Hüpoglükeemiline ravim Novonorm

"Novonormi" põhikomponent on repagliniid - hüpoglükeemiline suukaudne aine, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi jaoks; tabletid sisaldavad kompositsioonis ka mõningaid abielemente, mis ei ole seotud ravimi toimemehhanismiga. Lisakomponendid on: tärklis, povidoon, raudoksiid, glütseriin, kaaliumpolüakrülaat ja teised. Repagliniid kompositsioonis - 0,5 mg või 1 mg, sõltuvalt vabanemise vormist.

Väljalaske vorm

Novonomr ja selle analoogid on saadaval tablettidena 1 mg või 2 mg. Üks pakend sisaldab 30 tükki.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

2. tüüpi diabeedi peamine farmakoloogiline ravi on suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, mille toimemehhanism on suunatud insuliini vabanemisele kõhunäärme rakkudest või glükoosi jaotumisele elundites ja kudedes. Ravi võib kombineerida insuliini või teiste suukaudsete diabeedivastaste ainetega. Koos dieediga võimaldab uimastiravi kontrollida glükeemia taset ja jälgida veresuhkru tasemele tundlike elundite seisundit, vältides tüsistusi. "Novonormi" ja geneeriliste ravimite koostis sisaldab repagliniidi - ainet, mis stimuleerib insuliini vabanemist.

Novonormi toimimise mõistmiseks on vaja meelde tuletada pankrease beeta-rakkude insuliini sekretsiooni mehhanismi. Selleks, et rakk vabastaks insuliini, tuleb see depolariseerida, see tähendab põnevil, selleks peab sinna sisenema teatud kogus kaltsiumi. Puhkeolekus väldivad seda ATP-st sõltuvad naatrium-kaaliumikanalid. "Novonorm" blokeerib need kanalid, mis viib kaltsiumi kiire üleminekuni rakku, rakk depolariseerub ja toimub selle insuliini sekretsioon..

Pärast allaneelamist imendub see seedetraktis kiiresti, veres seondub üle 90% vereplasma valkudega.

Tähtis! Ravim on kiire toimega, selle toime ilmneb poole tunniga, seega kontrollitakse glükeemia taset söögikordade ajal, selgub, et tõhusam on ravimit võtta enne sööki.

3-4 tunni pärast ei ole "novonorm" veres fikseeritud, see metaboliseerub peamiselt maksas, mitte rohkem kui 10% neerude kaudu, see muutub lihtsateks metaboliitideks, mis organismist erituvad, ei kogune.

Näidustused ja vastunäidustused

Ravimit määratakse haiguse rasketel juhtudel, kui II tüüpi suhkurtõve korral ei ole võimalik glükoositaset edukalt kontrollida. Määratud rasvunud inimestele, soodustab kehakaalu langust.

Keelatud on võtta I tüüpi diabeediga inimesi, kellel on ülitundlikkusreaktsioonid ravimi mis tahes aine suhtes. Vastunäidustatud kroonilise või ägeda neeru-, hingamis-, maksapuudulikkuse korral.

"Novonormi" kasutamine on kategooriliselt vastunäidustatud järgmistel ägedatel tingimustel:

• Ägedad nakkushaigused;
• Kirurgilised sekkumised;
• Insuliini võtmine;
• Diabeetiline kooma ketoatsidoosi või laktatsidoosiga;
• Kroonilise maksapuudulikkuse äge või ägenemine.

Raseduse ja imetamise ajal on keelatud välja kirjutada.

Ettevaatlikult ja arsti järelevalve all on võimalik ravimeid välja kirjutada raskete kaasuvate haigustega, kroonilise alkoholismi, kahheksia või muude toitumishäiretega inimestele..

Kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud ja andmed ravimi toime kohta lapse kehale puuduvad, mistõttu arstid ei soovita teabe puudumise tõttu alla 18-aastastele patsientidele välja kirjutada.

"Novonorm" tungib platsentaarbarjääri ja võib põhjustada emakasisese arengu nõrgenemist, mis tähendab, et see on naistel raseduse ajal vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Diabeedi korral kasutatavatel Novonormi tablettidel on mitmeid kõrvaltoimeid. Neist kõige tavalisem on hüpoglükeemiline seisund. Pool tundi pärast manustamist saavutatakse ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas, mis võib põhjustada veresuhkru taseme järsu kontrollimatu languse. See võib juhtuda, kui diabeetik ei ole pärast ravimi võtmist midagi söönud tugeva stressi, füüsilise koormuse tõttu. Hüpoglükeemilise kooma tekke võimalus pole tõestatud, kuid teoreetiliselt võimalik.

