poolitusjoonega mõlemal küljel.

Abiained: hüpromelloos, povidoon K-25, magneesiumstearaat (Ph. Eur.).

Kesta koostis: hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid (E 171).

15 tk - alumiinium / PVC villid (2) - pakendid.
15 tk - alumiinium / PVC blistrid (4) - pakendid.
15 tk - alumiinium / PVC blistrid (8) - pakendid.

sakk, kaetud, 850 mg: 10, 30, 60, 90 või 120 tükki.
Reg. Nr: 10252/98/04/09/14/15, 29.08.2014 - praegune

Õhukese polümeerikattega tabletid, valged, piklikud, poolitusjoonega mõlemal küljel.

Abiained: hüpromelloos, povidoon K-25, magneesiumstearaat (Ph. Eur.).

Kesta koostis: hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid (E 171).

10 tükki. - alumiinium / PVC villid (1) - pakendid.
10 tükki. - alumiinium / PVC blistrid (3) - pakendid.
10 tükki. - alumiinium / PVC blistrid (6) - pakendid.
10 tükki. - alumiinium / PVC blistrid (9) - pakendid.
10 tükki. - alumiinium / PVC blistrid (12) - pakkimine.

farmatseutiline toime

Suu kaudu manustatav hüpoglükeemiline aine biguaniidide rühmast (dimetüülbiguaniid). Metformiini toimemehhanism on seotud selle võimega pärssida glükoneogeneesi, samuti vabade rasvhapete moodustumist ja rasvade oksüdeerumist. Suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust rakkude insuliini ja glükoosi kasutamise suhtes. Metformiin ei mõjuta insuliini hulka veres, kuid muudab selle farmakodünaamikat, vähendades seondunud insuliini ja vaba suhet ning suurendades insuliini ja proinsuliini suhet..

Metformiin stimuleerib glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile. Suurendab igat tüüpi membraanglükoosi transporterite transpordivõimet. Viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Vähendab triglütseriidide, LDL, VLDL taset. Metformiin parandab vere fibrinolüütilisi omadusi, pärssides koetüüpi plasminogeeni aktivaatori inhibiitorit.

Metformiini võtmise ajal jääb patsiendi kehakaal kas stabiilseks või langeb mõõdukalt.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist aeglaselt ja mittetäielikult. C max plasmas saabub umbes 2,5 tunni pärast.Ühe 500 mg annuse korral on absoluutne biosaadavus 50-60%. Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb ja hilineb metformiini imendumine.

Metformiin jaotub kiiresti kehakudedesse. Praktiliselt ei seondu plasmavalkudega. Akumuleerub süljenäärmetes, maksas ja neerudes.

Neerude kaudu eritub see muutumatul kujul. T 1/2 plasmast on 2-6 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on võimalik metformiini akumuleerumine.

Näidustused kasutamiseks

2. tüüpi suhkurtõbi (insuliinsõltumatu) koos ebaefektiivse dieetravi ja kehalise aktiivsusega rasvunud patsientidel:

• täiskasvanutel - monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või insuliiniga;
• 10-aastastel ja vanematel lastel - monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

Annustamisskeem

Kasutatakse suu kaudu, söögi ajal või pärast seda.

Annus ja manustamise sagedus sõltuvad kasutatavast ravimvormist.

Monoteraapia korral on täiskasvanute esialgne üksikannus 500 mg, sõltuvalt kasutatavast ravimvormist, manustamise sagedus on 1-3 korda päevas. On võimalik kasutada 850 mg 1-2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult 1-nädalase intervalliga. kuni 2-3 g / päevas.

10-aastaste ja vanemate laste monoteraapiana on algannus 500 mg või 850 üks kord päevas või 500 mg 2 korda päevas. Vajadusel saab vähemalt 1-nädalase intervalliga annust suurendada maksimaalselt 2 g-ni päevas 2-3 annusena.

10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada, lähtudes vere glükoosisisalduse määramise tulemustest..

Kombineeritud ravis insuliiniga on metformiini algannus 500-850 mg 2-3 korda päevas. Insuliini annus valitakse vere glükoosisisalduse määramise tulemuste põhjal.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist:

• võimalik (tavaliselt ravi alguses) iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, ebamugavustunne kõhus;
• üksikjuhtudel - maksafunktsiooni näitajate halvenemine, hepatiit (kaob pärast ravi lõpetamist).

Ainevahetuse poolelt:

• väga harva - laktatsidoos (ravi tuleb katkestada).

Vereloome süsteemist:

• väga harva - halvenenud vitamiini B 12 imendumine.

10-aastaste ja vanemate laste kõrvaltoimete profiil on sama mis täiskasvanutel.

Kasutamise vastunäidustused

Äge või krooniline metaboolne atsidoos, diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekoom ja kooma; neerupuudulikkus, neerufunktsiooni kahjustus (CC 2 -adrenomimeetikumid süstide kujul suurendavad glükoosi kontsentratsiooni veres β 2 -adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu. Sellisel juhul on vaja kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres. Vajadusel on soovitatav välja kirjutada insuliin.

Tsimetidiini samaaegne kasutamine võib suurendada laktatsidoosi riski.

Loopdiureetikumide samaaegne kasutamine võib võimaliku funktsionaalse neerupuudulikkuse tõttu põhjustada laktatsidoosi arengut.

Samaaegne kasutamine etanooliga suurendab laktatsidoosi riski..

Nifedipiin suurendab metformiini imendumist ja C max.

Neerutuubulites sekreteeritud katioonsed ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim ja vankomütsiin) konkureerivad torukujulistes transpordisüsteemides metformiiniga ja võivad põhjustada selle C max suurenemist.

