Strometta

Näidustused kasutamiseks

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, imetamisperiood, vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust pole tõestatud), raske krooniline neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min).

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Suspensioon võetakse suu kaudu (lahjendage pulber 1 klaasis vees), eelistatult enne magamaminekut, söögikordade vahel või 2 tundi pärast söömist, piima, piimatoodete ja / või toidulisandite või Ca2 + preparaatide joomist. Päevane annus on 2 g. Ravikuur on pikk.

Valmis suspensioon tuleb võtta kohe pärast valmistamist..

Annuse kohandamine sõltuvalt vanusest, samuti kroonilise neerupuudulikkuse (CC 30–70 ml / min) ja maksapuudulikkuse korral ei ole vajalik.

farmatseutiline toime

Stimuleerib luukoe in vitro moodustumist luukultuuris ning stimuleerib ka osteoblasti prekursorite replikatsiooni ja kollageeni sünteesi luurakkude kultuuris; vähendab luu resorptsiooni, pärssides osteoklastide diferentseerumist, samuti nende resorptsiooni aktiivsust.

Ravimi toimel muutub luukoe moodustumise ja hävimise vaheline tasakaal luukoe moodustumise protsesside suunas.

Inimese luukoes imendub peamine ravimi kogus hüdroksüapatiidi kristallide pinnal ja asendab vast moodustunud luus nendes kristallides vaid vähesel määral Ca2 +. Ei muuda luukristallumise omadusi.

Strontsiumi jaotumise luukoes ja strontsiumi röntgenikiirguse suurenenud kombineeritud mõju võrreldes Ca2 + -ga põhjustab luude mineraalse tiheduse (BMD) suurenemist, mida mõõdetakse kahefotoonilise röntgenikiirguse absorptomeetria abil. Need tegurid moodustavad umbes 50% BMD indeksi mõõdetud tõusust pärast 3-aastast ravi ravimiga annuses 2 g päevas. Seda funktsiooni tuleks arvestada BMD indeksi muutuste tõlgendamisel ravimiga ravimisel..

Ravimi sekundaarne toime on Ca2 + ja kõrvalkilpnäärme hormooni seerumikontsentratsiooni vähene langus, samuti fosfori kontsentratsiooni suurenemine veres ja leeliselise fosfataasi aktiivsus, millega aga ei kaasne mingeid kliinilisi ilminguid..

Kõrvalmõjud

Allergilised reaktsioonid ravimi komponentidele.

Põhimõtteliselt ilmnevad ravimiga ravi alguses kõige sagedamini iiveldus ja kõhulahtisus..

Nahalt: sageli - dermatiit, ekseem.

Närvisüsteemist: sageli - peavalu.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, roojapidamatus.

erijuhised

Ravimi kasutamisel on teatatud tõsise ülitundlikkussündroomi juhtudest, sealhulgas eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimilööbest (DRESS-sündroom; eosinofiiliaga seotud ravimilööve ja süsteemsed sümptomid), mis võivad mõnikord lõppeda ka surmaga. DRESS-sündroomi iseloomustab lööve, palavik, eosinofiilia ja süsteemsed ilmingud (sh adenopaatia, hepatiit, interstitsiaalne nefropaatia, interstitsiaalne kopsuhaigus). Algusaeg oli ravi algusest umbes 3-6 nädalat ja enamikul juhtudel oli pärast ravi katkestamist ja GCS-ravi alustamist soodne tulemus. Patsiente tuleb hoiatada lööbe korral ravi viivitamatu katkestamise vajaduse eest ja teavitada sellest raviarsti. Patsiendid, kes lõpetavad ravimite ülitundlikkusreaktsioonide tõttu, ei tohiks ravi jätkata.

Kliiniliste uuringute tulemused näitavad, et ravimiga kaasneb venoosse trombemboolia, sealhulgas kopsuemboolia, aastase esinemissageduse suurenemine. Selle nähtuse põhjust pole veel kindlaks tehtud. Venoosse trombemboolia riskiga patsientide või võimaliku suurenenud riskiga patsientide ravimisel tuleb erilist tähelepanu pöörata venoosse trombemboolia spetsiifilistele tunnustele ja sümptomitele, samuti selle tüsistuse piisavale ennetamisele..

Ravimi (nimelt strontsiumi) suspensioon mõjutab kolorimeetriliste meetodite tulemusi Ca2 + kontsentratsiooni hindamiseks veres ja uriinis. Täpsema hinnangu saamiseks on vaja kasutada selliseid meetodeid nagu aatomemissioonspektromeetria koos induktiivselt ühendatud plasmaga või aatomabsorptsioonspektromeetria..

Ravim sisaldab fenüülalaniini, mida tuleb fenüülketonuuriaga patsientidel arvestada.

Mõeldud ainult postmenopausis naiste raviks.

Puuduvad kliinilised andmed ravimi toime kohta raseduse ajal. Loomkatsetes põhjustas ravimi manustamine raseduse ajal suurtes annustes luude pöörduvaid deformatsioone. Kui seda ravimit raseduse ajal väärkasutati, tuleb ravi viivitamatult lõpetada..

Strontium (ravimi toimeaine) eritub rinnapiima, seetõttu ei tohiks seda rinnaga toitmise ajal välja kirjutada..

Koostoimed

Tetratsükliinid ja kinoloonantibiootikumid vähendavad ravimi imendumist.

Toiduained, sh ja piimatooted ning kaltsiumi sisaldavad preparaadid vähendavad ravimi biosaadavust 60-70% (sissepääsu intervall - vähemalt 2 tundi).

Al3 +, Mg2 + sisaldavate antatsiidide võtmine 2 tundi enne ravimi võtmist ja samaaegselt sellega vähendab Strometta imendumist (AUC vähenemine 20-25%), samas kui antatsiidi väljakirjutamisel 2 tundi pärast ravimi võtmist ei ole imendumise aste praktiliselt muudatused.

Strometta

Müügiloa hoidja:

Kontaktid järelepärimiseks:

Annustamisvorm

reg. Nr: LP-003469 kuupäevaga 02.26.16 - praegune
Strometta

Ravimi Strometta vabastamisvorm, pakend ja koostis

Graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks valgest kuni helekollaseni; valge kuni helekollase värvusega pulber on lubatud.

1 pakk.
strontsiumranelaatoktahüdraat2,561 g,
mis vastab strontsiumranelaadi sisaldusele2 g

Abiained: aspartaam ​​- 0,02 g, maltodekstriin - 0,4 g, mannitool - kuni 4 g.

4 g - mitmekihilised lamineeritud kotikesed (28) - papppakendid.

farmatseutiline toime

Ravim, mis mõjutab luu ainevahetust. In vitro uuringud on näidanud, et strontsiumranelaat stimuleerib luukoe struktuuris luukoe moodustumist ning stimuleerib ka osteoblasti prekursorite replikatsiooni ja kollageeni sünteesi luurakkude kultuuris; vähendab luu resorptsiooni, pärssides osteoklastide diferentseerumist, samuti nende resorptsiooni aktiivsust.

Selle tulemusel taastatakse ainevahetus luukoes luu moodustumise suunas.

Strontsiumi sissetung luukoesse toimub peamiselt tänu adsorptsioonile luukristalli pinnale, strontsium asendab äsja moodustunud luus apatiidi kristallis sisalduvat kaltsiumi vaid vähesel määral. Strontiumranelaat ei muuda luukoe omadusi. Strontsiumijaotuse luukoes ja strontsiumi röntgenikiirguse suurenemine koos kaltsiumiga viib luude mineraalse tiheduse (BMD) suurenemiseni, mida mõõdetakse kahefotoonilise röntgenikiirguse absorptomeetria abil.