Tähtis! Pärast hüpoglükeemia võtmist iseloomustavad seda värinad, nälg, närvilisus, suukuivus, higistamine, ärevus ja hirm ning pearinglus. Nende sümptomite ilmnemisel on vaja kiiresti süüa midagi magusat või määrata glükoosi perfusioon.

Samuti võib glükoosi muutuste tõttu tekkida ajutine nägemiskahjustus, mis ei nõua ravimi katkestamist..

Muud harvad kõrvaltoimed:

• Allergilised reaktsioonid (sageli dermatoloogilised lööbe, sügeluse, punetuse kujul)
• Düspepsia (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, puhitus, kõhuvalu)
• Maksaensüümide aktiivsuse katkemine (nende aktiivsuse suurenemine)

Kõik need kõrvaltoimed ei halvenda patsiendi üldist seisundit ega vaja ravi katkestamist..

Annustamine ja üleannustamine

"Novonorm", kasutusjuhised sisaldavad ravikuuri kirjeldust, mis on iga patsiendi jaoks põhjalikult kohandatud. Määratud koos dieedi ja teiste hüpoglükeemiliste ravimitega, vastunäidustatud koos insuliiniga.

Õigem on võtta 15-30 minutit enne sööki..

Tavaliselt on algannus 0,5 mg päevas, kui patsient talub seda normaalselt, võib annust suurendada 1-2 nädala pärast, pärast uuringut ja laboratoorset analüüsi.

Patsienti on vaja nõustada glükeemia järsu languse korral vajalike toimingute kohta, õige toitumise ja päevase režiimi kohta.

Koostoimed

Nagu eespool mainitud, metaboliseeritakse repagliniid maksas, nimelt tsütokroom P450 osalusel. Paljud teised ravimid läbivad sama transformatsioonitee, mis tähendab, et need võivad maksaensüümide aktiivsust mõjutada samamoodi nagu "Novonorm"..

See tähendab, et selliste ravimite kasutamist tuleks piirata kombinatsioonis "novonormiga":

1. Antibiootikumid rifampitsiini rühmast;
2. Ketokonasool ja teised seenevastased süsteemsed ravimid;
3. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid;
4. Beetablokaatorid;
5. Antidepressandid - MAO-B blokaatorid;
6. Gemfibrosiil;
7. Alkohol;
8. Anaboolse toimega steroidid.

Kõik ülaltoodud ravimid võivad hägustada hüpoglükeemia pilti pärast Novonormi kasutamist või suurendada maksa isoensüümide aktiivsust.

Analoogid

Sarnaste ravimite hulgas on neid, mis sisaldavad repagliniidi, sama toimemehhanismiga "novonormi" sünonüüme.

Ravimi nimi	Toimeaine	Päevane annus	Paki hind rublades
Repagliniid	Repagliniid	4 mg	200-220 rubla
Jardins	Empagliflosiin	25 mg	1110 rubla
Forsiga	Dapagliflosiin	10 mg	2040 rubla
Invokana	Kanagliflosiin	300 mg	2375 rubla
Byetta	Exenatid	5 mg	3000 rubla
Glükofaag	Metformiin	1000 mg	91 rubla
Metfogama	Metformiin	1000mg	122 rubla

Preparaadid, mis ei sisalda repagliniidi, on erineva koostisega, sarnase toimemehhanismi ja näidustustega hüpoglükeemiliste ainete asendajad..

Diabetes Mellitus ülevaade:

Arvustused

"Novonorm" -ga ravitavate inimeste arvustused:

“Maria, 67-aastane. Mulle kirjutati Novonorm välja selle tõttu, et muud ravimid enam ei aidanud ja mul oli probleeme neerudega. Juba aasta aega ei ole ma tundnud mingit halvenemist, erilisi kõrvaltoimeid ".

“Juri, 45-aastane. Pärast viieaastast haigust pidin Novonormi Metformini lisama, sest minu testitulemused ei olnud eriti head. Pool aastat olen end hästi tundnud ja pole kurtnud. ".

“50-aastane Ljudmila. Olen hiljuti haige olnud, proovin harjutuste dieediga säilitada vere glükoosisisaldust, perioodiliselt võtan Novonormi seni, kuni kõik mulle sobib. ".

