Tiasiiditaolised ja tiasiiddiureetikumid

Tiasiidide alarühma diureetikumid hõlmavad bendroflumetiasiidi, klorotiasiidi, polütiasiidi ja hüdroklorotiasiidi. Tiasiiditaolistel diureetikumidel (indapamiid, klortalidoon ja metolasoon) on sarnane toimemehhanism, kuid erinev keemiline struktuur. Kõik tiasiidid ja tiasiiditaolised diureetikumid on sarnased sulfoonamiididele.

Tiasiiddiureetikumide molekulaarne toimemehhanism on Na + / Cl-kotranspordi (tiasiiditundlik kotransport) pärssimine neerude distaalsetes keerdunud tuubulites. Võrreldes silmusdiureetikumidega on tiasiididel mõõdukas efektiivsus. Üks põhjus on füsioloogiline: selleks ajaks, kui filtraat jõuab distaalsesse keerdunud tuubulisse, imendub 90% filtreeritud Na + -st uuesti. Tiasiidide toime viib uriiniga 50% Na + eritumiseni eemaldatud nefronitele, s.t. 5% Na + filtreeritakse uriini. Erinevalt silmusdiureetikumidest, mida kasutatakse potentsiaalselt surmaga lõppeva hüponatreemia raviks, võivad tiasiidid seda halvendada, sest need suurendavad Na + eritumist, muutmata neerude võimet uriini kontsentreerida.

Suu kaudu manustamisel imenduvad tiasiid- ja tiasiidilaadsed diureetikumid hästi ja erituvad neerude kaudu proksimaalsetesse tuubulitesse. Kuid märkimisväärne osa bendroflumetiasiidist, polütiiasiidist ja indapamiidist eritub ka ainevahetuse teel. Kloortalidoon on nii kauakestev, et seda saab turse kontrollimiseks kasutada ülepäeviti. Indapamiid erineb teistest selle alarühma ravimitest selle poolest, et see alandab vererõhku väiksemate annustega kui diureesi jaoks vajalik (toime on tingitud L-tüüpi kaltsiumikanali blokaadist). Lisaks on indapamiidil vähem mõju uriini hapestumisele ja glükoosi imendumisele kui teistel selle alarühma ravimitel..

Erinevalt silmusdiureetikumidest vähendavad tiasiidid Ca2 + vabanemist. Selle efekti täpne mehhanism on ebaselge. Distaalsetes tuubulites imendub Ca2 + uuesti läbi epiteeli kaltsiumikanali (ECaC), mis oma struktuuri ja funktsiooni poolest erineb teist tüüpi kaltsiumikanalitest. Ca2 + transport läbi basaalmembraani toimub vahetuse vastutranspordi Na + / Ca2 + abil. Kuna rakusisene Na + kontsentratsioon tiasiidi primaarse molekulaarse toime tõttu väheneb, võib Na + / Ca2 + vastutranspordi kaudu Ca2 + eritumise suurendamiseks basaalmembraanis olla piisav Na + kontsentratsiooni gradiendi suurenemine basolateraalsel membraanil. Samal ajal on paralleel rakumehhanismiga, mille kaudu digitaalis toimib südamepuudulikkuse ravimisel südame Ca2 + rakusisese tasemega, mõjutades kaudselt Na + / Ca2 vastutransporti.+.

Farmakoterapeutilised näidustused tiasiiddiureetikumide kasutamiseks võivad olla:
• südamepuudulikkusest, maksatsirroosist ja nefrootilisest sündroomist tingitud tursed;
• hüpertensioon, mille korral neid kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Kliinilised uuringud on näidanud, et maksimaalse efekti saab tiasiidide kasutamine hüdroklorotiasiidi või selle ekvivalendi annuses, mis ei ületa 25 mg päevas. Suuremad annused toovad kaasa suurema uriinierituse ilma proportsionaalse vererõhu languseta, kuid suurema hüpokaleemia riskiga, mis soodustab südame rütmihäireid nagu vatsakeste virvendus ja paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia;
• neerukivid (neerukivitõbi).

Tiasiiddiureetikumid arteriaalse hüpertensiooni ravis

2007. aasta juunis avaldati Milanos (Itaalia) Euroopa hüpertensiooni kongressil uued Euroopa suunised arteriaalse hüpertensiooni (AH) raviks. Kardioloogide erilist tähelepanu pöörati teatud ravimiklasside kohale skeemides l

2007. aasta juunis avaldati Milanos (Itaalia) Euroopa hüpertensiooni kongressil uued Euroopa suunised arteriaalse hüpertensiooni (AH) raviks. Kardioloogide erilist tähelepanu pöörati teatud ravimiklasside kohale hüpertensiooni ravis..

On pakutud 6 ratsionaalset antihüpertensiivsete ravimite kombinatsiooni [1]:

Eeltoodu põhjal võime järeldada, et kaltsiumi antagonistid (4 korda) ja tiasiiddiureetikumid (3 korda) ilmuvad kõige sagedamini kombinatsioonidena.

Tiasiiddiureetikume on pikka aega kasutatud hüpertensiooni ravis. 2007. aasta Euroopa suunistes on sihtrühmad, kellele diureetikumid on eelistatumad, nii süstoolse hüpertensiooni kui ka südamepuudulikkusega eakad patsiendid [1].