Strontsiumranelaadi puhul on sekundaarseks toimeks võrreldes peamiste farmakoloogiliste omadustega kaltsiumi ja kõrvalkilpnäärme hormooni seerumi kontsentratsiooni kerge langus, samuti fosfori kontsentratsiooni suurenemine veres ja leeliselise fosfataasi üldine aktiivsus, millega ei kaasne mingeid ebasoodsaid kliinilisi tagajärgi..

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist 2 g ühekordse annusena saavutatakse C max vereplasmas 3-5 tunni pärast. Strontsiumi absoluutne biosaadavus on 25% (vahemikus 19-27%). Strontsiumranelaadi võtmine koos kaltsiumi ja toiduga vähendab strontsiumi biosaadavust umbes 60–70% võrreldes biosaadavusega, kui seda võetakse 3 tundi pärast sööki. Tasakaaluseisund saavutatakse pärast 2-nädalast ravi. V d on umbes 1 l / kg. Strontsiumi seondumine inimese plasmavalkudega on madal ja moodustab 25%, samal ajal kui strontsiumi iseloomustab kõrge afiinsus luukoe suhtes. Strontsiumikontsentratsiooni mõõtmine niudebiopsias patsientidel, kes saavad strontsiumranelaati annuses 2 g päevas pika aja jooksul (kuni 60 kuud), näitavad, et strontsiumi kontsentratsioon luukoes võib platoole jõuda umbes 3-aastase ravi järel. Puuduvad andmed strontsiumi eemaldamise kohta luukoest pärast ravi lõpetamist. Strontium ei metaboliseeru inimese kehas. Strontiumranelaat ei inhibeeri tsütokroom P450 isoensüüme.

Strontsiumi eritumine sõltub ajast ja annusest. Strontsiumi efektiivne T 1/2 on umbes 60 tundi. Strontium eritub neerude kaudu ja soolte kaudu. Strontsiumi kliirens plasmas on umbes 12 ml / min, renaalne kliirens on umbes 7 ml / min. Imendunud ranelhape eritub kiiresti ja muutumatul kujul neerude kaudu.

Metamiin

  • Farmakoloogilised omadused
  • Näidustused kasutamiseks
  • Rakendusviis
  • Vastunäidustused
  • Koostoimed teiste ravimitega
  • Rakenduse funktsioonid
  • Lapsed.
  • Üleannustamine
  • Kõrvaltoimed
  • Säilitamistingimused
  • Pakendamine
  • Puhkuse kategooria
  • Kompositsioon

Metamiin on suhkrut vähendav ravim. See alandab glükosüülitud hemoglobiini, veresuhkru taset (pärast sööki ja tühja kõhuga), suurendab glükoositaluvust.

Farmakoloogilised omadused

Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid. Vähendab nii algtaseme glükoositaset kui ka söögijärgset glükoositaset vereplasmas. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta hüpoglükeemilist toimet.

Metformiin toimib kolmel viisil:

  • viib glükoosi tootmise vähenemiseni maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimisega;
  • parandab insuliinitundlikkust lihastes, parandades perifeerse glükoosi omastamist ja kasutamist
  • aeglustab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasidele. Suurendab igat tüüpi membraanglükoosi transporterite (GLUT) transpordivõimet.

Hoolimata mõjust vere glükoosisisaldusele, on metformiinil positiivne mõju lipiidide metabolismile: see vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide sisaldust.

Kliinilistes uuringutes jäi metformiini kasutamisel patsientide kehakaal stabiilseks või mõõdukalt langenud. Lisaks veresuhkru taseme mõjutamisele on metformiinil kasulik toime lipiidide ainevahetusele. Kui ravimit manustati kontrollitud, keskmise pikkusega ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes terapeutiliste annustena, märgiti, et metformiin vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini ja triglütseriidide taset.

Vaakum. Pärast metformiini võtmist on maksimaalse kontsentratsiooni (T max) saavutamise aeg umbes 2,5 tundi. 500 mg või 800 mg tablettide biosaadavus on tervetel vabatahtlikel ligikaudu 50-60%. Pärast allaneelamist fraktsioon ei imendu ja eritub väljaheitega, on 20-30%.

Pärast suukaudset manustamist on metformiini imendumine küllastatav ja puudulik.

Eeldatakse, et metformiini imendumise farmakokineetika ei ole lineaarne. Metformiini soovitatavates annustes ja annustamisskeemides saavutatakse stabiilne plasmakontsentratsioon 24–48 tunni jooksul ja on väiksem kui 1 μg / ml. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei ületanud metformiini maksimaalne sisaldus vereplasmas (C max) 5 μg / ml isegi maksimaalsete annuste kasutamisel.

Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb ja aeglustub metformiini imendumine.

Pärast suukaudset manustamist annuses 850 mg vähenes maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 40%, AUC vähenes 25% ja suurenes vereplasmas maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks 35 minutit. Nende muutuste kliiniline tähtsus pole teada..

Levitamine. Seondumine plasmavalkudega on tühine. Metformiin siseneb punastesse verelibledesse. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas ja see saavutatakse sama aja pärast. Punased verelibled esindavad tõenäoliselt teist jaotuskambrit. Keskmine jaotusruumala (Vd) on vahemikus 63-276 liitrit.

Ainevahetus. Metformiin eritub uriiniga muutumatul kujul. Inimestel metaboliite ei leitud.

Väljund. Metformiini renaalne kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast annuse manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg umbes 6,5 tundi. Neerufunktsiooni kahjustuse korral väheneb neerukliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seetõttu suureneb poolväärtusaeg, mis viib metformiini taseme tõusuni vereplasmas.

Näidustused kasutamiseks

II tüüpi suhkurtõbi koos ebaefektiivse dieetravi ja treeningrežiimiga, eriti ülekaalulistel patsientidel

  • monoteraapiana või kombinatsioonravina koos teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või koos insuliiniga täiskasvanute raviks.
  • monoteraapiana või kombineeritud ravina insuliiniga üle 10-aastaste laste ja noorukite raviks.

Diabeedi tüsistuste vähendamiseks täiskasvanutel, kellel on II tüüpi suhkurtõbi ja ülekaalulisus esimese rea ravimina, kui dieediteraapia on ebaefektiivne.

Rakendusviis

Monoteraapia või kombineeritud ravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega.

Tavaliselt on algannus 500 mg või 850 mg (metamiin, kaetud tabletid 500 mg või 850 mg) 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast seda.

10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada vastavalt vere glükoosisisalduse mõõtmise tulemustele..

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Ravimisel suurte annustega (2000-3000 mg päevas) on võimalik asendada iga 2 Metamin® tabletti, 500 mg 1 Metamiini tableti kohta, 1000 mg.

Maksimaalne soovitatav annus on 3000 mg päevas, jagatuna 3 annuseks.

Teisel diabeediravimilt üle minemisel tuleb see ravim lõpetada ja määrata metformiin, nagu eespool näidatud.

Kombineeritud ravi kombinatsioonis insuliiniga.

Parema veresuhkru kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravis kasutada metformiini ja insuliini..

Monoteraapia või kombineeritud ravi kombinatsioonis insuliiniga.

Ravimit Metamin kasutavad 10-aastased ja vanemad lapsed ning noorukid. Tavaline algannus on 500 mg või 850 mg metamiini üks kord päevas söögi ajal või pärast seda. 10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada vastavalt vere glükoosisisalduse mõõtmise tulemustele..

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Maksimaalne soovitatav annus on 2000 mg päevas, jagatuna 2-3 annuseks.