Ravim on saadaval kõigi sotsiaalsete kihtide patsientidele, olles odav ja tõhus ravim, mille hinnavahemik on 30 tabletti - 160-220 rubla, olenevalt linnast. Ravimi individuaalse annuse määrab endokrinoloog ja seda toodetakse ainult retsepti alusel. Enne vastuvõtmist viib arst läbi patsiendi täieliku uurimise ja konsultatsiooni, määrab keha seisundi kindlakstegemiseks laboratoorsed uuringud.

Seega on Novonorm mugav ravim glükeemilise taseme reguleerimiseks II tüüpi diabeediga inimestel, kellel on haiguse kerged ja rasked vormid. Dieedi ja tervisliku eluviisiga kombineerituna viib see pikaajalise stabiilsuse ja tüsistuste ennetamiseni. Ravim on patsientide poolt hästi talutav, ei too kaasa tõsiseid tüsistusi, mis nõuavad ravikuuri katkestamist. Patsiendi seisundi jälgimiseks "Novonorm" -ravi ajal on vaja enne püsiva annuse määramist endokrinoloogiga konsulteerida iga nädal, pärast seda iga kolme kuu tagant. Ravi efektiivsuse laborinäitajad:

• Tühja kõhu glükoos;
• Söögijärgne glükoositase
• Glükosüülitud hemoglobiini tase;
• Vere biokeemia näitajad, mis näitavad maksa, neerude, lipiidide taset.

Kui ravimi terapeutiline annus säilitab patsiendi stabiilse seisundi, luuakse stabiilne ravikuur, jälgides pidevalt õiget toitumist (dieet nr 9), mõõdukat kehalist aktiivsust ja muid arsti ettekirjutusi..

NovoNorm

Tähelepanu! Sellel ravimil võib olla eriti ebasoovitav koostoime alkoholiga! Rohkem detaile.

Näidustused kasutamiseks

2. tüüpi suhkurtõbi (ebaefektiivse dieedi, kaalulanguse ja füüsilise koormusega).

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi suhtes, I tüüpi suhkurtõbi, diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekoom ja kooma, raske maksapuudulikkus, insuliinravi vajavad seisundid (nakkushaigused, suuremad kirurgilised sekkumised jne), rasedus, imetamine, vanus kuni 18 aastat.... Palavikuline sündroom, alkoholism, krooniline neerupuudulikkus, vanus üle 75 aasta.

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Toas, 15 minutit enne sööki. Ravimi algannus on 0,5 mg päevas (kui patsient võttis muid suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid - 1 mg). Keskmine päevane annus - 4 mg 3 korda päevas; maksimaalselt - 16 mg päevas.

farmatseutiline toime

Suukaudne hüpoglükeemiline aine stimuleerib insuliini vabanemist pankrease toimivatest beeta-rakkudest. Blokeerib beeta-rakkude membraanides ATP-sõltuvad kanalid sihtvalkude kaudu, mis viib beeta-rakkude depolarisatsioonini ja Ca2 + kanalite avanemiseni. Suurenenud Ca2 + sissevool kutsub esile insuliini sekretsiooni. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel täheldatakse insulinotroopset reaktsiooni toidu tarbimisele 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist, glükoosikontsentratsiooni langus sõltub annusest (0,5–4 mg)..

Kõrvalmõjud

Hüpoglükeemia (annustamisskeemi rikkumise ja ebapiisava dieedi korral);

allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, nõgestõbi);

düspepsia (iiveldus, kõhuvalu, väga harva - kõhulahtisus või kõhukinnisus, oksendamine);

üksikud maksafunktsiooni häired (maksa "transaminaaside aktiivsuse suurenemine) ja nägemishäired (seotud glükeemilise taseme kõikumistega).

Üleannustamine Sümptomid: nälg, suurenenud higistamine, südamepekslemine, värisemine, ärevus, peavalu, unetus, ärrituvus, depressioon, kõne- ja nägemishäired.

Ravi: kui patsient on teadvusel, võtke dekstroosi suu kaudu; teadvusekaotuse korral manustatakse seda intravenoosselt. Pärast teadvuse taastamist - kergesti seeditavate süsivesikute tarbimine (hüpoglükeemia taasarengu vältimiseks).

erijuhised

On vaja regulaarselt jälgida glükoosi kontsentratsiooni veres tühja kõhuga ja pärast sööki glükoosi kontsentratsiooni päevast kõverat veres ja uriinis.