Kuid tiasiiddiureetikumide keskmiste ja suurte annuste kasutamist peetakse praegu ebasoovitavaks: näiteks hüdroklorotiasiid annuses 100 mg päevas suurendab äkksurma riski ja 50-100 mg ööpäevas ei takista südame isheemiatõve (CHD) arengut. Sellega seoses on tiasiiddiureetikumide soovitatav annus praegu 12,5–25 mg / päevas, mille määramine ei saavuta alati piisavat diureetilist ja antihüpertensiivset toimet [2]. Lisaks on tiasiiddiureetikumide annuste piiramine seotud ka nende negatiivse mõjuga süsivesikute, rasvade ja puriini metabolismile [3]. Seetõttu klassifitseeriti 2007. aasta Euroopa soovitustes podagra tiasiiddiureetikumide kasutamise absoluutseteks vastunäidustusteks ning metaboolset sündroomi ja halvenenud glükoositaluvust peeti suhteliseks. Lisaks pööratakse erilist rõhku asjaolule, et rasedatele naistele ei tohiks diureetikume suurtes annustes välja kirjutada, kuna vereringe maht (BCC) võib väheneda ja loote verevarustus on häiritud. Siiski ei tohiks unustada, et diureetikumid võivad hüpertensiooniga patsientidel kroonilise südamepuudulikkuse arengut edasi lükata (Davis B. R., 2006).

Seega on ilmne, et tiasiiddiureetikumide kasutusala hüpertensiooni ravis on üsna piiratud. Sellega seoses pakub erilist huvi tiasiiditaoline diureetikum indapamiid..

Indapamiidil on kahekordne toime, tänu millele on sellel lühiajaline ja pikaajaline antihüpertensiivne toime. Lühiajaline toime on seotud ravimi toimega nefroni distaalsete tuubulite proksimaalsele osale ja on üldiselt diureetikumide klassile iseloomulik natriureetiline toime. Mis puutub pikaajalisse antihüpertensiivsesse toimesse, siis see on ainulaadne indapamiidi puhul ja tuleneb veresoonte seina silelihasrakkudele otsesest vasodilatatiivsest toimest [4].

Indapamiid-retard 1,5 mg antihüpertensiivset toimet võrreldi amlodipiini (5 mg / päevas) ja hüdroklorotiasiidiga (25 mg / päevas) 605 hüpertensiooniga patsiendi uuringus, mida raviti ülaltoodud ravimitega 3 kuud. Monoteraapiale reageerinud patsientide arv oli indapamiidi-retardi rühmas veidi suurem (75,3%) kui amlodipiini (66,9%) ja hüdroklorotiasiidi (67,3%) rühmas. Isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsientide alarühmas täheldati sarnast suundumust: ravivastuse määr indapamiidi-retardi rühmas oli 84,2%, samas kui amlodipiini rühmas - 80%, hüdroklorotiasiidi - 71,4% [5].

Mitmekeskuselises uuringus LIVE (vasaku vatsakese hüpertroofia: Indapamiid versus Enalapriil) uuriti indapamiidi ja enalapriiliga ravimise mõju vasaku vatsakese müokardi massi (LVMM) taandarengule. 505 kerge ja mõõduka hüpertensiooniga patsiendile (255 - indapamiidirühm; 250 - enalapriili rühm) määrati 1 aasta jooksul indapamiid-retard 1,5 mg päevas või 20 mg enalapriili üks kord päevas. Indapamiidravi viis LVMM-i olulise vähenemiseni (p

D.A. Napalkov, meditsiiniteaduste kandidaat
MMA neid. I.M.Sechenova, Moskva

Diureetikumid: ravimite loetelu, toime

Diureetikumid (diureetikumid) on ravimid, mis suurendavad uriini moodustumist ja eritumist kehast. Nende määramine on vajalik südame-, neeru- või maksahaigustest tingitud ödeemilise sündroomiga patsientidel, samuti ägedate seisundite korral, mis nõuavad vedeliku mahu kohest vähenemist kehas.

Toimemehhanism

Kõik diureetikumid, hoolimata ühest diureetilisest toimest, erinevad selle saavutamise mehhanismi poolest. Nende ravimite toime on koondunud epiteelisse, millest moodustuvad neerutuubulid, kus moodustub uriin. Samuti mõjutavad mõned diureetikumid teatud neerufunktsioonide reguleerimisega seotud hormoonide ja ensüümide aktiivsust. Lihtsamalt öeldes on mehhanismid, mille abil diureetikumid oma eesmärki realiseerivad, igast küljest uuritud ja moodustavad nende klassifikatsiooni aluse..

Diureetikumide klassifikatsioon

Diureetikumide klassifitseerimise põhimõte hõlmab nende toimemehhanismi, samuti diureetilise toime tugevust. Mõned diureetikumid sobivad kõige paremini hüpertensiooni ja südamepuudulikkusega patsientidele, mõned maksa- või neerupuudulikkusest tingitud tursetele.

1. Tiasiid

Tiasiiddiureetikumidel on peamiselt piisav antihüpertensiivne toime. Mõõduka diureetilise toimega on nad hüpertensiooni ravis diureetikumide põhiklass (sageli kombinatsioonis AKE inhibiitorite, angiotensiini retseptori blokaatoritega). Nende ametisse nimetamise teiseste näidustuste hulka kuuluvad ka:

• tursed südame- või neerupuudulikkuse taustal, rasvumine;
• glaukoom;
• diabeet insipidus.

Suurenevate annuste kasutamisel ei suurene nende diureetikumide toime ning suureneb kõrvaltoimete (elektrolüütide tasakaaluhäired, rütmihäired, kollatõbi, pearinglus jne) oht. Suurtes annustes mõjutavad tiasiiddiureetikumid negatiivselt süsivesikute ja rasvade ainevahetust, suurendades glükoosi, üldkolesterooli ja vere uurea kontsentratsiooni. Ei tohiks välja kirjutada:

• raske maksa- ja neerupuudulikkus;
• kontrollimatu suhkurtõbi, podagra;
• allergia sulfoonamiidide suhtes.