Eakatel patsientidel on neerufunktsiooni langus võimalik, seetõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hindamise põhjal, mida tuleb regulaarselt läbi viia..

Neerukahjustusega patsiendid. Metformiini võib kasutada mõõduka neerupuudulikkusega, Sha staadiumis (kreatiniini kliirens 45–59 ml / min või GFR 45–59 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel ainult muude seisundite puudumisel, mis võivad suurendada laktatsidoosi riski, järgnev annuse kohandamine: algannus on 500 mg või 850 mg metformiinvesinikkloriidi 1 kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas ja see tuleb jagada kaheks annuseks. Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida (iga 3–6 kuu tagant).

Kui kreatiniini kliirens või GFR väheneb vastavalt 2-ni, peate kohe metformiini kasutamise lõpetama.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus metformiini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;
  • diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline kooma;
  • mõõdukas neerupuudulikkus (IIb staadium) ja raske või kahjustatud neerufunktsioon (kreatiniini 2 kliirens);
  • ägedad seisundid, millega kaasneb neerufunktsiooni häire tekkimise oht, näiteks: dehüdratsioon, rasked nakkushaigused, šokk
  • haigused, mis võivad põhjustada hüpoksia arengut (eriti ägedad haigused või kroonilise haiguse ägenemised) dekompenseeritud südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk
  • maksapuudulikkus, äge alkoholimürgistus, alkoholism.

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioonid, pole soovitatav.

Alkohol. Äge alkoholimürgitus on seotud laktatsidoosi riski suurenemisega, eriti paastumise või madala kalorsusega dieedist kinnipidamise korral, samuti maksapuudulikkuse korral. Metamin®-iga ravimisel peaksite vältima alkoholi ja alkoholi sisaldavate ravimite võtmist.

Joodi sisaldavad radiopaakained. Joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete kasutuselevõtt võib põhjustada neerupuudulikkust ja sellest tulenevalt metformiini kuhjumist ning laktatsidoosi riski suurenemist..

Patsiendid, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, peaksid enne uuringut või selle ajal metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist ja neerude edasise halvenemise puudumise kinnitamist (vt.. jaotis "Rakenduse omadused").

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja kinnitus neeru seisundi edasise halvenemise puudumise kohta.

Kombinatsioone tuleb kasutada ettevaatusega.

Ravimid, millel on hüperglükeemiline toime (süsteemse ja kohaliku toimega GCS, sümpatomimeetikumid, kloorpromasiin). Vaja on sagedamini jälgida vere glükoosisisaldust, eriti ravi alguses. Sellise liigesravi ajal ja pärast selle lõpetamist on vaja metamiini annust reguleerida glükeemilise taseme kontrolli all.

AKE inhibiitorid võivad vähendada vere glükoosisisaldust. Vajadusel tuleb liigesteraapia ajal ravimi annust kohandada.

Diureetikumid, eriti silmusdiureetikumid, võivad võimaliku neerufunktsiooni languse tõttu suurendada laktatsidoosi riski.

Rakenduse funktsioonid

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne komplikatsioon (kõrge suremus kiiret ravi puudumisel), mis võib tuleneda metformiini kuhjumisest. Neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni järsu halvenemisega suhkurtõvega patsientidel on teatatud laktatsidoosi juhtudest.

Laktatsidoosi tekke vältimiseks tuleks arvestada muude riskifaktoritega: halvasti kontrollitud suhkurtõbi, ketoos, pikaajaline tühja kõhuga söömine, liigne alkoholitarbimine, maksapuudulikkus või mis tahes hüpoksiaga seotud seisund (dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt) (vt Vastunäidustused).

Laktatsidoos võib avalduda lihaskrampide, seedehäirete, kõhuvalu ja raske asteeniana. Patsiendid peavad viivitamatult informeerima arsti selliste reaktsioonide ilmnemisest, eriti kui patsiendid talusid metformiini kasutamist varem hästi. Sellistel juhtudel tuleb metformiini kasutamine ajutiselt lõpetada, kuni olukord selgub. Metformiinravi tuleb jätkata pärast individuaalset kasu / riski hindamist ja neerufunktsiooni hindamist.

Diagnostika. Laktatsidoosi iseloomustab atsidoosne õhupuudus, kõhuvalu ja hüpotermia ning hiljem võib tekkida kooma. Diagnostilised parameetrid laboratoorselt vere pH langus, seerumi laktaadikontsentratsiooni tõus üle 5 mmol / l, anioonivahe suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe Laktatsidoosi tekkimisel tuleb patsient viivitamatult hospitaliseerida (vt üleannustamise osa). Arst peaks patsiente hoiatama laktatsidoosi riski ja sümptomite eest.

Neerupuudulikkus Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist Metamin®-ga ja regulaarselt selle ajal kontrollida kreatiniini kliirensit (seda saab hinnata plasma kreatiniinitaseme järgi Cockcroft-Gault valemi abil) või GFR:

  • normaalse neerufunktsiooniga patsiendid - vähemalt 1 kord aastas;
  • kreatiniini kliirensiga patsiendid normi alumisel piiril ja eakad patsiendid - vähemalt 2-4 korda aastas.

Kreatiniini kliirensi 2 korral on metformiini kasutamine vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused")..

Eakatel patsientidel on neerufunktsiooni langus tavaline ja asümptomaatiline. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui neerufunktsioon võib olla häiritud, näiteks dehüdratsiooni korral või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ravi alguses ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) alguses. Sellistel juhtudel on enne metformiinravi alustamist soovitatav jälgida ka neerufunktsiooni..

Südame funktsioon. Südamepuudulikkusega patsientidel on suurem hüpoksia ja neerupuudulikkuse tekkimise oht. Stabiilse kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel võib metformiini kasutada, jälgides regulaarselt südame- ja neerufunktsiooni. Metformiin on vastunäidustatud ägeda ja ebastabiilse südamepuudulikkusega patsientidel..

Joodi sisaldavad röntgenkontrastained. Radiopaakiliste kontrastainete kasutuselevõtt radioloogiliste uuringute jaoks võib põhjustada neerupuudulikkust ja selle tagajärjel viia metformiini kuhjumiseni ja suureneda laktatsidoosi risk. Patsiendid, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, peaksid enne uuringut või selle ajal metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist ja neerufunktsiooni edasise halvenemise puudumise kinnitamist..

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja neerufunktsiooni edasise halvenemise puudumise kinnitamine (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed").

Kirurgilised sekkumised. Metamiini kasutamine tuleb katkestada 48 tundi enne plaanilist operatsiooni, mis tehakse üld-, seljaaju- või epiduraalanesteesias, ning mitte jätkata varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või suukaudse toitmise taastamist ja ainult juhul, kui neerufunktsioon on normaalne..

Lapsed. Enne metformiiniga ravi alustamist tuleb kinnitada II tüüpi diabeedi diagnoos. Laste metformiini kasvu ja puberteedi mõju ei avaldatud. Metformiini pikema kasutamise korral metformiini kasvu ja puberteedi mõju kohta andmed puuduvad, seetõttu on soovitatav neid näitajaid hoolikalt jälgida lastel, keda ravitakse metformiiniga, eriti puberteedieas.

10–12-aastased lapsed. Metformiini efektiivsus ja ohutus selles vanuses patsientidel ei erinenud vanemate laste ja noorukite omast. 10-12-aastastel lastel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega..

Muud meetmed. Patsiendid peavad järgima dieeti, ühtlast süsivesikute tarbimist kogu päeva jooksul ja jälgima laboriparameetreid. Ülekaalulised patsiendid peaksid jätkama madala kalorsusega dieedi söömist. On vaja regulaarselt jälgida süsivesikute ainevahetuse näitajaid.