Patsienti tuleb hoiatada hüpoglükeemia suurenenud riski eest nii etanooli, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kui ka paastumise ajal..

Annuse kohandamine on vajalik füüsilise ja emotsionaalse ülekoormuse, toitumise muutmise korral.

Lisaks vere ja uriini glükoosi kontsentratsiooni tavapärasele enesekontrollile peab arst perioodiliselt jälgima patsienti, et jälgida süsivesikute ainevahetuse parameetreid, et määrata minimaalne efektiivne annus..

Uimastiravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muudel potentsiaalselt ohtlikel tegevustel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Koostoimed

ACE inhibiitorid, anaboolsed steroidid, beeta-blokaatorid, fibraadid, biguaniidid, klooramfenikooli, tsimetidiin, kumariinid, fenfluramiin, fluoksetiin, guanetidiin MAO inhibiitorid, mikonasool, pentoksifülliiniga fenüülbutasoon, tetratsükliin, tetratsükliin, tetratsükliin, tetratsükliin, tetratsükliin, tetratsükliin, tetratsükliin. sekretsioon, allopurinool suurendab ravimi toimet.

Barbituraadid, kloorpromasiin, GCS, adrenostimulandid, glükagoon, suured nikotiinhappe annused, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (östrogeenid), salureetikumid, kilpnäärmehormoonid, Li + soolad, rifampitsiin, fenütoiin ja etanool nõrgendavad ravimi toimet.

NovoNorm ® (NovoNorm ®)

Müügiloa hoidja:

Annustamisvorm

reg. Ei: P N015435 / 01 alates 25.12.08 - Tähtajatu

NovoNorm ®

Ravimi NovoNorm ® vabastamisvorm, pakend ja koostis

Tabletid on kollased, ümmargused, kaksikkumerad; üks pool on tähistatud ettevõtte sümboliga (pull Apis).

1 vaheleht.
repagliniid	1 mg

Abiained: poloksameer 188 - 0,286 mg, povidoon - 1,686 mg, meglumiin - 0,5 mg, maisitärklis - 10 mg, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat - 38,2 mg, mikrokristalne tselluloos (E460) - 36,928 mg, glütserool 85% (glütseriin) - 1,4 mg kaaliumpolakriliin (kaaliumpolakrülaat) - 4 mg, magneesiumstearaat - 0,7 mg, kollane raudoksiid (E172) - 0,3 mg.

15 tk - villid (2) - papppakendid.
15 tk - villid (6) - papppakendid.

farmatseutiline toime

Suukaudne hüpoglükeemiline aine. Alandab kiiresti vere glükoosisisaldust, stimuleerides insuliini vabanemist pankrease töötavatest β-rakkudest. Toimemehhanism on seotud võimega blokeerida ATP-sõltuvaid kanaleid β-rakumembraanides, toimides spetsiifilistele retseptoritele, mis viib rakkude depolarisatsiooni ja kaltsiumikanalite avanemiseni. Selle tulemusena kutsub kaltsiumi suurenenud sissevool esile β-rakkude insuliini sekretsiooni.

Pärast repagliniidi võtmist täheldatakse insulinotroopset vastust toidu tarbimisele 30 minuti jooksul, mis viib vere glükoosisisalduse vähenemiseni. Söögikordade vahel insuliini kontsentratsioon ei suurene. II tüüpi diabeediga (insuliinist mittesõltuv) patsientidel täheldatakse repagliniidi võtmisel annustes 500 μg kuni 4 mg annusest sõltuvat vere glükoosisisalduse langust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub repagliniid seedetraktist kiiresti, samal ajal kui C max saavutatakse 1 tund pärast manustamist, siis väheneb repagliniidi tase plasmas kiiresti ja muutub 4 tunni pärast väga madalaks. Repagliniidi farmakokineetilistes parameetrites ei olnud kliiniliselt olulisi erinevusi vahetult enne sööki, 15 ja 30 minutit enne sööki või tühja kõhuga..

Seondumine plasmavalkudega on üle 90%.

V d on 30 L (mis on kooskõlas jaotusega rakkudevahelises vedelikus).

Repagliniid muundub maksas peaaegu täielikult, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Repagliniid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt sapiga, vähem kui 8% - uriiniga (metaboliitidena), vähem kui 1% - väljaheitega (muutumatul kujul). T 1/2 on umbes 1 tund.