Hüdroklorotiasiid

Omadused: efekt ilmub 2 tunni pärast, kestab 12 tundi; ei soovitata rasedatele (I trimestril) ja imetavatele naistele

100-140

Tsüklopentiasiid

Omadused: efekt ilmub 2-4 tunni jooksul, kestab 12 tundi; ei soovitata rasedatele (I trimestril) ja imetavatele naistele

60-110

2. Tiasiidilaadsed

Need on ka hüpertensiooni kombineeritud ravi peamised diureetikumid. Oma omaduste ja vastunäidustuste loetelu poolest on need sarnased tiasiiddiureetikumidega.

Indapamiid

Omadused: ei soovitata imetavatele patsientidele, rasedatele naistele ettevaatusega

100-130

320-380

340-390

20–40

Kloortalidoon

Omadused: efekt ilmub 2-4 tunni jooksul, kestab 2-2,5 päeva; vastunäidustatud imetavatele patsientidele, rasedatele naistele ettevaatusega

25-150

3. Tagurpidi

Loopdiureetikumide klassi kuuluvad ravimid avaldavad väljendunud ja otseselt annusest sõltuvat toimet. Furosemiidi või torasemiidi annuse suurendamisega suureneb ka kõrvaltoimete oht (vererõhu langus, arütmia, vee-elektrolüütide häired, düspepsia, teadvuse häired jne). Loopdiureetikumid mõjutavad süsivesikute-rasvade ainevahetust neutraalselt.

Furosemiid on parim diureetikum ägedate seisundite korral, mis nõuavad tsirkuleeriva vere mahu kohest vähendamist (kopsuödeem, kroonilise südame-, neeru- või maksapuudulikkuse dekompensatsioon, põletused, mürgitused, eklampsia). Intravenoosse furosemiidi kasutuselevõtuga areneb diureetiline toime 5 minuti pärast ja kestab umbes 2 tundi, suukaudsel manustamisel - 15-30 minuti pärast, mis kestab kuni 8 tundi. See on vastunäidustatud:

• allergiad, sealhulgas sulfoonamiidid;
• raske maksa-, neerupuudulikkus;
• tugev elektrolüütide tasakaaluhäire (eriti hüperkaleemia);
• erineva päritoluga dehüdratsioon;
• mürgistus südameglükosiididega.

Torasemiid toimib kõige ohutuma diureetikumina, põhjustamata vere kaaliumisisalduse tugevat tõusu, kuid selle toime on mõnevõrra pikem. Torasemiid on võimeline aeglustama ka müokardi restruktureerimise protsesse, mis muudab selle kroonilise südamepuudulikkuse jaoks parimaks südame diureetikumiks (koos spironolaktooniga)..

Furosemiid

Omadused: välja jätta rasedatele, imetavatele naistele, alla 3-aastastele lastele (suu kaudu)

Torasemiid

Omadused: välja jätta rasedatele, imetavatele naistele, alla 18-aastastele lastele

4. Aldosterooni antagonistid (kaaliumi säästvad)

Südame ödeemi korral on diureetikumide peamine rühm spironolaktoon ja eplerenoon. Neil on nõrk ja kerge diureetiline toime, parandades lipiidide ja süsivesikute ainevahetuse parameetreid. Selle diureetikumide rühma kaaliumi säästev toime võimaldab neid kasutada hüpokaleemia lühiajalisena, kuid see loob vastunäidustusi kaaliumi preparaate saavatele patsientidele.

Addisoni tõve, raske neerupuudulikkusega patsientidel peaksite aldosterooni antagoniste välja kirjutama. Eplerenooni pikaajaline kasutamine võib meestel põhjustada günekomastiat ja impotentsust, tasakaalustamatust menstruaaltsüklis ja naiste viljakuse halvenemist..

Spironolaktoon

Omadused: efekt avaldub 2–5-päevase ravi jooksul; välja jätta rasedatele, imetavatele naistele, alla 3-aastastele lastele

90-310

Eplerenoon

Omadused: välja jätta rasedatele, imetavatele naistele, alla 18-aastastele lastele

2700-2900

650–700

5. Osmootiline

Südame praktikas ei kasutata osmootse diureetikumide klassi ainust esindajat mannitooli. Selle intravenoosne manustamine on näidustatud patsientidele, kellel on:

• glaukoomi rünnak;
• äge maksapuudulikkus puutumata neerufunktsiooni taustal;
• mürgistus (bromiidid, salitsülaadid, liitium).

Osmootsete diureetikumide vastunäidustuste loetelu sisaldab:

• krooniline neerupuudulikkus;
• hemorraagilise insuldi tüübid;
• allergia ravimi suhtes;
• raske dehüdratsioon;
• vee-elektrolüüdi häired.

Omadused: hoolitsedes rasedate ja imetavate naiste eest

100-160

115-150

6. Karboanhüdraasi inhibiitorid

Selle klassi diureetikumide vastuvõtt on suunatud peamiselt glaukoomi ja südamepuudulikkusega seotud turse sündroomi all kannatavatele patsientidele. Need on ühed kõige ohutumad diureetikumid tänapäeval turul. Samal ajal on dorsolamiidiga tilgad ette nähtud ägedate glaukoomihoogude leevendamiseks, kuid mitte glaukoomi pikaajaliseks raviks. Vastunäidustuste loetelu on sarnane aldosterooni antagonistide loeteluga..

Atsetasoolamiid

Omadused: efekt ilmub 2 tunni pärast, kestab 12 tundi; ei soovitata rasedatele ja imetavatele naistele

240–300

Omadused: pole soovitatav rasedatele ja imetavatele naistele

400–440

700-1300

Taimset päritolu diureetikumid

Mõne taime kemikaalid võivad viia ka liigse vedeliku väljutamiseni kehast. Enamasti on need flavonoidid, glükosiidid, alkaloidid, ränihape. Taimsed diureetikumid, mida saab kasutada kodus, hõlmavad järgmist:

1. Põld-hobusesaba. 1-2 grammi korte ürdi valage keeva veega, laske sellel tõmmata. Võtke suu kaudu 3-4 korda päevas.
2. Pohl. Selle lehtedest valmistatud keetmise valmistamise meetod sarnaneb hobusesaba kasutava retseptiga.
3. Kasemahl. Soovitatav on juua 1 klaas kolm korda päevas.