Metformiini monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid tuleb olla ettevaatlik, kui metformiini kasutatakse samaaegselt insuliini või teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (nt sulfonüüluurea derivaadid või meglitinidaamid)..

Väljaheites võib olla tabletikesta fragmente. See on normaalne ja sellel pole kliinilist tähtsust..

Kui teil on anamneesis mõne suhkru talumatus, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga, kuna see ravim sisaldab laktoosi.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Rasedus. Kontrollimatu diabeet raseduse ajal (rasedusaegne või püsiv) suurendab kaasasündinud anomaaliate ja perinataalse suremuse riski. Metformiini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid, mis ei viita kaasasündinud anomaaliate suurenenud riskile. Prekliinilised uuringud ei ole näidanud negatiivset mõju rasedusele, embrüo või loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Raseduse planeerimisel ja ka raseduse korral on diabeediraviks soovitatav kasutada metformiini ja loote väärarengute tekke riski vähendamiseks insuliini, et hoida vere glükoosisisaldus võimalikult normilähedane..

Imetamine. Metformiin eritub rinnapiima, kuid rinnaga toidetud vastsündinutel / imikutel ei ole kõrvaltoimeid täheldatud. Kuna ravimi ohutuse kohta pole piisavalt andmeid, ei soovitata metformiinravi ajal imetada. Imetamise lõpetamise otsus tuleks teha rinnaga toitmise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete riski lapsele silmas pidades..

Viljakus Metformiin ei mõjuta meeste ja naiste fertiilsust, kui seda kasutatakse annustes

600 mg / kg päevas, mis on peaaegu kolmekordne maksimaalne ööpäevane annus, mida soovitatakse kasutada inimestel ja mis arvutatakse kehapinna põhjal.

Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel.

Metformiini monoteraapia ei mõjuta reaktsioonikiirust autojuhtimisel ega masinatega töötamisel, kuna ravim ei põhjusta hüpoglükeemiat.

Hüpoglükeemia ohu tõttu tuleb metformiini kasutamisel koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin või meglitidiinid) olla ettevaatlik..

Ravimit Metamiini kasutatakse 10-aastaste ja vanemate laste raviks.

Üleannustamine

Ravimi kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemia arengut. Kuid sel juhul täheldati laktatsidoosi arengut. Laktatsidoosi tekkimise korral tuleb ravi Metaminiga lõpetada ja patsient kiiresti haiglasse viia. Kõige tõhusam vahend laktaadi ja metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs.

Kõrvaltoimed

Ainevahetus- ja toitumishäired: laktatsidoos (vt jaotist "Kasutamise iseärasused").

Ravimi pikaajalisel kasutamisel megaloblastilise aneemiaga patsientidel võib vitamiini B 12 imendumine väheneda, millega kaasneb selle taseme langus vereseerumis. Kui patsiendil on megaloblastne aneemia, on soovitatav kaaluda vitamiini B 12 hüpovitaminoosi sellist võimalikku põhjust.

Närvisüsteemist: maitsehäired.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, söögiisu puudumine. Kõige sagedamini ilmnevad need kõrvaltoimed ravi alguses ja kaovad tavaliselt spontaanselt. Seedetrakti kõrvaltoimete esinemise vältimiseks on soovitatav ravimi annust aeglaselt suurendada ja kasutada ravimit 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast seda..

Seedesüsteemist: maksafunktsiooni näitajate rikkumine või hepatiit, mis kaovad täielikult pärast metformiini kaotamist.

Naha ja nahaaluskoe: allergilised nahareaktsioonid, sealhulgas lööve, erüteem, sügelus, urtikaaria.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° С kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg 3 aastat.

Pakendamine

500 mg tabletid, igaüks 850 mg: 10 tabletti blisterpakendis. 3 või 10 villi karbis.

1000 mg tabletid, 15 tabletti blisterpakendis. 2 või 6 blisterpakendit karbis.

Puhkuse kategooria

Kompositsioon

  • toimeaine: metformiinvesinikkloriid;

1 tablett sisaldab metformiinvesinikkloriidi 500 mg, 850 mg, 1000 mg;

  • abiained: laktoos, povidoon, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, hüdroksüpropüülmetüültselluloos.

METAMIIN

  • Farmakoloogilised omadused
  • Näidustused kasutamiseks
  • Rakendusviis
  • Vastunäidustused
  • Koostoimed teiste ravimitega
  • Rakenduse funktsioonid
  • Lapsed.
  • Üleannustamine
  • Kõrvaltoimed
  • Säilitamistingimused
  • Pakendamine
  • Puhkuse kategooria
  • Kompositsioon

Metamiin on suhkrut vähendav (hüpoglükeemiline) ravim. Ravim alandab glükosüülitud hemoglobiini, vere glükoosisisaldust (pärast sööki ja tühja kõhuga), suurendab glükoositaluvust.

Farmakoloogilised omadused

Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid. Vähendab nii algtaseme glükoositaset kui ka söögijärgset glükoositaset vereplasmas. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta hüpoglükeemilist toimet.

Metformiin toimib kolmel viisil:

  • viib glükoosi tootmise vähenemiseni maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimisega;
  • parandab insuliinitundlikkust lihastes, parandades perifeerse glükoosi omastamist ja kasutamist
  • aeglustab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasidele. Suurendab igat tüüpi membraanglükoosi transporterite (GLUT) transpordivõimet.

Hoolimata mõjust vere glükoosisisaldusele, on metformiinil positiivne mõju lipiidide metabolismile: see vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide sisaldust.

Kliinilistes uuringutes jäi metformiini kasutamisel patsientide kehakaal stabiilseks või mõõdukalt langenud. Lisaks veresuhkru taseme mõjutamisele on metformiinil kasulik toime lipiidide ainevahetusele. Kui ravimit manustati kontrollitud, keskmise pikkusega ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes terapeutiliste annustena, märgiti, et metformiin vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini ja triglütseriidide taset.

Vaakum. Pärast metformiini võtmist on maksimaalse kontsentratsiooni (T max) saavutamise aeg umbes 2,5 tundi. 500 mg või 800 mg tablettide biosaadavus on tervetel vabatahtlikel ligikaudu 50-60%. Pärast allaneelamist fraktsioon ei imendu ja eritub väljaheitega, on 20-30%.

Pärast suukaudset manustamist on metformiini imendumine küllastatav ja puudulik.

Eeldatakse, et metformiini imendumise farmakokineetika ei ole lineaarne. Metformiini soovitatavates annustes ja annustamisskeemides saavutatakse stabiilne plasmakontsentratsioon 24–48 tunni jooksul ja on väiksem kui 1 μg / ml. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei ületanud metformiini maksimaalne sisaldus vereplasmas (C max) 5 μg / ml isegi maksimaalsete annuste kasutamisel.

Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb ja aeglustub metformiini imendumine.

Pärast suukaudset manustamist annuses 850 mg vähenes maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 40%, AUC vähenes 25% ja suurenes vereplasmas maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks 35 minutit. Nende muutuste kliiniline tähtsus pole teada..

Levitamine. Seondumine plasmavalkudega on tühine. Metformiin siseneb punastesse verelibledesse. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas ja see saavutatakse sama aja pärast. Punased verelibled esindavad tõenäoliselt teist jaotuskambrit. Keskmine jaotusruumala (Vd) on vahemikus 63-276 liitrit.

Ainevahetus. Metformiin eritub uriiniga muutumatul kujul. Inimestel metaboliite ei leitud.