NovoNorm ® toimeainete näidustused

Avage ICD-10 koodide loend

ICD-10 kood	Näidustus
E11	II tüüpi suhkurtõbi

Annustamisskeem

Annustamisskeem määratakse individuaalselt, valides annuse glükoositaseme optimeerimiseks.

Soovitatav algannus on 500 mcg. Annuse suurendamine peaks toimuma mitte varem kui 1-2 nädala pärast pidevat tarbimist, sõltuvalt süsivesikute metabolismi laboriparameetritest.

Maksimaalsed annused: üksik - 4 mg, päevas - 16 mg.

Pärast teise hüpoglükeemilise ravimi kasutamist on soovitatav algannus 1 mg.

Enne iga peamist söögikorda. Optimaalne aeg ravimi võtmiseks on 15 minutit enne sööki, kuid seda võib võtta 30 minutit enne sööki või vahetult enne sööki.

Kõrvalmõju

Ainevahetuse poolelt: mõju süsivesikute ainevahetusele - hüpoglükeemilised seisundid (kahvatus, suurenenud higistamine, südamepekslemine, unehäired, värinad); vere glükoositaseme kõikumine võib ajutiselt häirida nägemisteravust, eriti ravi alguses (seda täheldati vähestel patsientidel ja see ei vajanud ravimi katkestamist).

Seedesüsteemist: kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus; mõnel juhul - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, erüteem, urtikaaria.

Kasutamise vastunäidustused

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Eksperimentaalsetes uuringutes leiti, et puudub teratogeenne toime; raseduse viimases staadiumis rottidel suurte annuste kasutamisel täheldati embrüotoksilisust, loote jäsemete arengu häireid. Repagliniid eritub rinnapiima..

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

erijuhised

Maksa- või neeruhaiguse, suuremate kirurgiliste sekkumiste, hiljutiste haiguste või nakkuste korral võib repagliniidi efektiivsus väheneda.

Kasutage neeruhaigusega patsiente ettevaatusega.

Nõrgenenud või vähendatud toitumisega patsientidel tuleb repagliniidi võtta minimaalsete alg- ja säilitusannustena. Hüpoglükeemiliste reaktsioonide vältimiseks selles patsientide kategoorias tuleb annust valida ettevaatusega..

Sellest tulenevad hüpoglükeemilised seisundid on tavaliselt mõõdukad reaktsioonid ja süsivesikute tarbimine peatab need kergesti. Rasketel tingimustel võib osutuda vajalikuks intravenoosse glükoosi manustamine. Selliste reaktsioonide tekkimise tõenäosus sõltub annusest, toitumisomadustest, kehalise aktiivsuse intensiivsusest, stressist.

Tuleb meeles pidada, et beetablokaatorid võivad varjata hüpoglükeemia sümptomeid.

Ravi perioodil peaksid patsiendid hoiduma alkoholi joomisest, sest etanool võib tugevdada ja pikendada repagliniidi hüpoglükeemilist toimet.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Repagliniidi kasutamise taustal tuleks hinnata autojuhtimise või muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste otstarbekust.

Ravimite koostoimed

Repagliniidi hüpoglükeemilise toime suurenemine on võimalik MAO inhibiitorite, mitteselektiivsete beetablokaatorite, AKE inhibiitorite, salitsülaatide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, oktreotiidi, anaboolsete steroidide, etanooli samaaegsel kasutamisel..

Repagliniidi hüpoglükeemilise toime vähenemine on võimalik hormonaalsete kontratseptiivide samaaegsel kasutamisel suukaudseks manustamiseks, tiasiiddiureetikumid, GCS, danasool, kilpnäärmehormoonid, sümpatomimeetikumid (nende ravimite väljakirjutamisel või tühistamisel on vaja hoolikalt jälgida süsivesikute metabolismi seisundit).

Repagliniidi samaaegsel kasutamisel peamiselt sapiga erituvate ravimitega tuleks kaaluda nende võimaliku koostoime võimalust..

Seoses olemasolevate andmetega repagliniidi metabolismi kohta CYP3A4 isoensüümi poolt, tuleb arvestada võimaliku koostoimega CYP3A4 inhibiitoritega (ketokonasool, intrakonasool, erütromütsiin, flukonasool, mibefradiil), mis põhjustab repagliniidi taseme tõusu plasmas. CYP3A4 indutseerijad (sh rifampitsiin, fenütoiin) võivad vähendada repagliniidi plasmakontsentratsiooni. Kuna induktsiooni astet ei ole kindlaks tehtud, on repagliniidi samaaegne kasutamine nende ravimitega vastunäidustatud.