Taimseid diureetikume leiate ka ravimpreparaatidest (vt kõigi taimsete diureetikumide täielikku loetelu):

70–120

Kogumine: võtke puljong sees 3 korda päevas; kuur 2-4 nädalat.

100-130

Diureetikumide kogu nr 2

70–110

Kaalust alla võtmine diureetikumidega

Praegu üritavad paljud ülekaalulised patsiendid kaalulangetamiseks kasutada diureetikume. Enamasti on need silmusdiureetikumid, mida iseloomustab kõige tugevam diureetiline toime. See tava on aga põhimõtteliselt vale..

Diureetilist ravimit kasutades eemaldab ühel või teisel määral ülekaaluline inimene kehast ainult vedeliku ja mõned elutähtsad elektrolüüdid. Sellisel juhul rasvkoe mass ei vähene. Kui vedeliku kadu taastub, taastub kogumass paratamatult..

Samal ajal on elektrolüütide tasakaaluhäirest tingitud kõrvaltoimete oht. Sellepärast peaks kaalulangus hõlmama õiget dieeti, kahjulike mürgistuste (suitsetamine, alkohoolsed joogid, narkootikumid) ja piisava kehalise tegevuse tagasilükkamist..

Diureetikumid on tõsised retseptiravimid. Ainult kvalifitseeritud spetsialist saab selgitada, mis on diureetikumid ja millist diureetikumi tuleks konkreetses kliinilises olukorras kasutada..

Tiasiiddiureetikumide kasutamine nefroloogiliste patoloogiate korral

Seda diureetikumide rühma nimetatakse ka saluretikumideks ja seda kasutatakse laialdaselt hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ja nefroloogiliste patoloogiate raviks..

Patsientidel on oluline olla teadlik nende ravimite näidustustest, vastunäidustustest ja kõrvaltoimetest..

Üldine informatsioon

Selle rühma ravimid ei võitle mitte ainult kehas esinevat turset, vaid langetavad ka vererõhku õrnalt, mis suurendab kasutamise näidustuste arvu..

Ravimid on patsientide, sealhulgas eakate inimeste poolt hästi talutavad ja väga tõhusad..

Toimemehhanism

Tiasiid ja tiasiiditaolised diureetikumid blokeerivad rakuseina kanaleid, mille kaudu naatrium transporditakse. Viimase kogus väheneb, plasma osmolaarsus väheneb.

Selle tõttu vererõhk langeb. Salureetikumid takistavad veresoonte ümberkujundamist, soodustavad nende lõõgastumist.

Samuti neelavad need ravimid kaltsiumi, mis avaldab positiivset mõju patsientide seisundile osteoporoosi, neerukivide esinemisel..

Näidustused kasutamiseks

Sellel diureetikumide rühmal on kasutamiseks palju näidustusi. Uroloogias ja nefroloogias näevad nad välja sellised:

1. Nefrootilise sündroomi korral tekivad tursed. Üks ravim ei taga soovitud efektiivsust, alati on ette nähtud kompleksne ravi, mis koosneb mitme diureetikumi kombinatsioonist.
2. Ravimid soodustavad kaltsiumi reabsorptsiooni, seetõttu võib neid välja kirjutada neerukivitõve ravis.

1. Maksapuudulikkuse tagajärjel tekkinud tursed. Salureetikume kasutatakse ka kombineeritud diureetikumravi korral.
2. Südamepuudulikkuse korral kasutage kindlasti tiasiidi ja tiasiiditaolisi diureetikume. Selle rühma ravimid soodustavad kiiret rõhu stabiliseerumist. Oluline tegur on see, et ravimid suudavad toimida 24 tunni jooksul. Oluline on märkida salureetikumide kaaliumi säästvat toimet, mis on eriti oluline kroonilise südamepuudulikkuse korral.
3. Arteriaalne hüpertensioon. Diureetikume kasutatakse siis, kui haigus on stabiilne, tavaliselt piisab vererõhu kontrollimiseks ühest ravimist. See ravimite rühm aitab kaasa patsiendi seisundi kiirele normaliseerimisele, mida iseloomustab pikaajaline toime.

Diureetikume määravad ainult üldarstid või kardioloogid. Nad osalevad ka annuste valimisel ja nende korrigeerimisel..

Kasutamise vastunäidustused

Nagu kõigil ravimitel, on ka saluretikumidel määramisel mitmeid vastunäidustusi..

See on tingitud asjaolust, et nende toimemehhanism põhineb mõjul elektrolüütide tasakaalule ja ainevahetusprotsessidele kehas..

Ärge kasutage neid diureetikume hüpokaleemia ja ventrikulaarsete arütmiate korral. See ähvardab patsienti südameseiskusega, mistõttu sellistes olukordades on salureetikumid vastunäidustatud..

Kui tarbimise ajal väheneb vere kaaliumisisaldus, siis diureetikumid tühistatakse kohe.

Salureetikumide kasutamisel koguneb kusihappe soolad, mistõttu neid ei kasutata podagra ja nefropaatia korral.

Nende ravimite väljakirjutamine raseduse ajal ja allergiliste reaktsioonide korral ravimite komponentidele on keelatud.