Väljund. Metformiini renaalne kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast annuse manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg umbes 6,5 tundi. Neerufunktsiooni kahjustuse korral väheneb neerukliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seetõttu suureneb poolväärtusaeg, mis viib metformiini taseme tõusuni vereplasmas.

Näidustused kasutamiseks

II tüüpi suhkurtõbi koos ebaefektiivse dieetravi ja treeningrežiimiga, eriti ülekaalulistel patsientidel

  • monoteraapiana või kombinatsioonravina koos teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või koos insuliiniga täiskasvanute raviks.
  • monoteraapiana või kombineeritud ravina insuliiniga üle 10-aastaste laste ja noorukite raviks.

Diabeedi tüsistuste vähendamiseks täiskasvanutel, kellel on II tüüpi suhkurtõbi ja ülekaalulisus esimese rea ravimina, kui dieediteraapia on ebaefektiivne.

Rakendusviis

Monoteraapia või kombineeritud ravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega.

Tavaliselt on algannus 500 mg või 850 mg (metamiin, kaetud tabletid 500 mg või 850 mg) 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast seda.

10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada vastavalt vere glükoosisisalduse mõõtmise tulemustele..

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Ravimisel suurte annustega (2000-3000 mg päevas) on võimalik asendada iga 2 tabletti ravimit Metamin, 500 mg 1 tableti kohta Metamin, 1000 mg.

Maksimaalne soovitatav annus on 3000 mg päevas, jagatuna 3 annuseks.

Teisel diabeediravimilt üle minemisel tuleb see ravim lõpetada ja määrata metformiin, nagu eespool näidatud.

Kombineeritud ravi kombinatsioonis insuliiniga.

Parema veresuhkru kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravis kasutada metformiini ja insuliini..

Monoteraapia või kombineeritud ravi kombinatsioonis insuliiniga.

Ravimit Metamin kasutavad 10-aastased ja vanemad lapsed ning noorukid. Tavaline algannus on 500 mg või 850 mg metamiini üks kord päevas söögi ajal või pärast seda. 10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada vastavalt vere glükoosisisalduse mõõtmise tulemustele..

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Maksimaalne soovitatav annus on 2000 mg päevas, jagatuna 2-3 annuseks.

Eakatel patsientidel on neerufunktsiooni langus võimalik, seetõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hindamise põhjal, mida tuleb regulaarselt läbi viia..

Neerukahjustusega patsiendid. Metformiini võib kasutada mõõduka neerupuudulikkusega, Sha staadiumis (kreatiniini kliirens 45–59 ml / min või GFR 45–59 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel ainult muude seisundite puudumisel, mis võivad suurendada laktatsidoosi riski, järgnev annuse kohandamine: algannus on 500 mg või 850 mg metformiinvesinikkloriidi 1 kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas ja see tuleb jagada kaheks annuseks. Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida (iga 3–6 kuu tagant).

Kui kreatiniini kliirens või GFR väheneb vastavalt 2-ni, peate kohe metformiini kasutamise lõpetama.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus metformiini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;
  • diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline kooma;
  • mõõdukas neerupuudulikkus (IIb staadium) ja raske või kahjustatud neerufunktsioon (kreatiniini 2 kliirens);
  • ägedad seisundid, millega kaasneb neerufunktsiooni häire tekkimise oht, näiteks: dehüdratsioon, rasked nakkushaigused, šokk
  • haigused, mis võivad põhjustada hüpoksia arengut (eriti ägedad haigused või kroonilise haiguse ägenemised) dekompenseeritud südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk
  • maksapuudulikkus, äge alkoholimürgistus, alkoholism.

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioonid, pole soovitatav.

Alkohol. Äge alkoholimürgitus on seotud laktatsidoosi riski suurenemisega, eriti paastumise või madala kalorsusega dieedist kinnipidamise korral, samuti maksapuudulikkuse korral. Metamiiniga ravimisel peaksite vältima alkoholi ja alkoholi sisaldavate ravimite võtmist.

Joodi sisaldavad radiopaakained. Joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete kasutuselevõtt võib põhjustada neerupuudulikkust ja sellest tulenevalt metformiini kuhjumist ning laktatsidoosi riski suurenemist..

Patsiendid, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, peaksid enne uuringut või selle ajal metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist ja neerude edasise halvenemise puudumise kinnitamist (vt.. jaotis "Rakenduse omadused").

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja kinnitus neeru seisundi edasise halvenemise puudumise kohta.

Kombinatsioone tuleb kasutada ettevaatusega.

Ravimid, millel on hüperglükeemiline toime (süsteemse ja kohaliku toimega GCS, sümpatomimeetikumid, kloorpromasiin). Vaja on sagedamini jälgida vere glükoosisisaldust, eriti ravi alguses. Sellise liigesravi ajal ja pärast selle lõpetamist on vaja metamiini annust reguleerida glükeemilise taseme kontrolli all.

AKE inhibiitorid võivad vähendada vere glükoosisisaldust. Vajadusel tuleb liigesteraapia ajal ravimi annust kohandada.

Diureetikumid, eriti silmusdiureetikumid, võivad võimaliku neerufunktsiooni languse tõttu suurendada laktatsidoosi riski.

Rakenduse funktsioonid

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne komplikatsioon (kõrge suremus kiiret ravi puudumisel), mis võib tuleneda metformiini kuhjumisest. Neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni järsu halvenemisega suhkurtõvega patsientidel on teatatud laktatsidoosi juhtudest.

Laktatsidoosi tekke vältimiseks tuleks arvestada muude riskifaktoritega: halvasti kontrollitud suhkurtõbi, ketoos, pikaajaline tühja kõhuga söömine, liigne alkoholitarbimine, maksapuudulikkus või mis tahes hüpoksiaga seotud seisund (dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt).

Laktatsidoos võib avalduda lihaskrampide, seedehäirete, kõhuvalu ja raske asteeniana. Patsiendid peavad viivitamatult informeerima arsti selliste reaktsioonide ilmnemisest, eriti kui patsiendid talusid metformiini kasutamist varem hästi. Sellistel juhtudel tuleb metformiini kasutamine ajutiselt lõpetada, kuni olukord selgub. Metformiinravi tuleb jätkata pärast individuaalset kasu / riski hindamist ja neerufunktsiooni hindamist.

Diagnostika. Laktatsidoosi iseloomustab atsidoosne õhupuudus, kõhuvalu ja hüpotermia ning hiljem võib tekkida kooma. Diagnostilised parameetrid laboratoorselt vere pH langus, seerumi laktaadikontsentratsiooni tõus üle 5 mmol / l, anioonivahe suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe Laktatsidoosi tekkimisel tuleb patsient viivitamatult hospitaliseerida. Arst peaks patsiente hoiatama laktatsidoosi riski ja sümptomite eest.

Neerupuudulikkus Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist ja regulaarselt metamiinravi ajal kontrollida kreatiniini kliirensit (seda saab hinnata plasma kreatiniini taseme järgi Cockcroft-Gault valemi abil) või GFR:

  • normaalse neerufunktsiooniga patsiendid - vähemalt 1 kord aastas;
  • kreatiniini kliirensiga patsiendid normi alumisel piiril ja eakad patsiendid - vähemalt 2-4 korda aastas.

Kreatiniini kliirensi 2 korral on metformiin vastunäidustatud.

Eakatel patsientidel on neerufunktsiooni langus tavaline ja asümptomaatiline. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui neerufunktsioon võib olla häiritud, näiteks dehüdratsiooni korral või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ravi alguses ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) alguses..