NovoNorm Moskvas

NovoNormi ​​kasutusjuhend

NovoNormi ​​hind alates 0,00 rubla. Moskvas Novoibormi saab osta Novosibirskis veebipoest Apteka.ru Ravimi NovoNorm kohaletoimetamine 711 apteeki

NovoNorm

Tootja nimi

Novo Nordisk A / O

Novo Nordisk A / S

Riik

üldkirjeldus

Suukaudne hüpoglükeemiline ravim

Vabastamisvorm ja pakend

pakendis 30 tabletti

Annustamisvorm

Kirjeldus

Uue põlvkonna lühitoimeline suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Alandab kiiresti vere glükoosisisaldust, stimuleerides insuliini sekretsiooni kõhunäärmes. See seondub beetarakkude membraanil ravimi spetsiifilise retseptorvalguga. See viib ATP-sõltuvate kaaliumikanalite blokeerimiseni ja rakumembraani depolarisatsioonini, mis omakorda soodustab kaltsiumikanalite avanemist. Kaltsiumi sissevool beetarakkudesse stimuleerib insuliini sekretsiooni. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel täheldatakse insulinotroopset reaktsiooni 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist sees. See tagab veresuhkru taseme languse kogu söögikorra ajal. Samal ajal väheneb repagliniidi tase plasmas kiiresti ja 4 tundi pärast ravimi võtmist leitakse II tüüpi suhkurtõvega patsientide plasmas ravimi madal kontsentratsioon. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on täheldatud annusest sõltuvat vere glükoositaseme langust, kui repagliniidi määratakse annuses vahemikus 0,5 kuni 4 mg. Repagliniidi tuleb võtta enne sööki 0–30 minutit (enne sööki manustamine).

Farmakokineetika

Repagliniid imendub seedetraktist kiiresti, millega kaasneb plasmakontsentratsiooni kiire tõus. Cmax plasmas saavutatakse 1 tunni jooksul pärast manustamist. Pärast Cmax saavutamist väheneb repagliniidi plasmasisaldus kiiresti ja ravim eritub organismist täielikult 4–6 tunni jooksul. Repagliniidi farmakokineetikat iseloomustab keskmine absoluutne biosaadavus 63% (varieeruvuskoefitsient on 11%)..

Repagliniidi farmakokineetikat iseloomustab madal Vd (30 L) - vastavalt jaotusele rakusiseses vedelikus, samuti kiire eliminatsioon verest. Repagliniidi inimkehas iseloomustab kõrge seonduvus plasmavalkudega (üle 98%).

Repagliniid metaboliseerub täielikult, peamiselt CYP2C8, kuid ka vähemal määral ka CYP3A4 kaudu, pole tuvastatud ühtegi metaboliiti, millel oleks kliiniliselt oluline hüpoglükeemiline toime.

Repagliniid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt sapiga. Väljaheites leitakse muutumatuna vähem kui 2% ravimist. Väike osa (umbes 8%) manustatud annusest leidub uriinis, peamiselt metaboliitidena. T1 / 2 on umbes 1 tund.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Repagliniidi farmakokineetilisi parameetreid pärast ühekordset manustamist ja tasakaaluolekus hinnati II tüüpi suhkurtõve ja erineva raskusastmega neerufunktsiooni häirega patsientidel. AUC ja Cmax väärtused olid normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ning kerge või mõõduka neerufunktsiooniga vähenenud patsientidel (keskmised väärtused olid 56,7 ng / ml h vs 57,2 ng / ml h ja 37,5 ng / ml vs. Vastavalt 37,7 ng / ml). Raske neerukahjustusega patsientidel suurenesid AUC ja Cmax väärtused (vastavalt 98 ng / ml × h ja 50,7 ng / ml), kuid see uuring näitas repagliniidi kontsentratsiooni ja kreatiniini kliirensi vahel ainult nõrka korrelatsiooni. Tundub, et neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole algannust vaja kohandada. Järgnevat annuse suurendamist II tüüpi suhkurtõvega patsientidel koos raske neerukahjustusega, mis nõuab hemodialüüsi, tuleb siiski rakendada ettevaatusega..