Kõrvalmõjud

Tiasiidide ja tiasiiditaoliste diureetikumide rühma kuuluvad ravimid võivad neid kasutavatel patsientidel põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini diagnoositakse:

1. Erineva raskusastmega ülitundlikkusreaktsioonid. Sellistes olukordades tuleb ravim kohe lõpetada..
2. Naatriumi ja kaaliumi langus veres. See ähvardab tõsiseid tüsistusi südametöös, seetõttu peatatakse salureetikumide tarbimine, on vaja reguleerida keha elektrolüütide tasakaalu. Pärast seda valib raviarst optimaalse ravirežiimi..
3. Mõnel juhul on kusihappe metabolism häiritud, mis ilmneb selle soolade sadestumisest liigeste ja neerude kudedesse.
4. Mõnikord diagnoositakse kolesterooli tõus biokeemilises vereanalüüsis. See võib põhjustada aterogeensete naastude ilmnemist veresoonte seintes. Sellistes olukordades on kolesteroolitaseme normaliseerimiseks vaja võtta statiine..
5. Ravimid võivad häirida süsivesikute ainevahetust.

Tiasiidide määramisel peaks arst olema alati ettevaatlik, alustama ravi väikeste annustega, jälgima hoolikalt patsiendi seisundit (see aitab õigeaegselt korrigeerida ravi).

Ravimite loetelu

Salureetikume on 3 põlvkonda. Narkootikume toodab suur hulk ettevõtteid erineva kaubanime all. Allpool on toodud peamised esindajad, keda kasutatakse uroloogias, nefroloogias ja kardioloogias.

Hüdroklorotiasiid

Hüdroklorotiasiid võib sisaldada 25 ja 100 mg toimeainet ühes tabletis.

Ravim kuulub keskmise tugevusega ravimitesse, seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, maksatsirroosiga tursete raviks, neerude hambakivi moodustumise ennetamiseks..

Tavaliselt piisab 1 tableti võtmisest hommikul pärast sööki. Tõsise turse korral võib ravimi annust suurendada 4 tabletini päevas..

Ravim võib põhjustada kõrvaltoimeid: nõrkus, düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, vee ja elektrolüütide tasakaalu muutused, arütmiad.

Indapamiid

Seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse ödeemi raviks. 1 tablett sisaldab 2,5 mg toimeainet.

Piisab ühekordsest suukaudsest manustamisest hommikul.

Ravim on võimeline põhjustama kõrvaltoimeid: ilmnevad allergiad, düspeptilised reaktsioonid, depressioon, üldine nõrkus, kusihappe metabolism on häiritud, suurenenud väsimus, peavalud ja pearinglus.

Klopamiid

Seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ödeemi raviks.

Mõjub pikaajaliselt, soodustab kaaliumi ja magneesiumi eemaldumist kehast. 1 tablett sisaldab 20 mg klopamiidi.

Ravimit võetakse suu kaudu hommikul 1 või 2 korda päevas. Paljusus sõltub turse raskusastmest.

Klopamiid on lubatud raseduse ja rinnaga toitmise ajal, kuid ainult raviarsti juhiste järgi.

Kloortalidoon

Ravimit kasutatakse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, maksatsirroosi ja hüpoproteineemia turse, rasvumise raviks. 1 tablett võib sisaldada 25, 50 ja 100 mg toimeainet.

Ravim võib põhjustada kõrvaltoimeid: nõrkus, peavalu ja pearinglus, unisus, ületöötamine, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu.

Muud ravimid

Järgmisi selle rühma ravimeid määratakse palju harvemini - Metolazon, Prazosin,
Klorotiasiid. Esimest ravimit kasutatakse südamepuudulikkuse, 1-2 astme hüpertensiooni turse raviks. Võtke 1 tablett hommikul..

Klotiasiidi kasutatakse südamepuudulikkuse, maksatsirroosi, nefriidi ja rasedate toksikoosi korral. Vastuvõtmise sagedus sõltub patoloogiast, see võib olla kuni 4 korda päevas.

Prazosiin on efektiivne hüpertensiooni 1-2 astme, nefrootilise sündroomi ja südamepuudulikkuse korral. Ravimit juuakse 1 kuni 4 korda päevas. Paljusus sõltub turse raskusastmest. Raviannuseid kohandab arst.

Järeldus

Patsiendid taluvad salureetikume hästi, on väga tõhusad ja neid kombineeritakse teiste rühmade ravimitega. Tõhus, kui seda kasutatakse eakate patsientide raviks.

Selle rühma diureetikumid on ennast heast küljest tõestanud, seetõttu kasutatakse neid laialdaselt keha erinevate patoloogiate ravis..

Tiasiiddiureetikumid

Diureetikumid farmakoloogias on jagatud rühmadesse, mis määratakse kindlaks nende toimimise aluspõhimõtete järgi ja erinevad toimete poolest. Sõltuvalt patoloogilise seisundi olemusest ja sümptomitest valib arst sobiva diureetikumide kategooria ja soovitatud annuse. Diureetikumravi peamine eesmärk on eemaldada liigne vedelik kehast. Rakendusala ei piirdu neerupatoloogiaga, ödeemilise sündroomi tekkega on seotud mitmed hädaolukorrad, samuti kardiovaskulaarsüsteemi haigused, mille kõrvaldamiseks on vajalik loodusliku diureesi tugevdamine ja filtreerimisprotsesside kiirendamine. Tiasiiddiureetikumid omavad nõrka diureetilist toimet, kuid tänu pikaajalisele kasutamisvõimele avaldada perifeersetele veresoontele lõõgastavat toimet, kasutatakse neid südamehaiguste ravis laialdaselt..

Mis on tiasiiddiureetikumid

Klorotiasiidi molekuli keemiline struktuur, mis oli esimene sünteesitud sarnaste omadustega aine ja andis nime diureetikumide rühmale, on võimeline siduma suures koguses naatriumi, kaltsiumi ja kloori, mis moodustavad lauasoola. Toimides neeruvaagnapiirkonnale lähemal asuvatele neerupefronite kaugetele segmentidele, takistavad nad soolade tagasihaardumist verre ja vähendavad vedeliku osmootset rõhku. Suure koguse soolade sidumise võime tõttu takistab tiasiidtablettide molekulaarne struktuur primaarse uriini vee-soola lahuse taasimendumist ja stimuleerib liigse vedeliku väljaviimist kehast. Vastuvõtust saadakse 1–2 tundi ja kokkupuute kestus on umbes 12 tundi.