Südame funktsioon. Südamepuudulikkusega patsientidel on suurem hüpoksia ja neerupuudulikkuse tekkimise oht. Stabiilse kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel võib metformiini kasutada, jälgides regulaarselt südame- ja neerufunktsiooni. Metformiin on vastunäidustatud ägeda ja ebastabiilse südamepuudulikkusega patsientidel..

Joodi sisaldavad röntgenkontrastained. Radiopaakiliste kontrastainete kasutuselevõtt radioloogiliste uuringute jaoks võib põhjustada neerupuudulikkust ja selle tagajärjel viia metformiini kuhjumiseni ja suureneda laktatsidoosi risk. Patsiendid, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, peaksid enne uuringut või selle ajal metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist ja neerufunktsiooni edasise halvenemise puudumise kinnitamist..

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja kinnitus neeru seisundi edasise halvenemise puudumise kohta.

Kirurgilised sekkumised. Metamiini kasutamine tuleb katkestada 48 tundi enne plaanilist operatsiooni, mis tehakse üld-, seljaaju- või epiduraalanesteesias, ning mitte jätkata varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või suukaudse toitmise taastamist ja ainult juhul, kui neerufunktsioon on normaalne..

Lapsed. Enne metformiiniga ravi alustamist tuleb kinnitada II tüüpi diabeedi diagnoos. Laste metformiini kasvu ja puberteedi mõju ei avaldatud. Metformiini pikema kasutamise korral metformiini kasvu ja puberteedi mõju kohta andmed puuduvad, seetõttu on soovitatav neid näitajaid hoolikalt jälgida lastel, keda ravitakse metformiiniga, eriti puberteedieas.

10–12-aastased lapsed. Metformiini kasutamise efektiivsus ja ohutus selles vanuses patsientidel ei erinenud vanemate laste ja noorukite omast..

Muud meetmed. Patsiendid peavad järgima dieeti, ühtlast süsivesikute tarbimist kogu päeva jooksul ja jälgima laboriparameetreid. Ülekaalulised patsiendid peaksid jätkama madala kalorsusega dieedi söömist. On vaja regulaarselt jälgida süsivesikute ainevahetuse näitajaid.

Metformiini monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid tuleb olla ettevaatlik, kui metformiini kasutatakse samaaegselt insuliini või teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (nt sulfonüüluurea derivaadid või meglitinidaamid)..

Väljaheites võib olla tabletikesta fragmente. See on normaalne ja sellel pole kliinilist tähtsust..

Kui teil on anamneesis mõne suhkru talumatus, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga, kuna see ravim sisaldab laktoosi.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Rasedus. Kontrollimatu diabeet raseduse ajal (rasedusaegne või püsiv) suurendab kaasasündinud anomaaliate ja perinataalse suremuse riski. Metformiini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid, mis ei viita kaasasündinud anomaaliate suurenenud riskile. Prekliinilised uuringud ei ole näidanud negatiivset mõju rasedusele, embrüo või loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Raseduse planeerimisel ja ka raseduse korral on diabeediraviks soovitatav kasutada metformiini ja loote väärarengute tekke riski vähendamiseks insuliini, et hoida vere glükoosisisaldus võimalikult normilähedane..

Imetamine. Metformiin eritub rinnapiima, kuid rinnaga toidetud vastsündinutel / imikutel ei ole kõrvaltoimeid täheldatud. Kuna ravimi ohutuse kohta pole piisavalt andmeid, ei soovitata metformiinravi ajal imetada. Imetamise lõpetamise otsus tuleks teha rinnaga toitmise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete riski lapsele silmas pidades..

Viljakus Metformiin ei mõjuta meeste ja naiste fertiilsust, kui seda kasutatakse annustes

600 mg / kg päevas, mis on peaaegu kolmekordne maksimaalne ööpäevane annus, mida soovitatakse kasutada inimestel ja mis arvutatakse kehapinna põhjal.

Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel.

Metformiini monoteraapia ei mõjuta reaktsioonikiirust autojuhtimisel ega masinatega töötamisel, kuna ravim ei põhjusta hüpoglükeemiat.

Hüpoglükeemia ohu tõttu tuleb metformiini kasutamisel koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin või meglitidiinid) olla ettevaatlik..

Ravimit Metamiini kasutatakse 10-aastaste ja vanemate laste raviks.

Üleannustamine

Ravimi kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemia arengut. Kuid sel juhul täheldati laktatsidoosi arengut. Laktatsidoosi tekkimise korral tuleb ravi Metaminiga lõpetada ja patsient kiiresti haiglasse viia. Kõige tõhusam vahend laktaadi ja metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs.

Kõrvaltoimed

Ainevahetus- ja toitumishäired: laktatsidoos (vt jaotist "Kasutamise iseärasused").

Ravimi pikaajalisel kasutamisel megaloblastilise aneemiaga patsientidel võib vitamiini B 12 imendumine väheneda, millega kaasneb selle taseme langus vereseerumis. Kui patsiendil on megaloblastne aneemia, on soovitatav kaaluda vitamiini B 12 hüpovitaminoosi sellist võimalikku põhjust.

Närvisüsteemist: maitsehäired.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, söögiisu puudumine. Kõige sagedamini ilmnevad need kõrvaltoimed ravi alguses ja kaovad tavaliselt spontaanselt. Seedetrakti kõrvaltoimete esinemise vältimiseks on soovitatav ravimi annust aeglaselt suurendada ja kasutada ravimit 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast seda..

Seedesüsteemist: maksafunktsiooni näitajate rikkumine või hepatiit, mis kaovad täielikult pärast metformiini kaotamist.

Naha ja nahaaluskoe: allergilised nahareaktsioonid, sealhulgas lööve, erüteem, sügelus, urtikaaria.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° С kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg 3 aastat.

Pakendamine

500 mg tabletid, igaüks 850 mg: 10 tabletti blisterpakendis. 3 või 10 villi karbis.

1000 mg tabletid, 15 tabletti blisterpakendis. 2 või 6 blisterpakendit karbis.

Puhkuse kategooria

Kompositsioon

  • toimeaine: metformiinvesinikkloriid;

1 tablett sisaldab metformiinvesinikkloriidi 500 mg, 850 mg, 1000 mg;

  • abiained: laktoos, povidoon, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, hüdroksüpropüülmetüültselluloos.

Metamiin: kasutusjuhised

Mostav

Toimeaine: metformiinvesinikkloriid (metformiinvesinikkloriid)

1 tablett sisaldab metformiinvesinikkloriidi 500 mg või 850 mg või 1000 mg

Abiained: laktoos, povidoon, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, hüdroksüpropüülmetüültselluloos.

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused:

500 mg, 850 mg tabletid, kaetud valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad, mõlemalt küljelt siledad;

1000 mg tabletid, kaetud tabletid, valged või peaaegu valged, ovaalsed, kaksikkumerad, mõlemalt küljelt siledad.

Farmakoloogiline rühm

Suukaudsed hüpoglükeemilised ained, välja arvatud insuliin. Biguanidid. ATX-kood А10В А02.

Farmakoloogilised omadused

Farmakoloogiline.

Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid. Vähendab vereplasmas nii algset glükoositaset kui ka söögijärgset glükoositaset. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta hüpoglükeemilist toimet.

Metformiin toimib kolmel viisil:

  • viib glükoosi tootmise vähenemiseni maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimisega;
  • parandab insuliinitundlikkust lihastes, parandades perifeerse glükoosi omastamist ja kasutamist
  • aeglustab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasidele. Suurendab igat tüüpi membraanglükoosi transporterite (GLUT) transpordivõimet.