Viidi läbi avatud uuring, mis hõlmas ühekordset repagliniidi annust 12 tervel vabatahtlikul, samuti 12 kroonilise maksahaigusega (CKD) patsiendil, mis klassifitseeriti vastavalt Child-Pughi skaalale, samuti kreatiniini kliirensit. Mõõduka või raske maksakahjustusega patsientidel tuvastati kogu ja seondumata repagliniidi kõrgem ja püsiv kontsentratsioon seerumis kauem kui tervetel vabatahtlikel (tervetel vabatahtlikel oli AUC 91,6 ng / ml h; AUC KKD-ga patsientidel - 368,9 ng / ml h; Cmax tervetel vabatahtlikel - 46,7 ng / ml,

Eritingimused

Repagliniidi ei soovitata manustada koos gemfibrosiiliga. Kui selline kombinatsioonravi on vajalik, tuleb seda hoolikalt jälgida vere glükoosisisalduse osas, kuna võib osutuda vajalikuks repagliniidi annuse vähendamine..

Repagliniid on näidustatud mitterahuldavaks glükeemiliseks kontrolliks ja suhkurtõve sümptomite püsimiseks dieediteraapia ja treeningu ajal, selle manustamine peaks olema ajastatud söögikordadega.

Kuna repagliniid on insuliini sekretsiooni stimuleeriv ravim, võib see põhjustada hüpoglükeemiat. Kombineeritud ravi korral suureneb hüpoglükeemia oht.

Patsiendil, kellel on suhkurtõbi hüpoglükeemilise ravimiga stabiliseerunud, võib kokkupuude stressoriga, nagu palavik, trauma, infektsioon või operatsioon, kahjustada glükeemilist kontrolli. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks repagliniidi kasutamine katkestada ja ajutiselt määrata insuliinravi..

Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite hüpoglükeemiline toime väheneb aja jooksul paljudel patsientidel. Selle põhjuseks võib olla nii suhkurtõve raskusastme progresseerumine kui ka ravivastuse nõrgenemine. Seda nähtust tuntakse kui "sekundaarset resistentsust" ja seda tuleb eristada "primaarsest resistentsusest", kus ravim on esmakordsel manustamisel konkreetsel patsiendil ebaefektiivne. Enne patsiendi olukorra hindamist "sekundaarse resistentsusena" tuleb kohandada annust, samuti kontrollida patsiendi dieedi ja füüsilise koormuse soovituste järgimise täpsust..

Alatoidetud ja alatoidetud patsientidel tuleb hüpoglükeemiliste reaktsioonide vältimiseks olla ettevaatlik alg- ja säilitusannuse valimisel ning selle tiitrimisel..

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib repagliniidi tavapäraste annuste manustamine põhjustada repagliniidi ja selle metaboliitide suuremaid kontsentratsioone kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel. Sellega seoses tuleb maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele repagliniidi välja kirjutada ettevaatusega. Ravivastuse täielikuks hindamiseks pikendage annuse kohandamise intervalli..

Ehkki repagliniidi kontsentratsiooni ja kreatiniini kliirensi vahel on ainult nõrk seos, on raske neerukahjustusega patsientidel ravimite kogu kliirens plasmas vähenenud. Kuna suhkurtõve ja neerukahjustusega patsientidel on insuliinitundlikkus suurenenud, tuleb annust valida sellistel patsientidel ettevaatlikult..

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Patsientide keskendumisvõime ja reaktsioonikiirus võivad hüpoglükeemia ja hüperglükeemia ajal halveneda, mis võib olla ohtlik olukordades, kus see võime on eriti vajalik (näiteks autojuhtimisel või masinate ja mehhanismidega töötamisel). Patsiendid vajavad soovitusi

Kompositsioon

repagliniid 0,5 mg

Abiained: poloksameer 188, povidoon, meglumiin, maisitärklis, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, mikrokristalne tselluloos (E460), glütserool 85%, kaaliumpolakrülaat (kaaliumpolakriliin), magneesiumstearaat, rauavärvikollane oksiid (E172).

repagliniid 2 mg

Abiained: poloksameer 188, povidoon, meglumiin, maisitärklis, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, mikrokristalne tselluloos (E460), 85% glütserool, kaaliumpolüakrülaat (kaaliumpolakrüül), magneesiumstearaat, rauavärv punane oksiid (E172).

Abiained: poloksameer 188, povidoon, meglumiin, maisitärklis, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, mikrokristalne tselluloos (E460), glütserool 85%, kaaliumpolakrülaat (kaaliumpolakriliin), magneesiumstearaat, rauavärvikollane oksiid (E172).