Klorotiasiidi ja selle derivaatide toimemehhanismilt sarnane toime on iseloomulik ka tiasiidilaadsetele ravimitele, millele viidatakse samale diureetikumide sarjale. Suurepärase keemilise struktuuriga raviaineid peetakse analoogideks ja need võivad kuuluda samasse rühma, kuna nende töö põhimõte on sama. Ravimite erinevus seisneb võimes mõjutada perifeersete anumate resistentsust, mille tõttu vereringe on hõlbustatud ja vererõhk langeb..

Atribuudid

Tiasiidide kasutamine südame-veresoonkonna ja kuseteede haiguste ravis, samuti vee ja elektrolüütide ainevahetuse häirete tekkimise vähendamiseks igat tüüpi diabeedi korral põhineb ravimite omadustel:

• Vereringe langetamine vereringe mahu vähenemise ja perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemise tõttu muudab tiasiid-tüüpi diureetikumide kasutamise kõige efektiivsemaks hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ja südamelihase ülekoormusest põhjustatud ägedate seisundite ravis.
• Võimalus tiasiiddiureetikumides organismist liigset vedelikku eemaldada on diureetilise toime tugevus võrreldes silmusdiureetikumidega nõrgem, kuid pikaajaline kasutamine annab hea võimaluse kroonilise turse sündroomi ravis..
• Tõhustatud kaltsiumi eritumine vähendab neerukivide moodustumise riski ja regulaarsel tarbimisel suurenenud diureesi tõttu toimub neerudes filtreerimissüsteemi aktiivne õhetus.
• Muutused vee-soola ainevahetuses võimaldavad tiasiidide kasutamist ainevahetushäirete raviks, samuti väliste ja sisemiste toksiinide eemaldamiseks.

Tiasiidide rühma diureetiliste diureetikumide kasulikud terapeutilised omadused võivad avaldada kehale ka negatiivseid tagajärgi. Soolade defitsiidi ja suure koguse mineraalide eritumisega kaasnevad häired elutähtsate süsteemide töös, seetõttu tuleb tiasiidide võtmine kokku leppida ravimi väljakirjutanud arstiga ja mõnda neist saab osta ainult retsepti alusel..

Ravimite loetelu

Tiasiiddiureetikumide klassifikatsioon sisaldab loetelu klorotiasiidil põhinevatest ravimitest, samuti sarnase toimega ravimitest, milles on sarnase toimega toimeained.

Tiasiiddiureetikumide loetelu:

• Toimeainega klorotiasiid - Diuril.
• Toimeainega hüdroklorotiasiid - Saluron, Hypothiazide.
• Toimeainega indapamiid - Arifon, Lorvas, Indap, Indapamide Retard, mida peetakse toimeainet prolongeeritult vabastavaks ravimiks.

Nimekirja lisatakse pidevalt uusi nimesid, kuna iga tootja annab oma toodete kaubanime. Ilma arsti või apteekri abita võib vahemikust aru saada olla keeruline, seetõttu tuleks ravimi valimisel keskenduda meditsiiniliste näidustuste olemasolule ja spetsialistide arvamusele.

Tiasiiditablettide juhised erinevad sõltuvalt koostisest ja peamisest toimeainest. Tiasiidide rühma pillide võtmise näidustused on:

• Neerude ja südame päritolu ödeem liigse vedeliku eemaldamiseks.
• Maksapuudulikkus joobeseisundi vähendamiseks ja vee-soolasisalduse muutmiseks.
• Urolitiaas liigse kaltsiumi eemaldamiseks ja neerukivide vältimiseks.
• Nefrogeenne (diabetes insipidus) vedeliku ringlusega seotud patoloogiliste muutuste muutmiseks.
• Hüpertensioon osana antihüpertensiivsete ravimitega komplekssest ravist efekti tugevdamiseks ja pikendamiseks.
• Vajadus pikendada loop-ravimite toimet.

Suurenenud diureesi ja vee-soolasisalduse muutuste tõttu kasutatakse tiasiidpreparaate raskmetallide soolade mürgitamiseks ja mürgitamiseks.

Vastunäidustused

Tiasiidravimite võtmine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Kusihappe metabolismiga seotud liigesehaigused.
• Vee-soola ainevahetuse näitajate muutused, samuti kusihappe kontsentratsiooni suurenemine.
• Kõrge vanus, rasedus ja imetamine. Ravi seda tüüpi diureetikumidega ei sobi ka lapsele..
• Neeru- ja maksafunktsiooni puudumine ägedas vormis.
• Asteeniline sündroom.
• Hüpotensiivne sündroom.
• Neerupealiste haigused hormonaalse düsfunktsiooniga.

Vastunäidustused tiasiiddiureetikumide kasutamisel tähendavad seda, et see on vajalik diureetilise efekti saavutamiseks muul viisil, enamasti kasutatakse silmus- ja osmootseid aineid.

Kuidas kandideerida

Tiasiidiravimite võtmise reeglid nõuavad kavandatava ravirežiimi järgimist ning vajadust teavitada raviarsti kõigist terviseseisundi ja kõrvaltoimete muutustest:

• Enne kohtumise alustamist peate läbima täieliku uuringu, määrama vere ja uriini biokeemilised parameetrid ning tuvastama olemasolevate vastunäidustuste olemasolu..
• Tiasiidide kasutamine on lubatud arsti poolt rangelt määratud annuses..
• Ravi käigus on oluline jälgida pillide võtmise ajaintervalli..

Kliinilise efekti puudumine ja tervise halvenemine ravi ajal nõuab korrigeerimist ja diureetikumravi teise meetodi valimist.