SIOPHOR 850 N60 TABELID P / PLEN / SHELL

õhukese polümeerikattega tabletid

Piklikud valged õhukese polümeerikattega tabletid, millel on kahepoolne poolitusjoon.

1 tableti sisu: südamik: toimeaine: metformiavesinikkloriid - 850,0 mg; Abiained: hüpromelloos, povidoon (K väärtus = 25), magneesiumstearaat. Kile ümbris: hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid, E 171.

Toas. Siofor 850 tuleb võtta iga päev ilma katkestusteta. Ravi lõpetamise korral peaks patsient sellest arstile teatama. Normaalse ööfunktsiooniga täiskasvanud (CC> 90 ml / min) Monoteraapia või kombinatsioonravi osana kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega 2. tüüpi diabeedi korral. Soovitatav algannus on 850 mg (1 tablett Siofork 850) 2-3 korda päevas. põhitoidukordade ajal või pärast seda. 10–15 päeva pärast ravimi võtmise algust on võimalik annuse edasine järkjärguline suurendamine sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist vereplasmas keskmise Siofor 850 tableti ööpäevase annuseni, mis on 2-3 tabletti. Järkjärguline annuse suurendamine parandab ravimi taluvust seedetraktis. Metformiini maksimaalne ööpäevane annus on 3000 mg, jagatuna 3 annuseks. Kui on vaja võtta metformiini annuses 3000 mg, saab patsiendid üle minna metformiini kasutamisele annuses 1000 mg. Kui patsient siirdatakse teiste hüpoglükeemiliste ravimitega ravile Siofor 850, lõpetage teise ravimi võtmine ja alustage Siofor 850 kasutamist ülalnimetatud annuses. Glükeemilise kontrolli parandamiseks võib kombineerida insuliini Siofor 850 ja insuliini. Standardne algannus on 850 mg (1 tablett Siofor 850) 2-3 korda päevas, annust suurendatakse järk-järgult umbes ühe nädala tagant keskmise päevase annuseni 2-3 tabletti; insuliini annus määratakse plasma glükoosikontsentratsiooni põhjal. Metformiini maksimaalne ööpäevane annus on 3000 mg, jagatuna 3 annuseks. Kui on vaja võtta metformiini annuses 3000 mg, saab patsiendid üle minna metformiini kasutamisele annuses 1000 mg. 10–18-aastased lapsed Monoteraapia ja kombinatsioon insuliiniga Tavaline algannus on 850 mg (1 Siofor 850 tablett) üks kord päevas peamise söögikorra ajal või pärast seda. 10-15 päeva pärast ravimi võtmise algust on võimalik annuse edasine järkjärguline suurendamine, sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist vereplasmas. Annuse järkjärguline suurendamine parandab seedetrakti ravimi taluvust. Lastele on metformiini maksimaalne ööpäevane annus 2000 mg, jagatuna 2-3 annuseks. Kui on vaja võtta metformiini annuses 2000 mg, saab patsiendid üle minna metformiini võtmisele annuses 1000 mg. Insuliiniga kombineerimisel määratakse insuliini annus plasma glükoosikontsentratsiooni põhjal. Prediabeedi monoteraapia Tavaline annus on 1000–1700 mg päevas pärast sööki või söögi ajal, jagatuna kaheks annuseks. Ravimi edasise kasutamise vajaduse hindamiseks on soovitatav regulaarselt läbi viia glükeemiline kontroll. Kui on vaja võtta metformiini annuses 1000 mg, saab patsiendid üle minna metformiini võtmisele annuses 1000 mg. Neerupuudulikkusega patsiendid Metformiini saab kasutada neerupuudulikkusega patsientidel, kelle CC on 30... 59 ml / min, ainult juhul, kui puuduvad tingimused / riskifaktorid, mis võivad suurendada laktatsidoosi riski. Neerufunktsiooni (CR) tuleb hinnata enne metformiinravi alustamist ja seejärel vähemalt üks kord aastas. Neerupuudulikkuse progresseerumise suurenenud riskiga patsientidel ja eakatel tuleb neerufunktsiooni sagedamini jälgida (iga 3–6 kuu tagant). Kui CC on alla 30 ml / min, tuleb ravim kohe lõpetada. Kreatiniini kliirens (ml / min) Maksimaalne ööpäevane annus (jagatud 2-3 annuseks päevas) Lisateave 60-89 3000 mg Neerufunktsiooni languse tõttu kaaluge metformiini annuse vähendamist. 45-59 2000 mg Enne metformiinravi alustamist tuleb uurida laktatsidoosi tekkeriski suurendavaid tegureid (vt lõik "Erijuhised"). Algannus on pool maksimaalsest ööpäevasest annusest. 30-44 1000 mg