Hoolimata mõjust vere glükoosisisaldusele, on metformiinil positiivne toime lipiidide metabolismile: see vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide sisaldust.

Kliinilistes uuringutes jäi metformiini kasutamisel patsientide kehakaal stabiilseks või mõõdukalt langenud. Lisaks veresuhkru taseme mõjutamisele on metformiinil kasulik toime lipiidide ainevahetusele. Ravimi manustamisel terapeutilistes annustes kontrollitud, keskmise ja pikaajalise kliinilise uuringu käigus on täheldatud, et metformiin vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide taset.

Farmakokineetika.

Vaakum. Pärast metformiini võtmist on maksimaalse kontsentratsiooni (T max) saavutamise aeg umbes 2,5 tundi. 500 mg või 850 mg tablettide biosaadavus on tervetel vabatahtlikel ligikaudu 50-60%. Pärast allaneelamist fraktsioon ei imendu ja eritub väljaheitega, on 20-30%.

Pärast suukaudset manustamist on metformiini imendumine küllastatav ja puudulik.

Eeldatakse, et metformiini imendumise farmakokineetika ei ole lineaarne. Metformiini soovitatavates annustes ja annustamisskeemides saavutatakse stabiilne plasmakontsentratsioon 24–48 tunni jooksul ja on väiksem kui 1 μg / ml. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei ületanud metformiini maksimaalne sisaldus vereplasmas (C max) 5 μg / ml isegi maksimaalsete annuste kasutamisel.

Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb ja aeglustub metformiini imendumine.

Pärast suukaudset 850 mg annuse manustamist vähenes maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 40%, AUC vähenes 25% ja suurenes vereplasmas maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks 35 minutit. Nende muutuste kliiniline tähtsus pole teada..

Levitamine. Seondumine plasmavalkudega on tühine. Metformiin siseneb punastesse verelibledesse. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas ja see saavutatakse sama aja pärast. Punased verelibled esindavad tõenäoliselt teist jaotuskambrit. Keskmine jaotusruumala (Vd) on vahemikus 63-276 liitrit.

Ainevahetus. Metformiin eritub uriiniga muutumatul kujul. Inimestel metaboliite ei leitud.

Väljund. Metformiini renaalne kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast annuse manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg umbes 6,5 tundi. Neerufunktsiooni kahjustuse korral väheneb neerukliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seetõttu suureneb poolväärtusaeg, mis viib metformiini taseme tõusuni vereplasmas.

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi koos ebaefektiivse dieetravi ja treeningrežiimiga, eriti ülekaalulistel patsientidel

  • monoteraapiana või kombinatsioonravina koos teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või koos insuliiniga täiskasvanute raviks.
  • monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga 10-aastaste ja vanemate laste ning noorukite raviks.

Diabeedi tüsistuste vähendamiseks II tüüpi suhkurtõvega ja ülekaaluliste esimese valiku ravimitena, kui dieediteraapia on ebaefektiivne.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus metformiini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;
  • diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline kooma;
  • mõõdukas neerupuudulikkus (IIb staadium) ja raske või kahjustatud neerufunktsioon (kreatiniini kliirens

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kombinatsioonid, pole soovitatav.

Alkohol. Äge alkoholimürgitus on seotud laktatsidoosi riski suurenemisega, eriti paastumise või madala kalorsusega dieedist kinnipidamise korral, samuti maksapuudulikkuse korral. Metamin®-iga ravimisel peaksite vältima alkoholi ja alkoholi sisaldavate ravimite võtmist.

Joodi sisaldavad radiopaakained. Joodi sisaldavate röntgenkontrastainete intravenoosne kasutamine võib põhjustada neerupuudulikkust ja selle tagajärjel metformiini kuhjumist ning laktatsidoosi riski suurenemist..

Patsiendid, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, peaksid enne uuringut või selle ajal metformiini kasutamise lõpetama ja ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist ja neerude edasise halvenemise puudumise kinnitamist (vt.. jaotis "Rakenduse omadused").

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radiopaakiliste kontrastainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja mitte jätkama varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja kinnitus neeru seisundi edasise halvenemise puudumise kohta.

Kombinatsioone tuleb kasutada ettevaatusega.

Ravimid, millel on hüperglükeemiline toime (süsteemse ja kohaliku toimega GCS, sümpatomimeetikumid, kloorpromasiin). Vaja on sagedamini jälgida vere glükoosisisaldust, eriti ravi alguses. Sellise liigesravi ajal ja pärast selle lõpetamist on vaja metamiini annust reguleerida glükeemilise taseme kontrolli all.

AKE inhibiitorid võivad vähendada vere glükoosisisaldust. Vajadusel tuleb liigesteraapia ajal ravimi annust kohandada.

Diureetikumid, eriti silmusdiureetikumid, võivad võimaliku neerufunktsiooni languse tõttu suurendada laktatsidoosi riski.

Rakenduse funktsioonid

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne komplikatsioon (kõrge suremus kiiret ravi puudumisel), mis võib tuleneda metformiini kuhjumisest. Neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni järsu halvenemisega suhkurtõvega patsientidel on teatatud laktatsidoosi juhtudest. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui neerufunktsioon võib olla häiritud, näiteks dehüdratsiooni korral (tugev kõhulahtisus või oksendamine) või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ravi alguses ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) alguses. Nende ägenemiste korral peate ajutiselt metformiini kasutamise lõpetama.

Laktatsidoosi tekke vältimiseks tuleks arvestada muude riskifaktoritega: halvasti kontrollitud suhkurtõbi, ketoos, pikaajaline tühja kõhuga söömine, liigne alkoholitarbimine, maksapuudulikkus või mis tahes hüpoksiaga seotud seisund (dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt) (vt Vastunäidustused).

Laktatsidoos võib avalduda lihaskrampide, seedehäirete, kõhuvalu ja raske asteeniana. Patsiendid peavad viivitamatult informeerima arsti selliste reaktsioonide ilmnemisest, eriti kui patsiendid talusid metformiini kasutamist varem hästi. Sellistel juhtudel tuleb metformiini kasutamine ajutiselt lõpetada, kuni olukord selgub. Metformiinravi tuleb jätkata pärast individuaalset kasu / riski hindamist ja neerufunktsiooni hindamist.

Diagnostika. Laktatsidoosi iseloomustab atsidoosne õhupuudus, kõhuvalu ja hüpotermia ning hiljem võib tekkida kooma. Diagnostilised parameetrid laboratoorselt vere pH langus, seerumi laktaadikontsentratsiooni tõus üle 5 mmol / l, anioonivahe suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe Laktatsidoosi tekkimisel tuleb patsient viivitamatult hospitaliseerida (vt üleannustamise osa). Arst peaks patsiente hoiatama laktatsidoosi riski ja sümptomite eest.

Neerupuudulikkus Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist Metamin®-ga ja regulaarselt selle ajal kontrollida kreatiniini kliirensit (seda saab hinnata plasma kreatiniinitaseme järgi Cockcroft-Gault valemi abil) või GFR:

  • normaalse neerufunktsiooniga patsiendid - vähemalt 1 kord aastas;
  • kreatiniini kliirensiga patsiendid normi alumisel piiril ja eakad patsiendid - vähemalt 2-4 korda aastas.

Juhul kui kreatiniini kliirens on 60 ml / min / 1,73 m 2, tuleb metformiini kasutamine enne uuringut või uuringu ajal katkestada ning seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist ja neerufunktsiooni edasise halvenemise puudumise kinnitamist. (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed").