Näidustused

- II tüüpi suhkurtõbi koos dieediteraapia, kaalulanguse ja kehalise aktiivsuse ebaefektiivsusega.

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel võib repagliniidi kasutada ka kombinatsioonis metformiiniga juhtudel, kui repagliniidi või metformiini monoteraapiaga ei ole võimalik rahuldavat glükeemilist kontrolli saavutada.

Vastunäidustused

- I tüüpi suhkurtõbi;

- diabeetiline prekoom ja kooma;

- nakkushaigused, suuremad kirurgilised sekkumised ja muud insuliinravi vajavad seisundid;

- rinnaga toitmise periood;

- teadaolev ülitundlikkus repagliniidi või ravimi mis tahes koostisosade suhtes.

Kliinilisi uuringuid alla 18-aastaste ja üle 75-aastaste patsientidega ei ole läbi viidud.

Maksafunktsiooni kahjustuse, palavikulise sündroomi, kroonilise neerupuudulikkuse, alkoholismi, üldise raske seisundi, alatoitumise korral tuleb kasutada ettevaatusega (vajadus hoolikama vaatluse järele)..

Rakendusmeetodid

0,5 mg, 1 mg, 2 mg

Kõrvalmõjud

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on vere glükoosisisalduse muutused, st hüpoglükeemia. Selliste reaktsioonide sagedus, nagu mis tahes tüüpi suhkurtõve korral, sõltub individuaalsetest teguritest, nagu toitumisharjumused, ravimite annustamine, füüsiline koormus ja stress..

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, urtikaaria; väga harva - üldised ülitundlikkusreaktsioonid või immunoloogilised reaktsioonid, näiteks vaskuliit.

Endokriinsüsteemist: hüpoglükeemia. Nagu teiste hüpoglükeemiliste ainete kasutamisel, võib ka repagliniidi kasutamisel tekkida hüpoglükeemia, mis avaldub järgmiste sümptomite korral: ärevus, pearinglus, higistamine, värinad, nälg, keskendumisraskused. Need reaktsioonid ei ole enamikul juhtudel rasked ja neid saab kõrvaldada süsivesikute võtmisega. Raskete reaktsioonide (hüpoglükeemia koos teadvusekaotusega, hüpoglükeemiline kooma) korral võib olla vajalik meditsiiniline abi, eriti intravenoosne dekstroos (glükoos). Sellised reaktsioonid on aga äärmiselt haruldased, olemasolevate andmete põhjal on võimatu nende sagedust kindlaks teha. Hüpoglükeemia tekkimise oht võib suureneda koos repagliniidi koostoimega teiste ravimitega.

Nägemisorgani küljelt: nägemishäired. Vere glükoosisisalduse muutused võivad põhjustada nägemishäireid, eriti hüpoglükeemilise ravi algstaadiumis.

Ravimite koostoimed

On vaja arvestada repagliniidi võimalikku koostoimet ravimitega, mis mõjutavad glükoosi metabolismi.

Repagliniid metaboliseeritakse peamiselt ensüümide CYP2C8 ja CYP3A4 toimel. Repagliniidi metabolismis on kõige olulisem ensüüm CYP2C8 ja tugevatel CYP3A4 inhibiitoritel on ainult piiratud tähtsus, kuid nende suhteline osakaal võib suureneda juhtudel, kui CYP2C8 on inhibeeritud. Järgnevat ainevahetust ja seega repagliniidi kliirensit võivad ravimid muuta, mis toimivad tsütokroom P450 rühma ensüüme inhibeerides või aktiveerides. CYP2C8 ja CYP3A4 inhibiitorite samaaegsel manustamisel repagliniidiga tuleb olla eriti ettevaatlik. Ravimite koostoimete uuringud tervetel vabatahtlikel on näidanud, et gemfibrosiili (kumbki 600 mg 2), CYP2C8 inhibiitori, samaaegne manustamine

Üleannustamine

NovoNorm® üleannustamise korral võivad ilmneda hüpoglükeemia sümptomid: nälg, suurenenud higistamine, südamepekslemine, värisemine, ärevus, peavalu, unetus, ärrituvus, depressioon, kõne ja nägemishäired.

Tellimuse kättetoimetamine Moskvas

Apteka.RU lehel tellides saate valida kättetoimetamise teile lähedale apteeki oma kodu lähedal või teel tööle.

Kõik Novosibirski tarnekohad - apteegid