Suukaudne hüpoglükeemiline ravim

Laktatsidoos Laktatsidoos on haruldane, kuid tõsine (kõrge suremus kiireloomulise ravi puudumisel) komplikatsioon, mis võib tekkida metformiini kuhjumise tõttu. Metformiini võtmise ajal tekkisid piimhappe atsidoosi juhtumid peamiselt raske neerupuudulikkusega suhkurtõvega patsientidel. Samuti tuleks arvesse võtta muid seonduvaid riskitegureid, nagu kompenseerimata suhkurtõbi, ketoos, pikaajaline tühja kõhuga söömine, alkoholism, raske nakkushaigus, maksapuudulikkus ja kõik raske hüpoksiaga seotud seisundid ning laktatsidoosi arengut põhjustavate ravimite samaaegne kasutamine (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega"). See võib aidata vähendada laktatsidoosi esinemissagedust. Mittespetsiifiliste tunnuste ilmnemisel, nagu lihaskrambid, millega kaasnevad düspeptilised häired, kõhuvalu ja tugev asteenia, tuleks arvestada laktatsidoosi tekkimise riskiga. Laktatsidoosi iseloomustavad atsidoosiline hingeldus, kõhuvalu ja hüpotermia, millele järgneb kooma. Laboratoorsed diagnostilised parameetrid on vere pH langus (alla 7,35), laktaadisisaldus plasmas üle 5 mmol / l, suurenenud anioonivahe ja laktaadi / püruvaadi suhe. Metaboolse atsidoosi kahtluse korral peate lõpetama ravimi võtmise ja pöörduma viivitamatult arsti poole. Operatsioon Metformiin tuleb üldise, seljaaju või epiduraalanesteesia ajal operatsiooni ajal katkestada. Metformiinravi võib jätkata mitte varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või toidu jätkamist, tingimusel et uuringu käigus ei tuvastatud neerufunktsiooni halvenemist. Neerufunktsioon Kuna metformiin eritub neerude kaudu, on enne ravi alustamist ja regulaarselt pärast seda vajalik määrata CC: - normaalse neerufunktsiooniga patsientidel vähemalt üks kord aastas; - iga 3-6 kuu järel CC-ga patsientidel 45–59 ml / min; - iga 3 kuu järel patsientidel, kellel on CC 30... 44 ml / min. Kui CC on alla 30 ml / min, on ravimi kasutamine vastunäidustatud. Eakatel patsientidel, kellel on dehüdratsioon (krooniline või raske kõhulahtisus, korduvad oksendamishood), tuleb antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel olla eriti ettevaatlik. Südamepuudulikkus Südamepuudulikkusega patsientidel on suurem oht ​​hüpoksia ja neerupuudulikkuse tekkeks. Kroonilise südamepuudulikkusega patsiendid peaksid metformiini võtmise ajal regulaarselt jälgima südame- ja neerufunktsiooni. Metformiini vastuvõtt ägeda südamepuudulikkuse korral, millel on ebastabiilsed hemodünaamilised parameetrid, on vastunäidustatud. Lapsed ja noorukid Enne metformiinravi alustamist tuleb II tüübi diabeedi diagnoos kinnitada. 1 aasta kestnud kliinilistes uuringutes näidati, et metformiin ei mõjuta kasvu ega puberteeti. Pikaajaliste andmete puudumisel on lastel soovitatav jälgida metformiini hilisemat mõju nendele parameetritele, eriti puberteedieas. Kõige hoolikam jälgimine on vajalik 10-12-aastaste laste puhul. Joodi sisaldavate röntgenkontrastainete kasutamine Joodi sisaldavate kontrastainete intravaskulaarne manustamine võib põhjustada neerupuudulikkuse arengut ja metformiini akumuleerumist, mis suurendab laktatsidoosi riski. Metformiini kasutamine tuleb katkestada 48 tundi enne röntgenuuringut joodi sisaldavate röntgenkontrastainete abil ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast seda, tingimusel et uuringu käigus ei tuvastatud neerufunktsiooni halvenemist. Muud ettevaatusabinõud • Patsientidel soovitatakse jätkata tavalist süsivesikute dieeti kogu päeva jooksul. Ülekaalulistel patsientidel soovitatakse jätkata hüpokalorilise dieedi järgimist (kuid mitte vähem kui 1000 kcal päevas). • Diabeedi jälgimiseks on soovitatav teha regulaarselt rutiinseid laborikatseid. • Metformiin üksi ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid ettevaatus on soovitatav, kui seda kasutatakse koos insuliini või teiste hüpoglükeemiliste ainetega (näiteks sulfonüüluurea derivaadid, repagliniid jt). Metformiini on soovitatav kasutada 2. tüüpi suhkurtõve ennetamiseks prediabeetiga ja täiendavate riskifaktoritega ilmselge II tüüpi diabeedi tekkeks, näiteks: vanus alla 60 aasta, kehamassiindeks (KMI)> 30 kg / m2, rasedusdiabeedi ajalugu ajaloos, perekondlik anamneesis suhkruhaigus esimese astme sugulastel, triglütseriidide kontsentratsiooni tõus, HDL-kolesterooli kontsentratsiooni langus, arteriaalne hüpertensioon. • Metformiin ei mõjutanud isaste ja emaste rottide fertiilsust, kui seda kasutati annustes, mis olid kolm korda suuremad inimestele soovitatavast ööpäevasest annusest. Mõju sõidukite juhtimise võimele ja mehhanismidele Siofor 850 kasutamine ei põhjusta hüpoglükeemiat, seetõttu ei mõjuta see ka sõidukite juhtimise ja mehhanismide hooldamise võimet. Siofor 850 samaaegsel kasutamisel koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, repagliniid) võivad tekkida hüpoglükeemilised seisundid, seetõttu tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste juures, mis nõuavad tähelepanu kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..