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) peaksid 48 tundi enne joodi sisaldavate radiopaakiliste kontrastainete manustamist metformiini kasutamise lõpetama ja mitte jätkama varem kui 48 tundi pärast uuringut, alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist. ja kinnitus neeruhaiguse edasise halvenemise puudumise kohta (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed").

Kirurgilised sekkumised. Metamiini kasutamine tuleb katkestada 48 tundi enne plaanilist operatsiooni, mis tehakse üld-, seljaaju- või epiduraalanesteesias, ning mitte jätkata varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või suukaudse toitmise taastamist ja ainult juhul, kui neerufunktsioon on normaalne..

Lapsed. Enne metformiiniga ravi alustamist tuleb II tüüpi diabeedi diagnoos kinnitada. Laste metformiini kasvu ja puberteedi mõju ei avaldatud. Metformiini pikema kasutamise korral metformiini kasvu ja puberteedi mõju kohta andmed puuduvad, seetõttu on soovitatav neid näitajaid hoolikalt jälgida lastel, keda ravitakse metformiiniga, eriti puberteedieas.

10–12-aastased lapsed. Metformiini efektiivsus ja ohutus selles vanuses patsientidel ei erinenud vanemate laste ja noorukite omast. 10-12-aastastel lastel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega..

Muud ettevaatusabinõud. Patsiendid peavad järgima dieeti, ühtlast süsivesikute tarbimist kogu päeva jooksul ja jälgima laboriparameetreid. Ülekaalulised patsiendid peaksid jätkama madala kalorsusega dieedi söömist. On vaja regulaarselt jälgida süsivesikute ainevahetuse näitajaid.

Metformiini monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid tuleb olla ettevaatlik, kui metformiini kasutatakse samaaegselt insuliini või teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (nt sulfonüüluurea derivaadid või meglitinidaamid)..

Väljaheites võib olla tabletikesta fragmente. See on normaalne ja sellel pole kliinilist tähtsust..

Kui patsiendil on anamneesis mõne suhkru talumatus, tuleb enne selle ravimi kasutamist konsulteerida arstiga, kuna see ravim sisaldab laktoosi.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Rasedus.

Kontrollimatu diabeet raseduse ajal (rasedusaegne või püsiv) suurendab kaasasündinud anomaaliate ja perinataalse suremuse riski. Metformiini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid, mis ei viita kaasasündinud anomaaliate suurenenud riskile. Prekliinilised uuringud ei ole näidanud negatiivset mõju rasedusele, embrüo või loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Raseduse planeerimisel, samuti raseduse korral on diabeedi raviks soovitatav kasutada metformiini ja loote väärarengute tekke riski vähendamiseks insuliini, et hoida vere glükoosisisaldus võimalikult normaalsel tasemel..

Imetamine.

Metformiin eritub rinnapiima, kuid rinnaga toidetud vastsündinutel / imikutel ei ole kõrvaltoimeid täheldatud. Kuna ravimi ohutuse kohta pole piisavalt andmeid, ei soovitata metformiinravi ajal imetada. Imetamise lõpetamise otsus tuleks teha rinnaga toitmise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete riski lapsele silmas pidades..

Viljakus.

Metformiin ei mõjutanud meeste ja naiste fertiilsust, kui seda kasutati annustes 600 mg / kg päevas, mis on peaaegu kolm korda suurem inimesel soovitatavast maksimaalsest päevaannusest ja arvutatakse kehapinna põhjal.

Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel.

Metformiini monoteraapia ei mõjuta reaktsioonikiirust autojuhtimisel ega masinatega töötamisel, kuna ravim ei põhjusta hüpoglükeemiat.

Hüpoglükeemia ohu tõttu tuleb metformiini kasutamisel koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin või meglitidiinid) olla ettevaatlik..

Manustamisviis ja annustamine

Monoteraapia või kombineeritud ravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega.

Tavaliselt on algannus 500 mg või 850 mg (Metamin®, kaetud tabletid 500 mg või 850 mg) 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast sööki.

10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada vastavalt vere glükoosisisalduse mõõtmise tulemustele..

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Ravimisel suurte annustega (2000-3000 mg päevas) on võimalik asendada iga 2 Metamin® tabletti, 500 mg 1 Metamin® tableti kohta, 1000 mg.

Maksimaalne soovitatav annus on 3000 mg päevas, jagatuna 3 annuseks.

Kui lähete üle teiselt diabeediravimilt, peate selle ravimi võtmise lõpetama ja määrama metformiini, nagu eespool näidatud..

Kombineeritud ravi kombinatsioonis insuliiniga.

Vere glükoosisisalduse parema kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravis kasutada metformiini ja insuliini. Tavaliselt on algannus 500 mg või 850 mg Metamin® 2-3 korda päevas, samal ajal kui insuliini annust tuleb kohandada vastavalt vere glükoosisisalduse mõõtmise tulemustele..

Monoteraapia või kombineeritud ravi insuliiniga.

Ravimit Metamin ® tuleb kasutada 10-aastastel ja vanematel lastel ning noorukitel. Tavaline algannus on 500 mg või 850 mg Metamin ® üks kord päevas söögi ajal või pärast seda. 10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada vastavalt vere glükoosisisalduse mõõtmise tulemustele..

Annuse aeglane suurendamine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Maksimaalne soovitatav annus on 2000 mg päevas, jagatuna 2-3 annuseks.

Eakatel patsientidel võib neerufunktsioon langeda, seetõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hindamise põhjal, mida tuleb regulaarselt läbi viia (vt lõik "Kasutamise iseärasused")..

Neerukahjustusega patsiendid. Metformiini võib mõõduka neerupuudulikkusega, IIIa staadiumi (kreatiniini kliirens 45–59 ml / min või GFR 45–59 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel kasutada ainult muude seisundite puudumisel, mis võivad suurendada laktatsidoosi riski, järgnev annuse kohandamine: algannus on 500 mg või 850 mg metformiinvesinikkloriidi 1 kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas ja see tuleb jagada kaheks annuseks. Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida (iga 3–6 kuu tagant).

Kui kreatiniini kliirens või GFR langeb

Ravimit Metamin ® kasutatakse 10-aastaste ja vanemate laste raviks.

Üleannustamine

Ravimi kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemia arengut. Kuid sel juhul täheldati laktatsidoosi arengut. Laktatsidoosi tekkimisel tuleb ravi Metaminiga katkestada ja patsient viivitamatult hospitaliseerida. Kõige tõhusam vahend laktaadi ja metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs.

Kõrvaltoimed

Ainevahetus- ja toitumishäired Laktatsidoos (vt jaotist "Kasutamise iseärasused").

Ravimi pikaajalisel kasutamisel megaloblastilise aneemiaga patsientidel võib vitamiini B 12 imendumine väheneda, millega kaasneb selle taseme langus vereseerumis. Kui patsiendil on megaloblastne aneemia, on soovitatav kaaluda vitamiini B 12 hüpovitaminoosi sellist võimalikku põhjust.

Närvisüsteemist: maitsehäired.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, söögiisu puudumine. Kõige sagedamini ilmnevad need kõrvaltoimed ravi alguses ja kaovad tavaliselt spontaanselt. Seedetraktist kõrvaltoimete tekkimise vältimiseks on soovitatav ravimi annust aeglaselt suurendada ja kasutada ravimit 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast seda..

Seedesüsteemist: maksafunktsiooni näitajate rikkumine või hepatiit, mis kaovad täielikult pärast metformiini kaotamist.

Naha ja nahaaluskoe: allergilised nahareaktsioonid, sealhulgas lööve, erüteem, sügelus, urtikaaria.

Lisateave Hüpoglükeemia