Hüpertensiooni vastu võtmise tunnused

Hüpertensiooni ravimisel annab positiivse efekti Indapamiidi väikeste annuste kasutamine, mis pikemaajalisel kasutamisel lõdvestab perifeerseid veresooni ja soodustab verevoolu jaotumist. Südamelihase koormuse vähendamisega kaasneb püsiv hüpotensiivne toime. Kompleksne ravi nõuab pikka aega kaaliumravimite täiendavat väljakirjutamist ning kõrvaltoimete riski vähendamiseks minimaalse vastuvõetava annuse valimist..

Kõrvalmõjud

Tiasiiddiureetikume võtvate patsientide ülevaadete ja ravimite juhistes sisalduva teabe kohaselt on kõige tavalisemad kõrvaltoimed seotud vee-soolasisalduse rikkumise ja vererõhu langusega..

Tiasiidide rühma diureetikumide võtmisega kaasnevad:

• Pikaajalisel kasutamisel vähenenud kaalium ja nõrgenenud südametegevus.
• Suurenenud kaltsiumikadu ja osteoporoosi sümptomite tekkimine.
• Kusihappe metabolismi häired ja kaasuva artriidi ägenemine.
• Glükeemilise indeksi kõikumine suhkurtõve korral.
• Kalduvus suurenenud verehüüvete tekkeks.

Tiasiidiravimeid võib kasutada ainult arsti juhiste kohaselt kompleksravi osana, kui see on näidustatud. Selle rühma tablettide ise manustamine on vastuvõetamatu..

Tiasiidid ja tiasiiditaolised diureetikumid

L E K C I Z nr 34

Teema: "Vee-soola ainevahetust mõjutavad ravimid (diureetikumid)"

Soolade ja vee peetumine kehas koos kudede hüdratatsiooni suurenemisega, tursete ja vedeliku kogunemisega õõnsustesse kaasneb neeruhaigusega, südame-veresoonkonna puudulikkusega ja mitmete muude haigustega.

Peamine reguleeriv roll vee jaotumisel on elektrolüütidel, peamiselt naatriumioonidel. Kontroll endokriinsüsteemi abil viiakse läbi vasopressiini ja aldosterooniga.

Diureetikumid on ravimite rühm, mille eesmärk on eemaldada liigne vesi kehast ja kõrvaldada erineva päritoluga tursed. Lisaks kasutatakse neid hüpertensiooni, glaukoomi, mürgistuse raviks, toksiliste ainete kõrvaldamise kiirendamiseks ja muudel juhtudel..

Diureetilise toime raskusaste määratakse ravimi lokaliseerimise ja toimemehhanismi järgi.

Diureetikumide klassifikatsioonid:

I. Liigitus toimemehhanismi järgi:

1.1. Tiasiidid ja tiasiiditaolised diureetikumid

1.2. Loop-diureetikumid

1.3. Süsinikanhüdraasi inhibiitorid

2. Kaaliumi säästvad diureetikumid

2.1. Aldosterooni antagonistid

2.2. Naatriumikanali blokaatorid

3. Osmootsed diureetikumid

4. Erinevad diureetilise toimega ravimid

II. Klassifikatsioon nefrooni rakenduskohtade järgi:

1. Proksimaalses tuubulis toimivad ravimid: karboanhüdraasi inhibiitorid.

2. Ravimid, mis toimivad proksimaalses tuubulis ja Henle aasa laskuvas osas: osmootsed diureetikumid.

3. Henle aasa tõusvas osas toimivad ravimid: loop-diureetikumid.

4. Distaalse tuubuli algusosas toimivad ravimid: tiasiid ja tiasiiditaolised diureetikumid.

5. Distaalse tuubuli lõpus ja kogumiskanalites toimivad ravimid: kaaliumi säästvad diureetikumid.

III. Klassifikatsioon toime tugevuse järgi:

Võimas diureetikumid: osmootsed diureetikumid, loop-diureetikumid (pärsivad naatriumi reabsorptsiooni 10-25%).

Keskmine tugevus: tiasiid ja tiasiiditaolised diureetikumid (pärsivad naatriumi reabsorptsiooni 5–10%).

Nõrgad diureetikumid: karboanhüdraasi inhibiitorid, kaaliumi säästvad diureetikumid (pärsivad naatriumi reabsorptsiooni vähem kui 3%).

IV. Klassifitseerimine toime kiiruse ja mõju kestuse järgi:

Kiire tegevus - efekti algus mitmest minutist kuni 0,5 tunnini, kestus - 2-8 tundi.

Osmootsed diureetikumid, silmusdiureetikumid

Keskmine kiirus ja toime kestus - efekti algus 1-4 tundi, kestus 9-24 tundi.

Tiasiid- ja tiasiidilaadsed diureetikumid, karboanhüdraasi inhibiitorid, naatriumikanali blokaatorid

Aeglane ja pikk tegutsemine - mõju algus - 2-3 päeva, kestus - 5-7 päeva.

1. Salureetikumid (diureetikumid, mis soodustavad naatriumi- ja klooriioonide eritumist organismist):

Tiasiidid ja tiasiiditaolised diureetikumid

Peamine mõju avaldub distaalse tuubuli alguses.

HÜPOTiasiid (INN: HÜDROKLOROTIASIID)

Toimemehhanism seotud naatriumi ja kloori ioonide reabsorptsiooni nõrgenemisega. Tuubuli luumenisse jäävad ioonid, mis aitavad pärssida vee tagasiimendumist.

Hüpotiasiid suurendab kaaliumi, magneesiumi, vesinikkarbonaadi ioonide eritumist kehast, säilitab kaltsiumi ioone ja uraate.

a) erineva päritoluga mõõdukas ödeemiline sündroom (krooniline kongestiivne vereringepuudulikkus, neeru- ja maksahaigused, harva - rasedate naiste toksikoos);

b) hüpertensiooni süstemaatiline ravi kombinatsioonis teiste rühmade ravimitega;

d) diabeet insipidus;

e) ACTH-ravist ja glükokortikoididest põhjustatud tursed.