Vastunäidustatud kombinatsioonid Joodi sisaldavad röntgenkontrastained: suhkurtõvega patsientidel võib radioloogiline uuring joodi sisaldavate röntgenkontrastainete abil põhjustada neerufunktsiooni häireid ja põhjustada metformiini kuhjumist, mis võib suurendada laktatsidoosi riski. Metformiini vastuvõtt tuleb lõpetada 48 tundi enne röntgenuuringut joodi sisaldavate röntgenkontrastainete abil ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast seda, kui uuringu käigus ei tuvastatud neerufunktsiooni halvenemist. Kombinatsioonid pole soovitatavad Teatud ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas selektiivsed tsüklooksügenaasi inhibiitorid (COX-2), AKE inhibiitorid, angiotensiin II retseptori antagonistid ja diureetikumid, eriti silmusdiureetikumid) võivad neerufunktsioonile avaldada negatiivset mõju, mis võib suurendada riski laktatsidoosi esinemine. Selliste ravimite kombinatsioonis metformiiniga ravi alguses ja ravi ajal on vajalik neerufunktsiooni hoolikas jälgimine. Alkohol: ägeda alkoholimürgituse korral suureneb laktatsidoosi oht, eriti juhul, kui: - alatoitumus, madala kalorsusega dieedist kinnipidamine; - maksapuudulikkus. Ravimi võtmise ajal peaksite vältima alkoholi ja etanooli sisaldavate ravimite võtmist. Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid Danasool: danasooli samaaegne manustamine ei ole soovitatav, et vältida viimase hüperglükeemilist toimet. Kui on vaja ravida danasooliga ja pärast viimase katkestamist, on vajalik vere glükoosisisalduse kontrolli all metformiini annuse kohandamine. Kloorpromasiin: suurte annuste (100 mg päevas) võtmisel suurendab vere glükoosisisaldus, vähendades insuliini vabanemist. Antipsühhootikumidega ravimisel ja pärast viimase katkestamist on vere glükoosisisalduse kontrolli all vajalik ravimi annuse kohandamine. Süsteemse ja kohaliku toimega glükokortikosteroidid (GCS) vähendavad glükoositaluvust, suurendavad glükoosi kontsentratsiooni veres, põhjustades mõnikord ketoosi. GCS-ravi ajal ja pärast selle lõpetamist on vajalik vere glükoosisisalduse kontrolli all metformiini annuse kohandamine. Süstevormis manustatud beeta2-adrenergilised agonistid: suurendavad glükoosi kontsentratsiooni veres beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu. Sellisel juhul on vaja kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres. Vajadusel on soovitatav manustada insuliini. Eespool nimetatud ravimite samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik vere glükoosisisalduse sagedasem jälgimine, eriti ravi alguses. Vajadusel saab metformiini annust ravi ajal ja pärast selle lõpetamist reguleerida. Hüpertensiivsed ravimid, välja arvatud angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, võivad vähendada vere glükoosisisaldust. Vajadusel tuleb metformiini annust kohandada. Metformiini samaaegsel kasutamisel koos sulfonüüluurea derivaatidega võib tekkida insuliin, akarboos, salitsülaadid, hüpoglükeemia. Nifedipiin suurendab metformiini imendumist ja Cmax. Neerutuubulites sekreteeritavad katioonsed ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim ja vankomütsiin) konkureerivad torukujulistes transpordisüsteemides metformiiniga ja võivad põhjustada selle Cmax suurenemist. Orgaanilised katiooni transporterid (OCT) Metformiin on nii OCT1 kui ka OCT2 transporterite substraat. Metformiini samaaegne kasutamine koos: - OST1 inhibiitoritega (verapamiil) võib vähendada metformiini efektiivsust; - OCT1 indutseerijad (rifampitsiin) võivad suurendada metformiini imendumist seedetraktis ja selle efektiivsust; - OCT2 inhibiitorid (tsimetidiin, dolutegraviir, ranolasiin, trimetoprim, krizotiniib, olapariib, daklatasviir, vandetaniib) võivad vähendada metformiini eliminatsiooni neerude kaudu ja põhjustada metformiini plasmakontsentratsiooni tõusu. Sellega seoses on soovitatav olla ettevaatlik, eriti neerupuudulikkusega patsientidel, kui neid ravimeid võetakse samaaegselt metformiiniga, kuna metformiini plasmakontsentratsioon võib suureneda. Vajadusel võib kaaluda metformiini annuse kohandamise küsimust, kuna ÜMT inhibiitorid / indutseerijad võivad muuta metformiini efektiivsust. Mõnel ravimil võib olla hüperglükeemiline toime ja see võib kahjustada glükeemilist kontrolli. Selliste ravimite hulka kuuluvad fenotiasiidid, glükagoon, östrogeenid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, fenütoiin, sümpatomimeetikumid, nikotiinhape, isoniasiid, "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid, kilpnäärmehormoonid. Ülaltoodud ravimite samaaegsel kasutamisel metformiini saavatel patsientidel on antihüperglükeemilise efektiivsuse langus võimalik.

Metformiin vähendab hüperglükeemiat, põhjustamata hüpoglükeemia arengut. Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei stimuleeri see insuliini sekretsiooni ega oma tervetel inimestel hüpoglükeemilist toimet. Suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust insuliini suhtes ja rakkude (eriti lihaskoes) glükoosi kasutamist. Vähendab glükoosi tootmist maksas, pidurdades glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi. Viivitab glükoosi imendumist soolestikus. Metformiin stimuleerib glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile. Suurendab mitut tüüpi membraanglükoosi transporterite transpordivõimet. Lisaks on sellel kasulik toime lipiidide ainevahetusele: see vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide kontsentratsiooni. Metformiini võtmise ajal jääb patsiendi kehakaal kas stabiilseks või langeb mõõdukalt. Kliinilised uuringud on näidanud ka metformiini efektiivsust suhkurtõve ennetamisel prediabeediga patsientidel, kellel on täiendavaid riskifaktoreid ilmselge II tüüpi suhkurtõve tekkeks, kelle elustiili muutused ei saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli..

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist (GIT) üsna täielikult. Imendumata metformiini osakaal roojas on 20–30%. Metformiini imendumisprotsessi iseloomustab küllastus. Eeldatakse, et selle imendumise farmakokineetika on mittelineaarne. Maksimaalne kontsentratsioon (Stmax) (umbes 2 μg / ml või 15 μmol) vereplasmas saavutatakse 2,5 tunni pärast. Soovitatavate annuste kasutamisel saavutatakse metformiini tasakaalukontsentratsioon vereplasmas 24–48 tunni jooksul ja reeglina ei ületa 1 μg / ml. Tervete vabatahtlike absoluutne biosaadavus on 50-60%. Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb ja hilineb metformiini imendumine. Jaotumine Metformiin jaotub kudedes kiiresti, praktiliselt ei seondu vereplasma valkudega. Cmax veres on madalam kui Cmax vereplasmas ja see saavutatakse umbes sama aja jooksul. Metformiin siseneb punastesse verelibledesse. Tõenäoliselt esindavad erütrotsüüdid metformiini jaotuse sekundaarset kambrit. Keskmine jaotusruumala on 63-276 liitrit. Ainevahetus ja eritumine See metaboliseerub väga nõrgalt, organismis ei ole metaboliite leitud. See eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Metformiini kliirens tervetel vabatahtlikel on üle 400 ml / min (4 korda suurem kui kreatiniini kliirens), mis näitab kanali aktiivse sekretsiooni olemasolu. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 6,5 tundi Neerude düsfunktsioon Neerupuudulikkuse korral väheneb metformiini kliirens vastavalt kreatiniini kliirensile (CC), suureneb poolväärtusaeg, suureneb metformiini kontsentratsioon vereplasmas ja suureneb selle kumulatsiooni oht. Lapsed 500 mg ühekordse annuse kasutamisel olid metformiini farmakokineetilised parameetrid sarnased tervetel täiskasvanutel. Korduval kasutamisel annuses 500 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul lastel vähenes C1ax ja metformiini kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUCo-t) vastavalt umbes 33% ja 40%, võrreldes täiskasvanud patsientidega suhkurtõvega, kes said metformiini annuses 500 mg 2 korda päevas 14 päeva jooksul. Kuna metformiini annust kohandatakse individuaalselt, lähtudes glükeemilisest kontrollist, on järeldustel kliiniline tähtsus piiratud..

2. tüüpi suhkurtõbi, eriti ülekaalulistel patsientidel, glükoosi kontsentratsiooni plasmas piisavaks reguleerimiseks, ebaefektiivse dieediteraapia ja kehalise aktiivsusega: - täiskasvanutel monoteraapiana või osana kombineeritud ravist teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või insuliiniga; - üle 10-aastastel lastel monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga. 2. tüüpi suhkurtõve ennetamine prediabeediga patsientidel, kellel on täiendavad riskitegurid 2. tüüpi suhkurtõve tekkeks, kelle elustiili muutused ei võimaldanud saavutada piisavat glükeemilist kontrolli.

- ülitundlikkus metformiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; - diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekoom, diabeetiline kooma; - laktatsidoos (ka anamneesis); - raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min); - ägedad seisundid, millega kaasneb neerufunktsiooni kahjustuse tekkimise oht: dehüdratsioon (näiteks kõhulahtisus, oksendamine), rasked nakkushaigused, šokk; - kliiniliselt väljendunud ägedate või krooniliste haiguste ilmingud, mis võivad põhjustada koe hüpoksia arengut (sealhulgas äge südamepuudulikkus, ebastabiilse hemodünaamika parameetritega krooniline südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, äge müokardiinfarkt); - kasutada vähem kui 48 tundi enne ja 48 tundi pärast radioisotoobi või röntgeniuuringuid joodi sisaldava kontrastaine intravaskulaarse manustamisega (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega"); - suuremad kirurgilised operatsioonid ja traumad, kui on näidustatud insuliinravi (vt jaotist "Erijuhised"); - maksapuudulikkus, maksafunktsiooni kahjustus; - äge alkoholimürgistus, krooniline alkoholism; - madala kalorsusega dieedi järgimine (vähem kui 1000 kcal päevas); - alla 10-aastased lapsed; - Rasedus. Hoolitsusega - 10–12-aastased lapsed; - rinnaga toitmise periood; - üle 60-aastastel inimestel, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud laktatsidoosi oht); - neerupuudulikkusega patsientidel (CC 30–59 ml / min). Kasutamine raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal Metformiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kontrollimatu suhkurtõbi raseduse ajal võib suurendada sünnidefektide ja perinataalse suremuse riski. Piiratud tõendid viitavad sellele, et metformiini kasutamine rasedatel ei suurenda laste sünnidefektide tekkimise riski. Raseduse planeerimisel, samuti raseduse korral prediabeedi ja II tüüpi suhkurtõve korral metformiini võtmisel tuleb metformiini kasutamine lõpetada ja II tüüpi suhkurtõve korral määrata insuliinravi. Loote väärarengute riski vähendamiseks on vaja säilitada glükoosi kontsentratsioon vereplasmas normaalsele kõige lähemal. Diabeedi põdevat patsienti tuleks teavitada vajadusest raseduse korral arsti teavitada. Metformiin eritub rinnapiima. Vastsündinutel / imetatud imikutel, kelle emad said metformiini, ei esinenud metformiinile mingeid kõrvaltoimeid. Arvestades piiratud andmeid, ei soovitata metformiini imetamise ajal kasutada. Imetamise lõpetamise otsus tuleks teha, võttes arvesse imetamise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete riski imikul..