Kõrvalmõjud: hüpokaleemia, mis tekib 5-7 päeva pärast ravi algust. Avaldub üldise nõrkuse, iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse, lihasnõrkuse, peavalu, südamerütmi häirete korral.

Hüpokaleemia korrigeerimiseks kasutatakse järgmist:

a) dieet (kartul, peet, herned, tomatid, kuivatatud puuviljad, hirss, oad, banaanid);

b) kaaliumi sisaldavad ravimid (kaaliumkloriid, asparkam, panangiin);

c) kaaliumi säästvad diureetikumid.

Selle rühma ravimid vähendavad süsivesikute taluvust. Veresuhkur tõuseb. Sel juhul ilmneb varjatud või ägenenud suhkurtõbi..

Muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid, väsimus, vere kolesteroolitaseme tõus, paresteesiad ja teised..

Kasutamise vastunäidustused tiasiiddiureetikumid on ülitundlikkus, podagra, suhkurtõbi, imetamine, rasedus.

Tiside sarnaste fondide rühma kuuluvad ka:

OXODOLIN (INN: KLORTALIDOON)

KLOPAMIID (KÕRTS)

ARIFON (INN: INDAPAMIID)

Neil on pikem toime kui hüpotiasiidil (20 kuni 70 tundi) ja neid kasutatakse peamiselt hüpertensiooni raviks. Kombineeritud ravimid hüpertensiooni raviks:

"ADELFAN-EZIDREX" (hüpotiasiid + reserpiin)

"VISKALDIX" (klopamiid + nadolool)

"TRIAMPUR COMPOSITUM" (hüpotiasiid + triamtereen)

"TENORIK" (kloortalidoon + atenolool)

Kõigi ravimite vabastamise vorm: tabletid.

Loop-diureetikumid

LASIX (INN: FUROSEMIID)

See avaldab mõju Henle aasa tõusvas osas, kus naatrium imendub toru valendikust kõige aktiivsemalt..

Toimemehhanism mis on seotud transpordisüsteemi mahasurumisega, kahe positiivselt laetud iooni (üks naatrium ja üks kaalium) ja kahe negatiivselt laetud iooni (kaks kloori iooni) ühine tagasiimendumine: ioonid jäävad toru luumenisse, mis viib uriinierituse suurenemiseni.

Näidustused kasutamiseks: kiiret ravi vajavad ägedad seisundid: kopsu- ja ajuturse, äge neerupuudulikkus, äge vereringe häire, hüpertensiivne kriis, sunnitud diurees keemilise mürgistuse korral.

Kõrvalmõjud: hüpokaleemia, hüpokloremia, hüperurikeemia, hüpomagneseemia, hüpokaltseemia.

Tuleb meeles pidada, et suurtes annustes "võimsate" diureetikumide kasutamine võib põhjustada äkilise rikkaliku diureesi (kuni 6-10 liitrit uriini päevas või rohkem), raskesti kontrollitava vee-soola ainevahetuse ja hüpotensiooni rikkumisega..

Loop-diureetikumid võivad põhjustada annusest sõltuvaid kuulmiskahjustusi, mis on tavaliselt pöörduvad.

Väljalaske vorm: tabletid, ampullid.

KÕRGE (INN: ETAKRHAPE)

Halvemini talutav. Põhjustab seedetrakti verejooksu maohaavandiga patsientidel ja intravenoosset trombotsütoosi.

Väljalaske vorm: tabletid, ampullid.

Süsinikanhüdraasi inhibiitorid

Süsinikanhüdraas esineb nefrooni erinevates osades, kuid ülekaalus on see proksimaalses piirkonnas. Ensüümi on vaja vesinikuallikaks oleva süsihappe hüdraatimiseks.

Epiteelirakkudes H₂CO₃ dissotsieerub H + ja HCO₃ -. Prooton siseneb torukeste valendikku ja vahetatakse naatriumioonide vastu, mis tulevad verre tagasi.

DIAKARB (INN: atsetasoolamiid)

See on karboanhüdraasi inhibiitor. Ensüümi blokeerimine viib vesinikuaatomite tootmise vähenemiseni, mis on vajalik naatriumioonidega vahetamiseks. Naatrium jääb torukeste valendikku ja eritub kehast, tekib uriinierituse suurenemine.

Karboanhüdraasi aktiivsuse pärssimine pärsib bikarbonaatide reabsorptsiooni proksimaalses torukeses, need erituvad organismist märkimisväärses koguses, uriin muutub leeliseliseks ja veres tekib atsidoos..

Tsiliaarlihases karboanhüdraasi pärssimisega muudab diakarb pH-d ja moodustunud silmade niiskuse hulka, parandab selle väljavoolu. See viib IOP vähenemiseni ja seda kasutatakse mitmesuguste glaukoomivormide raviks).

Samamoodi väheneb tserebrospinaalvedeliku moodustumine (väheneb ICP ja neuronite erutuvus). Karboanhüdraasi inhibiitoreid saab kasutada epilepsia kergete vormide korral abiainetena. Süsinikhappe kuhjumine ajus ja pH muutused aitavad kaasa GABA kontsentratsiooni suurenemisele ajukudedes.

Uriini leelistades soodustab diakarb barbituraatide, aspiriini, kusihappe ja muude ainete kiiremat eritumist organismist. Kõige tõsisem tüsistused ravis diakarba on atsidoosi (atsidoosi) ja hüpokaleemia tugev nihe. Teistele kõrvalmõjud hulka kuuluvad üldine nõrkus, peavalud, allergilised nahareaktsioonid ja ülitundlikkus ravimi suhtes, mao happesuse vähenemine.