Sümptomid: kui metformiini kasutati annuses 85 g (42,5 korda suurem kui maksimaalne ööpäevane annus), ei täheldatud hüpoglükeemia episoode. Kuid sel juhul täheldati laktatsidoosi arengut. Oluline üleannustamine või sellega seotud riskifaktorid võivad põhjustada laktatsidoosi arengut. Laktatsidoosi sümptomid on: tugev nõrkus, müalgia, kõhuvalu, hingamisprobleemid, suurenenud unisus. Raske laktatsidoosi korral täheldati arteriaalse hüpotensiooni ja resistentse bradüarütmia arengut. Ravi Laktatsidoosi nähtude ilmnemisel tuleb ravim viivitamatult lõpetada, patsient tuleb kiiresti hospitaliseerida ja laktaadi kontsentratsiooni kindlaksmääramise järel selgitada diagnoosi. Laktaadi ja metformiini organismist eemaldamiseks on kõige tõhusam hemodialüüs. Nad teostavad ka sümptomaatilist ravi.

Võimalikud kõrvaltoimed ravimi kasutamisel on loetletud allpool vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni klassifikatsioonile kahanevas esinemissageduses: väga sageli (> 1/10); sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Õhukese polümeerikattega tabletid, 850 mg - 60 tk pakendis.

Siofor 850

Kompositsioon

1 tableti koostis:

Tuum:

toimeaine: metformiinvesinikkloriid - 850,0 mg;

abiained: hüpromelloos - 30,0 mg, povidoon - 45,0 mg, magneesiumstearaat - 5,0 mg.

Kest: hüpromelloos - 10,0 mg, makrogool 6000 - 2,0 mg, titaandioksiid, E 171 - 8,0 mg.

Kirjeldus: piklikud tabletid, valged, kaetud kahepoolse poolitusjoonega.

Farmakodünaamika

Metformiin kuulub biguaniidide rühma. On hüpoglükeemilise toimega. Pakub nii basaalse kui ka söögijärgse vere glükoosisisalduse vähenemist. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta seetõttu hüpoglükeemiat.

Metformiini toime põhineb järgmistel mehhanismidel:

• glükoosi tootmise vähenemine maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimise tõttu;
• lihaste tundlikkuse suurendamine insuliini suhtes ja seetõttu glükoosi omastamise parandamine perifeerias ja glükoosi ärakasutamine perifeerias;
• glükoosi imendumise pärssimine soolestikus.

Metformiin stimuleerib glükogeeni süntetaasile mõjudes rakusisest glükogeeni sünteesi. Suurendab kõigi seni teadaolevate glükoosi membraanitransportvalkude transpordivõimet.

Omab, olenemata selle mõjust vereplasma glükoosikontsentratsioonile, soodne mõju lipiidide metabolismile viib üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinkolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni vähenemiseni.

Metformiini diabeedihaigetel kasutamise taustal jääb kehakaal kas stabiilseks või langeb mõõdukalt.

Farmakokineetika

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist peaaegu täielikult, maksimaalne kontsentratsioon (C_max) vereplasmas saavutatakse 2,5 tunni pärast ja maksimaalse annuse korral ei ületa 4 μg / ml. Toidu tarbimine vähendab imendumise astet (C_max väheneb 40%, kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind (AUC) 25%) ja aeglustab veidi metformiini imendumist seedetraktist (aeg C_max väheneb 35 minuti võrra). Soovitatavate annuste kasutamisel saavutatakse plasmakontsentratsiooni tasakaalukontsentratsioon 24–48 tunni jooksul ja reeglina ei ületa 1 μg / ml. Tervete vabatahtlike absoluutne biosaadavus on umbes 50-60%.

Levitamine

Praktiliselt ei seondu vereplasma valkudega. Tungib erütrotsüütidesse. C_max veres alla C_max vereplasmas ja see saavutatakse umbes sama aja jooksul. Tõenäoliselt esindavad punased verelibled sekundaarset jaotumisruumi. Keskmine jaotusruumala (Vd) on 63-276 l.

Ainevahetus ja eritumine

Neerude kaudu eritub see muutumatul kujul. Inimorganismis pole metaboliite leitud. Neerukliirens on> 400 ml / min. Poolväärtusaeg (T_1/2) on umbes 6,5 tundi. Neerufunktsiooni langusega väheneb metformiini kliirens vastavalt kreatiniini kliirensile, pikeneb poolväärtusaeg ja suureneb metformiini kontsentratsioon vereplasmas.

Metformiini ühekordse annuse manustamisel lastele annuses 500 mg olid farmakokineetilised parameetrid sarnased täiskasvanute omadega.

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi, eriti ülekaalulistel patsientidel, et kontrollida glükoosi kontsentratsiooni plasmas.

• täiskasvanutel monoteraapiana või kombinatsioonravi osana teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ja / või insuliiniga.
• üle 10-aastastel lastel monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

II tüüpi diabeedi raviga peaks kaasnema dieedi korrigeerimine ja suurenenud füüsiline aktiivsus (vastunäidustuste puudumisel).

Vastunäidustused

• ülitundlikkus metformiini või ravimi abiainete suhtes;
• diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekoom, kooma;
• neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini ® 850 kliirens) 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast seda.

10-15 päeva pärast ravimi võtmise algust on võimalik annuse edasine järkjärguline suurendamine sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist vereplasmas keskmise Siofor® 850 tableti ööpäevase annuseni, mis on 2-3 tabletti. Järkjärguline annuse suurendamine parandab ravimi talutavust seedetraktist..

Maksimaalne annus on 3000 mg päevas, jagatuna kolmeks annuseks..

Kui patsient viiakse Siofor® 850-ga ravile teiste hüpoglükeemiliste ravimitega, tuleb viimane katkestada ja ravimit võtta Siofor® 850 ülaltoodud annustes..

Samaaegne kasutamine insuliiniga

Siofor® 850 ja insuliini võib glükeemilise kontrolli parandamiseks kombineerida. Standardne algannus on 850 mg (1 tablett Siofor® 850) 2-3 korda päevas, annust suurendatakse järk-järgult umbes ühe nädala järel keskmise päevase annuseni 2-3 tabletti; insuliini annus määratakse glükoosi kontsentratsiooni põhjal vereplasmas.
Maksimaalne annus on 3000 mg päevas, jagatuna kolmeks annuseks..

Eakad patsiendid
Eakate patsientide võimaliku neerufunktsiooni kahjustuse tõttu valitakse Siofor® 850 annus, võttes arvesse kreatiniini kontsentratsiooni vereplasmas. Vaja on regulaarset neerude funktsionaalse seisundi hindamist.

10–18-aastased lapsed

Monoteraapia ja samaaegne kasutamine insuliiniga

Tavaline algannus on 850 mg (1 tablett Siofor® 850) üks kord päevas söögi ajal või pärast seda.

10-15 päeva pärast ravimi võtmise algust on võimalik annuse edasine järkjärguline suurendamine, sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist vereplasmas. Annuse järkjärguline suurendamine parandab ravimi talutavust seedetraktist.

Laste maksimaalne annus on 2000 mg päevas 2-3 annusena.

Insuliiniga samaaegsel kasutamisel määratakse insuliini annus glükoosi kontsentratsiooni põhjal vereplasmas.

Ettevaatusabinõud, ravi jälgimine

Laktatsidoos on tõsine patoloogiline seisund, mis on äärmiselt haruldane ja seotud laktaadi kuhjumisega veres, mille põhjuseks võib olla metformiini akumuleerumine (laktatsidoosi sümptomid - vt jaotist "Üleannustamine"). Laktatsidoosi diagnostilised laborinäitajad on vere pH langus alla 7,25, laktaadisisaldus plasmas üle 5 mmol / l, suurenenud anioonivahe ning laktaadi / püruvaadi suhe. Kirjeldatud laktatsidoosi tekkimise juhtumeid metformiini saanud patsientidel täheldati peamiselt raske neerupuudulikkusega suhkurtõvega patsientidel. Laktatsidoosi ennetamine hõlmab kõigi seotud riskifaktorite väljaselgitamist, nagu dekompenseeritud diabeet, ketoos, pikaajaline paast, liigne alkoholitarbimine, maksapuudulikkus ja kõik hüpoksiaga seotud seisundid. Kui kahtlustate laktatsidoosi arengut, on soovitatav ravimi viivitamatu tühistamine ja erakorraline hospitaliseerimine.

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb Siofor® 850 kasutamisel regulaarselt jälgida seerumi kreatiniini kontsentratsiooni:

- normaalse neerufunktsiooniga patsientidel vähemalt üks kord aastas;

- vähemalt 2–4 korda aastas nii normi ülemise piiri lähedal oleva kreatiniini kontsentratsiooniga seerumis kui ka eakatel patsientidel.

Eriti ettevaatlik peaks olema juhtudel, kui esineb neerufunktsiooni kahjustuse oht, näiteks antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) ravi alguses..

Ravi Siofor® 850-ga tuleb ajutiselt asendada raviga teiste hüpoglükeemiliste ainetega (näiteks insuliiniga) 48 tundi enne ja 48 tundi pärast röntgenuuringut joodi sisaldavate kontrastsete radioaktiivsete ainete intravenoossel manustamisel..

Siofor® 850 kasutamine tuleb lõpetada 48 tundi enne kavandatud operatsiooni üldanesteesia korral koos spinaalse või epiduraalanesteesiaga. Jätkake ravi pärast suukaudse toitmise jätkamist või mitte varem kui 48 tundi pärast operatsiooni, tingimusel et normaalne neerufunktsioon on kinnitatud.

Siofor® 850 ei asenda dieeti ega igapäevast treeningut - need ravimeetodid tuleb kombineerida vastavalt arsti soovitustele. Siofor® 850-ravi ajal peaksid kõik patsiendid järgima dieeti, kus kogu päeva jooksul tarbitakse ühtlaselt süsivesikuid. Ülekaalulised patsiendid peaksid järgima madala kalorsusega dieeti.

Diabeedihaigetele tuleb regulaarselt läbi viia laboratoorsed testid.

Enne Siofor® 850 kasutamist 10–18-aastastel lastel tuleb II tüüpi diabeedi diagnoos kinnitada..

Üheaastaste kontrollitud kliiniliste uuringute käigus ei täheldatud metformiini mõju laste kasvule ja arengule, samuti puberteedile, pikema kasutamise korral nende näitajate kohta andmed puuduvad. Sellega seoses on soovitatav hoolikalt jälgida metformiini saavatel lastel asjakohaseid parameetreid, eriti puberteedieelsel perioodil (10-12 aastat).

Siofor 850 monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid soovitatav on olla ettevaatlik ravimi kasutamisel koos insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega.

Metformiin ei mõjutanud isaste ega emaste rottide fertiilsust, kui seda kasutati annustes (600 mg / kg / päevas), mis olid kolm korda suuremad inimestele soovitatavast ööpäevasest annusest..

Mõju sõidukite juhtimise võimele, mehhanismidele

Siofor® 850 kasutamine ei põhjusta hüpoglükeemiat, seetõttu ei mõjuta see ka sõidukite juhtimise ja mehhanismide hooldamise võimet.

Siofor® 850 samaaegsel kasutamisel koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, repagliniid) võivad tekkida hüpoglükeemilised seisundid, seetõttu tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste korral, mis nõuavad tähelepanu kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed ravimi kasutamisel on toodud allpool vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni klassifikatsioonile kahanevas esinemissageduses: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100, pöörduv maksa düsfunktsioon, väljendatuna maksa maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemises; või hepatiit, mis paraneb pärast metformiini võtmise lõpetamist.

Registreerimisjärgse kasutamise käigus saadud andmete ja kontrollitud kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt oli 10-16-aastastel lastel 1 aasta jooksul metformiini kasutamisel kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste võrreldav täiskasvanute omaga..

Üleannustamine

Metformiini kasutamisel annustes kuni 85 g ei täheldatud hüpoglükeemiat.

Olulise üleannustamise korral võib tekkida laktatsidoos, mille sümptomiteks on tugev nõrkus, hingamishäired, unisus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, hüpotermia, vererõhu langus, refleksne bradüarütmia. Võib esineda lihaskrampe, segasust ja teadvusekaotust. Kui kahtlustate laktatsidoosi arengut, on soovitatav ravimi viivitamatu tühistamine ja erakorraline hospitaliseerimine.

Kõige tõhusam meetod laktaadi ja metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs.

Koostoimed

Samaaegne kasutamine on vastunäidustatud

Joodi sisaldavad röntgenkontrastained

Diabeedi põdevatel patsientidel võib joodi sisaldavate röntgenkontrastainete intravaskulaarne manustamine olla keeruline neerupuudulikkuse tagajärjel, mille tagajärjel metformiin akumuleerub ja suurendab laktatsidoosi riski. Siofor® 850 kasutamine tuleb lõpetada 48 tunni jooksul enne seda ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast röntgenuuringut joodi sisaldavate röntgenkontrastainete abil, tingimusel et seerumi kreatiniini kontsentratsioon on normaalne..

Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav

Alkoholi ja etanooli sisaldavad ravimid

Laktatsidoosi tekkimise oht suureneb ägeda alkoholimürgistuse korral või samaaegsel kasutamisel etanooli sisaldavate ravimitega, eriti paastu või alatoitumise, samuti maksapuudulikkuse taustal. Metformiini võtmise ajal vältige alkoholi ja etanooli sisaldavaid ravimeid.

Samaaegne kasutamine nõuab ettevaatlikkust

Metformiini samaaegne kasutamine danasooliga võib põhjustada hüperglükeemilise toime tekkimist. Kui on vaja ravida danasooliga ja pärast selle kasutamise lõpetamist on vajalik metformiini annuse kohandamine plasma glükoosikontsentratsiooni kontrolli all.

Kloorpromasiin: suurtes annustes (100 mg päevas) kasutamisel suurendab see plasma glükoosikontsentratsiooni, vähendades insuliini vabanemist. Antipsühhootikumidega ravimisel ja pärast viimase kasutamise lõpetamist on vajalik metformiini annuse kohandamine glükoosi kontsentratsiooni kontrollimisel vereplasmas.

Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, epinefriini, glükagooni, kilpnäärmehormoonide, fenotiasiini derivaatide, nikotiinhappe samaaegsel kasutamisel on glükoosi kontsentratsiooni suurenemine plasmas võimalik. Nifedipiin suurendab metformiini imendumist, maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas, pikendab selle eritumist.

Tuubulites sekreteeritavad katioonravimid (amiloriid, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, vankomütsiin) konkureerivad torukujuliste transpordisüsteemide pärast ja pikaajalise raviga võivad suurendada metformiini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas. Metformiin vähendab furosemiidi maksimaalset kontsentratsiooni ja poolväärtusaega; võib nõrgendada kaudsete antikoagulantide toimet.

Glükokortikoidid (süsteemne ja kohalik kasutamine), beeta2-adrenomimeetikumid (süstide kujul) omavad hüperglükeemilist toimet. Glükoosi kontsentratsiooni vereplasmas tuleks hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb metformiini annust kohandada nii samaaegse kasutamise perioodi jaoks kui ka pärast nende ravimite tühistamist.

Diureetikumide, eriti silmusdiureetikumide samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada laktatsidoosi riski, kuna diureetikumid võivad neerufunktsiooni vähendada.

AKE inhibiitorid ja muud antihüpertensiivsed ravimid võivad vähendada glükoosi kontsentratsiooni plasmas. Vajadusel saab metformiini annust kohandada.

Orgaanilise katiooni transportija 2 (OST2) substraadid

Ranolasiini 500 mg ja 1000 mg 2 korda päevas ja metformiini 1000 mg 2 korda päevas samaaegsel kasutamisel suureneb II tüüpi suhkurtõvega patsientidel metformiini kontsentratsioon vereplasmas vastavalt 1,4 ja 1,8 korda.

Kasutades samaaegselt 400 mg tsimetidiini kaks korda päevas 7 tervel vabatahtlikul AUC ja C_max metformiin suurenes vastavalt 50%, 81%.

Metformiini samaaegsel kasutamisel koos sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi, salitsülaatidega on võimalik hüpoglükeemilise toime suurenemine.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Säilitamistingimused

Temperatuuril mitte üle 25 ° С.

Hoidke ravimit lastele kättesaamatus kohas.!

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.